Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

Abstrak :
Tablet Cepat Hancur (TCH) telah dikembangkan bagi pasien yang sulit menelan tablet konvensional atau kapsul terutama untuk obat-obat yang mempunyai dosis besar seperti sediaan herbal. Ekstrak herbal umumnya mempunyai karakteristik lengket, higroskopis sehingga mempunyai flowabilitas dan kompresibilitas yang buruk, selain itu mempunyai rasa tidak enak dan dosis besar, karena itu dibutuhkan suatu metode dan eksipien yang dapat mengatasi karakteristik tersebut agar didapatkan TCH yang aman, berkhasiat dan disukai konsumen. Dilakukan penelitian pembuatan sediaan TCH dengan bahan aktif ekstrak buah oyong (Luffa acutangula (L) Roxb) yang hancur dan larut dengan cepat di saliva. Digunakan eksipen yang dibuat dengan cara ko-proses maltodekstrin suksinat (MDS), polivinilpirolidon (PVP) dan manitol (Mnt) rasio 1: 1: 8; 2: 1: 7 dan 3: 1: 6. Massa TCH dibuat dengan 3 metode, yaitu eksipien tunggal ko-proses MDS, PVP dan Mnt ditambahkan ekstrak dan dilakukan spray drying (formula F1, F2, F3), eksipien ko-proses dikeringkan dengan spray dryer dan ekstrak ditambahkan secara fisik (formula F4, F5, F6), eksipien (tanpa ko-proses) dan ekstrak dicampur secara fisik (formula F7, F8, F9), kemudian masing-masing massa tablet dikempa, selanjutnya TCH yang dihasilkan dikarakterisasi dan dievaluasi. Terhadap TCH juga dilakukan uji stabilitas dipercepat, uji hedonik serta uji khasiat pada hewan coba. Fraksi aktif ekstrak buah oyong dilakukan uji antisindrom metabolik, uji toksisitas akut, skrining fitokimia dan standardisasi ekstrak. Hasil penelitian menunjukan bahwa TCH formula F2 mempunyai performans sediaan tablet terbaik dan memenuhi karakteristik farmakope. Studi stabilitas dipercepat tidak terlihat adanya perubahan fisik, uji hedonik TCH F2 disukai oleh konsumen. Fraksi aktif ekstrak buah oyong terbukti berkhasiat sebagai antisindrom metabolik pada hewan coba, dikategorikan praktis tidak toksik dan memenuhi persyaratan standardisasi ekstrak. Senyawa Cucurbitacin diduga sebagai zat berkhasiat dalam buah oyong, berat molekul senyawa ini ditemukan dalam ekstrak dan serum darah hewan uji yang diberi TCH. Fraksi aktif buah oyong telah berhasil dibuat TCH menggunakan eksipien tunggal MDS-PVP-Mnt rasio 2:1:7 dengan metode koproses - spray drying dan dapat dijadikan alternatif antisindrom metabolik.

---

Fast Disintegrating Tablet (FDT) has been developed for patients who have difficulty swallowing conventional tablets or capsules especially medicines which have a high dose. Herbal extracts generally have characteristics of sticky, hygroscopic and therefore have poor flowability and compressibility. In addition, it possesses faintly aromatic odor and somewhat unpleasant taste, so that it took a special method and excipient that could cover these characteristics in order to fulfill with requirements of quality, safety, efficacy and preferred by consumers. FDT using the squash (Luffa acutangula (L) Roxb) fruit extract are disintegrated and dissolve rapidly in saliva is proposed. Excipient used is made by the coprocess maltodextrin succinate (MDS), polyvinylpyrrolidone (PVP) and mannitol (Mnt) ratio of 1: 1: 8; 2: 1: 7 and 3: 1: 6 then characterized. The mass of FDT was made by three methods are co-process excipient was added the extract and sprayed drying (formulas F1, F2, F3), co-process and sprayed drying of excipient then physically added the extract (formula F4, F5, F6), physically mixed the extract with excipient without co-process (formula F7, F8, F9), then each mass of FDT was compressed then the resulting FDT was characterized and evaluated. The hedonic test and the efficacy test in experimental animals have done and some testings on anti-metabolic syndrome, acute toxicity, phytochemical screening and standardization were also carried out to the active fraction of squash fruit extract. The results indicated that the FDT F2 formula showed the best pharmaceutical performance and meet the characteristics of pharmacopoeia. In the short-term stability testing, FDT did not appear to physical changes, while in the hedonic testing resulted acceptable palatability. Cucurbitacin compound which was found in the squash fruit extract and in the blood serum of animals treated by FDT was suspected as active substance, pharmacological experiments confirm its therapeutic efficacy and safety. In conclusion, the active fraction of squash fruit had successfully created FDT using a single excipient of MDS-PVP-Mnt (ratio of 2: 1: 7) with co-process - spray drying method and can be an alternative as antimetabolic syndrome.

