Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"ABSTRAKMeloksikam merupakan obat golongan NSAID yang memiliki selektivitas penghambatan terhadap siklooksigenase-2 (COX-2) dan digunakan untuk pengobatan osteoartritis, rheumatoid artritis, ankylosing spondylitis, serta berbagai sindrom nyeri skeletomuskular. Meloksikam dalam bentuk sediaan per oral banyak dijumpai di pasaran. Namun demikian, bentuk sediaan per oral memiliki keterbatasan dalam praktik klinisnya, seperti masalah kepatuhan pasien dan bioavailabilitas obat di dalam tubuh. Oleh karena itu, diperlukan strategi formulasi untuk menghantarkan meloksikam secara transdermal dengan tujuan untuk mengatasi permasalahan kepatuhan pasien serta mengurangi risiko obat mengalami degradasi oleh metabolisme lintas pertama yang ditemukan pada rute per oral. Selain itu, penghantaran transdermal juga bersifat tidak invasif layaknya sediaan parenteral, sehingga nyaman diaplikasikan oleh pasien. Ulasan ini akan berfokus mengenai berbagai penelitian strategi formulasi terkini yang telah dilakukan selama dua tahun terakhir, ditambah dengan data-data pendukung dari penelitian selama empat belas tahun terakhir (2006-2020) untuk menghantarkan meloksikam secara transdermal. Strategi formulasi tersebut mencakup mikroemulsi, transfersom, nanokristal, gel, dan patch transdermal. Pada ulasan ini juga dibahas faktor-faktor yang memengaruhi efektivitas dari masing-masing formulasi untuk menghantarkan meloksikam secara transdermal berdasarkan hasil uji penetrasi secara in vitro.

---

ABSTRACT

"

"Berberin klorida (BBR) merupakan golongan alkaloid isokuinolin yang memiliki berbagai aktivitas farmakologis seperti antidiabetes. Berberin klorida (BBR) bersifat hidrofilik, sehingga berberin memiliki penetrasi melalui kulit yang rendah. Tujuan dari penelitian ini adalah untuk meningkatkan penetrasi BBR dengan menggunakan emulgel transfersom sebagai penghantaran transdermal. Empat formula dibuat dengan memvariasikan rasio konsentrasi bahan utama yang digunakan, seperti fosfolipid dan Tween 80. Transfersom dibuat dengan metode solvent evaporation. Selanjutnya semua formulasi diuji ukuran partikel, indeks polidispersitas (IPD), potensial zeta, % efisiensi penjerapan, dan indeks deformabilitas. . Setelah itu, transfersom BBR diformulasikan dalam emulgel dan dievaluasi uji penetrasi secara in vitro menggunakan sel difusi Franz selama 12 jam. Hasil penelitian ini menunjukkan bahwa formula yang terbaik yaitu formula F2 yang kemudian dimasukkan ke dalam sediaan emulgel. Formula tersebut memiliki bentuk yang sferis, ukuran partikel (ZAverage) sebesar 153,90 ± 2,07 nm, nilai IPD sebesar 0,103 ± 0,033, nilai potensial zeta sebesar – 32,47 ± 0,551 mV, efisiensi penjerapan sebesar 93,97 ± 0,31 %, dan memiliki deformabilitas yang baik. Emulgel transfersom berwarna kuning, homogen, dan rentang pH antara 7,2 – 7,4. Semua formulasi memiliki kadar obat dengan rentang antara 98,34 sampai 105,87 %. Emulgel transfersom F2 menunjukkan jumlah kumulatif obat yang dapat terpenetrasi paling tinggi. Nilai fluks emulgel transferom pada formula F2 (31.784 μg/cm2 /jam) lebih besar dari emulgel kontrol (8.503 μg/cm2 /jam). Hal ini dapat disimpulkan bahwa formula yang memiliki profil in vitro yang paling baik yaitu emulgel transfersom F2. Sediaan emulgel transfersom dapat meningkatkan penetrasi berberin klorida.

