Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

Abstrak :
Pemerintah Indonesia menganjurkan alternatif penggunaan briket batubara dalam kegiatan rumah tangga, dan industri skala kecil dan menengah. Penggunaan briket batubara sebagai alternatif untuk mengurangi penggunaan minyak tanah yang banyak digunakan oleh masyarakat sedangkan persediaannya terbatas. Jika dibandingkan dengan minyak tanah sumber daya batubara berlimpah (61.3 Milyar ton). Penggunaan briket batubara dapat menimbuikan dampak negatif bagi kesehatan masyarakat dan lingkungan, karena dapat meningkatkan konsentrasi pencemaran udara diantaranya Total Suspended Particulat (TSP), nitrogen dioksida (NO2), sulfur dioksida (SO2), karbon monoksida (CO), hidrokarbon (HC), senyawa organik seperti benzo[a]pyrene dan benzene. Penelitian ini bertujuan untuk mengetahui kualitas udara ambien akibat pembakaran briket batubara. Penelitian ini menggunakan metode eksperimen. Pembakaran briket batubara dengan cara simulasi, contoh uji udara ambien diambil sebelum dan sesudah pembakaran dengan menggunakan alat High Volume Air Sampling (HVAS) untuk TSP dan B[a]P, dan dengan impinjer untuk parameter gas Iainnya seperti yang diuraikan diatas. Hasil penelitian analisis udara ambien adalah sebagai berikut. Parameter anorganik: 1. Sulfur dioksida (SO2) : 5,50 1.i.g/Nm3 - 225 µg/Nm3, 2. Karbon monoksida (CO): 228 1.Lg/Nm3 - 508 µg/Nm3, 3. Total Suspended Particulat (TSP) : 105 ug/Nm3 - 115 1.tg/Nm3, 4. Nitrogen dioksida (NO2): 16,1 1.ig/Nm3 - 20,5 µg/Nm3, Parameter organik, 5. Benzo[a]pyrene (B[a]P):485 ng/g - 4518.1 ng/g, 6. Benzena (C5H6): 0 µg/Nm3 - 1µg/Nm3. Data yang diperoleh dianalisis dengan menggunakan uji t dengan alpha (a)= 0,05. Berdasarkan uji ini, semua parameter konsentrasinya 'dinyatakan berbeda nyata sebelum dan sesudah percobaan, kecuali untuk parameter hidrokarbon (HC) yaitu 1,53 µg/Nm3 - 1,61 µg/Nm3 Pada penelitian ini disarankan bahwa penggunaan briket batubara sebagai alternatif dapat digunakan namun perlu hati-hati pencemaran udara dari emisi yang ditimbulkan.

---

The Government of Indonesia suggests that the use of coal briquette as an alternative energy needs to be applied to domestic activity, and small and medium scale industries. The use of coal briquette as an alternative energy is to reduce domination of kerosene since the kerosene is abundantly used by society while its supply is limited. comparing to kerosene coal resource is copious (61,3 ton billion). The used of coal briquette as an alternative energy could generate negative impact on human health and environment, because it would raise the concentration of air pollution, such as Total Suspended Particulate (TSP), nitrogen dioxide (NO2), sulphur dioxide (502), carbon monoxide (CO), hydrocarbon (HC), the organic compound like benzo[a]pyrene (B[a]P) and benzene. The aim of this research is to know the effect of combustion of coal briquette to ambient air quality due to emission of air pollutants. This research used experimental method. The combustion of coal briquette in this test used simulation technique. The sampling of ambient air quality was taken before and after combustion using High Volume Air Sampler for TSP and B[a]P, as well as grab impinge for other gases mentioned above. The air sample was analyzed in laboratory according to standardized method. The results of ambient air analyses are as follows. Inorganic parameters: 1. Sulphur dioxide (502): 5,50 µg/Nm3 - 225 µg/Nm3, 2. Carbon monoxide (CO): 228 µg/Nm3 - 508 µg/Nm3 3. Total Suspended Particulate (TSP): 105 ug/Nm3 -115 jig/Nm3 4. Nitrogen dioxide (NO2): 16,1 1.tg/Nm3 - 20,5 1.1g/Nm3, Organic parameters: 5. Benzo[a]pyrene (B[a]P): 485 ng/g - 4518, 1 ng/g, 6. Benzene (C6H6) : 0 µglNm3 - 1 µg/Nm3. These data were analyzed using t test with an alpha (a) of 0, 05. Base on this test, all parameters indicate that there are significant concentration differences before and after experiments were conducted, except for hydrocarbon (HC):1,53 µglNm3 - 1,61 µglNm3. For these results, it is suggested that the use of coal briquette as an alternative fuel-could be applied with precautions on gaseous pollutants emitted.

