Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

Abstrak :
Kolon merupakan salah satu organ yang berpotensi untuk sistem penghantaran obat karena memiliki beberapa keuntungan seperti waktu transit yang lama, kondisi pH kolon yang netral, dapat mencegah reaksi enzimatik di lambung dan usus halus sehingga dapat meningkatkan ketersediaan hayati dari obat. Sistem penghantaran obat tertarget kolon membutuhkan eksipien yang memiliki karakteristik khusus untuk mencegah pelepasan obat di saluran gastrointestinal bagian atas dan meningkatkan pelepasan obat di kolon. Polisakarida dapat digunakan sebagai pembawa dalam sistem penghantaran tertarget ke kolon karena dapat terdegradasi oleh enzim yang dihasilkan oleh mikroflora kolon. Polisakarida dapat mengembang ketika terhidrasi sehingga obat dapat dilepaskan dari sistem matriks melalui difusi dan/atau relaksasi. Beberapa polisakarida yang dapat digunakan antara lain adalah Alginat, Amilosa, Arabinoksilan, Dekstran, Guar Gum, Inulin, Karagenan, Kitosan, Kondroitin Sulfat, Laktulosa, Locust bean gum, Pektin dan Siklodektrin. Selain polisakarida, polimer dapat digunakan sebagai pembawa dalam sistem penghantaran tertarget ke kolon karena memiliki kemampuan untuk terdisolusi, mengembang, mengubah konformasi dengan adanya protonasi atau deprotonasi karena perubahan sistem pH pada saluran gastrointestinal. Beberapa polimer yang dapat digunakan antara lain adalah Derivat selulosa, Poli (asam akrilat) (PAA), Poli (asam metakrilat) (PMAA), Eudragit, Poli (asam laktat-ko-glikolat) (PLGA), Kollicoat, dan Shellac. Kombinasi dan/atau modifikasi eksipien sering digunakan untuk meningkatkan efektivitas sistem penghantaran obat dan mencegah pelepasan dini obat di lambung maupun usus halus ......Colon is a potential organ for drug delivery systems because it has several advantages such as long transit time, neutral pH conditions, and it can prevent enzymatic reactions in the stomach and small intestine that increases the bioavailability of the drug. Colon drug targeted delivery system requires excipients which have distinctive characteristics to prevent drug release in the upper gastrointestinal tract and enhance drug release in the colon. Polysaccharides can be used as carriers in colon targeted delivery systems because they can be degraded with enzymes produced by colonic microflora. Furthermore, polysaccharides can swell when hydrated so that drugs can be released from the matrix system by diffusion and/or relaxation. Some polysaccharides that can be used, such as Alginate, Amylose, Arabinoxylan, Dextran, Guar Gum, Inulin, Carrageenan, Chitosan, Chondroitin Sulphate, Lactulose, Locust bean gum, Pectin and Cyclodextrin. Other than polysaccharides, polymers also can be used as excipients in colon targeted delivery systems because they can disperse, expand, changes conformation in protonation or deprotonation due to changes in the gastrointestinal tract pH system. Some polymers that can be used include Cellulose derivatives, Polyacrylic Acid (PAA), Poly-metha-acrylic Acid (PMAA), Eudragit, Polylactic-co-glycolic Acid (PLGA), Kollicoat, and Shellac. The combination and/or modification of excipients are often used to increase the effectiveness of drug delivery systems and prevent the early release of drugs in the stomach or small intestine.

Abstrak :
Pengembangan penghantaran tertarget kolon bertujuan agar pelepasan obatnya mencapai target terapetik yang selektif sehingga dapat memaksimalkan efeknya baik dengan tujuan pengobatan secara sistemik maupun lokal. Lactobacillus plantarum FNCC 0461 yang telah dikembangkan dalam bentuk sediaan pelet dapat menjadi alternatif dalam terapi diare yang menjadi salah satu target penyakit dengan pengobatan tertarget kolon. Optimasi formula penyalut dilakukan untuk mendapatkan profil pelepasan obat yang lebih baik berdasarkan parameter persen kumulatif pelepasan probiotik melalui uji disolusi dengan medium yang menyerupai kondisi saluran pencernaan. Pelet yang dilapisi Cellulose Acetate Phthalate (CAP) dengan konsentrasi 5% menunjukkan profil pelepasan obat yang lebih baik dibandingkan konsentrasi 7,5% dan 10% selama pengamatan 24 jam dengan nilai masing-masing sebesar 50,5%; 24,3% dan 18,0%. Nilai tersebut sebanding dengan jumlah sel viabelnya dimana CAP dengan konsentrasi 5% > 7,5% > 10% dengan nilai masing-masing sebesar 3,45±0,520x107; 1,5±2,598x107 dan 1,05±2,598x107. Hasil uji secara in vivo menggunakan hewan uji tikus jantan galur Sprague Dawley menunjukkan bahwa kelompok hewan uji yang mendapat perlakuan sediaan pelet tertarget kolon yang mengandung L.plantarum FNCC-0461 mengalami perbaikan setelah dilakukan induksi E. coli dibandingkan kelompok lainnya. Efektivitas ini dinilai berdasarkan parameter farmakodinamiknya, terutama nilai rata-rata intensitas BAB sebesar 4,67±0,52 kali dengan konsistensi feses berada pada skala 0 (bentuk padat) diakhir pengamatan serta kandungan kadar air sekum rata-rata sebesar 43,52±2,177%. Keberhasilan lain juga terlihat dari perubahan berat badan yang lebih stabil, nafsu makan yang meningkat, nilai total BAL yang lebih tinggi, dan total E. coli yang lebih rendah dari kelompok lainnya. Penelitian ini menunjukkan bahwa formulasi sediaan pelet tertarget kolon dengan konsentrasi CAP 5% yang mengandung L. plantarum FNCC-0461 memiliki efektivitas sebagai antidiare. ......The development of colon-targeted delivery aims to ensure that the drug release reaches selective therapeutic targets so