---

Berberine chloride (BBR) is a natural isoquinoline alkaloid which has a variety of pharmacological activities, such as antidiabetic. Berberine chloride (BBR) has hydrophilic character, so it has low penetration through the skin. This study was aimed to enhance penetration BBR using transfersomes emulgel for transdermal delivery. Four formulations were prepared by varying the ratio of the main ingredient concentrations used, such as phospholipid and tween 80. Transfersomes were prepared by a solvent evaporation method. Furthermore, all formulations were tested for vesicle size, zeta potential, polydispersity index (PDI), entrapment efficiency (% EE), and deformability index. After that, transfersomes BBR was formulated into emulgel and in vitro was performed by Franz diffusion cells for 12 hours. The results showed that the best formulation was F2, then it was incorporated into emulgel dosage form. It has a sperical shape, particle size (ZAverage) was 153.90 ± 2.07 nm, PDI was 0.103 ± 0.033, zeta potential value at - 32.47 ± 0.551 mV, entrapment efficiency of 93.97 ± 0.31 %, and deformable. The transfersomes emulgel BBR showed yellow, good homogeneity, and range pH 7.2 – 7.4. All formulas have drug content with a range from 98.34 - 105.87 %. Tranfersomes emulgel F2 demonstrated the highest cumulative amount of drug penetrated for 12 h across rat skin. The flux of the transfersomes emulgel formula F2 (31.784 μg/cm2 /h) was greater than the control emulgel (8.503 μg/cm2 /h). It can be concluded that the best in vitro profile was tranfersomes emulgel F2. Transfersomes emulgel dosage form can increase the penetration of berberine chloride."

"Patch transdermal (transdermal patch) adalah plester berperekat khusus yang mengandung obat, yang dirancang untuk ditempelkan pada kulit. Tujuannya adalah untuk memberikan dosis obat yang tepat melalui kulit dan masuk ke dalam aliran darah. Dalam penelitian ini, patch transdermal yang berbasis polimer alami diformulasikan menggunakan campuran pati sagu (Metroxylon sagu) dan HPMC (Hidroksipropil Metilselulosa) dengan teknik solvent casting. Penelitian ini bertujuan untuk memformulasi dan mengevaluasi patch transdermal dari polimer pati sagu. Carvedilol digunakan sebagai obat yang diantarkan melalui patch transdermal berbasis pati sagu/HPMC. Penambahan Polietilen Glikol dilakukan sebagai plastisizer untuk meningkatkan sifat fisikokimia polimer. Patch transdermal yang dihasilkan menunjukkan permukaan yang homogen berdasarkan citra SEM dengan massa yang konsisten berkisar 20,9 - 21,07 mg/cm2 dan ketebalan 0,22 - 0,24 mm. Formulasi dengan komposisi pati sagu yang tinggi juga menunjukkan kadar kelembapan yang lebih rendah (< 4%). Uji pelepasan Carvedilol secara in-vitro menunjukkan percepatan pelepasan obat pada formulasi dengan komposisi HPMC yang tinggi yaitu hingga 62,47%. Hasil penelitian ini berhasil menunjukkan karakteristik polimer pati sagu/HPMC dengan penambahan Polietilen Glikol sebagai plastisizer pada aplikasi patch transdermal.

---

A transdermal patch is a special adhesive plaster containing medication, which is designed to be attached to the skin. The goal is to deliver the correct dose of medication through the skin and into the bloodstream. In this research, a natural polymer-based transdermal patch was formulated using a mixture of sago starch (Metroxylon sago) and HPMC (Hydroxypropyl Methylcellulose) using the solvent casting technique. This study aims to formulate and evaluate a transdermal patch from sago starch polymer. Carvedilol is used as a drug delivered via a sago starch/HPMC based transdermal patch. The addition of Polyethylene Glycol is carried out as a plasticizer to improve the physicochemical properties of the polymer. The resulting transdermal patch showed a homogeneous surface based on SEM images with a consistent mass ranging from 20.9 - 21.07 mg/cm2 and a thickness of 0.22 - 0.24 mm. Formulations with a high sago starch composition also show lower moisture content (< 4%). The in-vitro Carvedilol release test showed accelerated drug release in formulations with a high HPMC composition, namely up to 62.47%. The results of this research succeeded in showing the characteristics of sago starch/HPMC polymer with the addition of Polyethylene Glycol as a plasticizer in transdermal patch applications."