Abstrak :
Sediaan farmasi yang menggunakan zat aktif dari bahan alam sering terkendala oleh penetrasinya baik yang digunakan secara oral maupun transdermal. Oleh sebab itu perlu dilakukan upaya untuk meningkatkan penetrasi tersebut agar zat aktif dapat mencapai target yang diharapkan. Penelitian ini bertujuan untuk mengisolasi miristisin dari minyak pala dengan destilasi bertingkat, meningkatkan penetrasi gel etosom miristisin melalui kulit dan meningkatkan bioavailabilitas patch gel etosom miristisin. Dalam penelitian ini, digunakan zat aktif miristisin dalam bentuk etosom yang selanjutnya dibuat patch gel etosom agar penetrasi meningkat. Untuk mendapatkan miristisin dengan kadar tinggi, minyak pala didestilasi dengan cara destilasi bertingkat. Etosom yang mengandung miristisin kemudian dikarakterisasi, selanjutnya diformulasikan ke dalam sediaan patch gel etosom yang nantinya formula terbaik akan diuji farmakokinetik pada tikus. Hasil yang diperoleh dari destilasi miristisin adalah peningkatan kadar dari 12,93 menjadi 83,45 . Hasil optimasi formulasi terhadap 9 formula etosom dengan variasi komposisi fosfatidilkolin 2-4 dan etanol 20-40 menunjukkan bahwa formula dengan komposisi fosfatidilkolin 3 dan etanol 20 merupakan formula yang terbaik karena memiliki ukuran partikel 131,6 6,3 nm dan efisiensi penjerapan 94,1 1,7 . Uji in-vitro dengan sel difusi Franz menunjukkan jumlah kumulatif miristisin yang terpenetrasi dari gel etosom GE lebih tinggi daripada gel non etosom GNE , yaitu berturut-turut sebesar 374,66 53,47 ? ? g cm-2 dan 280,26 15,75 ? ? g cm-2, dengan nilai fluks berturut-turut 24,56 0,95 ? ? g.cm-2.jam-1 dan 18,89 1,43 ? ? g.cm-2. jam-1. Hasil uji farmakokinetika menunjukkan bahwa area under curve AUC GE lebih tinggi dari GNE ataupun emulsi oral dengan jumlah AUC untuk GE, GNE dan emulsi oral berturut-turut adalah 104,123; 54,278; dan 42,535 ? ? g.jam.ml-1. Dari parameter farmakokinetik tersebut dapat disimpulkan bahwa formulasi patch gel etosom miristisin dapat meningkatkan penetrasi dan ketersediaan hayati miristisin dibandingkan dengan sediaan peroral.

