Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Phalerin is an active component of mahkota dewa (Phaleria macrocarpa (scheff.) Boerl) proven to have an anti inflamation effect. The labeling of phalerin with gamma emiting radionuclides was aimed to study is pharmacokinetic behavior and particularly to trace its metabolites. The labeling with I was caried our using iodogen as oxidator. Radiolabeled compound was characterized by high performance liquid choromatography (HPLC) using C-18 column eluted with methanol 70% and detected with UV detector (z=291 nm) and by thin layer chromatography (TLC) using silica gel strips eluted with chloroform - methanol (9:2), and lebeling efficiency was determined using the same TLC system. Purification of radiolabeled product was carried out using size exclusion chromatography (Sephadex G-25 column) eluted with 0.05 M phosphate buffer pH 7.4 Biodistributions of I-phalerin in various organs of normal and inflammation - induced mice were observed at 1,4 and 24 hours post-intravenous injection. radiochemical purity of I-phalerin was 90.2 krang lebih 2.8% and increased to 96.0 krang lebih0,4% after purification. Radioactivities in inflamed tissue at 1,4 and 24 hours post injection were respectively 1.6 times, 1,4 times and 1.3 times higher than that in normal tissue. The results showed a significant uptake of radiolabeled phalerin in inflamed."

"ABSTRAKSenyawa 4-[(E)-2-{4-okso-3-(4-metoksifenil)-kuinazolin-2-il}vinil] benzensulfonamida merupakan senyawa baru yang mempunyai kemiripan dengan senyawa diarilheterosiklik, turunan 4(3H)-kuinazolinon yang tersubstitusi oleh gugus sulfonamida (SO2NH2), kebanyakan inhibitor selektif COX-2 merupakan senyawa diarilheterosiklik. Senyawa ini diprediksi mempunyai aktivitas penghambat konversi asam arakidonat menjadi prostaglandin oleh enzim siklooksigenase. Penelitian ini bertujuan untuk memperoleh hasil uji aktivitas penghambatan enzim siklooksigenase-2 terhadap senyawa tersebut dengan menggunakan Kit COX (ovine) inhibitor screening assay. Prostaglandin yang dihasilkan ditentukan dengan metode Enzyme Immunoassay (EIA) dan diukur menggunakan plate reader pada panjang gelombang 415nm. Dari hasil uji didapatkan nilai IC50 senyawa 4-[(E)-2-{4-okso-3-(4-metoksifenil)-kuinazolin-2-il}vinil]benzensulfonamida adalah 16,67 μM. Pengujian juga dilakukan terhadap senyawa pembanding yaitu Asetosal dan Selekoksib dengan hasil yang diperoleh untuk nilai IC 50 Asetosal dan Selekoksib berturut-turut yaitu 24,97 μM dan 0,43 μM.

---

ABSTRACT4-[(E)-2-{4-oxo-3-(4-methoxyphenyl)-quinazolin-2-yl}vinyl]benzensulfonamide is a new compound that has similarity with diarylheterocyclic, derivative of 4(3H)-quinazolone subtituted by sulfonamide (SO2NH2), Most of COX-2 selective inhibitors is diarylheterocyclic compounds. These compounds predicted has an activity to inhibiting conversion of arachidonic acid into prostaglandin by cyclooxygenase enzyme. This research was designed to obtain inhibitory activity assay of cyclooxygenase enzyme compound 4-[(E)-2-{4-oxo-3-(4-methoxyphenyl)-quinazolin-2-yl}vinyl]benzensulfonamide use Kit COX (ovine) inhibitor screening assay. Prostaglandin which produced was determined by Enzyme Immunoassay (EIA) and measured using plate reader at a wavelength of 415 nm. From the test result obtained IC50 of 4-[(E)-2-{4-oxo-3-(4-methoxyphenyl)-quinazolin-2-yl}vinyl] benzensulfonamide is 16.67 μM. Tests were also conducted with control, Acetosal and Celecoxib which shows of IC50 for Acetosal and Celecoxib respectively are 24.97 μM and 0.43 μM."

