Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

Abstrak :
Kurkuminoid  merupakan ekstrak yang berasal dari Curcuma domestica dan telah diketahui dapat menghambat produksi TGF-Beta sebagai regulator utama fibrosis paru idiopatik (FPI). Sistem penghantaran paru dapat memfasilitasi akumulasi kurkuminoid pada paru-paru, kurkuminoid dapat dihantarkan melalui sistem penghantaran paru. Namun, kurkuminoid tidak larut di dalam air, sehingga diformulasikan menjadi nanosuspensi. Penelitian ini bertujuan untuk memperoleh formula nanosuspensi kurkuminoid (NSK) dengan karakteristik yang baik menggunakan stabilisator polimer PVP-K30 dan poloxamer-188 untuk penghantaran melalui paru. Pada penelitian ini, NSK dibuat dalam 3 formula yang divariasikan berdasarkan konsentrasi PVP-K30 yaitu 0,2% (NSK F1), 0,3% (NSK F2), dan 0,4% (NSK F3). NSK diperoleh dengan melarutkan kurkuminoid pada pelarut organik yang kemudian didispersikan ke dalam larutan polimer,  kemudian diaduk menggunakan high shear homogenizer dengan kecepatan 20.000 rpm. NSK yang diperoleh dievaluasi yang mencakup penetapan kadar, ukuran partikel, indeks polidispersitas, zeta potensial, uji disolusi, dan uji stabilitas selama 2 bulan. Berdasarkan penelitian yang telah dilakukan, ketiga NSK menghasilkan nanosuspensi yang baik dengan ukuran partikel (Dv90) 198 - 237 nm; indeks polidispersitas 0,38 - 0,49; zeta potensial negatif 27,53 - 29,2 mV; dan kadar 101,88 - 101,97%. Jumlah kurkuminoid NSKyang terdisolusi pada medium simulasi cairan paru sebanyak 77,57 - 83,28%. Disolusi NSK meningkat hingga lebih dari 3,2 kali lipat pada menit ke-120 dibandingkan dispersi serbuk kurkuminoid dalam air. Pada suhu 25°C seluruh NSK masih stabil yang terlihat dari kadar kurkuminoid lebih dari 95%, sedangkan pada suhu 40°C kadar kurkuminoid turun hingga 92%. Dari penelitian dapat disimpulkan, NSK F1 merupakan formula terbaik namun menunjukkan ketidakstabilan setelah penyimpanan selama 8 minggu.  ......The pulmonary delivery system can facilitate the accumulation of curcuminoid in the lung, curcuminoid can be delivered through the pulmonary drug delivery system. However, curcuminoid is not soluble in water, so curcuminoid formulated into nanosuspension. This study aimed to obtain a curcuminoid nanosuspension (NSK) formula with good characteristic using polymer stabilizer PVP-K30 and poloxamer-188 for delivery through the lung. In this study, NSKs were prepared in 3 formula which varied based on the concentration of PVP-K30, 0.2% (NSK F1), 0.3% (NSK F2), and 0.4% (NSK F3). NSKs were obtained by dissolving curcuminoid in an organic solvent which was then dispersed into a polymer solution, then stirred using a high shear homogenizer at a speed of 20.000 rpm. The obtained NSKs were evaluated which included assay, particle size, polydispersity index, zeta potential, dissolution test, and stability test for 2 months. Based on the research, the three NSKs produced good nanosuspensions with particle sizes (Dv90) 198 - 237 nm; polydispersity index 0.38 - 0.49; negative zeta potential 27.53 - 29.2 mV; and content of 101.88 - 101.97%. The number of NSK curcuminoid that was dissolved in the simulated lung fluid medium was 77.57 - 83.28%. The dissolution of NSK increased by more than 3.2 times at 120 minutes compared to the dispersion of curcuminoid powder in water. At a temperature of 25°C, all NSK was stable as seen from content of curcuminoid more than 95%, while at 40°C the curcuminoid content decreased to 92%. From the research, it can be concluded that NSK F1 is the best formula but shows instability after 8 weeks of storage.

