Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"ABSTRACTDalam perkembangan penelitian, diketahui enzim SIRT-1 berperan penting dalam metabolisme gula darah dalam tubuh manusia dan dapat dijadikan target terapi untuk T2DM. Antidiabetes diyakini merupakan aktivator dari enzim tersebut. Dengan diaktifkannya SIRT-1 pada daerah aktivator, SIRT-1 dapat menurunkan resistensi insulin dan kadar gula darah. Namun belum pernah dilakukan penelitian efek antidiabetes terhadap daerah katalitik SIRT-1. Penelitian ini bertujuan untuk melihat aktivitas dari senyawa antidiabetes golongan sulfonilurea, meglitinid, biguanid, thiazolidindion, dan alfa-glukosidase inhibitor terhadap enzim SIRT-1 kode PDB: 4I5I secara in silicodan in vitro. Penelitian secara in silicodilakukan menggunakan AutoDock, dan dilanjutkan secara in vitromenggunakan alat Glomax Discover, kit SIRT-GloTMAssay and Screening System, dan sampel senyawa antidiabetes metformin dan gliklazid. Hasil penambatan pada senyawa antidiabetes terhadap daerah katalitik enzim SIRT-1 memberikan energi ikatan yang baik; glimepiride dengan hasil tertinggi yaitu -9,05 kkal/mol dan acarbose sebesar -2,01 kkal/mol. Hasil pengujian secara in vitro menunjukkan bahwa senyawa antidiabetes memiliki potensi aktivator dengan intensitas luminesens yang tinggi. Pada data di menit ke-30 dan ke-45, metformin memberikan EC50 sebesar 11,59 mM dan 25 mM; gliclazide, di sisi lain, memberikan EC50 yang lebih baik sebesar 6,609 mM dan 0,1008 mM. Data penelitian menunjukkan bahwa senyawa antidiabetes memiliki ikatan yang baik pada daerah katalitik, namun memiliki mekanisme yang lebih kuat sebagai aktivator enzim SIRT-1 terutama gliclazide.

---

ABSTRACTResearches throughout the years found that SIRT 1, a metabolism regulating enzyme, played a role in glucose metabolism and can be used as a targeted therapy for T2DM. Antidiabetic drugs are believed to be the activator of this enzyme. Activation of SIRT 1 can lower blood glucose and also improve insulin resistance. But research on the effect of antidiabetic drugs on the catalytic domain of SIRT 1 has never been done. This study aims to observe the activity of sulfonylurea, meglitinid, biguanid, thiazolidindion, and alpha glucosidase inhibitor antidiabetic drug classes against the SIRT 1 enzyme PDB code 4I5I through in silicoand in vitro. In silicostudy was conducted using AutoDock, and confirmed through in vitrousing Glomax Discover tool, SIRT GloTMAssay and Screening System kit, and metformin and gliclazide as samples of antidiabetic drugs.The result shows that the antidiabetic drugs has good binding energy towards the catalytic domain glimepiride has the smallest binding energy that is 9.05 kkal mol and acarbose with the biggest binding energy that is 2.01 kkal mol. In vitroresults show that the antidiabetic drugs have the activator potency with high luminescence intensity. Data shown in minute 30 and 45, the EC50 of metformin are 11.59 mM and 25mM gliclazide, on the other hand, has better EC50 which are 6.609 mM and 0.1008 mM. This results show that antidiabetic drugs have a promising binding energy in the catalytic domain, but have stronger mechanism as an activator towards SIRT 1 especially gliclazide."