"Pendahuluan: Andrografolida, konstituen aktif utama diisolasi dari Andrographis paniculata yang digunakan untuk terapi artritis reumatoid. Namun, senyawa ini memiliki bioavailabilitas oral yang rendah. Masalah ini dapat diatasi dengan memformulasikan andrografolida dalam etosom melalui pemberian transdermal.Tujuan: Penelitian ini bertujuan untuk mengetahui profil farmakokinetik, bioavailabilitas relatif, dan efektivitas sediaan transdermal etosom andrografolida pada hewan model artritis reumatoid.Metode: Metode hidrasi lapis tipis digunakan untuk memformulasikan etosom andrografolida. Karakterisasi etosom meliputi ukuran partikel, indeks polidispersitas, potensial zeta, dan efisiensi penjerapan. Pada uji farmakokinetik, digunakan GE, GNE dan SO dosis 50 mg/kgbb kemudian sampel plasma diambil dari sinus retro-orbital dengan 10 titik pengambilan dalam 24 jam. Parameter farmakokinetik dianalisis dengan KCKT fase terbalik. Pada uji aktivitas antiartritis, GE dosis 25, 50, dan 100 mg/kg diberikan secara transdermal pada tikus uji yang diinduksi CFA 0,1 mL. Selama fase induksi dan setelah pemberian obat, manifestasi klinis artritis dipantau menyeluruh.Hasil: Hasil penelitian didapatkan etosom dengan ukuran partikel 76,35±0,74 nm, zeta potensial -40,17±1,03 mV dan efisiensi penjerapan 97,87±0,23%. Studi farmakokinetik menghasilkan Cmax pada GE, GNE, dan SO berturut-turut adalah 53,07±4,73; 27,34±1,48; dan 11,72±0,74 μg/mL, AUC0-∞ masing-masing 152,10±16,53; 77,15±12,28; dan 23,20± 3,46 μg.jam/mL. Tmax rute transdermal dicapai jam ke-6 sementara rute oral jam ke-2 setelah pemberian sediaan. Hasil uji aktivitas antiartritis mengungkapkan, GE 50 dan 100 mg/kgbb menunjukkan persentase penghambatan edema hampir serupa dengan metotreksat 0,135 mg, subkutan.Kesimpulan: Hasil penelitian disimpulkan bahwa GE 50 mg/kgbb menghasilkan peningkatan Cmax, Tmax dan AUC0-∞. Bioavailabilitas relatif dicapai sebesar 655,60% pada rute transdermal dibandingkan dengan rute oral. Hasil uji aktivitas antiartritis, GE 50 mg/kg secara efektif mengurangi volume edema, diameter kaki, dan skor artritis tikus model yang diinduksi CFA.

---

Intoduction: The main active constituent isolated from Andrographis paniculata, andrographolide, is used to treat rheumatoid arthritis. This compound, however, has a low oral bioavailability. This issue can be solved by incorporating andrographolide into ethosomes for transdermal administration.

Aim: This study was designed to determine the pharmacokinetic profile, relative bioavailability, and efficacy of andrographolide ethosomal transdermal preparations in animal models of rheumatoid arthritis.

Method: Andrographolide was prepared into ethosomal dosage forms before being characterized in terms of particle size, polydispersity index, zeta potential, and entrapment efficiency. In the pharmacokinetic test, plasma sampels were collected from the retro-orbital sinus at 10 collection points over the course of 24 hours using GE, GNE, and SO at a dose of 50 mg/kg each. Reverse-phase HPLC was used to assess pharmacokinetic parameters. In the anti-arthritic activity test, GE doses of 25, 50, and 100 mg/kg were administered transdermally to rats induced by 0.1 mL CFA. The clinical manifestations of arthritis are closely monitored during the induction phase and after drug administration.

Result: According to the results, the ethosomes with a particle size of 76.35±0.74 nm, a zeta potential of -40.17±1.03 mV, and an entrapment efficiency of 97.87±0.23%. Pharmacokinetic studies revealed that the Cmax in GE, GNE, and SO was 53.07±4.73, 27.34±1.48, and 11.72±0.74 μg/mL, and the AUC0-∞ was 152,10±16,53; 77,15±12,28; and 23,20± 3,46 μg.jam/mL, respectively. The transdermal route had a Tmax of 6 hours, while the oral route had a Tmax of 2 hours after administration of the preparation. GE 50 and 100 mg/kg inhibited edema with nearly the same percentage as methotrexate 0.135 mg subcutaneously, according to the anti-arthritis activity test.

