Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

Abstrak :
Kolon merupakan salah satu organ yang berpotensi untuk sistem penghantaran obat karena memiliki beberapa keuntungan seperti waktu transit yang lama, kondisi pH kolon yang netral, dapat mencegah reaksi enzimatik di lambung dan usus halus sehingga dapat meningkatkan ketersediaan hayati dari obat. Sistem penghantaran obat tertarget kolon membutuhkan eksipien yang memiliki karakteristik khusus untuk mencegah pelepasan obat di saluran gastrointestinal bagian atas dan meningkatkan pelepasan obat di kolon. Polisakarida dapat digunakan sebagai pembawa dalam sistem penghantaran tertarget ke kolon karena dapat terdegradasi oleh enzim yang dihasilkan oleh mikroflora kolon. Polisakarida dapat mengembang ketika terhidrasi sehingga obat dapat dilepaskan dari sistem matriks melalui difusi dan/atau relaksasi. Beberapa polisakarida yang dapat digunakan antara lain adalah Alginat, Amilosa, Arabinoksilan, Dekstran, Guar Gum, Inulin, Karagenan, Kitosan, Kondroitin Sulfat, Laktulosa, Locust bean gum, Pektin dan Siklodektrin. Selain polisakarida, polimer dapat digunakan sebagai pembawa dalam sistem penghantaran tertarget ke kolon karena memiliki kemampuan untuk terdisolusi, mengembang, mengubah konformasi dengan adanya protonasi atau deprotonasi karena perubahan sistem pH pada saluran gastrointestinal. Beberapa polimer yang dapat digunakan antara lain adalah Derivat selulosa, Poli (asam akrilat) (PAA), Poli (asam metakrilat) (PMAA), Eudragit, Poli (asam laktat-ko-glikolat) (PLGA), Kollicoat, dan Shellac. Kombinasi dan/atau modifikasi eksipien sering digunakan untuk meningkatkan efektivitas sistem penghantaran obat dan mencegah pelepasan dini obat di lambung maupun usus halus ......Colon is a potential organ for drug delivery systems because it has several advantages such as long transit time, neutral pH conditions, and it can prevent enzymatic reactions in the stomach and small intestine that increases the bioavailability of the drug. Colon drug targeted delivery system requires excipients which have distinctive characteristics to prevent drug release in the upper gastrointestinal tract and enhance drug release in the colon. Polysaccharides can be used as carriers in colon targeted delivery systems because they can be degraded with enzymes produced by colonic microflora. Furthermore, polysaccharides can swell when hydrated so that drugs can be released from the matrix system by diffusion and/or relaxation. Some polysaccharides that can be used, such as Alginate, Amylose, Arabinoxylan, Dextran, Guar Gum, Inulin, Carrageenan, Chitosan, Chondroitin Sulphate, Lactulose, Locust bean gum, Pectin and Cyclodextrin. Other than polysaccharides, polymers also can be used as excipients in colon targeted delivery systems because they can disperse, expand, changes conformation in protonation or deprotonation due to changes in the gastrointestinal tract pH system. Some polymers that can be used include Cellulose derivatives, Polyacrylic Acid (PAA), Poly-metha-acrylic Acid (PMAA), Eudragit, Polylactic-co-glycolic Acid (PLGA), Kollicoat, and Shellac. The combination and/or modification of excipients are often used to increase the effectiveness of drug delivery systems and prevent the early release of drugs in the stomach or small intestine.

Abstrak :
Data tahun 2020 menunjukkan 1,9 juta kasus baru dan 0,9 juta kematian akibat kanker kolorektal di seluruh dunia. Kemoterapi memiliki permasalahan efek samping, respon terapi rendah, dan resistensi obat. Salah satu potensi solusinya adalah repuporsing obat dengan kandidatnya nifedipin. Penelitian ini bertujuan untuk mengembangkan sistem penghantaran nifedipin tertarget kolon dalam sediaan nanostructured lipid carrier (NLC). Seluruh formula tersusun atas gliseril monostearat dan minyak bunga matahari sebagai fase lipid. Tween 80 dan PEG 400 di dalam fase air. Inulin 10,0% (b/v) digunakan sebagai pembentuk matriks. Dilakukan variasi pada jumlah Eudragit S-100 yang digunakan serta ada (F3b, F4b) atau tidaknya (F1b, F2b) Lactobacillus acidophilus dan Bifidobacterium longum. Formula NLC disemprot kering dengan parameter alat: suhu inlet 121 °C, laju aspirator 100%, kekuatan pompa peristaltik 20%, dan aliran gas spray 667 L/jam. Seluruh formula NLC tertarget kolon yang siap  disemprot kering memiliki rata-rata ukuran partikel < 400 nm, indeks polidispersitas < 0,5, dan potensial zeta ≤ -30 mV. Ketiga  parameter tersebut tidak berbeda signifikan satu sama lain (p > 0,05). Semprot kering memberikan % rendemen lebih dari  50% untuk seluruh formula. Uji disolusiin vitro pada medium simulasi lambung, usus halus, dan kolon menunjukkan F1b mampu lebih baik menahan pelepasan nifedipin pada simulasi lambung dan usus halus (p < 0,01) dibandingkan F3b dan F4b dan melepaskan nifedipin dalam jumlah lebih banyak pada jam ke-24 (p < 0,05) dibandingkan F2b. Dengan demikian, F1b merupakan formula terbaik berdasarkan karakteristik nanopartikel dan profil disolusi in vitro tertaget kolonnya. ......Data from 2020 showed 1.9 million new cases and 0.9 million deaths caused by colorectal cancer in the world. Chemotherapy regimens experienced side effects, low response, and drug resistance. One of the potential solutions is drug repurposing with nifedipine. This research developed a colon-targeted delivery system of nifedipine using a nanostructured lipid carrier (NLC). All formulas were consisted of glyceryl monostearate and sunflower oil as lipid phase, Tween 80 and PEG 400 in aqueous phase. Inulin 10.0% (w/v) was used as matrix-forming agent. Variations were employed in the Eudragit S-100 quantity and the absense (F1b, F2b) or the addition of Lactobacillus acidophilus and Bifidobacterium longum (F3b, F4b). The formulas were then spray-dried with parameters: inlet temperature of 121°C, aspiration rate 100%, peristaltic pump 20%, and gas flow 667 L/h. All formulas have an average particle size < 400 nm, polydispersity index < 0.5, and zeta potential ≤ -30mV.  These three parameters were insignificant (p > 0.05) towards each other. It resulted a powder yield of 50% for all formulas. In vitro dissolution test in simulated gastric, small intestinal, and colonic fluid showed that F1b was able to impede nifedipine release in simulated gastric and small intestinal fluid compared to F3b and F4b (p < 0.01). F1b was also able to show significantly more nifedipine release in simulated colonic fluid during the first 24 hours compared to F2b (p < 0.05). Therefore, F1b was found to be the best formula according to its nanoparticles characteristic and in vitro colon-targeted dissolution profile.