Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"ABSTRAKTelah dilakukan penelitian untuk mendapatkan ligan yang selektif dan berikatan kuat dengan reseptor estrogen melalui pengujian afinitas ikatan senyawa estradiol-17β-hemisuksinat. Untuk meningkatkan status senyawa tersebut menjadi kandidat senyawa aktif obat kanker payudara perlu diketahui selektifitasnya terhadap reseptor estrogen dengan metode Scintillation Proximity Assay (SPA). Reagen primer yang diperlukan dalam metode SPA adalah radioligan dan reseptor, dan dilakukan penandaan estradiol-17β-hemisuksinat dengan 125I sebagai radioligan. Studi ikatan radioligan dilakukan terhadap reseptor estrogen meggunakan sel MCF7. Penandaan dilakukan secara tidak langsung dengan dua tahap. Pertama dilakukan aktivasi estradiol-17β-hemisuksinat menggunakan isobutilkloroformat dan tributilamin sebagai katalis, dan penandaan histamin dengan 125I menggunakan metode kloramin-T. Tahap kedua adalah konjugasi histamin bertanda 125I dengan estradiol-17β-hemisuksinat yang sudah diaktivasi. Estradiol-17β-hemisuksinat bertanda 125I dilakukan ekstraksi menggunakan toluen dan fase organik dimurnikan dengan sistem KLT. Rendemen pemurnian yang diperoleh sebesar 79,8% untuk ekstraksi pelarut dan 84,4% untuk sistem KLT dengan kemurnian radiokimia 97,8%. Penentuan afinitas ikatan dilakukan dengan metode SPA menggunakan sel MCF7 yang mengekspresikan reseptor estrogen, dan diperoleh Kd sebesar 7,192 x 10-3 nM dan ikatan maksimum sebesar 336,1 nM. Afinitas ikatan estradiol-17β-hemisuksinat yang diperoleh tinggi, ditunjukkan dengan nilai Kd yang rendah.

---

ABSTRACTResearch was carried out to get drugs that selective ligand and strongly bind estrogen receptors to determine the binding affinity to estradiol-17β-hemisuccinate. To improve the status of these compounds as a candidate for breast cancer active compound, selectivity of these compounds for estrogen receptor was studied using Scintillation Proximity Assay (SPA) method. Primary reagents required in the SPA method was radioligand and receptors, then performed with 125I labeling of estradiol-17β-hemisuccinate as a radioligand.

Radioligand binding studies were performed on MCF7 cell for estrogen receptor. The labeling process was performed by indirect method via two-stage reaction. First activation of estradiol-17β-hemisuccinate using isobutylchloroformate and tributylamine as a catalist, and labeling of histamine was carried out by 125I using Chloramin-T method. The second stage was conjugation of activated estradiol-17β-hemisuccinate with 125I-histamine. The estradiol-17β-hemisuccinate labeled with 125I was extracted using toluene and organic phase was purified by TLC system. The obtained purification yield for the extraction solvent was 79.8% and for the TLC system was 84,4% with a radiochemical purity was 97.8%. Determination of binding affinity by the SPA method using MCF7 cell lines which express estrogen receptors, were Kd of 7.192 x 10-3 nM and maximum binding of 336.1 nM. Having obtained binding affinity of estradiol-17β-hemisuccinate was obtained high, indicated by a low Kd values."

"Latar belakang. Hubungan antara hormon estrogen pramenopause dan reseptor estrogen masih belum diketahui. Hormon estrogen memiliki faktor risiko penyebab kanker payudara. Sedangkan reseptor estrogen berperan dalam menentukan rencana pengobatan lebih lanjut pada pasien kanker payudara. Pasien dengan reseptor estrogen tinggi memiliki prognosis yang lebih baik. Jika hormon estrogen pramenopause dapat mempengaruhi reseptor estrogen, maka hormon estrogen dapat dimanipulasi untuk mendapatkan prognosis yang lebih baik. Metode. Penelitian ini dilaksanakan di Bagian Onkologi Departemen Bedah FK UI - RSCM dari bulan Desember 2021 sampai Mei 2022. Jenis penelitian ini adalah studi potong lintang, dengan sampel sebanyak 32 subjek. Subyek penelitian diambil berdasarkan kriteria inklusi dan eksklusi. Setelah itu data dikumpulkan dan dilakukan analisis menggunakan SPSS dengan uji korelasi Pearson jika berdistribusi normal dan Spearman jika berdistribusi tidak normal. Hasil. Estradiol subjek memiliki kisaran 15,3-89,8 pg/mL. Reseptor estrogen memiliki kisaran luas 10-90%. Uji korelasi Spearman antara estradiol dan reseptor estrogen menunjukkan nilai p = 0,864 dan koefisien korelasi negatif 0,032. Kesimpulan. Hormon estrogen secara statistik tidak berhubungan dengan reseptor estrogen pada pasien kanker payudara pramenopause, sehingga menggambarkan bahwa prognosis pasien kanker payudara tidak berhubungan dengan hormon estrogen yang diproduksi oleh tubuh.

---

Background. The relationship between the premenopausal estrogen hormone and estrogen receptors is still not known. The hormone estrogen has a risk factor for causing breast cancer. Meanwhile, the estrogen receptor plays a role in determining further treatment plans in breast cancer patients. Patients with high estrogen receptors have a better prognosis. If the premenopausal estrogen hormone can affect the estrogen receptor, then the estrogen hormone can be manipulated to get a better prognosis.

Method. This research was conducted at the Oncology Division of the Department of Surgery, FK UI - RSCM from December 2021 to May 2022. This was cross-sectional study research, with a sample of 32 subjects. Research subjects were taken based on inclusion and exclusion criteria. After that, the data was collected and analysis was done using SPSS with the Pearson correlation test if the distribution was normal and Spearman if the distribution was not normal.

Results. The estradiol of the subjects has a range of 15.3 − 89.8 pg/mL. Estrogen receptors ​​have a wide range of 10-90%. The Spearman correlation test between the estradiol and the estrogen receptor showed a p-value = 0.864 and a negative correlation coefficient of 0.032.

Conclusion. Estrogen hormone is not statistically associated with estrogen receptors in premenopausal breast cancer patients, thus illustrating that the prognosis of breast cancer patients is not related to the estrogen hormone produced by the body."