Conclusion: The researchers concluded that GE 50 mg/kg caused an increase in Cmax, Tmax, and AUC0-∞. The transdermal route has a relative bioavailability of 655.60% compared to the oral route. The anti-arthritis activity study showed that GE 50 mg/kg effectively reduced edema volume, paw diameter, and arthritis scores in CFA-induced rat models."

"Kemajuan pada bidang bioteknologi saat ini telah banyak memanfaatkan protein dan peptida sebagai agen terapeutik untuk berbagai macam penyakit. Salah satu protein peptida terapeutik yaitu kalsitonin salmon yang digunakan untuk mengobati hiperkalsemia pada penderita hiperparatiroid. Namun, dalam penghantarannya kalsitonin salmon masih memiliki kekurangan, seperti mudah terdegradasi oleh enzim pencernaan saat diberikan secara peroral dan ketidaknyamanan saat menggunakan kalsitonin injeksi maupun intranasal. Penghantaran transdermal menjadi salah satu alternatif yang dapat digunakan untuk menghantarkan kalsitonin salmon secara efektif. Pada penghantaran transdermal, kalsitonin salmon memiliki hambatan penetrasi seperti bobot molekul yang besar dan sifatnya yang hidrofilik, sehingga diperlukan formula yang tepat untuk menghantarkan kalsitonin salmon melalui rute transdermal seperti memformulasikannya dalam pembawa Nanostructured Lipid Carrier (NLC). Tujuan penelitian ini adalah untuk menghasilkan sediaan transdermal kalsitonin dalam pembawa NLC yang dapat meningkatkan penetrasi kalsitonin dan memenuhi persyaratan stabilitas. Enam formula NLC (F1-F6) dibuat dengan metode emulsi ganda dengan penguapan. Formula dikarakterisasi pada ukuran partikel, indeks polidispersitas, zeta potensial, efisiensi penjerapan, dan morfologi partikel. Kemudian, NLC kalsitonin salmon diformulasikan dalam pembawa emulgel. Emulgel NLC kalsitonin salmon dilakukan uji penetrasi in vitro dan studi stabilitas. Hasil penelitian ini menunjukan formula NLC rasio 75:25 lipid padat dan lipid cair dengan konsentrasi kalsitonin salmon 0,04% (F3) merupakan formula optimal, dengan karakteristik ukuran partikel 135,6 nm, indeks polidispersitas 0,1, potensial zeta 34,7 mV, efisiensi penjerapan 99,6%, dan morfologi menunjukkan vesikel berbentuk speris. Berdasarkan hasil uji penetrasi, emulgel NLC kalsitonin menghasilkan peningkatan lima kali lipat dibandingkan dengan emulgel kalsitonin non-NLC. Selain itu, studi stabilitas menggambarkan kadar kalsitonin setelah enam bulan masing-masing 46,09-68,59% dan 43,45-60,59% pada kondisi penyimpanan 5º±3ºC dan 25º±2ºC dengan kelembaban relatif 60%±5%.

---

Currently advances in biotechnology has been using proteins and peptides as therapeutic agents. One of therapeutics protein peptide is salmon calcitonin that is used to treat hypercalcemia in hyperparathyroid. However, calcitonin still has limitations in its delivery, such as being easily degraded by digestive enzymes when using perorally, and causing discomfort when using injectable or intranasal. Transdermal delivery is one of the alternative methods that can effectively deliver salmon calcitonin. In transdermal delivery, salmon calcitonin has obstacles to penetration such as hydrophilic and large molecular weight, thus an appropriate formula is needed to deliver through the transdermal route such as formulating in a Nanostructured Lipid Carrier (NLC) carrier system. The aim of this study was to produce calcitonin transdermal in NLC system that can increase the penetration and met the stability requirements. Six formulas of calcitonin NLC were prepared by the double emulsion-evaporation method, then all formulas were characterized in terms of particle size, polydispersity index, zeta potential, entrapment efficiency, and morphology. Salmon Calcitonin NLC were then formulated into NLC-based emulgel. Further, in vitro penetration and stability of NLC calcitonin emulgel studies were conducted. The result showed that formula NLC using 75:25 ratio of solid lipid to liquid lipid with 0.04% drug concentration (F3) was optimal, with a particle size of 135.6 nm, an polydispersity index 0.1, the zeta potential of -34.7 mV, entrapment efficiency of 99.6%, and spherical vesicle morphology. According to the percutaneous penetration study, the NLC salmon calcitonin emulgel resulted in a fivefold enhancement compared to the non-NLC salmon calcitonin emulgel. Moreover, the stability study illustrated salmon calcitonin levels after six months were 46.09-60.95% and 43.45-68.59% at storage conditions of 5º±3ºC and 25º±2ºC with relative humidity 60%±5%, respectively."