"Sepsis merupakan respons inflamasi sistemik pejamu terhadap infeksi. Respons inflamasi dimediasi oleh sitokin yang akan dilepaskan ke sirkulasi. Pelepasan sitokin akan menyebabkan terjadinya aktivasi koagulasi melalui peningkatan ekspresi tissue factor (TF) dan penurunan inhibitor alamiah, serta penurunan fibrinolisis. Tissue factor (TF) merupakan inisiator penting pada proses koagulasi, yang diekspresikan di sirkulasi darah oleh monosit aktif. Aktivasi TF selain menyebabkan aktivasi koagulasi juga dapat memodulasi inflamasi pada pasien sepsis berat. Heparin selain sebagai antikoagulan, berperan sebagai antiinflamasi. Berdasarkan fungsi heparin sebagai antiinflamasi dan peranan TF dalam inflamasi, ingin diteliti apakah pemberian heparin dapat menurunkan aktivitas TF yang diekspresikan monosit pada keadaan inflamasi.Penelitian ini bertujuan untuk mengetahui perbedaan aktivitas TF monosit pada orang sehat dan pasien sepsis berat dan perbedaan aktivitas TF monosit pada pasien sepsis berat dengan pemberian heparin in vitro dibandingkan dengan kelompok tanpa heparin.Penelitian ini merupakan penelitian eksperimental dengan menggunakan sampel 10 orang pasien sepsis berat dan 5 orang sehat. Darah sitrat dipisahkan sel mononuklear darah tepi (peripheral blood mononuclear cell/ PBMC) dengan teknik Ficoll-Paque, dan isolat monosit diperoleh dari PBMC menggunakan Monoclonal Antibody Cell Sorter (MACS) microbeads. Isolat monosit dipisahkan menjadi tiga kelompok, yaitu kelompok pertama langsung diperiksa aktivitas TF, kelompok kedua diinkubasi 6 jam dengan heparin 0.1 IU, dan kelompok ketiga diinkubasi 6 jam tanpa heparin. Isolat monosit kemudian dibuat lisat sel dan supernatan diukur aktivitas TF (Actichrome TF).Hasil penelitian menunjukkan terdapat perbedaan bermakna aktivitas TF monosit pada pasien sepsis berat dibandingkan orang sehat (p=0.002). Aktivitas TF monosit pada pasien sepsis berat yang mendapat heparin 0.1 IU berbeda bermakna setelah jam ke-6 dibandingkan tanpa heparin (p=0.003).

---

Sepsis is a host systemic inflammatory response to infection. Inflammatory response is mediated by cytokines released into circulation. Cytokine leads to coagulation activation by elevating tissue factor (TF) expression, reducing natural inhibitors, and impeding fibrinolysis. TF is an important initiator in coagulation process, expressed in blood circulation by active monocytes. TF activates coagulation and modulates inflammation in severe septic patients. Heparin acts as anticoagulant and antiinflammatory agent. Based on heparin as antiinflammatory agent and role of TF in inflammation, heparin can decrease TF activity expressed on monocyte in inflammation.

This study aims to find the difference between monocyte TF activities in healthy people and severe septic patients, and also between monocyte TF activities in severe septic patients receiving heparin in vitro and without heparin group.

This study is a laboratory experiment using 10 samples from severe septic patients and 5 healthy samples. Peripheral blood mononuclear cells (PBMCs) are separated from citrate blood using Ficoll-Paque technique. Monocyte isolation is performed using Monoclonal Antibody Cell Sorter (MACS) microbeads. Monocyte isolate is divided into three groups, first group is measured for TF activity directly, second group is incubated 6 hours with heparin 0.1 IU, and third group is incubated without heparin. Cell lysate is processed from monocyte isolate and supernatant is measured for activity TF (Actichrome TF).

The result shows a significant difference between monocyte TF activity in severe septic patients compared to healthy people (p = 0.002). Monocyte TF activity in severe septic patients with heparin 0.1 IU/mL in the 6th hour is also significantly different than without heparin group (p = 0.003)."

