Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Telah dilakukan uji aktivitas antidiabetes dari daun salam (Syzygium polyanthum (Waigh) Walp, yang berasal dari kebun tanaman bumbu di Kebun Propinsi Puspiptek, dengan melakukan maserasi dalam pelarut etanol 70% lalu dipartisi menggunakan pelarut n-heksana, etil asetat dan butanol. Berdasarkan penelitian sebelumnya bahwa yang teraktif adalah fraksi ethil acetat maka dilakukan isolasi pada fraksi etil asetat dengan teknik kromatografi kolom lambat, dengan menggunakan fase gerak secara gradien (klorofom-metanol). Dipredeksikan ada beberapa senyawa dari isolat C1 (Quercetagetin; Lucialdehyde B; Valine dan Isomaltose), dari isolat C3 (Quercetagetin; Quercetin; 10-OAcetylgeniposidic acid; Bergenin; Gallic acid), dan dari isolat C5 (Feroxidin; Digiprolactone; Epianhydrobelachinal; 3,7-Dimethyloctane-1,3,6-triol; 5α,8α- Epidioxyer-gosta-6,22-dien-3β-ol; Lucialdehyde B) yang masing-masing telah diidentifikasi dengan spektrofotometer UV-Vis, FT-IR, LCMSMS. Hasil uji aktivitas antidiabetes dengan persen penghambatan pada 100 ug/mL berturut-turut adalah isolat C1 (90,46 ± 1,04), isolat C3 (65,99 ± 3,08) dan isolat C5 (49,00 ± 1,04) dan uji aktivitas antioksodan persen penghambatan pada 100 ug/ml berturutturut isolat C1 (80,32 ± 0,83), isolat C3 (93,94 ± 0,81), dan C5 (34,37 ± 3,30). Hasil analisa NMR dan instrumen lain menunjukkan dalam isolat C3 terdapat galic acid, yang merupakan antioksidan, memperkuat hasil uji aktivitas anti oksidan tertinggi pada isolat C3. Pengujian juga dilakukan pada ekstrak air daun salam dari Jawa Timur (SJT), Jawa Tengah (SJTeng), dan Jawa Barat (SJB), hasilnya aktivitas tertinggi adalah salam yang berasal dari Jawa Tengah (SJTeng) dan dipredeksikan salam dari daerah Jawa Timur (SJT) mengandung senyawa (quercetin dan coniferin) dari Jawa Tengah (SJTeng) mengandung (quercetin dan juncusol) sedangkan Jawa Barat (SJB) mengandung (quercetin, danretucine).

---

An antidiabetic activity test has been carried out from bay leaves (Syzygium polyanthum (Waigh) Walp, which comes from spice plantations in Puspiptek Province Gardens, by maceration in 70% ethanol solvent and then partitioned using n-hexane, ethyl acetate and butanol solvents. Previously, observed that the most active was the ethyl acetate fraction and isolation was carried out from ethyl acetate fraction by slow column chromatography, using a gradient mobile phase (chloroform - methanol). It was predicted that there were several compounds from isolate 1 (Quercetagetin Lucialdehyde B; Valine and Isomaltose), from isolate 3 (Quercetagetin; Quercetin; 10-O-Acetylgeniposidic acid; Bergenin; Gallic acid), and from isolate 5 (Feroxidin; Digiprolactone; Epianhydrobelachinal; 3,7- Dimethyloctane-1,3, 1,3 6-triol; 5α, 8α) -Epidioxyer-gosta-6,22-dien-3β-ol; Lucialdehyde B) which has been identified by UV-Vis, FT-IR, LCMSMS spectrophotometer. These compounds have antidiabetic activity with inhibition percentage in 100 ug/mL (IC50 values) respectively: C1 (90,46 ± 1,04), C3 (65,99 ± 3,08), and C5 (49,00 ± 1,04). Meanwhile, the antioxidant activity of C1, C2, and C3 were 80,32 ± 0,83; 93,94 ± 0,81; and 34,37 ± 3,30 respectively. The identification of chemical structure prediction obtained by NMR and other instruments showed galic acid is one of the best candidate which also showed the highest antioxidant value. Tests were also carried out on the originating bay leaf water extracts from East Java (SJT), Central Java (SJTeng) and West Java (SJB), where the highest activity results were greetings originating from Central Java (SJTeng) and predicted greetings from the East Java region (SJT) containing compounds (quercetin and coniferin) from Central Java (SJTeng) containing (quercetin and juncusol) while West Java (SJB) containing (quercetin, and retucine)."

"Marga Calophyllum termasuk famili Cluciaceae/Guttiferae yang mempunyai kontribusi yang besar untuk kesehatan, karena mengandung senyawa senyawa yang mempunyai bioaktivitas yang potensial diantaranya sebagai obat antimalaria. Berbagai kandungan kimia dari berbagai spesies Calophyllum dan bioaktivitasnya telah dilaporkan, diantaranya senyawa golongan santon, kumarin, flavonoida dan terpenoida. Tanaman Calophyllum canum Hook.f. merupakan tanaman yang banyak terdapat di Indonesia. Penelitian ini bertujuan mengisolasi kandungan kimia dari kulit batang tanaman C. canum Hook.f. dan menentukan struktur serta uji bioaktivitas senyawa kimia yang diperoleh. Isolasi senyawa dilakukan dengan teknik kromatografi dan penentuan struktur molekul dengan menggunakan alat spektroskopi: massa (LC-MS), inframerah (IR), UV, resonansi magnet inti proton (1H-NMR) dan resonansi magnet inti karbon (13C-NMR) dan spektroskopi NMR-2 dimensi. Tiga senyawa murni berhasil diisolasi dan dielusidasi yakni SCC I (friedelin), SCC III [2-(3?,3?-dimetilalil)-1,3,7-trihidroksisanton] dan SCC IV diduga adalah canum kumarin. Uji aktivitas antimalaria senyawa murni terhadap Plasmodium falciparum klon 3D7 secara in vitro, memperlihatkan bahwa senyawa SCC IV memiliki aktivitas antimalaria dengan adanya hambatan pertumbuhan parasit P. falciparum berturut turut sebesar 11,60, 20,90, 34,80, 39,50, dan 41,86 % pada konsentrasi SCC IV 10-9, 10-8, 10-7, 10-6 dan 10-5 M, sedangkan senyawa SCC I dan SCC III tidak memiliki aktivitas antimalaria. Uji toksisitas senyawa murni terhadap larva udang Artemia salina Leach memperlihatkan bahwa senyawa SCC I, SCC III dan SCC IV memiliki toksisitas yang tinggi (berturut turut LC50 8,92, 16,79 dan 1,09 µgmL-1).