Abstrak :
Garcinia picrrorhiza Miq. dan Garcinia dulcis Kurz termasuk famili Cluciaceae banyak tumbuh di daerah Asia tenggara termasuk Indonesia. Dari beberapa hasil penelitian diketahui, bahwa famili Guttiferae merupakan sumber senyawa xanton, isoprenilbenzophenon, flavonoid, depsidon dan anthron, beberapa di antaranya mempunyai aktivitas biologi seperti antibakteri, antifungi, antioksidan, anti-HIV, dan sitotoksik. Berdasarkan hal tersebut di atas, telah dilakukan penelitian yang bertujuan untuk mempelajari lebih lanjut tentang keanekaragaman struktur metabolit sekunder yang dihasilkan oleh beberapa species dari familia Guttiferae dan mengungkapkan aktivitas biologi senyawa tersebut. Pada penelitian ini telah diselidiki senyawa bioaktif kulit batang G. picrrorhiza Miq.dan buah G. dulcis Kun. Bahan tanaman diperoleh dari sekitar Bogor. Selanjutnya masing-masing bahan diekstraksi dengan pelarut n- heksana dan diklorometan. Ekstrak yang diperoleh difraksinasi dengan tehnik kromatografi dan pemurnian. Senyawa yang murni kemudian ditentukan strukturnya dengan metoda spektroskopi UV, IR, 'H-NMR, 13C-NMR, HMQC, HMBC dan COSY. Aktivitas biologi senyawa-senyawa yang diperoleh ditetapkan dengan uji antioksidan terhadap radikal DPPH dan uji sitotositas terhadap sel kanker L1210. Dari isolasi G.dulcis Kurz telah ditemukan 3 senyawa caged poliprenilasi xanton, yaitu senyawa (1) desoksimorellin, senyawa (2) asam morellat dan senyawa (3) morellin; hasil uji sitotoksisitas terhadap sel kanker L1210 berturut- turut menunjukkan IC50 = 25,56 μg/mL, 20,82 μg/mL dan 26,67 μg/mL dan uji antioksidan terhadap radikal bebas berturut-turut IC50 = 22,42 μg/mL; 30,91 μg/ 1249,93 μg/mL. Dari hasil isolasi ekstrak n-heksana kulit batang G. picrrorhiza Miq., ditemukan senyawa baru garcinopicrobenzofenon, senyawa (4) uji toksisitas terhadap sel kanker L1210 menunjukkan IC50 = 53,05 μg/mL dan uji antioksidan terhadap radikal bebas DPPH menunjukkan IC50 = 27,67 μg/mL. Ditemukan senyawa (5) asam lanosta 3-oxo-7, 24-dien-27-oat, ditemukan senyawa (6) asam Ianosta 3β-hidroksi-7,24-dien-oat, dan senyawa (9) asam 3- hidroksi-isonikotinat. Dari isolasi eksrak n-heksana akar G. picrrorhiza ditemukan senyawa baru (8) garcinopicrobenzofenonon, uji toksisitas terhadap sel kanker murine L1210 menunjukkan IC50 sebesar 40,37 μg/mL, ujiaktivitas antioksidan rnenunjukkan IC50 sebesar 83,88 μg/mL dan senyawa (7) (23E)- eupha-7-oxo-8,23-dien-27-oat. ......Garcinia dulcis Kurz and Garcinia picrrorhiza Miq. (Cluciaccac) is group of plants grown in Indonesian tropical forest which has been reported to be rich in chemicals substances. Extensive phytochemical screening have shown that Garcinia species are rich in a variety of oxygenated and prenylated xanthone. Some of these exhibit a wide range of biological and pharmacological activities as cytotoxic, antimicrobial, antifungal, antioxidant, antimalarial, and HIV-1 protease inhibitory activitis. Based on these data, this research work aims to further study the structur molecule variety of their secondary metabolite especially their bioactive constituens. In this research work, the bioactive constituens of G. dulcis Kurz and G. picrrorhiza Miq. was collected from sorounding Bogor, have been evaluated. The selected plant materials were the bark and roots of G. picrrorhiza Miq and fruits of G. dulcis Kurz. Extraction, fractionation and bioactive compound isolation- purification were conducted using various organic solvents and chromatographic techniques. The isolated compounds were ilucidated based on their physical and spectral data, such UV, IR, 'H- and 13C-NMR, MS, HMBC, HMQC and COSY. The biological activity evaluations, namely, in vitro cytotoxicity using murine L1210 cell line, and antioxidant activity under DPPH (1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl) Radical Scavenging Activity Methode. Chromatographic separation of the n-hexane extract of dried G. dulcis fruits furnished three prenylated pyranoxanthonoids, identified as desoxymorelline (1), morellic acid (2), and morellin (3). The isolated compounds found exhibit cytotoxicity against L1210 cancer cell line. The lC50 values were 26,6; 20,8, and 25,5 μg/mL, respectively. Under DPPH Radical Scavenging Activity Methode the compounds to exhibit antioxidant activity. The lC50 value for desoxymorelline, morellic acid and morellin ici, 22,42 μg/mL. ;30,91 μg/mL and 1249,93 μg/mL. Chromatographic separation on the n-hexane extract from bark of G. picrrorhiza Miq. furnish new compounds garcinopicrobenzophenon (4) to exhibit cytotoxicity against L1210 cell line, with the IC50 value 53,05 μg/mL and antioxidant activity with IC50 value 27,67 μg/mL and known lanosta-3-oxo-7,24-dien-27oic acid (5); lanosta 3β-hydroxy-7,24-dien-oic-acid (6), and 3-hydroxy-isonicotinic acid (9). Chromatographic separation of the dichloromethane extract from roots of G. picrorrhiza furnish new compound garcinopicrobenzophenonon (8) to exhibit cytotoxicity against L1210 eell line. The IC50 value was 40,37 μg/mL, and antioxidant activity 83,88 μg/mL; and (23E}-eupha-7oxo-8,23-dien-27oic (7)