Abstrak :
Kuersetin merupakan jenis flavonoid yang memiliki daya anti-oksidan dan anti-inflamasi. Administrasi kuersetin secara transdermal dapat meningkatkan bioavailabilitasnya. Dissolving microneedles (DMN) merupakan salah satu sediaan yang dapat dikembangkan untuk meningkatkan kuersetin secara transdermal. Karena memiliki kelarutan yang buruk, kuersetin perlu diformulasikan dalam bentuk nanosuspensi terlebih dahulu agar mudah diinkorporasi dalam sediaan DMN. Penelitian ini bertujuan untuk mengembangkan sediaan dissolving microneedles yang mengandung nanosuspensi kuersetin. Nanosuspensi kuersetin dibuat dengan polivinil alkohol 0,5% (F1-NS), 1% (F2-NS), dan 2% (F3-NS) sebagai penstabil, kemudian dikarakterisasi ukuran partikel, zeta potensial, dan profil disolusinya. Nanosuspensi terpilih kemudian diinkorporasikan dalam 9 formula DMN yang mengandung polivinil alkohol (PVA), polivinil pirolidon (PVP), dan kombinasinya dalam berbagai kadar. DMN yang terbentuk kemudiaan dievaluasi kekuatan mekaniknya, kemampuan insersinya, kemampuan melarutnya dalam kulit dan kemampuannya memfasilitasi permeasi kuersetin melalui kulit.Formulasi nanosuspensi kuersetin terpilih didapatkan pada konsentrasi PVA 0,5% dengan menghasilkan ukuran partikel sebesar 240,67 ± 17 nm, potensial zeta sebesar -12,1 ± 0,52 mV, dan persentase terdisolusi sebesar 53,46 ± 2,14%. Formula DMN yang terpilih yaitu pada F9-MN yang mengandung PVA 5% dan PVP 20% dapat melarut dalam kulit selama 20 menit, persentase jumlah lubang terbentuk tertinggi yaitu sebesar 90,67 ± 2,51% pada lapis ketiga Parafilm M® dan dapat memfasilitasi permeasi kuersetin hingga 24,56 ± 0,18% selama 24 jam Berdasarkan hasil penelitian, dapat disimpulkan bahwa DMN yang mengandung nanosuspensi kuersetin pada F9-MN merupakan formulasi yang paling optimal. ......Quercetin is a type of flavonoid that has antioxidant and anti-inflammatory properties. Transdermal administration of quercetin may increase its bioavailability. Dissolving microneedles (DMN) can be developed to increase quercetin transdermally. Because it has poor solubility, quercetin needs to be formulated in the form of nanosuspension first so that it is easy to incorporate into DMN preparations. This study aims to develop dissolving microneedles containing quercetin nanosuspension. Quercetin nanosuspension was prepared with 0,5% polyvinyl alcohol (F1-NS), 1% (F2-NS), and 2% (F3-NS) as a stabilizer, then characterized by particle size, zeta potential, and dissolution profile. The selected nanosuspensions were then incorporated into 9 DMN formulas containing polyvinyl alcohol (PVA), polyvinyl pyrrolidone (PVP), and their combinations in various concentrations. The DMN formed was then evaluated for its mechanical strength, insertion ability, dissolving ability in the skin, and its ability to facilitate the permeation of quercetin through the skin. The selected quercetin nanosuspension formulation was obtained at a PVA concentration of 0,5% by producing a particle size of 240,67 ± 17 nm, a zeta potential of -12,1± 0,52 mV, and a dissolution percentage of 53,46 ± 2,14%. The chosen DMN formulation, namely F9-MN containing 5% PVA and 20% PVP, can dissolve in the skin for 20 minutes, the highest percentage of holes formed is 90,67 ± 2,51% in the third layer of Parafilm M®, and can facilitate quercetin permeation up to 24,56 ± 0,18% for 24 hours. Based on the results of this study, it can be concluded that DMN containing quercetin-loaded nanosuspension in F9-MN is the most optimal formulation.