---

Calophyllum belong to Cluciaceae or Guttiferae family and have a large contribution for health, because this family content some potential bioactive compounds among as antimalaria medicine. Chemical contain from some species of Calophyllums and their bioactivities have reported among as xanthones, terpenoids, coumarins and flavonoids. A lot of Calophyllum canum Hook.f. tree grown in Indonesia.

This research was intended to isolate, elucidate and measure biological active compounds from stem bark of Calophyllum canum Hook.f. The isolation was conducted through the chromatographyc technique and elucidation structures by spectroscophyc: mass spectrometry (LC-MS), infra red (IR), UV, 1H-NMR, 13C-NMR and 2D-NMR. The research found three compounds are SCC I (friedelin), SCC III [(2-(3?,3?-dimethylallyl)-1,3,7-trihydroxyxanthon)], and SCC IV sugessted is (canum coumarin).

Study antimalarial activity isolate against of Plasmodium falciparum strain 3D7 in vitro have be done, show that a compound SCC IV have antimalarial activity with inhibition growth parasite P. falciparum 11,60, 20,90, 34,80, 39,50 and 41,86 % at SCC IV concentration 10-9, 10-8, 10-7,10-6 and 10-5 (mgµL-1) respectively, but compound SCC I and SCC III have not antimalarial activity. Study toxicity of isolate against brine shrimp Artemia salina Leach, show that compound SCC I, SCC III and SCC IV have potent activity (LC50 8,92, 16,79 and 1,09 µgmL-1)."

"ABSTRAKResistensi yang terjadi pada trimetoprim dan beberapa antibiotika konvensionallainnya menyebabkan pencarian akan molekul antibakteri baru dari golongansenyawa yang berbeda sangat dibutuhkan. Senyawa turunan kuinazolinondiketahui memiliki aktivitas antibakteri, oleh karena itu sintesis senyawa 6-amino-2-[(E)-(4-hidroksi-3-metoksifenil)etenil]-3,4-dihidrokuinazolin-4-on dan senyawaantaranya yang diujikan sebagai antibakteri perlu dilakukan. Senyawa 6-amino-2-[(E)-(4-hidroksi-3-metoksifenil)etenil]-3,4-dihidrokuinazolin-4-on disintesis denganempat tahap reaksi. Tahap pertama adalah sintesis 2-metil-3,4-dihidrokuinazolin-4-on, tahap kedua adalah sintesis 2-metil-6-nitro-3,4-dihidrokuinazolin-4-on, tahapketiga adalah sintesis 2-[(E)-(4-hidroksi-3-metoksifenil)etenil]-6-nitro-3,4-dihidrokuinazolin-4-on dan tahap keempat adalah sintesis 6-amino-2-[(E)-(4-hidroksi-3-metoksifenil)etenil]-3,4-dihidrokuinazolin-4-on. produk yang dihasilkandari setiap tahapan dimurnikan dengan cara pencucian dan rekristalisasi, kemudiandiuji kemurniannya dengan jarak lebur dan kromatografi lapis tipis. Bobot molekulsenyawa dianalsis dengan LC-MS, Struktur senyawa dielusidasi menggunakanspektrofotometri UV-Vis, FT-IR, 1H-NMR dan 13C-NMR, COSY, HMQC danHMBC. Uji aktivitas antibakteri dilakukan pada bakteri Staphylococcus aureusATCC 25923, Salmonella typhimurium ATCC 14028 dan Escherichia coli ATCC25922. Hasil penelitian menunjukkan bahwa senyawa target telah berhasil disintesisdan dimurnikan berdasarkan metode kimia organik. Struktur senyawa telahdibuktikan kebenarannya melalui elusidasi struktur. Hasil uji aktivitas antibakterisenyawa 6-amino-2-[(E)-(4-hidroksi-3-metoksifenil)etenil]-3,4-dihidrokuinazolin-4-on tidak menunjukkan aktivitas antibakteri.

---

ABSTRACTResistance in trimethoprim and several conventional antibacetria, made thesearching for new antibacterial agent from different groups of compound becamenescessary. Quinazolinone derivate was known having antibacterial activity, forthose reasons, synthesis of compound 6-Amino-2-[(E)-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)ethenyl)-6-nitro-3,4-dihydroquinazolin-4-one and its intermediateas antibacteria was necessary to be conducted. The titled compound wassynthesized via four steps. First step was synthesis of 2-methyl-3,4-dihydroquinazolin-4-one. Second step was syhtesis of 2-methyl-6-nitro-3,4-dihydroquinazolin-4-one. Third step was synthesis of 2-[(E)-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)ethenyl]-6-nitro-3,4-dihydroquinazolin-4-one. Forth step wassynthesis of 6-Amino-2-[(E)-(4-hydroxy-3-methoxy phenyl)ethenyl)-6-nitro-3,4-dihydroquinazolin-4-one. The synthesized product from each step was purified bywashing and recrystalization. The purity testing was performed by examiningmelting range and thin layer chromatography. Mollecuar mass of synthezisedcompound was determined using LC-MS. Structure of synthesized compound waselucidated using UV-Vis, FT-IR, 1H-NMR dan 13C-NMR, COSY, HMQC andHMBC. Screening for antibacterial activity was performed against Staphylococcusaureus ATCC 25923, Salmonella typhimurium ATCC 14028 and Escherichia coliATCC 25922. The result indicated that titled compound has sucsessfully beensynthesized and purified using organic chemistry method. Structure of desiredcompound was confirmed based on structural elucidation analysis. The result ofantibacterial activity of compound 6-Amino-2-[(E)-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)ethenyl)-6-nitro-3,4-dihydroquina-zolin-4-one did not perform antibacterialacitivity."