Abstrak :
Garcinia rigida dan Garcinia benthami termasuk famjlia Guttiferae yang terdapat di Indonesia. Beberapa spesies dari genus Garcinia mengandung senyawa bioaktif yang potensial dan digunakan sebagai obat tradisional. Penelitian ini bertujuan mengisolasi dan menentukan Struktur senyawa kimia dari daun tanaman Garcinia rigida dan kulit batang Garcinia benthami serta uji aktivitas biologi, yang meliputi uji awal toksisitas terhadap udang Artemisia Salina Leach dan uji aktivitas antibakteri terhadap staphylococcus aureus dan Samonella typhosa dan senyawa-senyawa yang diperoleh. Isolasi senyawa dilakukan dengan menggunakan tehnik kromatografi kolom dan penentuan struktur molekulnya dengan menggunakan data spektroskopi: massa (MS), inframerah UV, resonansi magnetik inti proton ('H-NMR), resonansi magnetik inti karbon (13C-NMR) dan data spektroskopi NMR-2D, meliputi COSY, HMQC, ROESY dan HMBC. Pada penelitian ini ditemukan lima senyawa baru turunan xanton dan enam senyawa triterpenoid yang telah diketahui dari daun tanaman garcinia rigida. Lima senyawa xanton baru tersebut adalah 1,5,6-trimetoksi-6',6'-dimetilpirano-(2',3':3,4)-xanton (GRI,-I = sahlaxanton) , 6-hidroksi-1,2,5,8-tetrametoksi-6',6' dimetilpirano-(2',3';3,4)-xanton (GRI,-2 = salmaxanton), l-metoksi-5,6-metilendioksi-6',6'-dimetilpirano-(2',3?:3,4)-xanton (HR-5 = musa-xanton), 1-hidroksi-5,6,8-utrimetoksi 6',6'-dimerilpirano-(2',3':3,4)-xanton (HR-7 = asmaxanton) dan isomer dari salmaxanton yaitu l-hidroksi-2,5,6,8-tetrametoksi~6?,6?-dimetilpirano-(2',3':3,4)-xanton (HR-8). Enam senyawa triterpenoid adalah lanosta-8,25-dien-313-ol (HR-1), Eiedelin (HR-2), lupeol (HR-3), stigmasterol (HR-4c), 3B-hidroksi-20(29)-en-lupan-30-al (HR-4d) dan 3B-hidroksi-20(29)-en-Iupan-30-ol (HR-6a). Dari kulit batang tanaman Garcinia benthami didapatkan tiga senyawa baru turunan benzofenon dan satu senyawa flavonoid serta empat senyawa tritelpenoid. Tiga senyawa bam tersebut adalah 2'-metoksi-4',6',3,5-tetrahidroksibenzofenon (GbA-5 = ismailbenzofenon), 2',6'-dimetoksi-4',3,5-nillidroksibenzofenon (GbA~6 = hilmibeuzofenon) dan 3?,5',6-trihidroksi-2,4-dimetoksi-6'(3-metilbut-2-enil) benzofenon (GbA-4' = salimbenzo-fenon). Satu Senyawa flavonoid, yaitu epikatekin (GbA-7) dan empat senyawa triterpenoid yaitu friedelin(GBH-3), asam-3B-hidroksi-Ianosta-9(11), 24-dien-26-oat (GbH-4), stigmasterol (GbA-2) dan asam-olean-5,12-dien-3B-ol-28-oat(GbA-4). Pada uji pendahuluan terhadap larva udang Artemia salina leach memperlihatkan bahwa senyawa-senyawa GRL-1, GRL-2, HR-5, HR-7 dan HR-8 memperlihatkan adanya hambatan pertumbuhan bakteri pada konsentrasi 100, 50 dan 25 ppm, sedangkan senyawa GbA-5, GbA-6 dan GbA-4' menghambat pertumbuhan bakteri pada konsentrasi 100 dan 50 ppm, tetapi tidak terhadap kuman salmonella typhosa.