"Fitosom merupakan teknologi untuk meningkatkan penetrasi, absorbsi dan bioavailabilitas ekstrak herbal atau fitokonstituen. Penelitian ini bertujuan mengembangkan fitosom ekstrak pare untuk meningkatkan penetrasi sub- kutan pada penghantaran transdermal. Tiga formula  dikembangkan yaitu F1, F2 dan F3 dengan rasio berat ekstrak dan fosfatidilkolin masing-masing 1:1, 1:2 dan 1:3. Fitosom dikarakterisasi dengan parameter morfologi, distribusi ukuran partikel, zeta potensial dan efisiensi penjerapan. Uji stabilitas pada tiga suhu dan uji penetrasi in vitro dilakukan pada ketiga formula dan formula terbaik dilanjutkan uji in vivo. Hasil menunjukkan F3 adalah formula terbaik dengan efisiensi penjerapan 90,06±1,07%, D_meanvolume 282,3±16,4 nm, index polidispersitas 0,68±0,03 dan potesial zeta 39,2±0,14 mV. Ketiga formula stabil pada penyimpanan disuhu 4⁰C selama 12 minggu. Uji penetrasi in vitro menunjukkan jumlah kumulatif ekstrak terpenetrasi F3 51,40±1,15 mg/cm², nilai fluks 8,27±0,79 mg/cm².jam pada 2 jam pertama dan 1,52±0,05 mg/cm² pada jam berikutnya.  Uji in vivo menunjukkan  kadar glukosa darah puasa tikus diabetes dapat turun hingga kadar normal dengan fitosom dosis 500mg/kgBB rute transdermal pada hari ke- 11, ekstrak pare transdermal pada hari ke- 14 dan ekstrak pare oral pada hari ke- 18. Berdasarkan hasil tersebut dapat disimpulkan bahwa fitosom- ekstrak pare yang diberikan melalui rute transdermal dapat menurunkan kadar glukosa darah tikus diabetes lebih cepat dibandingkan ekstrak pare non- fitosom.

---

Phytosomes are novel technology that improve penetration, absorption and bioavailability of herbal extracts or phytoconstituent. This study was aimed to develop phytosomes containing bitter melon extract for improving subcutaneous penetration in transdermal delivery. Three formulas were developed,  F1, F2, and F3 with the weight ratio of extract and phosphatidylcholine was 1:1, 1:2 and 1:3 respectively. Phytosomes were characterized and carried out to stability study, in vitro penetration study, and the better formula was conducted to in vivo study. The results revealed that  F3 was the better formula with entrapment efficiency 90.06±1.07%, D_meanvolume 282.3±16.4nm, polydispersity index 0.68±0.03 and potential zeta 39.2±0.14mV. All formulas were stable during storage at 4⁰C for 12 weeks.

In vitro penetration study showed F3 had cumulative penetration of extract 51.40±1.15mg/cm², flux value 8.27±0.79mg/cm².hours for 2 hours firstly and 1.52±0.05mg/cm².hours henceforth. In vivo study showed that blood glucose levels in diabetic rats could reduce until normal after 11 day administration  500 mg/kg weight/day phytosomes transdermal route, after 14 day administration extract transdermal route and after 18day extract oral route. It can be concluded that bitter melon extract load phytosomes  transdermal route can reduce blood glucose levels in diabetic rats faster than convensional extract.