"Sampai saat ini seperempat dari obat-obat modern yang beredar di dunia berasal dari bahan aktif yang diisolasi dan dikembangkan dari tanaman. Permasalahannya adalah menjaga tingkat produksi obat herbal dengan bahan baku yang terbatas. Mikroba endofit dapat menghasilkan senyawa yang hampir sama dengan inangnya. Annonase asetogenin dari Annona sp. dikenal sebagai obat anti kanker yang selektif dan aman, yang terus dikembangkan. Srikaya (Annona Squamosa L.) sangatlah potensial karena aktivitas bioinsektisidanya lebih tinggi dibandingkan keluarga Annnona yang lain. Perbedaan kondisi lingkungan akan sangat berpengaruh terhadap aktivitas mikroba endofit, oleh sebab itu sangatlah potensial untuk mengisolasi senyawa aktif sebagai anti kanker dan anti mikroba yang berasal dari endofit srikaya yang tumbuh di Indonesia. Pada penelitian ini telah diperoleh 7 (tujuh) jamur endofit dari batang tanaman srikaya (A. Squamosa L.) dan teridentifikasi baik secara mikroskopis maupun genetik 28S-rDNA. Penapisan terhadap jamur endofit aktif dilakukan dengan uji aktivitas secara in vitro menggunakan metode MTT terhadap sel kanker MCF-7 dan metode daya hambat terhadap mikroba uji dari ekstrak hasil fermentasi cair pada media Wickerham. Isolat jamur yang berpotensi sebagai anti kanker dan anti mikroba ada 5 yaitu : Fusarium sp NRRL 22354 NRRL223, Nectria rigidiuscula, Fusarium sp BOL35, Penicillium sp. dan Aspergilus sp. Hasil isolasi metabolit sekunder diperoleh 3 senyawa yang sudah diketahui dan dipublikasikan yaitu: meleagrin, chrysogin, fusarielin B dan 1 senyawa baru yaitu aspergilusitamida yang aktif sebagai indikasi khasiat anti kanker untuk sel MCF-7 dengan IC50 = 0,4498 µg/mL dan anti mikroba dengan konsentrasi daya hambat terhadap Bacillus subtilis pada 125 µg/mL Waktu inkubasi terbaik untuk produksi senyawa aspergilusitamida dari jamur endofit Aspergilus sp. pada fasa stationer, yaitu sekitar 21-25 hari yang dihasilkan secara ekstraselular. Tidak ada hubungan antara senyawa aspergilusitamida yang diproduksi secara fermentasi dari jamur endofit Aspergilus sp dengan tanaman inangnya, tetapi penggunaan substrat dari bagian inangnya berpengaruh terhadap produksinya, meskipun masih memerlukan glukosa untuk pertumbuhan dan produksinya. Kondisi fermentasi yang ekstrim dengan berkurangnya sumber nitrogen, mengakibatkan produksi senyawa aspergilusitamida semakin bertambah.

---

Up to now, a quarter of modern medicines marketed worldwide are developed from isolated plant?s active ingredients. The corresponding problem to this is how to maintain production level, taking account the availability of limited raw material. Endophytic microbes could produce compounds that similar to their host. Annonaceous acetogenin isolated from Annona sp. is known as a selective and safe anti-cancer drug, which is continued to be developed. Srikaya (Annona squamosa L.) is very potential as its bio-insecticide activity is higher compared to other Annona. The differences of environmental conditions significantly affect the activity of endophytic microbes, therefore it is considerable to isolate the active compounds of such endophyte from srikaya planted in Indonesia as anti-cancer and antimicrobial drugs. In this study, (7) seven endophytic fungus from srikaya (A. squamosa L.) stems were acquired and both microscopic and genetic 28SrDNA identified. Screening for endophytic fungi was performed by in vitro activity assay using MTT method against cancer cells MCF-7 and microbial inhibition test method performed on the extract of fermented liquid on Wickerham medium. Five fungus isolates show anti-cancer and anti-microbes potential: Fusarium sp NRRL 22354 NRRL223, Nectria rigidiuscula, Fusarium sp BOL35, Penicillium sp. and Aspergillus sp. Secondary metabolism isolation obtained 3 (three) already known compounds: meleagrin, chrysogin, fusarielin B, and 1 (one) new compound: aspergilusitamide. Aspergilusitamide actively indicated as anticancer benefit for MCF-7 cells by IC50 = 0.4498 mg / mL and anti-microbial benefit by inhibition concentration against Bacillus subtilis at 125 ug / mL. The optimum incubation time for producing aspergilusitamida compound generated from Aspergillus sp. endophyte is in the stationer phase which takes place about 21-25 days, extracellulary. There was no relationship between aspergilusitamida produced from fermentation of Aspergillus sp. with its host plant, however, the use of substrate from the host plant affects on production though it was still required glucose for growth and production. The extreme conditions of fermentation by reducing nitrogen source increase the production of aspergilusitamida."