Abstrak :
ABSTRAK
Telah dilakukan penelitian pada tumbuhan tingkat rendah Iumut hati P. sandei Dozy dan tumbuhan tinggi famili Lauraceae yaitu Beilschmiedia brevipes Ridl., B. glauca Lee dan Cryptocazya. kurzii Hk.f. Ekstraksi P. sandei Dozy dilakukan dengan cara maserasi dengan pelarut berturut-turut n- heksana, klorofom dan melanol, sedangkan ekstraksi pada tumbuhan tingkat tinggi famili Lauraoeae menggunakan ekstraksi asam basa untuk memperoleh alkaloid total. isolasi P. sandei Dozy dilakukan dengan kromatograti kolom menggunakan fasa diam silika gel, Sephadex LH-20 dan Cosmosil RP-75 serta eluen n-heksana-etilasetat, n-heksana-aseton dan kloroform-metanol, sedangkan isolasi alkaloid digunakan fasa diam silika gel dan eluen diklorometana-metanol. Penentuan struktur molekul dilakukan dengan UV, FTIR, 1H-NMR, 13C-NMR, NMR-2D, ESI-MS, FAB-MS, GC-MS dan HR-MS. Dari hasil tumbuhan tingkat rendah P. sandei Dozy diperoleh 6 senyawa yaitu 2 seskuiterpen, spathulenol (A-1) dan 10-oksodaucan-5,8-dien-11-asetat (A-3) yang merupakan senyawa baru, 2 macam sterol yaitu stigmasterol (A-2) dan silosterol (A-4), turunan gliseroi 1',2'-[(3~etoksi)-heksa vinill gliserol (A-5) juga merupakan senyawa baru dan etil p-metoksi sinamat (A-6), sedangkan dari tumhuhan tinggi famili Lauraceae diperoleh 7 alkaloid bensilisokuinolin dari B. bravipes Ridl., yaltu 7-O,4'-O-dimetilooclaurin (B-1), papaveraldin (B-2), velucriptin (B-3), papaverine (B-4) adalah bahan alam baru, amepavin (B-5), 4-metilpapaveraldin (B-6) merupakan senyawa baru dan noramepavin (B-7). Enam alkaloid aporfin yaitu norisoturberin (C-1), norisocoridin (C-2), N-metilhemagin (C-3), isocoridin (C-4), hemagin (C-6), catalpivolin (C-7) dm 1 oksoaporin, 7-oksohemagin (C-5) 'dari B. glauca Lee dan 4 alkaloid oksoaportin, O-metilmoschatolin (D-1), subseilin (D-2), aiherolin (D-3), dioentrinon (D-4) dan sinamida (D-5) dar! C. Rum? Hk.f. UE aktivitas sitotoksik alkaloid disentxinon pada se! KB menunjukkan harga LCm 9,03 ppm, sedangkan pada konsentrasf 10 ppm disentrinon dapat menginduksi apoptosis sebesar 46,30%, dan menyebabkan nekrosis 20,28%. Disentrinon menginduksi apoptosis jauh lebih tinggi dmanding dengan aportin aiau oksoeporfin Iain, tetapi sedikit Iebih rendah daripada vinkristin sebagai kontrol positif.