---

Pharmaceutical dosage forms using natural products are often becoming a constraint for its penetration when it is used orally and transdermally. Therefore, efforts should be made to enhance the penetration so that the active substance can reach its target. This study was aimed to isolate myristicin from nutmeg oil with sequences distillation, to enhance the penetration of myristicin ethosomal gel through the skin, and the bioavailability of ethosomal gel patch. In this study, myristicin was formulated in the form of ethosome which later will be created into ethosomal gel patch in order to increase its penetration. Myristicin from nutmeg oil was isolated by sequences distillation to obtain high levels concentration. Ethosomes containing myristicin was characterized, then formulated into ethosomal gel patch which the best formula will be used in the pharmacokinetic test in rats. The concentration of myristicin obtained from this distillates increased from 12.93 to 83.45 . The characterization results from 9 ethosomal formulas with composition variation of phosphatidylcholine 2-4 and ethanol 20-40 showed that the formula containing 3 phosphatidylcholine and 20 ethanol compositions was the best due to its particles size 131.6 6.3 nm and entrapment efficiency 94.1 1.7 . The in-vitro test with Franz diffusion cells showed cumulative penetration of myristicin from the ethosomal gel GE was better than non-ethosomal gel GNE , which was in sequence 374.66 53.47 ? ? g.cm-2 and 280.26 15.75 ? ? g.cm-2. with flux values for GE and GNE were respectively 24.56 0.95 ? ? g cm-2 hour-1 and 18.89 1.43 ? ? g cm-2 hour-1. The pharmacokinetics test showed the best results of the area under curve AUC compared to GNE and oral emulsion which was respectively 104.123; 54.278; and 42.535 ? ? g. hour.ml-1. Based on the pharmacokinetic result, it can be concluded that the formulation of ethosomal gel patch can enhance the penetration and bioavailability of myristicin compared to oral dosage forms.

Abstrak :
Nanostructured Lipid Carrier NLc adalah teknologi baru dari jenis nanoemulsi yang dapat meningkatkan bioavaibilitas zat aktif yang bersifat non polar. Jahe putih Zingiber officinale Rosc adalah tanaman obat yang efektif sebagai anti-toksoplasma secara in vitro dengan kandungan senyawa aktif utamanya gingerol yang bersifat semi polar. Jahe merah Zingiber officinale Roscoe var. Rubrum adalah varian jahe yang memiliki kandungan zat aktif gingerol lebih tinggi dibandingkan jahe putih sehingga berpeluang memiliki aktivitas anti-toksoplasma yang lebih baik. Untuk meningkatkan efektivitasnya secara in vivo, perlu pengembangan formulasi ekstrak jahe menjadi bentuk NLc.Tujuan penelitian ini adalah memperoleh metoda ekstraksi untuk mendapatkan ekstrak jahe merah yang paling efektif secara in vitro terhadap T.gondii stadium takhizoit, memperoleh formula NLc-ekstrak jahe merah dengan karakteristik terbaik dan mendapatkan data in vivo aktivitas anti-toksoplasma pada stadium takhizoit dari NLc-ekstrak jahe merah yang terbaik.Metoda yang dilakukan mencakup skrining ekstraksi jahe merah dengan dua jenis ekstraksi dan tiga jenis pelarut pengekstrasi terhadap efektivitasnya pada sel vero yang diinduksi takhizoit in vitro . Ekstrak yang paling efektif diformulasikan menjadi bentuk NLc dengan variasi konsentrasi fase lipid dan fase air, dan komposisi jenis lipid cair dan lipid padatnya. Pembentukan NLc dilakukan dengan metoda High Pressure Homogenizer tekanan 450 bar dengan variasi jumlah siklus. Evaluasi NLc meliputi distribusi dan ukuran partikel, potensial zeta, efisiensi penjerapan, analisa morfologi bentuk partikel dan uji stabilitas pada formula NLc-jahe merah yang paling baik. Tahapan selanjutnya adalah uji in vivo mencakup uji toksisitas akut dan uji efektivitas menggunakan hewan mencit yang diinduksi takhizoit secara intraperitonial.Hasil menunjukkan bahwa metoda ekstraksi yang terbaik adalah metoda maserasi dengan pelarut etanol 96 menghasilkan ekstrak JE96M yang dapat menghambat pertumbuhan takhizoit yang tinggi pada sel vero. Formula NLc-ekstrak jahe merah yang terbaik adalah F7A dengan komposisi minyak sawit:minyak zaitun:lipoid S75 = 14:5,5:5,5 fase lipid 25 dan kadar ekstrak jahe merah 2 . Formula NLc ndash;ekstrak jahe merah F7A pada dosis 100-200mg/kgbb secara peroral efektif sebagai anti-toksoplasma pada mencit, mampu meningkatkan umur hidup mencit diatas 70 setelah diinduksi dengan takhizoit.