"Sesoot (G. picrorrhiza Miq.) merupakan sumber daya hayati yang memiliki potensi sitotoksik terhadap sel kanker payudara. Potensi ini memberikan peluang untuk penatalaksanaan kanker payudara melalui permodelan doksorubisin dan kombinasinya dengan sampel herbal. Penelitian ini untuk membuktikan potensi antikanker payudara terhadap sel MCF-7 dan T47D dari daging buah dan kulit buah sesoot (G. picrorrhiza Miq.) yang selanjutnya disebut buah. Telah dilakukan karakterisasi sampel secara kimia dan biomolekuler sehingga menghasilkan sampel terkarakterisasi, GpKar. Sitotoksisitasnya ditentukan dengan metode MTT (3-[4,5-dimethylthiazol-2-yl]-2,5 diphenyl tetrazolium bromide) Assay, lalu dilakukan uji kombinasi dengan doksorubisin untuk mendapatkan Combination Index (CI). Pengamatan induksi apoptosis dilakukan dengan metode Double Staining dan ekspresi protein Caspase 3 dengan metode Enzyme-linked Immunosorbent Assay (ELISA). GpKar memiliki LC50 terhadap larva Artemia salina Leach sebesar 21,110 μg/mL (paling kecil di antara 15 sampel lainnya). Pada uji terhadap sel Vero dengan konsentrasi 250 μg/mL hanya mematikan 11,844 %, tetapi mematikan sel T47D 50,825 % dan MCF-7 31,743 %. Kombinasinya dengan doksorubisin menghasilkan efek sinergis dalam mematikan sel MCF-7 pada konsentrasi 0,200 μg/mL doksorubisin dan konsentrasi GpKar maksimal 125,238 μg/mL (1/4 IC50) juga terhadap sel T47D pada konsentrasi 0,200 μg/mL doksorubisin dan konsentrasi GpKar maksimal 61,799 μg/mL (1/4 IC50). GpKar mempengaruhi induksi apoptosis pada konsetrasi 500,951 μg/mL (1 IC50) dengan menghasilkan persentasi kematian sel MCF-7 paling tinggi yaitu 99 % dan terhadap Sel T47D sebesar 91 %, pada konsentrasi 61,799 μg/mL (1/4 IC50) sedangkan terhadap sel Vero dapat menghasilkan persentase kematian paling rendah yaitu 2,100 % pada konsentrasi 132,943 μg/mL (1/4 IC50). Kombinasinya dengan doksorubisin menghasilkan persentase kematian yang lebih rendah akibat induksi apoptosis. GpKar dan kombinasinya dengan doksorubisin mampu meningkatan konsentrasi protein Caspase 3.

---

Sesoot (G. picrorrhiza Miq.) is a medicinal plant which has cytotoxic activity against breast cancer cells. This potency provides the opportunity for treatment of breast cancer through doxorubicin modelling and its combination with herb. This study was done to prove the anti-breast cancer potency of the fruit and the hull of sesoot (G. picrorrhiza Miq.) hereinafter referred to as the fruit against MCf-7 cell and T47D cell. Chemical and Biomolecular Characterizations were done to obtain the characterized sample of GpKar. The cytotoxicity effect was determined using the method of MTT (3-[4,5-dimethylthiazol-2-yl]-2,5 diphenyl tetrazolium bromide) Assay, and the combination test with doxorubicin resulting the Combination Index (CI). The apoptotic induction was observed using Double Staining Method and the Caspase 3 protein expression was observed using the method of Enzyme-Linked Immunosorbent Assay (ELISA). The LC50 of GpKar against the larvae of the Artemia salina Leach was 21.110 μg/mL (the least among 15 samples). The Gpkar concentration of 250 μg/mL was the least toxic in term of mortality against Vero cell (11.844 %), but toxic in term of mortality against T47D cell (50.825 %) and MCF-7 cell (31.743 %). The combination with doxorubicin resulted in the synergystic effect against MCF-7 cell (0.200 μg/mL doksorubicin with the maximum GpKar concentration of 125.238 μg/mL (1/4 IC50)) and also against T47D cell (0.200 μg/mL doxorubicin with the maximum GpKar concentration of 61.799 μg/mL (1/4 IC50)). GpKar induced the apoptosis at the concentration of 500.951 μg/mL (1 IC50) resulting the mortality percentage of the MCF-7 cell up to 99 % and up to 91 % against T47D cell at the concentration of 61.799 μg/mL (1/4 IC50) of GpKar, whereas the concentration of 132.943 μg/mL (1/4 IC50) of GpKar resulted in the lowest mortality percentage against Vero cell which was 2.100 %. The combination of GpKar with doxorubicin resulted in the lower mortality percentage as the consequence of apoptotic induction. GpKar and its combination with doxorubicin increased the concentration of the Caspase 3 protein."

"A new prenylated compound (5,7,3',4'-tetrahydroxy-3,6-diprenyl flavone), together with five known compounds apigenin-8-C-glucoside, scopoletin, apigenin, macarangin and 5,7,3',4'-tetrahydroxy-6-geranylflavonol, have been isolated from the methanol leaves extract of the Macaranga gigantifolia Merr. Five known (isolate 1-5) compounds isolated from the ethyl acetate (EtOAc) fraction conducted by two different method of chromatographic (silica gel colum chromatography gravitation, and centrifugal chromatography plate using chromatotron) with silica gel as stationary phase and organic solvent gradient system (n-hexane, n-hexane-EtOAc, EtOAc, EtOAc:MeOH, and MeOH, respectively). A new compound (isolate 6) isolated from the acetone fraction using silica gel column chromatography method eluted with the same system solvent of silica gel column chromatography above. All secondary metabolites isolated from the leaves of M. gigantifolia purified by preparative thin layer chromatography and re-crystallization methods. Their structures were elucidated based on UV, FTIR, NMR and mass spectral data.In vitro cytotoxic assay showed that 5,7,3',4'-tetrahydroxy-6-geranylflavonol has highest anticancer activity with IC50 0.22 μg/mL, compared to 5,7,3',4'-tetrahydroxy-3,6-diprenylflavone, apigenin-8-C-glucoside, scopoletin, apigenin, and macarangin which have IC50 55.40, 17.42, 14.13, 119.12, and 6.19 μg/mL, respectively. Structure activity relationship (SAR) of six isolated secondary metabolite compounds itself, and supported by comparative data of the corresponding references showed that glycoside group responsible for the anticancer inactivity of flavonoid compound. In contrast with glycoside substituent, isoprenyl substituent which is attached to the ring A, B or C of the flavonoid compounds increases the anticancer activity of these compounds. Two hydroxyl group attached to the carbon atoms on C-3' and C-4' identified as pharmacophore group that can increase the anticancer activity of the flavonoid compounds.