that it can maximize its effects for both systemic and local treatment purposes. Lactobacillus plantarum FNCC 0461 which has been developed in pellet dosage form can be an alternative in diarrhea therapy which is one of the disease targets with colon-targeted treatment. Optimization of the coating formula was carried out to obtain a better drug release profile based on the cumulative percent parameter of probiotic release through a dissolution test with a medium that resembles the conditions of the digestive tract. Pellets coated with CAP (Cellulose Acetate Phthalate) with a concentration of 5% showed a better drug release profile than concentrations of 7.5% and 10% during 24-hour observation with a value of 50.5% each; 24.3% and 18.0%. This value is proportional to the amount of cell viability where CAP with a concentration of 5% > 7.5% > 10% with respective values of 3.45 ± 0.520x107; 1.5±2.598x107 and 1.05±2.598x107. In vivo test results using male Sprague Dawley rat test animals showed that the group of test animals treated with colon- targeted pellets containing L. plantarum FNCC-0461 experienced improvements after E. coli induction compared to other groups. This effectiveness was assessed based on pharmacodynamic parameters, especially the average defecation intensity value of 4.67 ± 0.52 times with fecal consistency being on a scale of 0 (solid form) at the end of the observation and an average cecum water content of 43.52 ± 2.177 %. Other successes were also seen from more stable weight changes, increased appetite, higher total BAL values, and lower total E. coli than the other groups. This research shows that a colon- targeted pellet formulation with a CAP concentration of 5% containing L. plantarum FNCC-0461 has been proven to be effective as an antidiarrheal.

Abstrak :
Inflammatory Bowel Disease (IBD) yang terdiri dari kondisi utama, yaitu Ulcerative colitis dan Chron’s disease, mengalami peningkatan prevalensi di Asia. Obat yang dapat digunakan untuk mengatasi IBD adalah deksametason. Deksametason memiliki aktivitas spesifisitas yang rendah dan menimbulkan efek samping jika digunakan dalam jangka panjang sehingga perlu diformulasikan sebagai penghantaran tertarget kolon untuk mengatasi penyakit IBD. Penelitian ini bertujuan untuk memperoleh formulasi dan karakterisasi beads kitosan tripolifosfat mengandung deksametason (Formula 1) serta deksametason-probiotik Lactobacillus acidophilus dan Bifidobacterium longum (Formula 2) tersalut Eudragit L100 (Formula A) dan Eudragit S100 (Formula B). Beads dibuat berdasarkan metode gelasi ionik melalui penetesan dengan bantuan pompa peristaltik, kemudian disalut menggunakan metode pencelupan. Beads dievaluasi berdasarkan uji morfologi dan ukuran partikel, daya mengembang, efisiensi penjerapan, efisiensi proses, uji termal, serta analisis difraksi sinar X. Uji pelepasan obat dilakukan pada medium HCl pH 1,2 selama 2 jam, dapar fosfat pH 7,4 selama 3 jam, dan dapar fosfat pH 6,8 selama 3 jam. Berdasarkan hasil evaluasi, keseluruhan formulasi memiliki pelepasan rendah pada medium dapar fosfat pH 6,8. Pelepasan obat yang paling besar adalah formula 2B dengan persentase pelepasan obat sebesar 26,810±0,0302%. Formula 2B merupakan formula yang paling optimal dengan bentuk spheris dengan kandungan lembap rata-rata 2,17 ± 0,0004%, distribusi ukuran partikel dominan pada rentang 1,25-1,70 mm, serta memiliki persentase penjerapan sebesar 76,882± 0,0248% dan persentase kandungan obat sebesar 25,6275 ± 0,0082%. Berdasarkan uji analisis sinar X dan uji termal, beads telah mengalami perubahan fisik. Dapat disimpulkan bahwa formula beads kitosan tripolifosfat belum dapat digunakan sebagai sistem penghantaran tertarget kolon. ......Inflammatory Bowel Disease(IBD) with two main conditions, Ulcerative Colitis and Chron’s disease has an increase of prevalence in Asia. One of drugs to treat IBD is Dexamethasone. Dexamethasone has lack of specificity and side effect after long-term administration, thus it must be formulated as colon targeted drug to treat IBD. This aim of research was to formulate and characterize the Chitosan tripolyphosphate beads of Dexamethasone(Formula 1) and Dexamethasone-probiotic(Formula 2), such as Lactobacillus acidophilus and Bifidobacterium longum coated with Eudragit L100 (Formula A) and Eudragit S100(Formula B). Beads was prepared based on ionic gelation using dropping method enhanced with peristaltic pump, then coated using dipped method. Beads were evaluated based on morphology, particle size, swelling ability, encapsulation efficiency, process efficiency, thermal, and X-Ray Diffractometry(XRD) analysis. Drug release assay was done in HCl pH 1.2 medium for two hours, phosphate buffer pH 7.4 for three hours, and phosphate buffer pH 6.8 for three hours. Based on the evaluation, all the formulation has low cumulative drug release in phosphate buffer pH 6.8. Based on in vitro release study, the highest cumulative drug release was formula 2B with the percentage of cumulative drug release was 26.810±0.030%. Formula 2B was the most optimum formulation with a spherical morphological, moisture content of 2.17±0.0004%, particle size distribution dominantly at 1.25-1.70 mm, entrapment efficiency of 76.882±0.0248%, and drug content of 25.6275±0.0082%. Based on XRD analysis and thermal test, beads have change physically. In conclusion, the formulation of chitosan tripolyphosphate beads cannot be used as colon targeted delivery system.