---

Nanostructured Lipid Carrier NLc is a new technology of the nanoemulsion type. The advantage of NLc is to increase the bioavailability of non polar active substances. White ginger / big ginger Zingiber officinale Roscoe is a medicinal plant that proves effective as an in vitro anti-toxoplasma. This plant has bioactive compounds named gingerols that are semi-polar. Red ginger Zingiber officinale Rosc var Rubrum is another variant of ginger that contains a higher content of gingerols compared to white ginger/big ginger so, therefore it is used in this study to increase the activity of anti-toxoplasma. In order to enhance its effectiveness for in vivo study, the ginger extract is formulated into NLc form that is become the background of this research. The purpose of this study is to obtain the extraction method and to obtain the most effective red ginger extract in vitro on T. gondii takhizoit stage, to obtain the red ginger NLc-extract formula with the best characteristics, and to obtain of anti-toxoplasma activity at the tachizoite stage of NLc-the best red ginger extract. The methods include red ginger extraction screening with two types of extraction process and three types of extracting solvents. Furthermore, the extract tested the effectiveness on tachizoite in vitro using vero cells that induced a tachizoite strain of RH. The most effective extracts were formulated into NLc forms with variations in lipid and water phase concentrations, and the compositions of the liquid lipids and lipids. Formation of NLc was done by High-Pressure Homogenizer method of pressure 450 barr with the variation of cycle number. The NLc evaluation includes the distribution and particle size, and zeta potentials performed so determine the most stable NLc-red ginger extract. In addition, the determination of the effectiveness of adsorption, particle shape morphology analysis and stability test on the best red NLc-ginger formula. The next step is the in vivo test including an acute toxicity test and the effectiveness test, using intraperitoneally induced tachizoite mice. The results showed that the most effective extraction method was the maceration method with 96 ethanol because the extract produced JE96M could inhibit the high tachizoite growth in vero cells. The best NLc-red ginger extract formula is F7A with the composition of palm oil: olive oil: lipids S75 = 14: 5,5 : 5,5 25 lipid phase and 2 red ginger extract level. Formula NLc-red ginger extract F7A at a dose of 100-200 mg / kgbb is peroral effective as an anti-toxoplasma in mice, able to increase mice life above 70 after induced by tachizoite.