---

Senyawa baru flavonoid terprenilasi 5,7,3?,4?-tetrahidroksi-3,6-diprenil flavon, bersama-sama dengan lima senyawa lainnya yaitu apigenin-8-Cglukosida, skopoletin, apigenin, makarangin dan 5,7,3?,4?-tetrahidroksi-6-geranilflavonol, telah berhasil diisolasi dari ekstrak metanol daun mahang (Macaranga gigantifolia Merr). lima bauah senyawa (isolat 1-5) diisolasi dari fraksi etil asetat menggunakan dua teknik kromatografi yang berbeda yaitu kolom kromatografi gravitasi silika gel dan kromatografi pelat sentrifugal (kromatotron), namun sama-sama menggunakan silika gel sebagai fasa diam serta sistem pelarut organik bergradien secara berurutan mulai dari n-hexane, nhexane-EtOAc, EtOAc, EtOAc:MeOH, dan MeOH sebagai fasa gerak. Senyawa baru (isolat 6) berhasil diisolasi dari fraksi aseton menggunakan teknik kolom kromatografi gravitasi silika gel dengan jenis fasa diam dan fasa gerak yang sama sebagaimana yang digunakan pada teknik kromatografi kolom gravitasi silika gel untuk memisahkan isolat 1-5 di atas. Semua senyawa metabolit sekunder yang berhasil diisolasi dipurifikasi lebih lanjut dengan metode kromatografi lapis tipis preparative (KLTP) dan rekristalisasi. Struktur kimianya ditentukan berdasarkan data spektroskopi UV, FTIR, NMR dan Massa.Hasil uji sitotoksisitas secara in vitro menunjukkan bahwa senyawa 5,7,3?,4?-tetrahidroksi-6-geranilflavonol mempunyai aktivitas antikanker paling tinggi dengan nilai IC50 0,22 μg/mL, dibandingkan dengan senyawa 5,7,3?,4?-tetrahidroksi-3,6-diprenil flavon, apigenin-8-C-glukosida, skopoletin, apigenin, dan makarangin yang masing-masing mempunyai nilai IC50 55,40, 17,42, 14,13, 119,12, dan 6,19 μg/mL. Hubungan antara struktur dan aktivitas (SAR) dari keenam senyawa tersebut di atas, didukung dengan data-data hasil uji aktivitas antikanker dari senyawa metabolit sekunder dari genus Macaranga lainnya yang diperoleh dari literature, menunjukkan bahwa adanya gugus glikosida yang terikat pada aglikon flavonoid membuat senyawa tersebut menjadi menurun aktivitas antikankernya. Berbeda dengan substituen glikosida, adanya substituen isoprenil baik yang terikat pada cincin A, B maupun cincin C pada rangka utama senyawa flavonoid meningkatkan aktivitas antikanker dari senyawa flavonoid tersebut. Dua gugus hidroksil yang terikat pada atom karbon C-3? dan C-4? teridentifikasi sebagai gugus farmakofor yang keberadaannya dapat meningkatkan aktivitas sitotoksik senyawa flavonoid yang mengikatnya."

"Tablet Cepat Hancur (TCH) telah dikembangkan bagi pasien yang sulit menelan tablet konvensional atau kapsul terutama untuk obat-obat yang mempunyai dosis besar seperti sediaan herbal. Ekstrak herbal umumnya mempunyai karakteristik lengket, higroskopis sehingga mempunyai flowabilitas dan kompresibilitas yang buruk, selain itu mempunyai rasa tidak enak dan dosis besar, karena itu dibutuhkan suatu metode dan eksipien yang dapat mengatasi karakteristik tersebut agar didapatkan TCH yang aman, berkhasiat dan disukai konsumen. Dilakukan penelitian pembuatan sediaan TCH dengan bahan aktif ekstrak buah oyong (Luffa acutangula (L) Roxb) yang hancur dan larut dengan cepat di saliva. Digunakan eksipen yang dibuat dengan cara ko-proses maltodekstrin suksinat (MDS), polivinilpirolidon (PVP) dan manitol (Mnt) rasio 1: 1: 8; 2: 1: 7 dan 3: 1: 6.Massa TCH dibuat dengan 3 metode, yaitu eksipien tunggal ko-proses MDS, PVP dan Mnt ditambahkan ekstrak dan dilakukan spray drying (formula F1, F2, F3), eksipien ko-proses dikeringkan dengan spray dryer dan ekstrak ditambahkan secara fisik (formula F4, F5, F6), eksipien (tanpa ko-proses) dan ekstrak dicampur secara fisik (formula F7, F8, F9), kemudian masing-masing massa tablet dikempa, selanjutnya TCH yang dihasilkan dikarakterisasi dan dievaluasi. Terhadap TCH juga dilakukan uji stabilitas dipercepat, uji hedonik serta uji khasiat pada hewan coba. Fraksi aktif ekstrak buah oyong dilakukan uji antisindrom metabolik, uji toksisitas akut, skrining fitokimia dan standardisasi ekstrak.Hasil penelitian menunjukan bahwa TCH formula F2 mempunyai performans sediaan tablet terbaik dan memenuhi karakteristik farmakope. Studi stabilitas dipercepat tidak terlihat adanya perubahan fisik, uji hedonik TCH F2 disukai oleh konsumen. Fraksi aktif ekstrak buah oyong terbukti berkhasiat sebagai antisindrom metabolik pada hewan coba, dikategorikan praktis tidak toksik dan memenuhi persyaratan standardisasi ekstrak. Senyawa Cucurbitacin diduga sebagai zat berkhasiat dalam buah oyong, berat molekul senyawa ini ditemukan dalam ekstrak dan serum darah hewan uji yang diberi TCH. Fraksi aktif buah oyong telah berhasil dibuat TCH menggunakan eksipien tunggal MDS-PVP-Mnt rasio 2:1:7 dengan metode koproses - spray drying dan dapat dijadikan alternatif antisindrom metabolik.