---

Abstract
The research of the isolation and structure determination of the chemical constituents of the liveiwort of Plagiochila sandei Dozy and Lauraceae, namely Beilschimedia brevrpes Ridl., Beilschmiedia giauca Lee and Cryptocarya kurzii Hk.f. have been performed . The extraction of P. sandei was carried out using n-hexane, CHCI3 and MeOH, subsequently, while for the Lauraceae the acid base extraction was periomied to get the crude alkaloid extracts. P.sandei Dozy was purified by column chromatography using silica gel, Sephadex LH-20 dan Cosmosil RP-75 as stationary phase and n-hexane-ethyl-acetate, n-hexane-acetone and chloroform-methanol as mobile phase, respectively. The crude alkaloids mixture was subjected to column chromatography over silica get and dichloromethane - methanol as mobile phase. The molecular structure ofthe compounds were determined by spectroscopic methods, such as UV, FTIR, 1H-NMR, 13C-NMR, NMR-2D, ESI-MS, FAB-MS, GC-MS and HR-MS. From the liverwort P. sandei Dozy, 6 compounds as chemical constituents of were obtained: 2 sesquiterpenes, spathulenol (A-1) and 10 oxodaucane-5,8-dlene-11-acetate (A-3) as a new compound, 2 sterols: stigmasterol (A-2) and sitosterol (A-4), 1',2?-dimethyl-[(3~ethoxy)-hexavinyl] glycerol. a new compound of a derivative of glycerol (A-5) and ediyl p-melhoxy cinnnamate (A-6). Nineteen alkaloids were isolated from Lauraoeae, 7 benzylisoquinoiinei from B.brevipes Ridl.: 7-O,4'-O-dimethylcoclaurine (B-1), papaveraldine (B-2), veluoryptine (B-3), papaverinol (B-4) as new natural product compound, armepavine (35). 4-methyipapaveraldine (B-6) as new compound and noramrepavine (B-7). Six aporphine alkaloids were obtained: norisoturberine (C-1), norisocorydine (C-2), N- methylhemagine(C-3), isocorydine (C-4). hemagine (C-6), catalpivoline (C-7) and one oxoaporphine called 7-oxohemagine (C-5). Four oxoaporphine alkaloids were isolated from B. glauca Lee: 0#methyimoschatoline (D-1), subsessiline (D-2), atheroline (D-3), dicentrinone (D-4) and a 'proto' alkaloid cinamide (D-5) from C. kurzii Hk.f. The cytotoxic activity test of the aporphine and oxoaporphine alkaloids to the KB cell line showed that dicentrinone - an oxoaporphine had LC50 9,03 ppm, while at 10 ppm, dicentlinone induced apoptosis 46.30% and 20,28% necrosis. This activity was much higher than aporphines and other oxoaporphlnes, but it was slightly lower than vincristine as positive control.

Abstrak :
Telah dilakukan penelitian isolasi dan identifikasi untuk mengungkapkan kandungan senyawa kimia dari daun tanaman Anredera cordifolia (Ten.) Steenis yang dikenal dengan nama binahong dan diperoleh dari perkebunan tanaman obat BALITTRO , Lembang. Sampel daun kering diekstraksi dengan metanol dan hasilnya difraksinasi dengan n-heksana, etil asetat dan n-butanol. Setiap fraksi dilakukan uji aktivitas, yang meliputi uji toksisitas terhadap larva udang A. salina Leach, antioksidan dengan metode DPPH, antimikroba serta uji sitotoksisitas terhadap sel leukemia murine P388 dan sel kanker payudara T-47D. Isolasi dilakukan dengan teknik kromatografi kolom, dilanjutkan dengan pemurnian menggunakan teknik kromatogafi lapis tipis preparatif dan HPLC preparatif. Penentuan struktur molekul dilakukan dengan menganalisis data spectrum UV-Vis, Infra merah, LC-MS, 1H-NMR, 13C-NMR, DEPT, 2D-NMR meliputi HMQC dan HMBC. Hasil isolasi terhadap ekstrak daun A. cordifolia diperoleh 3 senyawa, yaitu satu senyawa yang diusulkan sebagai senyawa baru pada tanaman A.cordifolia yaitu 8-Glucopyranosyl-4',5,7-trihydroxyflavone, dan 2 senyawa lainnya yaitu senyawa adenine dan senyawa (9'Z,9''Z)-propane-1,2,3-triyl trioleat. Berdasarkan hasil uji bioaktivitas BSLT, ekstrak metanol, n-heksana, etil asetat, n-butanol dan isolat 8-Glucopyranosyl-4',5,7-trihydroxyflavone toksik terhadap larva udang A. salina masing-masing mempunyai nilai LC50 46,19; 542,05; 32,06; 79,72 dan 24,74 μg/mL. Hasil uji aktivitas antioksidan seluruh ekstrak bersifat aktif, kecuali ekstrak n-heksana tidak aktif, masing-masing dengan nilai IC50 53,11, 256,23 57,96 , 132,39 dan 68,07μg/mL. Hasil uji aktivitas antibakteri terhadap S. aureus, E.coli dan C. albicans, ekstrak n-heksana tidak memiliki daya hambat, ekstrak etil asetat lebih aktif dibandingkan dengan ekstrak metanol, dan n-butanol terhadap bakteri S.aureus, pada konsentrasi 500 mg/1mL. Ekstrak metanol daun A. cordifolia tidak mempunyai potensi aktif terhadap sel murine P388 dan T-47D, tetapi ekstrak etil asetat mepunyai potensi aktif terhadap sel murine P388 dengan IC50 62,74 μg/mL. Senyawa 8-Glucopyranosyl-4',5,7-trihydroxyflavon, tidak aktif terhadap sel T-47D tetapi aktif terhadap sel P388 dengan nilai IC50 87,13 μg/mL. Isolat adenine mempunyai potensi aktif terhadap sel murine P388 maupun sel kanker payudara T-47D dengan nilai IC50 89,08 dan 39 μg/mL. ...... A research has been conducted to reveal the isolation and identification of bioactive constituents of leaves Anredera cordifolia (Ten.) Steenis ( local name known as binahong) and obtained from the plantation of medicinal plants in BALITTRO, Lembang. Dried leaf samples were extracted with methanol and the results were fractionated with n-hexane, ethyl acetate and n-buthanol respectively. It was tested biological activity ,to toxicity on Brine shrimp test of A.salina Leach, an antioxidant with the DPPH method, antimicrobial and cytotoxicity test against murine P388 leukemia cells and breast cancer cells T-47D. Isolation was carried out by column chromatography techniques, followed by purification using preparative thin layer chromatography techniques and preparative HPLC. Determination of molecular structure performed by analyzing the UV-Vis spectrum data, Infrared, LC-MS, 1H-NMR, 13C-NMR, DEPT, 2D-NMR include HMQC and HMBC. The results of isolation of the leaf extract of A.cordifolia were obtained three compounds, a compound that is proposed as a new compound in this plant that is 8-Glucopyranosyl-4?,5,7-trihydroxyflavone and two other compounds are adenine and (9?Z,?Z)-propane-1,2,3-tryl trioleat. The results of bioactivity BSLT, methanol extract, n-hexane, ethyl acetate, n-buthanol and isolates 8-Glucopyranosyl-4?,5,7-trihydroxyflavone were toxic to shrimp larvae A.salina with LC50 values : 53,11; 256,23; 57,96; 132,39; and 68,07μg/mL. The results antioxidant activity, all of extract active except for n-hexane fraction with IC50 values 53,11; 256,23; 57,96; 132,39 and 68,07 μg/mL. The results of the antibacterial activity against S.aureus, E.coli and C.albicans , n-hexane extracts had no inhibitory power, the ethyl acetate extract was more active than the methanol and n-buthanol extract against bacteria S.aureus at a concentration of 500 mg/1 mL. Methanol extract of leaves of A.cordifolia was not potentially active against murine P388 and T-47D cells, ethyl acetate extract was shown activity against murine P388 cells with IC50 values 62,74 μg/mL. The compounds 8-Glucopyranosyl-4?,5,7-trihydroxyflavone, not active against T-47D cells but was active against P388 cells with IC50 values 87,13 μg/mL. Isolate adenine was active against murine P388 cells and breast cancer cells T-47D with IC50values 89,08 and 39 μg/mL, respectively.