"Bandotan Ageratum conyzoides L. merupakan salah satu tanaman herbal Indonesia yang banyak digunakan dalam pengobatan tradisional, salah satunya dalam terapi peradangan inflamasi. Penelitian sebelumnya mengungkapkan bahwa isolat kuersetin dari ekstrak daun bandotan memiliki aktivitas anti-inflamasi. Namun, dibutuhkan waktu yang lama dalam proses ekstraksi.Penelitian bertujuan mencari metode ekstraksi yang cocok yang dapat mempersingkat waktu ekstraksi dan meningkatkan kadar kuersetin dalam ekstrak, serta bertujuan menginvestigasi mekanisme molekuler anti-inflamasi dari ekstrak. Kuersetin, methotrexate dan piroxicam digunakan sebagai kontrol positif.Metode ekstraksi yang digunakan adalah maserasi dan digesti, dengan air dan etanol 70 sebagai pelarut. Profil metabolit sekunder dianalisis dengan kromatografi lapis tipis KLT dan Liquid Chromatography-Mass Spectroscopy LC-MS. Aktivitas anti inflamasi dari ekstrak dievaluasi dengan sel RAW 264.7 distimulasi oleh lipopolisakarida LPS dan dilakukan deteksi ekspresi gen-gen dengan Reverse Transcription-Polymerase Chain Reaction RT-PCR ditingkat messenger ribonucleic acid mRNA. Uji aktivitas juga dilakukan terhadap nitrit oksida NO dengan metode Griess.Hasil uji memperlihatkan bahwa kadar kuersetin tertinggi 52,71 ppm diperoleh dari metode digesti pada suhu 60 C selama 2 jam dengan pelarut etanol 70 . Kromatogram KLT menunjukkan pola yang khas dan kromatogram LC-MS memperlihatkan beberapa puncak metabolit sekunder, salah satunya adalah kuersetin. Pada dosis 50 ?g/ mL, ektrak dapat menurunkan ekspresi messenger ribonucleic acid mRNA cyclooxygenase-2 COX-2 , tumor necrosis factor-? TNF-? , interleukin-1betha IL-1? , IL-6, dan nuclear factor-kappa betha NF-?? , serta menurukan produksi NO. Berdasarkan hasil yang diperoleh, disimpulkan bahwa ekstrak etanol 70 daun bandotan memiliki mekanisme aksi anti-inflamasi seperti kuersetin dalam menekan mediator pro-inflamasi.

---

Bandotan Ageratum conyzoides L. is one of Indonesian herbs are widely used in traditional medicines one of them is in treating inflammation. Previous research has revealed that the isolated quercetin from bandotan leaves extract has anti inflammatory activity. However, the extraction process takes a long time.

The aim of the present study was to find the suitable method which can reduce the time of extraction process and also increase quercetin content in extract, and also investigates the anti inflammatory molecular mechanism of extract. Quercetin, methotrexate, and piroxicam were used as positive control.

Two extraction methods were used maceration and digestion method, which used water and ethanol 70 as a solvent. Secondary metabolites profiles were analyzed by thin layer chromatography TLC and liquid chromatography mass spectroscopy LC MS . The anti inflammatory activity of extract was evaluated using RAW 264.7 cells stimulated by lipopolysaccharides LPS and the genes were detected by reverse transcription polymerase chain reaction RT PCR at messenger ribonucleic acid mRNA . The activity test was also performed on nitric oxide NO by Griess method.

The results showed that the highest quercetin content 52.71 ppm was obtained from digestion method at 60 C for 2 hours with ethanol 70 as a solvent. TLC chromatograms shows a typical pattern and LC MS chromatograms shows some peaks of secondary metabolites, one of them is quercetin. The dose extract at 50 g mL can decrease mRNA expression of cyclooxygenase 2 COX 2 , tumor necrosis factor TNF , interleukin 1betha IL 1 , IL 6, dan nuclear factor kappa betha NF , and also can decrease of NO production. As a result, it is concluded that 70 ethanolic leaves extract of bandotan has anti inflammatory activity such as quercetin in suppressing pro inflammatory mediators."