---

Fast Disintegrating Tablet (FDT) has been developed for patients who have difficulty swallowing conventional tablets or capsules especially medicines which have a high dose. Herbal extracts generally have characteristics of sticky, hygroscopic and therefore have poor flowability and compressibility. In addition, it possesses faintly aromatic odor and somewhat unpleasant taste, so that it took a special method and excipient that could cover these characteristics in order to fulfill with requirements of quality, safety, efficacy and preferred by consumers. FDT using the squash (Luffa acutangula (L) Roxb) fruit extract are disintegrated and dissolve rapidly in saliva is proposed. Excipient used is made by the coprocess maltodextrin succinate (MDS), polyvinylpyrrolidone (PVP) and mannitol (Mnt) ratio of 1: 1: 8; 2: 1: 7 and 3: 1: 6 then characterized.The mass of FDT was made by three methods are co-process excipient was added the extract and sprayed drying (formulas F1, F2, F3), co-process and sprayed drying of excipient then physically added the extract (formula F4, F5, F6), physically mixed the extract with excipient without co-process (formula F7, F8, F9), then each mass of FDT was compressed then the resulting FDT was characterized and evaluated. The hedonic test and the efficacy test in experimental animals have done and some testings on anti-metabolic syndrome, acute toxicity, phytochemical screening and standardization were also carried out to the active fraction of squash fruit extract.The results indicated that the FDT F2 formula showed the best pharmaceutical performance and meet the characteristics of pharmacopoeia. In the short-term stability testing, FDT did not appear to physical changes, while in the hedonic testing resulted acceptable palatability. Cucurbitacin compound which was found in the squash fruit extract and in the blood serum of animals treated by FDT was suspected as active substance, pharmacological experiments confirm its therapeutic efficacy and safety. In conclusion, the active fraction of squash fruit had successfully created FDT using a single excipient of MDS-PVP-Mnt (ratio of 2: 1: 7) with co-process - spray drying method and can be an alternative as antimetabolic syndrome."

"ABSTRAKKatalis berbahan dasar kaolin telah berhasil dimanfaatkan dalam reaksi transformasi senyawa cedrol dan cedren epoksida melalui reaksi heterokatalisis. Katalis yang digunakan dalam penelitian ini merupakan hasil sintesis dari kaolin yang berasal dari Pulau Belitung, Indonesia yaitu zeolit KNaX, H2SO4/SiO2 dan γ- alumina. Zeolit KNaX telah berhasil digunakan sebagai katalis heterogen dalam reaksi O-metilasi senyawa (+)-cedrol membentuk cedril metil eter. H2SO4/SiO2 hasil sintesis berhasil mengkatalisis reaksi asetilasi senyawa cedrol dengan anhidrida asetat membentuk cedril asetat serta reaksi hidroksilasi senyawa cedren epoksida melalui reaksi pembukaan cincin epoksida. Di samping itu H2SO4/SiO2 juga telah dimanfaatkan sebagai katalis heterogen untuk reaksi dehidrasi senyawa (+)-cedrol untuk membentuk senyawa α-cedren. Sedangkan γ-alumina telah dimanfaatkan sebagai katalis untuk reaksi transformasi senyawa cedrol melalui reaksi dehidrasi dengan pelarut toluen.Hasil reaksi transformasi senyawa cedrol dan cedren epoksida melalui berbagai reaksi katalisis telah dianalisis dengan peralatan spektrometer FTIR, Kromatografi Gas, serta GC-MS. Hasil analisis menunjukkan bahwa H2SO4/SiO2 merupakan katalis yang efektif digunakan untuk reaksi asetilasi senyawa cedrol dan hidroksilasi senyawa cedren epoksida, di mana hasil reaksi menunjukkan yield secara berturut-turut sebesar 88,7% dan 92,71%. Hasil analisis dengan spektroskopi FTIR menunjukkan bahwa zeolit KNaX berhasil mengkatalisis reaksi O-metilasi senyawa (+)-cedrol membentuk cedril metil eter dengan menggunakan dimetil karbonat (DMC) sebagai sumber metil. Sedangkan reaksi katalisis yang menggunakan γ-alumina sebagai katalis pada reaksi dehidrasi senyawa (+)-cedrol menunjukkan yield sebesar 2,145%.

---

ABSTRACT

Kaolin -based catalysts have been successfully utilized in the transformation of cedrol and cedren epoxide compounds by heterocatalysis reaction. The catalysts used in this study are synthesized from kaolin originating from the Belitung island , Indonesia, that are KNaX zeolite , H2SO4/SiO2 and γ-alumina . KNaX zeolites have been successfully used as heterogeneous catalysts in the O - methylation reaction of (+)-cedrol form cedril methyl ether . H2SO4/SiO2 have been successfully catalyze of the acetylation reaction of (+)-cedrol compound with acetic anhydride as the acetylating agent to form cedryl acetate and catalyze of the hydroxylation reactions of cedrene epoxide compounds via ring-opening epoxide reaction . In addition H2SO4/SiO2 also been used as heterogeneous catalysts for the dehydration reaction of (+)-cedrol compound to form an α - cedren compound. While the γ-alumina has been used as a catalyst for the transformation of cedrol compound through dehydration reaction with toluene as a solvent.

The results of the transformation reactions of cedrol and cedren epoxide compounds through various catalysis reaction were analyzed by FTIR spectrometer , Gas Chromatography and GC - MS . The results showed that H2SO4/SiO2 was an effective catalyst used for the acetylation reaction of cedrol compound and the hydroxylation of cedren epoxide compound , in which the reaction product showed a yield respectively of 88.7% and 92.71%. Another analysis results by FTIR spectroscopy showed that the KNaX zeolites successfully catalyze of the O - methylation of (+)- cedrol compound by using dimethyl carbonate ( DMC ) as the methylating agent . While the catalytic reactions that use γ-alumina as a catalyst in the dehydration reaction of ( + ) - cedrol compound showed the yield of 2.145%."