"

"Minyak zaitun merupakan minyak yang termasuk ke dalam asam lemak rantai sedang (medium-chain triglycerides (MCT)). Minyak ini dapat digunakan untuk pembuatan mikroemulsi dan menghasilkan mikroemulsi yang lebih jernih, lebih stabil, dan ukuran partikel lebih kecil jika dibandingkan dengan asam lemak rantai panjang (long-chain triglyserides (LCT)). Tujuan dari ulasan ini adalah untuk melihat potensi minyak zaitun yang digunakan sebagai pembawa mikroemulsi dalam penghantaran obat transdermal. Terdapat data perbandingan evaluasi minyak zaitun terhadap beberapa minyak nabati lainnya dalam pembuatan mikroemulsi. Dari data tersebut minyak zaitun memiliki kelarutan yang lebih tinggi dibanding minyak yang lain, serta penetrasi dari mikroemulsi yang mengandung minyak zaitun lebih efektif untuk penghantaran obat secara transdermal.

---

---

Olive oil is the oil that belongs to the medium-chain triglycerides (MCT). The oil can be used to make microemulsions and produce more transparent microemulsions, more stable and smaller particle size than long-chain triglycerides (LCT). The purpose of this review is to see the potential of olive oil as a microemulsion carrier in transdermal drug delivery. There was a comparative data evaluation of olive oil to several other vegetable oils in making microemulsions. From those data, olive oil has a higher solubility than other oils, and the penetration of microemulsions which contain olive oil is more effective for transdermal drug delivery."

"Pengiriman obat melalui transdermal telah menjadi metode yang menjanjikan dalam mengatasi keterbatasan pengiriman obat secara konvensional. Teknologi inovatif seperti microneedle (MN) menawarkan solusi untuk menghindari degradasi obat dalam saluran pencernaan, mengatasi efek first pass terkait dengan hati, serta mengurangi rasa sakit dan ketidaknyamanan yang terkait dengan injeksi intravena. Salah satu jenis MN yang potensial adalah Hydrogel-Forming Microneedle (HFMN). Penelitian ini bertujuan untuk mengembangkan sediaan Hydrogel Forming Microneedle (HFMN) dari poli(vinil alkohol)/poli(N-vinil kaprolaktam) untuk pengiriman obat kaptopril secara transdermal. Sediaan HFMN dioptimalkan dengan variasi waktu crosslinking, konsentrasi PNVCL, dan konsentrasi asam sitrat. Evaluasi dilakukan melalui uji fisik, kekuatan mekanik, dan uji insersi. Kemampuan HFMN dalam menghantarkan obat diuji melalui uji permeasi in vitro menggunakan alat sel difusi Franz, dan penentuan kadarnya diukur menggunakan metode KCKT. Hasil penelitian menunjukkan bahwa waktu crosslinking dan konsentrrasi asam sitrat yang tepat dapat meningkatkan kekuatan mekanik HFMN serta penambahan PNVCL meningkatkan penetrasi, swelling, Permeabilitas dan kekuatan mekanik.. Formula HFMN yang paling optimal dalam meningkatkan permeasi obat kaptopril secara transdermal adalah F3 dengan nilai permeasi 66,68 ± 2,78 %, yang menunjukkan kinerja terbaik dalam memfasilitasi penetrasi obat kaptopril. Dengan demikian, sediaan HFMN ini menawarkan potensi sebagai metode pengiriman obat kaptopril secara transdermal yang efektif.

---

Transdermal drug delivery has become a promising method in overcoming the limitations of conventional drug delivery. Innovative technologies such as microneedle (MN) offer solutions to avoid drug degradation in the gastrointestinal tract, overcome first pass effects associated with the liver, and reduce pain and discomfort associated with intravenous injection. One potential type of MN is Hydrogel-Forming Microneedle (HFMN). This study aimed to develop a Hydrogel Forming Microneedle (HFMN) preparation of poly(vinyl alcohol)/poly(N-vinyl caprolactam) for transdermal delivery of captopril drug. The HFMN preparation was optimised by varying crosslinking time, PNVCL concentration, and citric acid concentration. Evaluation was conducted through physical tests, mechanical strength, and insertion tests. The ability of HFMN to deliver drugs was tested through in vitro permeation test using Franz diffusion cell apparatus, and the determination of their levels was measured using the KCKT method. The results showed that appropriate crosslinking time and citric acid concentration could increase the mechanical strength of HFMN and the addition of PNVCL increased penetration, swelling, permeability and mechanical strength. The most optimal HFMN formula in increasing captopril drug permeation transdermally is F3 with a permeation value of 66.68 ± 2.78%, which shows the best performance in facilitating captopril drug penetration. Thus, this HFMN preparation offers potential as an effective transdermal drug delivery method of captopril."

