Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

Abstrak :
Penyakit yang disebabkan oleh jamur masih terus berkembang luas di Indonesia, salah satunya kandidiasis kulit yang disebabkan oleh genus candida terutama Candida albicans (C. albicans). Ekstrak etanol daun tembakau merupakan bahan alam yang bermanfaat sebagai antijamur, memiliki banyak kandungan, salah satunya yaitu nikotin sebagai komponen aktif utama. Fraksinasi dilakukan untuk memperoleh fraksi aktif yang berfungsi sebagai antijamur. Fraksi aktif tersebut diformulasikan dalam sediaan gel nanoemulsi agar memiliki kemampuan penetrasi ke dalam lapisan kulit dengan lebih baik. Penelitian ini bertujuan untuk memperoleh formula gel nanoemulsi fraksi aktif daun tembakau yang stabil dan memiliki aktivitas antijamur. Sediaan gel nanoemulsi dibuat menggunakan Virgin Coconut Oil (VCO) sebagai fase minyak, kombinasi Tween 80 dan sucrose palmitate ester sebagai surfaktan, sorbitol sebagai kosurfaktan, akua destilata sebagai fase air dan Carbopol 940 sebagai gelling agent. Evaluasi yang dilakukan yaitu uji karakteristik dan skrining ekstrak dan hasil fraksinasi, penentuan fraksi aktif sebagai antijamur C. albicans, pengembangan validasi metode analisis nikotin, uji karakteristik fisika dan kimia sediaan, serta uji aktivitas antijamur terhadap C. albicans (ATCC 90028). Hasil skrining dari fraksi n-butanol mengandung alkaloid dan fenol dengan kandungan Piridin, 3- (1-metil-2-pirolidin sebesar 65,35%. Fraksi n-butanol sebagai fraksi aktif dengan nilai Minimum Inhibition Consentration (MIC) dan Minimum Fungicidal Concentration (MFC) fraksi n-butanol sebesar 78,13 μg/mL dan 130,21 μg/mL. Validasi metode analisis diperoleh koefisien korelasi 0,9996, LOD dan LOQ sebesar 6,50 µg/mL dan 19,69 µg/mL. Uji Selektivitas menujukkan bahwa tidak ada senyawa yang memberikan respon pada waktu yang bersamaan dengan waktu retensi nikotin atau tidak ada interferensi di sekitar daerah uji. Hasil recovery dari uji akurasi sebesar 99,656%, presisi menghasilkan koefisien variasi sebesar 0,9%, dan uji kesesuaian sistem memenuhi persyaratan yang ditetapkan. Hasil uji stabilitas terhadap sediaan gel nanoemulsi fraksi n-butanol ekstrak etanol daun tembakau menunjukkan bahwa sediaan tersebut masih stabil hingga minggu ke 4, gel nanoemulsi fraksi n-butanol ekstrak etanol daun tembakau memiliki aktivitas antijamur ditunjukkan dengan hasil analisis statistik persen inhibisi dengan nilai p > 0,05 untuk konsentrasi 281,25-4500 µg/mL. Dari hasil yang diperoleh dapat disimpulkan, fraksi n-butanol sebagai fraksi aktif terhadap C. albicans, dapat diformulasi dalam bentuk gel nanoemulsi yang stabil sampai minggu ke-4. ......Skin diseases caused by fungi are still common in Indonesia, one is candidiasis caused by the genus Candida, especially Candida albicans (C. albicans). Ethanol extract from tobacco leaves is a natural ingredient that is useful as an antifungal, it has many ingredients, one of which is nicotine as the main active component. Fractionation is carried out to obtain an active fraction that functions as an antifungal. The active fraction is formulated in a nanoemulsion gel preparation to have a better ability to penetrate. This study aimed to obtain a nanoemulsion gel formula of the active fraction of tobacco leaves which is stable and has antifungal activity. Nanoemulsion gel preparations were prepared using Virgin Coconut Oil (VCO) as the oil phase. Tween 80 and sucrose palmitate ester was used as a surfactant, sorbitol as cosurfactant, distillate aqua as water phase, and Carbopol 940 as a gelling agent. The evaluation carried out included testing the active fraction's characteristics, developing the nicotine method's validation, testing the preparations' characteristics, and testing the antifungal activity against C. albicans (ATCC 90028). Screening result of n-butanol fraction containing alkaloid and phenol with Pyridine, 3-(1-methyl-2-pyrrolidin 65,35%. N-butanol fraction as the active fraction with Minimum Inhibition Consentration (MIC) and Minimum Fungicidal Concentration (MFC) values ​​of n-butanol fraction of 78.13 μg/mL and 130.21μg/mL. The validation of the nicotine analysis method obtained coefficient of correlation was 0.9996, LOD and LOQ were 6.50 g/mL and 19.69 g/mL. The selectivity test showed that there were no compounds that respond at the same time as the nicotine retention time or there was no interference around the test area. Meanwhile, the accuracy test was 99.656%, and coefficient of variation precision test was found to be 0.9%, and system suitability test complied the specified requirements The results of the stability test on the nanoemulsion gel preparation of the n-butanol fraction of the ethanol extract of tobacco leaves showed that the preparation was still stable until the 4th week, and based on statistical analysis, nanoemulsion gel n-butanol fraction of ethanol extract from tobacco leaves showed inhibition percent with sig value > 0,05 for 281.25-4500 µg/mL concentration. From the results obtained, it can be concluded that the n-butanol fraction, as an active fraction against C. albicans, can be formulated in the form of a nanoemulsion gel that was stable until the 4th week.