Abstrak :
Bahan alam menjadi alternatif yang potensial untuk terapi hiperpigmentasi atau pencerah kulit dan juga mempunyai aktifitas sinergis sebagai tabir surya. Salah satunya dari tanaman murbei yang mengandung oksiresveratrol yang bekerja sebagai tyrosinase inhibitor dalam proses melanogenesis. Oksiresveratrol diketahui memiliki kemampuan penghambatan 32 kali lebih kuat daripada asam kojat. Oksiresveratrol larut dalam air dan mudah terdegradasi. Hal tersebut adalah suatu kendala dalam pengembangan sediaan topikal. Penelitian ini akan mempelajari formulasi Nanostructured Lipid Carrier NLC untuk memperbaiki stabilitas zat aktif ekstrak murbei terhadap degradasi, dan sekaligus NLC sebagai sistem penghantaran guna peningkatan penetrasi perkutan dan efektifitasnya sebagai tabir surya dan pencerah kulit. Simplisia akar murbei diekstraksi menggunakan beberapa jenis dan konsentrasi pelarut, ekstrak yang diperoleh dikarakterisasi, penetapan kadar oksiresveratrol, uji penghambatan tirosinase dan aktivitas antioksidan. Ekstrak diformulasi dalam NLC menggunakan optimasi dua metode yaitu mikroemulsi dan evaporasi penguapan pelarut dan pemilihan formula didasarkan pada ukuran partikel NLC, indeks polidispersitas, persen penjeratan, aktifitas penghambatan tirosinase dan antioksidan. Karakterisasi dilanjutkan untuk NLC yang dipilih meliputi zeta potensial, DSC, Difraksi sinar X, dan morfologi. NLC dibuat dalam sediaan gel dan dilakukan karakterisasi gel, uji penetrasi melalui perkutan dan uji stabilitas pada tiga suhu berbeda. Sediaan gel NLC dilanjutkan dengan uji iritasi metode Draize, penentuan SPF metode Petro dan aktifitas perlindungan kulit secara in vivo, uji iritasi metode HET CAM, dan uji iritasi metode patch test pada subjek. Subjek yang memenuhi syarat uji iritasi mengikuti uji efektifitas gel NLC secara in vivo dan dilakukan pengukuran indeks melanin menggunakan Dermalab. Hasil menunjukkan bahwa ekstraksi menggunakan metanol 100 memberikan kadar oksiresveratrol paling tinggi, sedangkan ekstraksi menggunakan etanol 96 memberikan aktifitas penghambatan tirosinase dan antioksidan paling tinggi. Ekstrak etanol 96 diformulasi menjadi NLC dengan konsentrasi surfaktan 7 dan metode evaporasi penguapan pelarut. Tingkat penetrasi gel NLC dan stabilitas oksiresveratrol lebih tinggi dibandingkan sediaan gel ekstrak akar murbei. Gel NLC tidak memberikan efek iritasi pada hewan kelinci yang diabrasi maupun yang tidak diabrasi, tidak ada iritasi membran mukosa menggunakan uji HET CAM dan pada subjek. Gel NLC memiliki aktifitas perlindungan kulit dari sinar UV dibandingkan gel ekstrak akar murbei (p< 0.05.) ......Natural ingredients become potential alternatives as hyperpigmentation or skin lightening agents and also have synergistic activities as sunscreen. One of natural ingredients is mulberry plant possessing oxyresveratrol that acts as a tyrosinase inhibitor for melanogenesis. This research studied the formulation of Nanostructured Lipid Carrier NLC to improve the stability of the active ingredient of mulberry extract against degradation and as a delivery system to enhance percutaneous penetration and its effectiveness as sunscreen and skin lightening. Mulberry roots were extracted using several solvents with variuos ratios. The extracts were characterized for oxyresveratrol content, tyrosinase inhibition activity and antioxidant activity. The extract was then formulated into NLC using two optimized methods ie microemulsion and solvent evaporation. The resulting particles of NLC were selected based on particle size, polydispersity index, tyrosinase inhibitory activity and antioxidant activity. The characterization of the particles performed for further selection included zeta potential, DSC profile, X-ray diffraction profile, and the entrapment efficiency. The selected NLC was formulated into topical gel characterized for percutaneous penetration and stability at three different temperatures. In addition, the gel was further evaluated for SPF value by Petro method and in vivo skin UV protection activity, and irritation on human volunteers, rabits and eggs with HET CAM method. The volunteers eligible for the irritation test were topically administered the gel for in vivo efficacy as lightening agent by determination of melanin index using Dermalab. The results showed that the extraction using 100 methanol gave the highest oxyresveratrol content, whereas the extraction using 96 ethanol gave the highest tyrosinase inhibitory activity and antioxidant activity. The 96 ethanol extract was formulated into NLC with 7 surfactant concentration using solvent evaporation method. The penetration rate and oxyresveratrol stability of the gel containing the selected NLC were higher than those of the gel containing the extract. The gel demonstrated no irritating effect on both skin abration and non-abration rabbits, no mucosal membrane irritation on eggs and human volunteers. The gel containing the selected NLC displayed better skin-protection activity from UV rays and skin lightening activity compared to the gel containing the extract (p<0.05).