Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

Abstrak :
Penelitian ini bertujuan untuk meningkatkan kelarutan asam mefenamat dengan menggunakan vibrating mill dan homogenizer berkecepatan tinggi dalam upaya mengurangi ukuran partikel asam mefenamat melalui pembuatan dan karakterisasi nanosuspensi dan nanosuspensi kering dengan PVP sebagai pembawa asam mefenamat. Nanosuspensi yang telah diperoleh dikarakterisasi menggunakan mikroskop optik dan PSA untuk melakukan optimasi nanosuspensi yang terbentuk. Hasil karakterisasi nanosuspensi yang terbentuk memperlihatkan ukuran diameter rata-rata sebesar 510,2 nm dengan standar deviasi (SD) sebesar 138,2 nm. Kemudian, nanosuspensi asam mefenamat dilakukan pengeringan beku. Nanosuspensi dan baku asam mefenamat di karakterisasi dengan XRD dan dimasukan kedalam cangkang kapsul keras untuk dilakukan uji disolusi. Hasil uji disolusi pada medium dapar tris memperlihatkan bahwa nanosuspensi asam mefenamat mempunyai pola pelepasan obat yang lebih lambat dan konstan dibandingkan dengan baku asam mefenamat.

Abstrak :
Ketoprofen adalah agen antiinflamasi yang digunakan untuk osteoarthritis (OA). Ketoprofen umum diberikan dalam bentuk oral. Namun, pemberian obat secara oral dapat menyebabkan iritasi lambung dan metabolisme obat presistemik. Salah satu upaya untuk mengatasi permasalahan tersebut adalah memberikan ketoprofen melalui rute transdermal, yaitu dissolving microneedle (DMN). Ketoprofen termasuk golongan BCS kelas II yang memiliki kelarutan rendah sehingga harus ditingkatkan kelarutannya dengan metode tertentu, seperti nanosuspensi. Tujuan penelitian ini adalah memformulasikan ketoprofen dalam bentuk nanosuspensi dalam DMN untuk penghantaran transdermal. Nanosuspensi ketoprofen diformulasikan dengan stabilizer PVA dengan konsentrasi 0,5%; 1%; dan 2% serta dilakukan karakterisasi yang meliputi pengamatan organoleptis, analisis ukuran partikel, potensial zeta, serta uji disolusi. Nanosuspensi diformulasikan ke dalam DMN yang dibuat menggunakan polimer kombinasi PVA dan PVP pada berbagai konsentrasi. Evaluasi DMN meliputi evaluasi fisik, mekanis, kehilangan massa, uji kemampuan insersi, uji pelarutan jarum dalam kulit, dan penetapan kandungan ketoprofen. Uji permeasi in vitro dilakukan menggunakan sel difusi Franz. F3-NS (PVA 2%) merupakan formula nanosuspensi terpilih dengan distribusi ukuran partikel paling kecil (dV-90 sebesar 124,3 ± 26,15 nm). Dari hasil evaluasi DMN diperoleh F4-MN (PVA 5%-PVP 10%) dan F5-MN (PVA 5%-PVP 15%) adalah formula yang paling optimal untuk dilakukan uji permeasi. Hasil uji permeasi menunjukkan jumlah kumulatif obat yang terpermeasi ke kompartemen reseptor setelah 24 jam untuk F4-MN dan F5-MN berturut-turut adalah 3,90±0,07 µg dan 3,88±0,46 µg. Penelitian ini menunjukkan bahwa nanosuspensi ketoprofen yang dimuat dalam DMN dapat menghantarkan obat secara transdermal. ......Ketoprofen is an anti-inflammatory agent used for osteoarthritis (OA). Ketoprofen is generally given orally. However, oral administration of the drug can cause gastric irritation and first-pass metabolism. To overcome these limitations, the transdermal route can be considered, namely dissolving microneedle (DMN). Ketoprofen is a BCS class II drug that has low solubility, so its solubility must be increased by certain methods, such as nanosuspension. This study aimed to formulate ketoprofen in the form of nanosuspension in DMN for transdermal delivery. Ketoprofen nanosuspension was formulated with PVA stabilizer with a concentration of 0.5%; 1%; and 2% as well as characterization which includes organoleptic observation, particle size analysis, zeta potential, and dissolution test. The nanosuspension was formulated into DMN which was made using a polymer combination of PVA and PVP at various concentrations. DMN evaluation includes physical and mechanical evaluation, loss of mass, insertion study, in skin dissolution study, and determination of ketoprofen content. In vitro permeation studies were performed using Franz diffusion cells. F3-NS (PVA 2%) is the selected formula of nanosuspension with the smallest particle size distribution (dV-90 of 124,3 ± 26,15 nm). From the results of DMN evaluation, it was found that F4-MN (PVA 5%-PVP 10%) and F5-MN (PVA 5%-PVP 15%) were the most optimal formula for the permeation study. The results of the permeation study show that the cumulative amount of drug permeated into receptor compartment after 24 consecutive hours for F4-MN and F5-MN was 3.90±0, 07 µg and 3.88±0.46 µg, respectively. This study shows that ketoprofen nanosuspension contained in DMN can deliver the drug transdermally.

