Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

Abstrak :
Nanostructured Lipid Carrier NLc adalah teknologi baru dari jenis nanoemulsi yang dapat meningkatkan bioavaibilitas zat aktif yang bersifat non polar. Jahe putih Zingiber officinale Rosc adalah tanaman obat yang efektif sebagai anti-toksoplasma secara in vitro dengan kandungan senyawa aktif utamanya gingerol yang bersifat semi polar. Jahe merah Zingiber officinale Roscoe var. Rubrum adalah varian jahe yang memiliki kandungan zat aktif gingerol lebih tinggi dibandingkan jahe putih sehingga berpeluang memiliki aktivitas anti-toksoplasma yang lebih baik. Untuk meningkatkan efektivitasnya secara in vivo, perlu pengembangan formulasi ekstrak jahe menjadi bentuk NLc.Tujuan penelitian ini adalah memperoleh metoda ekstraksi untuk mendapatkan ekstrak jahe merah yang paling efektif secara in vitro terhadap T.gondii stadium takhizoit, memperoleh formula NLc-ekstrak jahe merah dengan karakteristik terbaik dan mendapatkan data in vivo aktivitas anti-toksoplasma pada stadium takhizoit dari NLc-ekstrak jahe merah yang terbaik.Metoda yang dilakukan mencakup skrining ekstraksi jahe merah dengan dua jenis ekstraksi dan tiga jenis pelarut pengekstrasi terhadap efektivitasnya pada sel vero yang diinduksi takhizoit in vitro . Ekstrak yang paling efektif diformulasikan menjadi bentuk NLc dengan variasi konsentrasi fase lipid dan fase air, dan komposisi jenis lipid cair dan lipid padatnya. Pembentukan NLc dilakukan dengan metoda High Pressure Homogenizer tekanan 450 bar dengan variasi jumlah siklus. Evaluasi NLc meliputi distribusi dan ukuran partikel, potensial zeta, efisiensi penjerapan, analisa morfologi bentuk partikel dan uji stabilitas pada formula NLc-jahe merah yang paling baik. Tahapan selanjutnya adalah uji in vivo mencakup uji toksisitas akut dan uji efektivitas menggunakan hewan mencit yang diinduksi takhizoit secara intraperitonial.Hasil menunjukkan bahwa metoda ekstraksi yang terbaik adalah metoda maserasi dengan pelarut etanol 96 menghasilkan ekstrak JE96M yang dapat menghambat pertumbuhan takhizoit yang tinggi pada sel vero. Formula NLc-ekstrak jahe merah yang terbaik adalah F7A dengan komposisi minyak sawit:minyak zaitun:lipoid S75 = 14:5,5:5,5 fase lipid 25 dan kadar ekstrak jahe merah 2 . Formula NLc ndash;ekstrak jahe merah F7A pada dosis 100-200mg/kgbb secara peroral efektif sebagai anti-toksoplasma pada mencit, mampu meningkatkan umur hidup mencit diatas 70 setelah diinduksi dengan takhizoit.

---

Nanostructured Lipid Carrier NLc is a new technology of the nanoemulsion type. The advantage of NLc is to increase the bioavailability of non polar active substances. White ginger / big ginger Zingiber officinale Roscoe is a medicinal plant that proves effective as an in vitro anti-toxoplasma. This plant has bioactive compounds named gingerols that are semi-polar. Red ginger Zingiber officinale Rosc var Rubrum is another variant of ginger that contains a higher content of gingerols compared to white ginger/big ginger so, therefore it is used in this study to increase the activity of anti-toxoplasma. In order to enhance its effectiveness for in vivo study, the ginger extract is formulated into NLc form that is become the background of this research. The purpose of this study is to obtain the extraction method and to obtain the most effective red ginger extract in vitro on T. gondii takhizoit stage, to obtain the red ginger NLc-extract formula with the best characteristics, and to obtain of anti-toxoplasma activity at the tachizoite stage of NLc-the best red ginger extract. The methods include red ginger extraction screening with two types of extraction process and three types of extracting solvents. Furthermore, the extract tested the effectiveness on tachizoite in vitro using vero cells that induced a tachizoite strain of RH. The most effective extracts were formulated into NLc forms with variations in lipid and water phase concentrations, and the compositions of the liquid lipids and lipids. Formation of NLc was done by High-Pressure Homogenizer method of pressure 450 barr with the variation of cycle number. The NLc evaluation includes the distribution and particle size, and zeta potentials performed so determine the most stable NLc-red ginger extract. In addition, the determination of the effectiveness of adsorption, particle shape morphology analysis and stability test on the best red NLc-ginger formula. The next step is the in vivo test including an acute toxicity test and the effectiveness test, using intraperitoneally induced tachizoite mice. The results showed that the most effective extraction method was the maceration method with 96 ethanol because the extract produced JE96M could inhibit the high tachizoite growth in vero cells. The best NLc-red ginger extract formula is F7A with the composition of palm oil: olive oil: lipids S75 = 14: 5,5 : 5,5 25 lipid phase and 2 red ginger extract level. Formula NLc-red ginger extract F7A at a dose of 100-200 mg / kgbb is peroral effective as an anti-toxoplasma in mice, able to increase mice life above 70 after induced by tachizoite.