"Diabetes melitus (DM) merupakan penyakit kronis serius yang terjadi karena adanya gangguan sekresi dan resistensi insulin. Inhibitor dipeptidil peptidase-4 (DPP-4) merupakan salah satu golongan senyawa antidiabetes yang minim efek samping dibandingkan golongan obat diabetes lainnya. Mekanisme kerja inhibitor DPP-4 adalah memperpanjang dan meningkatkan aktivitas Glucagon Like Peptide-1 (GLP-1). Namun, beberapa inhibitor DPP-4 memiliki efek samping yang tidak diinginkan seperti nyeri sendi dan radang pankreas. Efek samping tersebut diindikasikan berkaitan dengan penghambatan terhadap dipeptidil peptidase-8 (DPP-8) dan dipeptidil peptidase-9 (DPP-9). Kurkumin merupakan senyawa bioaktif yang memiliki berbagai aktivitas seperti antidiabetes, antikanker, dan antihipertensi. Namun, efikasi klinik kurkumin sangat terbatas karena bioavailabilitasnya yang rendah. Pendekatan hibridisasi kurkumin dengan fragmen farmakofor vildagliptin diharapkan dapat memperbaiki keterbatasan kurkumin. Pada penelitian tahap awal ini, dilakukan pengujian in silico yaitu penambatan molekuler senyawa hibrida dari vildagliptin dan analog kurkumin terhadap DPP-4, DPP-8, dan DPP-9 menggunakan program AutoDock dan AutoDock Vina yang divalidasi menggunakan nilai Root Mean Square Deviation (RMSD) Redocking. Hasil penambatan molekuler senyawa hibrida dari vildagliptin dan analog kurkumin terhadap DPP-4, DPP-8, dan DPP-9 menggunakan 10 senyawa didapatkan tiga senyawa yang lebih selektif terhadap DPP-4 yaitu senyawa dengan substituen hidroksil dan metoksi, substituen metil, dan substituen trifluorometil masing-masing memiliki nilai selektivitas sebesar 0,254, 0,8, 0,214 . Nilai energi ikatan bebas ketiga senyawa tersebut masing-masing sebesar -9,42 kkal/mol, -8,95 kkal/mol, dan -8,41 kkal/mol. Dapat disimpulkan bahwa senyawa hibrida dari vildagliptin dan analog kurkumin memiliki potensi sebagai penghambat DPP-4, tetapi hanya terdapat tiga senyawa yang lebih selektif terhadap DPP-4.

---

Diabetes mellitus (DM) is a chronic disease that occurs due to impaired secretion and insulin resistance. Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) inhibitors are one class of antidiabetic compounds having minimal side effects compared to other classes of antidiabetic drugs. The mechanism of action of DPP-4 inhibitors is to extend and increase the activity of Glucagon Like Peptide-1 (GLP-1). However, some of the DPP-4 inhibitors have side effects such as joint pain and pancreatitis. These side effects are thought to have an association with inhibition of dipeptidyl peptidase-8 (DPP-8) and dipeptidyl peptidase-9 (DPP-9). Curcumin is a bioactive compound that has various activities such as antidiabetic, anticancer, and antihypertensive. However, the clinical efficacy of curcumin is very limited due to its poor bioavailability. Curcumin hybridization approach with vildagliptin pharmacophore fragments is expected to improve the limitations of curcumin. In this preliminary study, in silico testing was carried out by molecular docking of the hybrid compound of vildagliptin and curcumin analogue against DPP-4, DPP-8, and DPP-9 using the AutoDock and AutoDock Vina programs which were validated using the Redocking Root Mean Square Deviation (RMSD) values. The results of molecular docking of the 10 hybrid compounds of vildagliptin and curcumin analogue to DPP-4, DPP-8, and DPP-9 show that three compounds are more selective towards DPP-4. These namely compounds with hydroxyl and methoxy, methyl, and trifluoromethyl substituents, which have selectivity value of 0.254, 0.8, 0.214, respectively. The free binding energy of the three compounds is -9.42 kcal/mol, -8.95 kcal/mol, and -8.41 kcal/mol. It can be concluded that the hybrid compound of vildagliptin and curcumin analogue has the potential to inhibit DPP-4, but there are only three compounds that are more selective towards DPP-4."