Abstrak :
Pengobatan epilepsi melalui rute oral seringkali tidak efektif, karena obat-obat tersebut menghadapi tantangan metabolisme lintas pertama, degradasi enzim, dan penetrasi yang rendah ke dalam otak akibat adanya sawar darah otak. Masalah tersebut dapat diatasi melalui pengembangan sistem intranasal yang dibantu dengan liposom. Tujuan penelitian ini melakukan formulasi liposom asam valproat sebagai obat epilepsi untuk meningkatkan bioavailabilitas di otak melalui rute intranasal. Liposom asam valproat dibuat dengan teknik hidrasi lapis tipis menggunakan fosfatidilkolin kedelai dan kolesterol. Selanjutnya dikarakterisasi berdasarkan ukuran, indeks poli dispersitas (IPD), potensial zeta, morfologi obat, persentase kadar obat, dan pelepasan obat ex vivo. Formulasi liposom juga diuji stabilitasnya pada suhu berbeda. Uji in vivo dilakukan pada tikus albino Wistar untuk menentukan profil farmakokinetik dan biodistribusi obat. Sampel uji masing-masing diberikan secara oral, intraperitoneal (IP) pada tikus (n=5) dengan menganalisis perbandingan kadar asam valproat pada plasma dengan otak. Hasil karakterisasi fisik terbaik adalah pada formula 4 pada ukuran partikel, IPD, potensial zeta, dan efisiensi penjerapan pada formulasi teroptimasi berturut-turut adalah 92,01±1,87 nm, 0,21±0,01, -46,33±6,47 mV, dan 82,19±4,72%. Hasil uji TEM dengan perbesaran 40.000x menunjukkan bahwa liposom asam valproat memiliki bentuk molekul bulat (sferis) dan ukuran partikel di bawah 250 nm. Hasil uji stabilitas menunjukkan bahwa formulasi tidak mengalami perubahan ketika disimpan pada suhu 4±2 °C dan 25±2 °C selama enam bulan. Hasil uji ex vivo menggunakan lapisan mukosa hidung domba menunjukkan liposom dapat meningkatkan penetrasi asam valproat sebesar 200,24 ± 5.25 µg.cm-2.jam-1. Berdasarkan uji in vivo, nilai konsentrasi asam valproat yang dienkapsulasi dengan liposom yang diberikan dengan rute intranasal meningkat dibandingkan dengan kelompok asam valproat non liposom, intraperitoneal dan oral. Uji biodistribusi menunjukkan liposom asam valproat berhasil meningkatkan efisiensi penargetan obat di otak dibandingkan plasma sebesar 1,15 kali. Hasil yang diperoleh menunjukkan keberhasilan formulasi liposom asam valproat yang sesuai untuk rute intranasal dengan potensi penargetan otak. ......The treatment of epilepsy via oral route often faces challenges such as first-pass metabolism, enzymatic degradation, and low brain penetration due to the blood-brain barrier. These issues can be addressed through the development of intranasal systems assisted by liposomes. The aim of this study was to formulate liposomes containing valproic acid as an epilepsy drug to enhance brain bioavailability through intranasal administration. Liposomes containing valproic acid were prepared using the thin-film hydration technique with soy phosphatidylcholine and cholesterol. Subsequently, they were characterized based on size, polydispersity index (PDI), zeta potential, drug morphology, drug content percentage, and ex vivo drug release. The stability of the liposome formulation was also tested at different temperatures. In vivo testing was conducted on Wistar albino rats to determine the pharmacokinetic profile and drug biodistribution. Samples were administered orally and intraperitoneally (IP) to the rats (n=5), analyzing the comparison of valproic acid levels in plasma and the brain. The best physical characterization results were obtained from formula 4 with particle size, PDI, zeta potential, and encapsulation efficiency in the optimized formulation being 92.01±1.87 nm, 0.21±0.01, -46.33±6.47 mV, and 82.19±4.72%, respectively. Transmission electron microscopy (TEM) analysis at a magnification of 40,000x showed that valproic acid-loaded liposomes had spherical molecular shapes and particle sizes below 250 nm. Stability testing indicated that the formulation remained unchanged when stored at 4±2 °C and 25±2 °C for six months. Ex vivo testing using sheep nasal mucosa demonstrated that the liposomes increased valproic acid penetration by 200.24 ± 5.25 µg.cm-2.hour-1. Based on in vivo testing, the concentration of valproic acid encapsulated in liposomes administered intranasally increased compared to non-liposomal valproic acid, intraperitoneal, and oral groups. Biodistribution testing indicated that valproic acid-loaded liposomes successfully enhanced drug targeting efficiency in the brain compared to plasma by 1.15 times. The results obtained indicate the successful formulation of valproic acid-loaded liposomes suitable for intranasal administration with potential brain targeting capability.