Abstrak :
Bahan alam menjadi alternatif yang potensial untuk terapi hiperpigmentasi atau pencerah kulit dan juga mempunyai aktifitas sinergis sebagai tabir surya. Salah satunya dari tanaman murbei yang mengandung oksiresveratrol yang bekerja sebagai tyrosinase inhibitor dalam proses melanogenesis. Oksiresveratrol diketahui memiliki kemampuan penghambatan 32 kali lebih kuat daripada asam kojat. Oksiresveratrol larut dalam air dan mudah terdegradasi. Hal tersebut adalah suatu kendala dalam pengembangan sediaan topikal. Penelitian ini akan mempelajari formulasi Nanostructured Lipid Carrier NLC untuk memperbaiki stabilitas zat aktif ekstrak murbei terhadap degradasi, dan sekaligus NLC sebagai sistem penghantaran guna peningkatan penetrasi perkutan dan efektifitasnya sebagai tabir surya dan pencerah kulit. Simplisia akar murbei diekstraksi menggunakan beberapa jenis dan konsentrasi pelarut, ekstrak yang diperoleh dikarakterisasi, penetapan kadar oksiresveratrol, uji penghambatan tirosinase dan aktivitas antioksidan. Ekstrak diformulasi dalam NLC menggunakan optimasi dua metode yaitu mikroemulsi dan evaporasi penguapan pelarut dan pemilihan formula didasarkan pada ukuran partikel NLC, indeks polidispersitas, persen penjeratan, aktifitas penghambatan tirosinase dan antioksidan. Karakterisasi dilanjutkan untuk NLC yang dipilih meliputi zeta potensial, DSC, Difraksi sinar X, dan morfologi. NLC dibuat dalam sediaan gel dan dilakukan karakterisasi gel, uji penetrasi melalui perkutan dan uji stabilitas pada tiga suhu berbeda. Sediaan gel NLC dilanjutkan dengan uji iritasi metode Draize, penentuan SPF metode Petro dan aktifitas perlindungan kulit secara in vivo, uji iritasi metode HET CAM, dan uji iritasi metode patch test pada subjek. Subjek yang memenuhi syarat uji iritasi mengikuti uji efektifitas gel NLC secara in vivo dan dilakukan pengukuran indeks melanin menggunakan Dermalab. Hasil menunjukkan bahwa ekstraksi menggunakan metanol 100 memberikan kadar oksiresveratrol paling tinggi, sedangkan ekstraksi menggunakan etanol 96 memberikan aktifitas penghambatan tirosinase dan antioksidan paling tinggi. Ekstrak etanol 96 diformulasi menjadi NLC dengan konsentrasi surfaktan 7 dan metode evaporasi penguapan pelarut. Tingkat penetrasi gel NLC dan stabilitas oksiresveratrol lebih tinggi dibandingkan sediaan gel ekstrak akar murbei. Gel NLC tidak memberikan efek iritasi pada hewan kelinci yang diabrasi maupun yang tidak diabrasi, tidak ada iritasi membran mukosa menggunakan uji HET CAM dan pada subjek. Gel NLC memiliki aktifitas perlindungan kulit dari sinar UV dibandingkan gel ekstrak akar murbei (p< 0.05.) ......Natural ingredients become potential alternatives as hyperpigmentation or skin lightening agents and also have synergistic activities as sunscreen. One of natural ingredients is mulberry plant possessing oxyresveratrol that acts as a tyrosinase inhibitor for melanogenesis. This research studied the formulation of Nanostructured Lipid Carrier NLC to improve the stability of the active ingredient of mulberry extract against degradation and as a delivery system to enhance percutaneous penetration and its effectiveness as sunscreen and skin lightening. Mulberry roots were extracted using several solvents with variuos ratios. The extracts were characterized for oxyresveratrol content, tyrosinase inhibition activity and antioxidant activity. The extract was then formulated into NLC using two optimized methods ie microemulsion and solvent evaporation. The resulting particles of NLC were selected based on particle size, polydispersity index, tyrosinase inhibitory activity and antioxidant activity. The characterization of the particles performed for further selection included zeta potential, DSC profile, X-ray diffraction profile, and the entrapment efficiency. The selected NLC was formulated into topical gel characterized for percutaneous penetration and stability at three different temperatures. In addition, the gel was further evaluated for SPF value by Petro method and in vivo skin UV protection activity, and irritation on human volunteers, rabits and eggs with HET CAM method. The volunteers eligible for the irritation test were topically administered the gel for in vivo efficacy as lightening agent by determination of melanin index using Dermalab. The results showed that the extraction using 100 methanol gave the highest oxyresveratrol content, whereas the extraction using 96 ethanol gave the highest tyrosinase inhibitory activity and antioxidant activity. The 96 ethanol extract was formulated into NLC with 7 surfactant concentration using solvent evaporation method. The penetration rate and oxyresveratrol stability of the gel containing the selected NLC were higher than those of the gel containing the extract. The gel demonstrated no irritating effect on both skin abration and non-abration rabbits, no mucosal membrane irritation on eggs and human volunteers. The gel containing the selected NLC displayed better skin-protection activity from UV rays and skin lightening activity compared to the gel containing the extract (p<0.05).