"Dehidrozingeron merupakan sebuah analog kurkumin hasil isolasi dari tanaman jahe Zingiber officinale yang memiliki aktivitas farmakologis yang cukup luas, diantaranya adalah antiinflamasi dan antioksidan. Akan tetapi, dehidrozingeron masih belum digunakan sebagai obat karena efeknya belum optimal. Tujuan penelitian ini adalah memperoleh senyawa baru yang diperoleh dari dehidrozingeron melalui modifikasi pada bagian a,b-karbonil menjadi sebuah cincin pirazol serta menambahkan gugus basa Mannich morfolin yang diharapkan mempunyai aktivitas yang lebih baik. Sintesis dilaksanakan melalui 2 tahapan. Tahap pertama, kondensasi dehidrozingeron dengan fenil hidrazin hidroklorida dengan merefluks dalam asam asetat glasial. Tahap kedua, substitusi basa Mannich morfolin pada senyawa hasil tahap 1 melalui pereaksian dengan formaldehid dan morfolin dengan merefluks dalam etanol. Senyawa hasil sintesis tahap 1 dan 2 dimurnikan secara kromatografi lapis tipis KLT preparatif, diuji kemurniannya dengan KLT, dan dilakukan elusidasi struktur dengan menggunakan spektrofotometri FT-IR, spektrometri 1H-NMR, dan spektrometri 13C-NMR. Berdasarkan hasil elusidasi, disimpulkan bahwa senyawa tahap 1 adalah 2-metoksi-4- 1-fenil-3-metil-1H-pirazol-5-il fenol dengan rendemen crude dan rendemen murni yang dihasilkan yakni 15,87 dan 6,74 . Senyawa tahap 2 yang terbentuk adalah senyawa 2-metoksi-4- 1-fenil-3-metil-1H-pirazol-5-il fenol tersubstitusi basa Mannich morfolin pada posisi orto dari gugus hidroksi dengan rendemen crude dan rendemen murni yang dihasilkan yakni 51,91 dan 15,57.

---

Dehydrozingerone is a curcumin analogue isolated from ginger Zingiber officinale which has wide variety of pharmacological activities, such as antiinflammation and antioxidant. However, dehydrozingerone has not been used as a drug yet because the effect has not optimal yet. The aim of this study is to obtain a new compound that obtained from dehydrozingerone by modification of a,b carbonyl moiety to obtain a pyrazole ring as well as adding morpholine mannich base which is expected to have better activity.

Synthesis was done through two phases. First phase, condensation reaction between dehydrozingerone and phenylhydrazine hydrocloride by reflux in glacial acetic acid. Second phase, morpholine mannich base was substituted to the new compound from phase 1 through reaction with formaldehyde and morpholine by reflux in ethanol. Product compound from phase 1 and 2 was purified by preparative TLC, then elucidated with FT IR spectrophotometry, 1H NMR and 13C NMR spectrometry.

Based on elucidation results, it was concluded that compound of phase 1 is 2 methoxy 4 3 methyl 1 phenyl 1H pyrazole 5 yl phenol with 15,87 crude yield value and 6,74 pure yield value. Compound of phase 2 is substituted 2 methoxy 4 3 methyl 1 phenyl 1H pyrazole 5 yl phenol with morfolin mannich base in the orto position of the hydroxy group with 51,91 crude yield value and 15,57 pure yield value."

"Penyakit degeneratif merupakan penyebab kematian tertinggi di Indonesia. Stres oksidatif memiliki peran dalam berbagai penyakit degeneratif, dan untuk mencegahnya diperlukan antioksidan, asam vanilat memiliki aktivitas antioksidan. Substitusi basa Mannich dapat meningkatkan aktivitas biologis sebagian besar senyawa, sehingga subtitusi pada asam vanilat dapat meningkatkan aktivitas antioksidannya. Oleh karena itu, dilakukan sintesis asam vanilat tersubstitusi basa Mannich morfolin dan dievaluasi aktivitas antioksidannya. Sintesis dilakukan melalui dua tahap. Pertama, sintesis asam vanilat dengam metode oksidasi vanillin dengan natrium hidroksida dan kalium hidroksida pada suhu 180-195o C. Kedua, subtitusi basa Mannich Morfolin pada asam vanilat hasil sintesis dalam pelarut etanol dengan metode refluks 30 menit dan pengadukan selama 24 jam. Senyawa produk tahap 1 dan 2 diuji kemurniannya menggunakan KLT dan penetapan jarak lebur serta dielusidasi strukturnya menggunakan spektrofotometri UV-Vis, spektrofotometri IR, spektrometri 1H-NMR, dan spektrometri 13C-NMR. Berdasarkan hasil elusidasi, disimpulkan bahwa senyawa tahap 1 adalah asam vanilat dengan nilai rendemen sebesar 90,55. Senyawa tahap 2 merupakan 2-metoksifenol dengan disubtitusi basa Mannich morfolin dengan nilai rendemen sebesar 40,68. Kedua senyawa diuji aktivitas antioksidan in vitro dan didapatkan bahwa aktivitas antioksidan 2-metoksifenol dengan disubtitusi basa Mannich morfolin tiga kali lebih besar dari senyawa kuersetin.