Abstrak :
Ketoprofen adalah agen antiinflamasi yang digunakan untuk osteoarthritis (OA). Ketoprofen umum diberikan dalam bentuk oral. Namun, pemberian obat secara oral dapat menyebabkan iritasi lambung dan metabolisme obat presistemik. Salah satu upaya untuk mengatasi permasalahan tersebut adalah memberikan ketoprofen melalui rute transdermal, yaitu dissolving microneedle (DMN). Ketoprofen termasuk golongan BCS kelas II yang memiliki kelarutan rendah sehingga harus ditingkatkan kelarutannya dengan metode tertentu, seperti nanosuspensi. Tujuan penelitian ini adalah memformulasikan ketoprofen dalam bentuk nanosuspensi dalam DMN untuk penghantaran transdermal. Nanosuspensi ketoprofen diformulasikan dengan stabilizer PVA dengan konsentrasi 0,5%; 1%; dan 2% serta dilakukan karakterisasi yang meliputi pengamatan organoleptis, analisis ukuran partikel, potensial zeta, serta uji disolusi. Nanosuspensi diformulasikan ke dalam DMN yang dibuat menggunakan polimer kombinasi PVA dan PVP pada berbagai konsentrasi. Evaluasi DMN meliputi evaluasi fisik, mekanis, kehilangan massa, uji kemampuan insersi, uji pelarutan jarum dalam kulit, dan penetapan kandungan ketoprofen. Uji permeasi in vitro dilakukan menggunakan sel difusi Franz. F3-NS (PVA 2%) merupakan formula nanosuspensi terpilih dengan distribusi ukuran partikel paling kecil (dV-90 sebesar 124,3 ± 26,15 nm). Dari hasil evaluasi DMN diperoleh F4-MN (PVA 5%-PVP 10%) dan F5-MN (PVA 5%-PVP 15%) adalah formula yang paling optimal untuk dilakukan uji permeasi. Hasil uji permeasi menunjukkan jumlah kumulatif obat yang terpermeasi ke kompartemen reseptor setelah 24 jam untuk F4-MN dan F5-MN berturut-turut adalah 3,90±0,07 µg dan 3,88±0,46 µg. Penelitian ini menunjukkan bahwa nanosuspensi ketoprofen yang dimuat dalam DMN dapat menghantarkan obat secara transdermal. ......Ketoprofen is an anti-inflammatory agent used for osteoarthritis (OA). Ketoprofen is generally given orally. However, oral administration of the drug can cause gastric irritation and first-pass metabolism. To overcome these limitations, the transdermal route can be considered, namely dissolving microneedle (DMN). Ketoprofen is a BCS class II drug that has low solubility, so its solubility must be increased by certain methods, such as nanosuspension. This study aimed to formulate ketoprofen in the form of nanosuspension in DMN for transdermal delivery. Ketoprofen nanosuspension was formulated with PVA stabilizer with a concentration of 0.5%; 1%; and 2% as well as characterization which includes organoleptic observation, particle size analysis, zeta potential, and dissolution test. The nanosuspension was formulated into DMN which was made using a polymer combination of PVA and PVP at various concentrations. DMN evaluation includes physical and mechanical evaluation, loss of mass, insertion study, in skin dissolution study, and determination of ketoprofen content. In vitro permeation studies were performed using Franz diffusion cells. F3-NS (PVA 2%) is the selected formula of nanosuspension with the smallest particle size distribution (dV-90 of 124,3 ± 26,15 nm). From the results of DMN evaluation, it was found that F4-MN (PVA 5%-PVP 10%) and F5-MN (PVA 5%-PVP 15%) were the most optimal formula for the permeation study. The results of the permeation study show that the cumulative amount of drug permeated into receptor compartment after 24 consecutive hours for F4-MN and F5-MN was 3.90±0, 07 µg and 3.88±0.46 µg, respectively. This study shows that ketoprofen nanosuspension contained in DMN can deliver the drug transdermally.