Abstrak :
Penelitian ini dilakukan untuk menyelidiki kandungan alkaloida dari kulit batang Actinodaphne pruinosa Nees, A. sphaerocarpa (Bl) Nees dan daun Cryptocarya ferrea BI serta uji bioaktivitas terhadap Plasmodium falciparum, Artemia salina Leach dan sel murine P-388. Alkaloida diekstraksi menggunakan metode asam basa. lsolasi alkaloida dilakukan dengan cara kromatograti kolom menggunakan silika gel sebagai fasa diam dan campuran diklorometana dan metanol sebagai larutan pengelusi. Struktur molekul dari alkaloida yang diisolasi ditentukan dengan menggunakan data spektroskopi UV, FTIR, ?H NMR, 13C NMR dan MS. Lima alkaloida baru; (+)-(R)-N-(2- hidroksipropil)-lindcarpin (pruinosin A), (+)-(S)-N-(2-hidroksipropil)-lindcarpin (pruinosin B), (+)-(R)-N-(2-hidroksipropil)-laurolitsin (pruinosin C), (+)-(S)-N-(2-hidroksipropil)-Iaurolitsin (pruinosin D) dan (-)-N?-desmetil-grisabin, berhasil diisolasi dari kulit batang A. pruinosa bersama dengan tujuh alkaloida yang sudah dikenal, Iindcarpln, N-metillindcarpin, Iaurolitsin, boldin, (+)-thaligrisin, (-)-dauricin, (-)-0,0-dimetil-grisabin. Laurotetanin, N-metillaurotetanin, isoboldin, actinodaphnin, N-metilactinodaphnin, corydin dan norcorydin diisolasi dari kulit batang A. sphaerocarpa serta dua alkaloida Iainnya nordicentrin dan dicentrinon diisolasi dari daun Cryptocalya ferrea. Ekstrak alkaloida dari kulit batang A. pruinosa dan A. sphaerocarpa aktif terhadap larva udang Artemia salina dengan nilai LC50 berturut-turut 106,5 μg/ml. dan 126.7 μg/mL. Ekstrak alkaloida kulit batang A. pruinosa dan sényawa hasil isolasinya; pruinosin A, aktif terhadap sel murine P-388 dengan IC50 berturut- turut 5.1 dan 3,9 μg/mL, sedangkan ekstrak alkaloida A. shaerocarpa, pruinosin B, C, D, dan lindcarpin serta (-)-0,0-dimetil-grisabin tidak aktif dengan IC50 berturut-turut 34,2, 24,0, 38,0, 52,0, 18,0, dan 10,0 μg/ mL. Aktivitas terhadap P. falciparum dijumpai pada ekstrak alkaloida A. shaerocafpa dengan nilai |650 2,5 x 10° |1gImL. namun ekstrak alkaloida A. pruinosa tidak memperlihatkan aktivitas tarhadap P. falciparum.