---

Degenerative disease is the highest cause of death in Indonesia. Oxidative stress play role in various degenerative diseases, and antioxidant is needed, vanillic acid has good antioxidant activity. Mannich base substitution can improve biological activity of many compounds, thus substitution of vanillic acid with Mannich base can increase its antioxidant activity. Therefore, substituted vanillic acid with morpholine Mannich base was synthesized and its antioxidant activity was evaluated. First, synthesis of vanillic acid by vanillin oxidation with sodium hydroxide and potassium hydroxide at 180 195o C. Second, substitution of morpholine Mannich base to synthesized vanillic acid in ethanol by refluxing for 30 minutes and stirring for 24 hours. The compound of step 1 and 2 was evaluated for purity by TLC and melting point determination, and elucidated by using UV Vis spectrophotometry, IR spectrophotometry, 1H NMR spectrometry, and 13C NMR spectrometry.

Based on the elucidation results, it was concluded that compound of step 1 is vanillic acid has 90,55 yield value. The compound of step 2 is 2 methoxyphenol with di substituted morpholine Mannich base that has 40,68 yield value. Both compounds were evaluated for in vitro antioxidant assay and antioxidant activity of 2 methoxyphenol with di substituted morpholine Mannich base compound is three times higher than quercetin."

"Ketengikan adalah masalah yang sering ditemukan pada minyak. Antioksidan digunakan untuk mencegah tengik pada minyak akibat oksidasi. Dalam studi ini, studi perbandingan efek 2-metoksi-4,6-di [(morfolin-4-yl) metil] fenol dengan ter-butil hidroksi kuinon (TBHQ) pada stabilitas oksidatif minyak kelapa dilakukan . Uji stabilitas oksidatif termal dilakukan pada suhu 180oC selama 1, 3, dan 6 jam, sedangkan uji stabilitas oksidatif penyimpanan dilakukan pada suhu 60oC selama 5 minggu. Konsentrasi fenol 2-metoksi-4,6-di [(morfolin-4-yl)] yang digunakan adalah 200, 350 dan 500 ppm sedangkan TBHQ adalah 200 ppm. Konsentrasi ini dipilih berdasarkan nilai IC50 yang diperoleh dari aktivitas antioksidan menggunakan metode DPPH. Hasil tes DPPH menunjukkan aktivitas antioksidan fenol 2-metoksi-4,6-di [(morpholine-4-yl)] 2,5 kali lebih rendah dari TBHQ. Tingkat asam lemak bebas, nilai peroksida, nilai asam tiobarbiturat, dan nilai p-anisidin digunakan sebagai parameter untuk menilai tingkat stabilitas oksidatif minyak kelapa. Hasil nilai asam tiobarbiturat berfluktuasi dan tidak dapat dipercaya untuk menarik kesimpulan. Berdasarkan hasil tingkat asam lemak bebas, nilai peroksida, dan nilai p-Anisidin, 2-metoksi-4,6-di [(morpholine-4-yl) metil] fenol tidak menunjukkan efek yang lebih baik dalam menjaga stabilitas oksidatif dari minyak kelapa dibandingkan dengan senyawa TBHQ.

---

Rancidity is a problem that is often found in oil. Antioxidants are used to prevent rancidity in oil due to oxidation. In this study, a comparative study of the effect of 2-methoxy-4,6-di [(morpholine-4-yl) methyl] phenol with ter-butyl hydroxy quinone (TBHQ) on the oxidative stability of coconut oil was carried out. The thermal oxidative stability test was carried out at 180oC for 1, 3, and 6 hours, while the oxidative stability test was carried out at 60oC for 5 weeks. The concentration of phenol 2-methoxy-4,6-di [(morpholine-4-yl)] used was 200, 350 and 500 ppm while TBHQ was 200 ppm. This concentration was chosen based on IC50 values ​​obtained from antioxidant activity using the DPPH method. DPPH test results showed the antioxidant activity of phenol 2-methoxy-4,6-di [(morpholine-4-yl)] 2.5 times lower than TBHQ. Free fatty acid level, peroxide value, thiobarbituric acid value, and p-anisidin value were used as parameters to assess the level of oxidative stability of coconut oil. The results of thiobarbituric acid values ​​fluctuate and cannot be trusted to draw conclusions. Based on the results of free fatty acid levels, peroxide value, and the value of p-Anisidin, 2-methoxy-4,6-di [(morpholine-4-yl) methyl] phenol showed no better effect in maintaining the oxidative stability of coconut oil than with TBHQ compounds."