"Senyawa-senyawa fenolik seperti kelompok senyawa flavonoid dan stilben dilaporkan mengandung gugus isoprenil. Penambahan substituen isoprenil pada berbagai kerangka senyawa turunan fenol meningkatkan bioaktivitas secara signifikan dibandingkan senyawa fenol sejenis yang tidak terprenilasi. Tanaman melinjo (Gnetum gnemon L.) dilaporkan memiliki kandungan senyawa stilbenoid (Stilben terhidroksilasi) seperti resveratrol (3,5,4’-trans-trihidroksi-stilben) dan gnetol (2,3’,5’,6-tetra hidroksi transstilben) yang merupakan monomer stilbenoid. Tujuan dari penelitian ini adalah untuk memperoleh produk reaksi katalisis berupa senyawa prenil resveratrol dari isolat kulit melinjo dengan potensi bioaktivitas sebagai antikanker. Katalis superbasa γ-Al 2O3/NaOH/Na yang digunakan, diperoleh dengan cara memanaskan campuran padatan γ-Al2O3 , NaOH dan logam Natrium pada suhu 400 o C dan kondisi atmosfer gas Nitrogen. Isolasi senyawa resveratrol dan turunannya dari ekstrak kulit melinjo dilakukan melalui metode kromatografi kolom dengan menggunakan pelarut n-heksan, etil asetat dan methanol sebagai fasa gerak berdasarkan sistem gradien (peningkatan kepolaran). Reaksi katalisis prenilasi isolat kulit melinjo dilakukan berdasarkan model reaksi prenilasi resveratrol dengan pereaksi prenil bromida (3,3-dimetil alil bromida) dan katalis superbasa γ-Al 2O3 /NaOH/Na. Berdasarkan hasil analisis XRD, padatan γ-Al 2O3/NaOH/Na yang diperoleh memiliki karakter yang berbeda dengan padatan γ-Al 2O3. Kondisi optimum reaksi katalisis prenilasi resveratrol ditentukan berdasarkan hasil analisis HPTLC, yaitu suhu 60o C dan waktu reaksi 4 jam.Hasil analisis LC/ESI-MS terhadap produk reaksi katalisis prenilasi resveratrol menunjukkan adanya puncak [M+H] + dengan m/z 365,38 yang merupakan puncak ion dari senyawa resveratrol tersubstitusi oleh 2 gugus prenil (C 5H9 -). Hasil analisis 1 H-NMR menunjukkan bahwa penambahan 2 gugus prenil (C 5 H9 -) terjadi pada gugus hidroksil (-OH) dari struktur resveratrol (O-prenilasi). Prenilasi menyebabkan terjadinya penurunan aktivitas radical scavenger produk reaksi prenilasi resveratrol (IC50 = 102,75 ppm) bila dibandingkan dengan substrat awal yaitu senyawa resveratrol (IC5= 63,52 ppm). Proses isolasi terhadap ekstrak kulit melinjo melalui metode kromatografi kolom memperoleh tiga isolat. Analisis LC/ESI-MS terhadap isolat kulit melinjo memperlihatkan adanya kandungan senyawa resveratrol (m/z 229,26 [M+H] + ), gnetol (m/z 245,28 [M+H] + ), isorhapontigenin (m/z 259,23 [M+H] + ) dan gnetifolin M (m/z 257,19 [M+H] + ). Prenilasi isolat kulit melinjo telah dilakukan berdasarkan model reaksi prenilasi resveratrol. Hasil analisis LC/ESI-MS menunjukkan adanya senyawa resveratrol (m/z 297,44 [M+H] + dan m/z 365,52 [M+H] + ), gnetol (m/z 313,51 [M+H] + ) serta isorhapontigenin (m/z 327,50 [M+H] + ) terprenilasi pada produk prenilasi isolat kulit melinjo. Aktivitas sitotoksik terhadap sel murine leukimia P-388 dari produk prenilasi isolat kulit melinjo dikategorikan aktif (IC50 = 7,71 μg/mL) dan lebih tinggi dibandingkan dengan isolat kulit melinjo (IC50 = 28,41 μg/mL).

---

Phenol derivatives such as flavonoid and stilbenes groups have been reported to possess isoprenoid group. The addition of isoprenyl substituents at various skeleton of polyphenols significantly increased its bioactivity compared to the parent compound. Melinjo (Gnetum gnemon L.) plant have been reported to contain stilbenoid (hydroxylated stilbenes) compounds such as resveratrol (3,5,4’-trans-trihydroxy-stilbene) and gnetol (2,3’,5’,6-tetra hydroxy trans-stilbene) that were stilbenoid monomeric. The objective of this study is to obtain the prenylated resveratrol with its bioactivity as an anticancer from melinjo peels isolate through catalysis reaction. The superbase catalyst γ-Al 2O3/NaOH/Na was prepared by heating a mixture of γ-Al 2O3, NaOH and sodium metal at a temperature of 400 o C and under N2 atmosfer. Stilbenoid from melinjo peels extract was isolated by coloumn chromatography with n-hexane, ethyl acetate and methanol as mobile phase based on gradient system (increasing polarity). Catalysis reaction of prenylation of melinjo peels isolate was carried out by using prenyl bromide (3,3-dimethyl allyl bromide) and superbase catalyst γ-Al2 O3/NaOH/Na based on reaction model of prenylation of resveratrol. According to XRD analysis, the obtained of solid superbase γ-Al 2 O3 /NaOH/Na showed a different characteristic compared to γ-Al 2O3. The optimum condition catalysis reaction of prenylation of resveratrol was determined using HPTLC analysis, at a temperature of 60oC for 4 hours. The results of LC/ESI-MS analysis of the product showed the molecular ion peak at m/z 365.38 [M+H] + that indicated the presence of prenylated resveratrol with two prenyl (C 5 H9 -) substituent. 1 H-NMR spectrum of the product indicated that addition two prenyl substituent occur at the hydroxyl group on the structure of resveratrol (O-prenylation). Prenylation caused decreasing free radical scavenging activity of the product (IC50 = 102.75 ppm) compared to resveratrol (IC50 = 63.52 ppm) and it means that the addition of prenyl substituents occurs through O-prenylation. Isolation of stilbenoid from melinjo peels extract obtained 3 isolates using chromatography coloumn.LC/ESI-MS analysis detected the presence of resveratrol (m/z 229.26 [M+H] + ), gnetol (m/z 245.28 [M+H] + ), isorhapontigenin(m/z 259.23 [M+H] + ) and gnetifolin M (m/z 257.19 [M+H] + ) in the melinjo peels isolate. Prenylation of melinjo peels isolate was carried out based on reaction model of prenylation of resveratrol. The product of prenylation showed the presence of prenylated resveratrol (m/z 297.44 [M+H] + and m/z 365.52 [M+H] + ), prenylated gnetol (m/z 313.51 [M+H]+ ) and prenylated isorhapontigenin (m/z 327.50 [M+H]+ ) using LC/ESI-MS analysis. The cytotoxic activity against murine leukemia P-388 cells of the product of prenylation was classified as active (IC50 = 7.71 μg/mL) and higher than melinjo peels isolate (IC50 = 28.41 μg/mL). "