Abstrak :
Data tahun 2020 menunjukkan 1,9 juta kasus baru dan 0,9 juta kematian akibat kanker kolorektal di seluruh dunia. Kemoterapi memiliki permasalahan efek samping, respon terapi rendah, dan resistensi obat. Salah satu potensi solusinya adalah repuporsing obat dengan kandidatnya nifedipin. Penelitian ini bertujuan untuk mengembangkan sistem penghantaran nifedipin tertarget kolon dalam sediaan nanostructured lipid carrier (NLC). Seluruh formula tersusun atas gliseril monostearat dan minyak bunga matahari sebagai fase lipid. Tween 80 dan PEG 400 di dalam fase air. Inulin 10,0% (b/v) digunakan sebagai pembentuk matriks. Dilakukan variasi pada jumlah Eudragit S-100 yang digunakan serta ada (F3b, F4b) atau tidaknya (F1b, F2b) Lactobacillus acidophilus dan Bifidobacterium longum. Formula NLC disemprot kering dengan parameter alat: suhu inlet 121 °C, laju aspirator 100%, kekuatan pompa peristaltik 20%, dan aliran gas spray 667 L/jam. Seluruh formula NLC tertarget kolon yang siap  disemprot kering memiliki rata-rata ukuran partikel < 400 nm, indeks polidispersitas < 0,5, dan potensial zeta ≤ -30 mV. Ketiga  parameter tersebut tidak berbeda signifikan satu sama lain (p > 0,05). Semprot kering memberikan % rendemen lebih dari  50% untuk seluruh formula. Uji disolusiin vitro pada medium simulasi lambung, usus halus, dan kolon menunjukkan F1b mampu lebih baik menahan pelepasan nifedipin pada simulasi lambung dan usus halus (p < 0,01) dibandingkan F3b dan F4b dan melepaskan nifedipin dalam jumlah lebih banyak pada jam ke-24 (p < 0,05) dibandingkan F2b. Dengan demikian, F1b merupakan formula terbaik berdasarkan karakteristik nanopartikel dan profil disolusi in vitro tertaget kolonnya. ......Data from 2020 showed 1.9 million new cases and 0.9 million deaths caused by colorectal cancer in the world. Chemotherapy regimens experienced side effects, low response, and drug resistance. One of the potential solutions is drug repurposing with nifedipine. This research developed a colon-targeted delivery system of nifedipine using a nanostructured lipid carrier (NLC). All formulas were consisted of glyceryl monostearate and sunflower oil as lipid phase, Tween 80 and PEG 400 in aqueous phase. Inulin 10.0% (w/v) was used as matrix-forming agent. Variations were employed in the Eudragit S-100 quantity and the absense (F1b, F2b) or the addition of Lactobacillus acidophilus and Bifidobacterium longum (F3b, F4b). The formulas were then spray-dried with parameters: inlet temperature of 121°C, aspiration rate 100%, peristaltic pump 20%, and gas flow 667 L/h. All formulas have an average particle size < 400 nm, polydispersity index < 0.5, and zeta potential ≤ -30mV.  These three parameters were insignificant (p > 0.05) towards each other. It resulted a powder yield of 50% for all formulas. In vitro dissolution test in simulated gastric, small intestinal, and colonic fluid showed that F1b was able to impede nifedipine release in simulated gastric and small intestinal fluid compared to F3b and F4b (p < 0.01). F1b was also able to show significantly more nifedipine release in simulated colonic fluid during the first 24 hours compared to F2b (p < 0.05). Therefore, F1b was found to be the best formula according to its nanoparticles characteristic and in vitro colon-targeted dissolution profile.