---

This work was carried out to investigate alkaloid constituents from the stem bark of Actinodaphne pruinosa Nees, A. sphaerocarpa (BI) Nees , the leaves of Cryptocarya fenea Bl, and their bioactivities against Plasmodium falciparum, Artemia salina Leach and murine cells P-388. The alkaloids were extracted by acid-base methods and isolated by column chromatography on silica gel and eluted with a mixture of CH2Cl2-methanol as a solvent system. The structure of alkaloids were established using spectroscopy data: UV, FTlR, 1H NMR, 13C NMR and MS. Five new alkaloids, (+)-(R)-N-(2-hydroxypropyl)-lindcarpine (pruinosine A), (+)-(S)-N-(2-hydroxypropyI)-Iindcarpine (pruinosine B), (+)-(R)-N-(2-hydroxypropyl)-laurolitsine (pruinosine C), (+)-(S)-N-(2-hydroxypropyl)-laurolitsine (pruinosine D) and (-)-N?-desmethyl-grisabine were isolated from the stem bark of A. pruinosa together with seven known alkaloids, lindcarpine, N-methyllindcarpine, laurolitsine, boldine, (+)-thaligrisine, (-)-dauricine, and (-)-0,0-dimethyl-grisabine. Seven known alkaloids, laurotetanine, N-metillaurotetanine, isoboldine, actinodaphnine, N-methylactinodaphnine, corydine and norcorydine, were isolated from the stem bark of A. sphaenocarpa (Bl) Nees, and two another known alkaloids, nordicentrine and dicentrinone, were isolated from Cryptocarya ferrea. The crude alkaloid extract of A. pruinosa and A. sphaerocarpa were active against Artemia salina with LCM 106.5 and 126.7 pg/mL respectively. The crude alkalcid extract of A. pruinosa and pniinosine A were active against murine cells P-388 with lC50 5.1 and 3.9 pg/mL respectively. The crude alkalold extract of A. sphaemcarpa, pruinosine B, C, D, lindcarpine, and (-)-0,0-dimethyl-grisabine are inactive against murine cells P-388 with lC5° 34.2, 24.0, 38.0, 52.0, 16.0, and 10.0 μg/mL respectively. The activity against P. faiciparum was showed by the crude alkaloid extract of A. sphaerocarpa with IC50 2.5 x 10-5 μg/mL, but no effect was showed by crude alkaloid extract of A. pruinosa.