"ABSTRAKPendahuluan: Fibrosis hati yang diakibatkan oleh stres oksidatif ROS dan transformasifaktor pertumbuhan beta 1 TGF?-1 menjadi salah satu target dalam pencegahan danpengobatan fibrosis hati. Rumput laut coklat Turbinaria decuren diketahui mengandungfukoidan yang bersifat ionik memiliki bioaktivitas berdasarkan spesies dan berat molekulnamun belum diteliti secara intensif. Penelitian ini dilakukan dengan tujuan membuktikanefek antifibrosis ekstrak T. decuren terkarakterisasi eTkar melalui penghambatan aktivitasTGF-?1, MMP 13 dan Smad3 serta pengaruhnya terhadap decorin.Metode: Penelitian dilakukan di Labkesda Provinsi DKI Jakarta, Laboratorium HistologiFKUI, Laboratorium Farmakologi FKUI dan Laboratorium Terpadu FKUI. EkstrakT.decuren terkarakterisasi eTkar hasil penelitian tahap I akan diuji efeknya sebagaiantifibrosis melalui mekanisme preventif dan kuratif pada tikus jantan galur SpragueDawley SD yang diinduksi dengan CCl4. 50 dosis 1 ml/100 gram BB dua kali seminggselama 8 minggu. Enam puluh duatikus jantan galur SD dibagi 2 kelompok uji yaitu A: ujipreventif dan B: uji kuratif, masing-masing dibagi menjadi 7 kelompok perlakuan secaraacak. eTkar diberikan pada dosis 27,5, 55, 110 mg/kg BB p.o. Pada uji preventif eTkardiberikan 1 minggu sebelum dan 7 minggu bersamaan pemberian CCl4.. Pada pengujian kuratif diberikan CCl4 selama 2 minggu dan 6 minggu secara bersamaan dengan sampel uji.Pemeriksaan yang dilakukan: ALT, AST, ALP, GGT, MDA, GSH, protein total, TGF?-1,Smad3, MMP 13, decorin dan pemeriksaan histopatologi jaringan hati. Sebagaipembanding positif digunakan fukoidan 50 mg/Kg BB.Hasil: Pada uji preventif dosis eTkar yang mampu menekan luas fibrosis hati tertinggiadalah 27,5 mg/kg BB sebesar 69,89 lebih tinggi dari fukoidan dan berbeda bermaknadengan kontrol - . Pada dosis ini juga mampu menekan secara bermakna aktivitas TGF?1,MMP 13, ekspresi Smad3, decorin dan meningkatkan kadar GSH secara bermaknadibanding kontrol - , tetapi tidak bermakna untuk MDA. Pada uji kuratif, eTkar dosis 55mg/Kg BB mampu menekan persentase luas fibrosis hati sebesar 62,05 yang berbedabermakna dibanding kontrol - p

---

ABSTRACT

Introduction. Liver fibrosis due to oxidative stress ROS and transforming growth factor beta 1 TGF 1 became one of the targets in the prevention and treatment of liver fibrosis. The brown seaweed T.decurens fucoidan containing ionic compounds have a potent bioactive potentials, which depends on species and molecular weight. but still unknown mechanism of action in inhibiting liver fibrosis. This study was conducted in order to prove the effect of the extract antifibrosis characterized by constraints on the expression of protein TGF 1, Smad3 and its effect on protein MMP 13 and decorin.

Method: The study was conducted in Labkesda DKI Jakarta province, Histology Laboratory, Pharmacology Laboratory and Integrated Laboratory School of Medicine FKUI. Characterized extracts brown seaweed T.decuren eTkar of the results of the phase I study was studied to investigate their effect as antifibrosis in animal model of fibrosis through preventive and curative mechanism on male rats Sprague Dawley SD induced by CCl by 50 CCl ndash 1 mL kg BW twice a week for 8 weeks p.o. Sixty two male rats SD divided into 2 groups, namely A test test preventive and B test curative. Each divided into 7 treatment groups at random. eTkar was given a three level doses, i.e 27,5, 55, 110 mg kg BW p.o. At preventive mechanism, eTkar was delivered for 1 week before and 7 weeks of concurrent CCl 4 administration. On curative mechanism, eTkar was delivered the last 6 weeks for 8 weeks CCl 4 adminstration simulaneously. The test parameters were biomarkers of liver injury ALT, AST, MDA and GSH liver , liver function ALP, GGT and albumin , 4 the degree of fibrosis fibrosis area, TGF 1 and MMP 13 activities, Smad and decorin expression, fatty area hispatologically . Fucoidan was used as positive control at the dose of 50 mg Kg BW.

Results: In the preventive method, the optimum dose of eTkar capable to suppress liver fibrosis was 27,5 mg kg BW by 69,89 of CCl group which was better than comercial fucoidan and significanly different. At this dose eTkar was able to significanly suppress the 4 activity TGF 1, MMP 13, expression Smad3 decorin and increase GSH level significanly different to group p."