Abstrak :
Data tahun 2020 menunjukkan 1,9 juta kasus baru dan 0,9 juta kematian akibat kanker kolorektal di seluruh dunia. Kemoterapi memiliki permasalahan efek samping, respon terapi rendah, dan resistensi obat. Salah satu potensi solusinya adalah repuporsing obat dengan kandidatnya nifedipin. Penelitian ini bertujuan untuk mengembangkan sistem penghantaran nifedipin tertarget kolon dalam sediaan nanostructured lipid carrier (NLC). Seluruh formula tersusun atas gliseril monostearat dan minyak bunga matahari sebagai fase lipid. Tween 80 dan PEG 400 di dalam fase air. Inulin 10,0% (b/v) digunakan sebagai pembentuk matriks. Dilakukan variasi pada jumlah Eudragit S-100 yang digunakan serta ada (F3b, F4b) atau tidaknya (F1b, F2b) Lactobacillus acidophilus dan Bifidobacterium longum. Formula NLC disemprot kering dengan parameter alat: suhu inlet 121 °C, laju aspirator 100%, kekuatan pompa peristaltik 20%, dan aliran gas spray 667 L/jam. Seluruh formula NLC tertarget kolon yang siap  disemprot kering memiliki rata-rata ukuran partikel < 400 nm, indeks polidispersitas < 0,5, dan potensial zeta ≤ -30 mV. Ketiga  parameter tersebut tidak berbeda signifikan satu sama lain (p > 0,05). Semprot kering memberikan % rendemen lebih dari  50% untuk seluruh formula. Uji disolusiin vitro pada medium simulasi lambung, usus halus, dan kolon menunjukkan F1b mampu lebih baik menahan pelepasan nifedipin pada simulasi lambung dan usus halus (p < 0,01) dibandingkan F3b dan F4b dan melepaskan nifedipin dalam jumlah lebih banyak pada jam ke-24 (p < 0,05) dibandingkan F2b. Dengan demikian, F1b merupakan formula terbaik berdasarkan karakteristik nanopartikel dan profil disolusi in vitro tertaget kolonnya. ......Data from 2020 showed 1.9 million new cases and 0.9 million deaths caused by colorectal cancer in the world. Chemotherapy regimens experienced side effects, low response, and drug resistance. One of the potential solutions is drug repurposing with nifedipine. This research developed a colon-targeted delivery system of nifedipine using a nanostructured lipid carrier (NLC). All formulas were consisted of glyceryl monostearate and sunflower oil as lipid phase, Tween 80 and PEG 400 in aqueous phase. Inulin 10.0% (w/v) was used as matrix-forming agent. Variations were employed in the Eudragit S-100 quantity and the absense (F1b, F2b) or the addition of Lactobacillus acidophilus and Bifidobacterium longum (F3b, F4b). The formulas were then spray-dried with parameters: inlet temperature of 121°C, aspiration rate 100%, peristaltic pump 20%, and gas flow 667 L/h. All formulas have an average particle size < 400 nm, polydispersity index < 0.5, and zeta potential ≤ -30mV.  These three parameters were insignificant (p > 0.05) towards each other. It resulted a powder yield of 50% for all formulas. In vitro dissolution test in simulated gastric, small intestinal, and colonic fluid showed that F1b was able to impede nifedipine release in simulated gastric and small intestinal fluid compared to F3b and F4b (p < 0.01). F1b was also able to show significantly more nifedipine release in simulated colonic fluid during the first 24 hours compared to F2b (p < 0.05). Therefore, F1b was found to be the best formula according to its nanoparticles characteristic and in vitro colon-targeted dissolution profile.