"Salah satu unsur penting dalam pelayanan kesehatan yaitu penggunaan obat yang rasional demi tercapainya kesehatan pasien. Peresepan berkualitas bertujuan untuk mewujudkan penggunaan obat yang rasional, hal tersebut meliputi tepat indikasi, tepat pasien, tepat dosis, tepat obat, dan tepat interval waktu penggunaan. Di seluruh dunia, sekitar 50% dari semua obat yang diresepkan, dibagikan, dan dijual secara tidak tepat, serta separuh dari semua pasien gagal meminum obatnya dengan benar. Formularium Rumah Sakit merupakan daftar obat dan kebijakan penggunaan obat yang disepakati staf medis, disusun oleh Komite/Tim Farmasi dan Terapi, yang ditetapkan oleh direktur/kepala rumah sakit. Formularium Rumah Sakit menjadi kendali mutu dan kendali biaya obat yang akan memudahkan pemilihan obat yang rasional, mengurangi biaya pengobatan, dan mengoptimalkan pelayanan kepada pasien. Berdasarkan evaluasi yang dilakukan terhadap peresepan obat di RSUI periode Januari – Desember 2020, hasil kajian menujukkan bahwa belum terpenuhinya standar pelayanan minimal pelayanan kefarmasian. Peresepan yang sesuai dengan formularium RSUI baru mencapai 56,5%. Pada penelitian ini bertujuan untuk mengevaluasi kesesuaian peresepan dan jenis obat di RSUI dengan formularium RSUI pada periode Januari – Juni 2021. Penyakit kronis merupakan penyakit dengan durasi panjang dengan proses penyembuhan atau pengendalian kondisi klinis yang pada umumnya berkembang secara lambat dan diakibatkan oleh faktor genetik, fisiologis, lingkungan, dan perilaku. Contoh dari penyakit kronis yaitu penyakit kardiovaskular (jantung dan stroke), diabetes, kanker, dan penyakit respiratori kronis. Penyakit kronis, khususnya diabetes dan hipertensi memerlukan monitoring dan pengelolaan secara terus menerus seumur hidup. Jenis obat untuk diabetes dan hipertensi tergolong banyak, sehingga memerlukan strategi terapi yang tepat untuk menjamin penggunaan obat yang rasional agar keberhasilan terapi dapat tercapai. Salah satu peran Apoteker di apotek yang bertujuan untuk mengoptimalkan terapi obat dalam pengelolaan penyakit kronis adalah dengan melakukan kajian terhadap keseluruhan terapi obat yang digunakan oleh pasien pada seluruh tingkat pelayanan kesehatan. Penelitian ini bertujuan unutk mengevaluasi kesesuaian penggunaan obat antidiabetes dan antihipertensi dengan algoritma terapinya pada pasien di Apotek Kimia Farma Condet.

---

One of the important elements in health services is the rational use of medicines to achieve patient health. Quality prescribing aims to realize the rational use of medicines, this includes the correct of indication, patient, dose, medicine, and the time interval for use. In worldwide, approximately 50% of all medicines are prescribed, dispensed and sold inappropriately, and half of all patients fail to take their medicines correctly. The Hospital Formulary is a list of drugs and its use policies, agreed upon by medical staff, compiled by the Pharmacy and Therapy Committee/Team, which is determined by the director/head of the hospital. The hospital formulary provides quality control and drug cost control which will facilitate rational drug selection, reduce medical costs and optimize service to patients. Based on an evaluation carried out on drug prescribing at RSUI for the period January – December 2020, the results of the study show that minimum service standards for pharmaceutical services have not been met. Prescriptions in accordance with the RSUI formulary have only reached 56.5%. This study aims to evaluate the compatibility of prescribing and types of drugs at RSUI with the RSUI formulary in the period January – June 2021. Chronic diseases are defined as diseases of long duration with a process of healing or controlling clinical conditions which generally develop slowly and caused by genetic, physiological, environmental and behavioral factors. Examples of chronic diseases are cardiovascular disease (heart disease and stroke), diabetes, cancer and chronic respiratory disease. Chronic diseases, especially diabetes and hypertension, require continuous monitoring and management throughout life. There are many types of medicines for diabetes and hypertension, so appropriate therapeutic strategies are needed to ensure the rational use of medicines to achieve therapeutic success. One of the roles of pharmacists in pharmacies which aims to optimize drug therapy in the management of chronic diseases is to conduct studies on all drug therapy used by patients at all levels of health services. This study aims to evaluate the suitability of the use of antidiabetic and antihypertensive drugs with the therapeutic algorithm for diabetes and hypertension patients at Kimia Farma Condet Pharmacy."