Abstrak :
Turunan 4(3H)-kuinazolin-4-on dilaporkan mempunyai aktivitas inhibisi COX-2 dan antiinflamasi. Sebagai upaya optimisasi aktivitasnya, pada penelitian ini, 32 senyawa 2,3-diaril-4(3H)-kuinazolinon tersubstitusi sulfonamida telah didisain dan diskrining secara virtual. Hasil studi menunjukkan bahwa senyawa turunan 2,3-diaril-4(3H)-kuinazolinon mempunyai gugus p-benzensulfonamida pada C-2 dan cincin fenil pada N-3 mempunyai afinitas pengikatan sepadan hingga lebih tinggi dibandingkan ligan acuan SC-558 dengan orientasi pose penambatan yang serupa. Atas dasar hasil tersebut, 4-[(E)-2-(4-Okso-3-fenilkuinazolin-2-il)etenil]benzensulfonamida dan lima analognya disintesis dan diuji aktivitas inhibisinya pada COX-1 dan COX-2 secara in vitro. Sintesis dilakukan melalui empat tahap. Tahap 1, sintesis 2-metil-3,1-benzoksazin-4-on dari asam antranilat. Tahap 2, sintesis 2-metil-3-fenil-4(3H)-kuinazolinon dan analognya dari 2-metil-3,1-benzoksazin-4-on dan anilin/anilin tersubstitusi. Tahap 3a, sintesis 4-sianobenzensulfonamida dari 4-aminobenzensulfonamida. Tahap 3b, sintesis 4-formilbenzensulfonamida dari 4-sianobenzensulfonamida. Tahap 4, sintesis 4-[(E)-2-(4-okso-3-fenilkuinazolin-2-il)etenil]benzensulfonamida dan analognya dari 2-metil-3-fenil-4(3H)-kuinazolinon/analognya dengan 4-formilbenzensulfon amida. Struktur senyawa hasil sintesis dikonfirmasi menggunakan spektra UV-Vis, FT-IR, 1H-NMR, 13C-NMR, HMQC, HMBC, LC-MS-ESI+ dan HRMS-ESI+ dan bioaktivitas diuji menggunakan kit uji skrining inhibitor COX. Hasil penelitian menunjukkan bahwa 4-[(E)-2-(4-okso-3-fenilkuinazolin-2-il)etenil]benzensulfonamida dan analognya (2a-f) berhasil disintesis, diperoleh murni dan struktur molekulnya sesuai dengan yang diharapkan. Senyawa 2a hanya aktif menginhibisi COX-1, senyawa 2e dan 2f hanya aktif menginhibisi COX-2, sedangkan senyawa 2b, 2c dan 2d aktif menginhibisi COX-1 dan COX-2. Hasil ini menunjukkan bahwa gugus fungsi pada posisi para N3-fenil meningkatkan aktivitas inhibisi senyawa tersebut pada COX-2. Senyawa 2d menunjukkan aktivitas inhibisi terbesar pada COX-1 (43,7% pada konsentrasi 100 μM), dan senyawa 2c menunjukkan aktivitas inhibisi terbesar pada COX-2 (47,1% pada konsentrasi 20 μM). Hasil studi pemodelan molekul menunjukkan bahwa adanya gugus fungsi pada posisi para cincin N3-fenil meningkatkan afinitas pengikatan pada COX-2 dan mendekatkan jarak antara oksigen karbonil 4(3H)-kuinazolinon dengan OH Ser530.

---

Some of 4(3H)-quinazolinone detivatives reported to have COX-2 inhibition and anti-inflammatoy agent. As aims to optimize their activity, in this research, 32 sulfonamide-substituted 4(3H)-quinazolinone detivatives have been designed and screened virtually. The results show that 2,3-disubstituted-4(3H)-quinazolinones possessing p-benzenesulfonamide moiety at C-2 and phenyl ring at N-3 had equal to higher binding affinity than that of reference ligand SC-558 with similar docking orientation pose. Then, 4-[(E)-2-(4-Oxo-3-phenylquinazolin-2-yl)ethenyl]benzenesulfonamide and analogs were synthesized and evaluated their COX-1 and COX-2 inhibitory activity. The synthesize of titled compounds are performed via four steps. Step 1, synthesize 2-methyl-3,1-benzoxazin-one from antranilic acid. Step 2, synthesize 2-methyl-3-phenyl-4(3H)-quinazolinone and analogs from 2-methyl-3,1-benzoxazin-one and aniline/substituted aniline. Step 3a, synthesize 4-cyanobenzenesulfonamide from 4-aminobenzenesulfonamide. Step 3b, synthesize 4-formylbenzenesulfonamide from 4-cyanobenzene sulfonamide. Step 4, synthesize 4-[(E)-2-(4-oxo-3-phenylquinazolin-2-yl)ethenyl] benzenesulfonamide and analogs from 2-methyl-3-phenyl-4(3H)-quinazolinone/ analogs and 4-formylbenzenesulfonamide. Structures of the synthesized compounds were confirmed using UV-Vis, FT-IR, 1H-NMR, 13C-NMR, HMQC, HMBC, LC-MS-ES+ and HR-MS-ESI+ spectral data and their bioalogical activity were investigated using COX inhibitor screening assay kit. The results show that 4-[(E)-2-(4-oxo-3-phenylquinazolin-2-yl)ethenyl]benzenesulfonamide and analogs (2a-f) were succesfully synthesized, were sufficiently pure and structurally confirmed. Compound 2a inhibits only to the activity of COX-1, compound 2e and 2f inhibit only to the activity of COX-2 and compound 2b, 2c and 2d inhibit to the activity of COX-1 and COX-2. The results indicate that the substituent at para position of N3-phenyl of the compound enhances COX-2 inhibitory potency. Compound 2d shows the highest inhibition activity to COX-1 (43,7% at 100 μM concentration) and compound 2c shows the highest inhibition activity to COX-2 (47,1 % at 20 μM concentration). Results of molecular docking studies show that the presence of substituent at para position of N3-phenyl ring enhances the binding affinity toward COX-2 enzyme and brings the distance between O atom of carbonyl 4(3H)-quinazolinone closer to OH of Ser530.