"Kaptopril merupakan obat golongan angiotensin-converting enzyme inhibitors (ACEi) yang umum digunakan pada pengobatan hipertensi. Kaptopril dapat diformulasikan menjadi sediaan transdermal untuk mengatasi permasalahan bioavailabilitas dan meningkatkan kepatuhan pasien pada sediaan oral. Kaptopril memiliki log P = 0,34 yang menyebabkannya bersifat terlalu hidrofilik sehingga diperlukan upaya untuk mengatasinya dengan microneedles. Tujuan penelitian ini adalah memformulasikan kaptopril menjadi sediaan dissolving microneedles (DMNs) menggunakan polimer kombinasi poli(vinil alkohol) (PVA) dan poli(vinil pirolidon) (PVP) K-29/32 dan mengevaluasinya. Terdapat sembilan formula dengan konsentrasi polimer yang berbeda-beda. Evaluasi yang dilakukan meliputi evaluasi mikroskopis optik, penetapan kehilangan massa selama proses pengeringan, sifat mekanis, simulasi insersi ke dalam kulit, pelarutan secara ex vivo, penetapan kadar menggunakan kromatografi cair kinerja tinggi, dan uji permeasi in vitro menggunakan sel difusi Franz dengan membran uji berupa kulit tikus betina galur Sprague-Dawley. Berdasarkan hasil evaluasi, seluruh formula memiliki jarum lancip berbentuk piramida dengan tinggi yang optimal (~600 µm.); memiliki persentase penurunan tinggi jarum <10%; dan mampu menembus lapisan parafilm ke-3 sedalam 375 µm. Berdasarkan uji pelarutan ex vivo, jarum pada MN-6 dapat melarut sempurna dalam 9,2 ± 1,4 menit. Dari sembilan formula, MN-6 (PVA 5%˗PVP K-29/32 35%) dan MN-9 (PVA 7,5%˗PVP K-29/32 35%) dipilih sebagai formula optimal yang memenuhi karakteristik ideal sediaan DMNs. Berdasarkan hasil uji permeasi in vitro, diperoleh jumlah kumulatif kaptopril yang terpermeasi ke kompartemen reseptor setelah 24 jam untuk MN-6 dan MN-9 secara berturut-turut adalah 7,49±0,17 mg dan 7,20±0,25 mg (p > 0,05). Hasil penelitian ini menunjukkan bahwa DMNs berpotensi untuk dijadikan alternatif penghantaran kaptopril secara transdermal.

---

Captopril (CAP) is an angiotensin-converting enzyme inhibitor (ACEi) commonly used in hypertension treatment. CAP can be given transdermally to overcome its bioavailability problems and improve patient compliance in oral administration. CAP has log P = 0.34, which causes too hydrophilic; thus, it must be enhanced with microneedles. This study aimed to formulate CAP-loaded dissolving microneedles (DMNs) using a combination polymer of poly(vinyl alcohol) (PVA) and poly(vinyl pyrrolidone) (PVP) K-29/32 and evaluate it. There were nine formulas with different polymer concentrations. The evaluations consist of microscopic evaluation, determination of loss on drying, mechanical strength, penetration into the skin, ex vivo dissolution, determination of theoretical drug content, determination of drug content using high-performance liquid chromatography, and in vitro permeation study using Franz diffusion cells with Sprague-Dawley female rats. Based on the evaluation, all DMNs produced pyramid-shaped needles with optimal height (~600 µm); the percentage of height reduction was <10%; and they could penetrate the 3rd parafilm layer as deep as 375 µm. At the ex vivo dissolution test, MN-6’s needles dissolved completely after 9.2 ± 1.4 minutes. From nine formulas, MN-6 (PVA 5%˗PVP K-29/32 35%) and MN-9 (PVA 7.5%˗PVP K-29/32 35%) were selected as optimal formulas. Based on the in vitro permeation study, the cumulative amounts of CAP permeated into the receptor compartment after 24 hours for MN-6 and MN-9 were 7.49±0.17 mg dan 7.20±0.25 mg, respectively (p > 0.05). The results of this study indicate that transdermal delivery systems, such as DMNs, may serve as a promising system for CAP."