Abstrak :
Aripiprazol merupakan obat antipsikotik atipikal generasi ke dua yang digunakan pada gejala positif atau negatif skizofrenia, manik akut, gangguan bipolar, serta pengobatan tambahan untuk depresi. Obat ini tersedia dalam bentuk sediaan untuk penggunaan oral maupun injeksi. Penggunaan secara oral memiliki keterbatasan berupa kelarutan obat yang sangat rendah dalam air serta aripiprazol merupakan substrat dari P-gp di sawar darah otak sehingga dapat menghambat masuknya obat ke jaringan otak. Penelitian ini bertujuan untuk memperoleh formula nanosuspensi aripiprazol yang optimal untuk penghantaran intranasal ke otak berdasarkan metode permukaan respon, memperoleh profil disolusi nanosuspensi aripiprazol, dan meningkatkan nilai fluks aripiprazol dengan menggunakan formulasi sediaan nanosuspensi. Optimisasi formula dilakukan dengan menggunakan metode permukaan respon dengan desain eksperimen Box-Behnken untuk melihat pengaruh konsentrasi zat aktif dalam fase pelarut, konsentrasi polimer HPC, dan konsentrasi surfaktan Phospholipon 90G terhadap respon ukuran partikel, PDI, potensial zeta dan kadar nanosuspensi. Hasil percobaan terhadap 15 formula dianalisis menggunakan software Design Expert 13. Berdasarkan hasil optimisasi didapatkan dua formula rekomendasi (FK1 dan FK2) yang selanjutnya dikonfirmasi kesesuaian respon yang didapatkan dengan nilai prediksinya. Kedua formula memiliki karakteristik nanosuspensi yang baik dengan ukuran partikel <100 nm, distribusi ukuran yang homogen (PDI <0,4), nilai potensial zeta > +17 mV dan kadar pada rentang 99 – 100%. Formula FK2 memiliki hasil jumlah kumulatif obat terdisolusi dan terpenetrasi yang lebih tinggi dibandingkan FK1 serta serbuk aripiprazol murni. Oleh sebab itu, nanosuspensi FK2 yang dibuat dengan konsentrasi zat aktif dalam fase organik 18,1 mg/mL, konsentrasi HPC 0,149% dan konsentrasi Phospholipon 90G 1,4% dipilih sebagai formula optimal dan berpotensi untuk penghantaran intranasal ke otak. ......Aripiprazole is a second-generation atypical antipsychotic drug used in positive or negative symptoms of schizophrenia, acute manic, and bipolar disorder, as well as a treatment adjunct for depression. This drug is available in oral or injection dosage forms. Oral use has limitations in the form of very low drug solubility in water, and aripiprazole is a substrate of P-gp in the blood-brain barrier, which can inhibit the entry of the drug into brain tissue. This research aims to obtain the optimal aripiprazole nanosuspension formula for nose-to-brain drug delivery based on the response surface method, obtain the dissolution profile of the aripiprazole nanosuspension, and increase the aripiprazole flux value using the nanosuspension formulation. Formula optimization was carried out using the response surface method with a Box-Behnken experimental design to see the effect of drug concentration in the solvent phase, HPC concentration, and Phospholipon 90G concentration on the response of particle size, PDI, zeta potential, and drug content. The experimental results of 15 formulas were analyzed using Design Expert 13 software. Based on the optimization results, two recommendation formulas were obtained (FK1 and FK2), which were then verified to confirm the responses obtained with the predicted values. Both formulas have good nanosuspension characteristics with particle sizes <100 nm, homogeneous size distribution (PDI <0.4), zeta potential values > +17 mV, and concentrations in the range of 99 – 100%. The FK2 formula has a higher cumulative amount of drug dissolution and penetration compared to FK1 and pure aripiprazole dispersion. Therefore, FK2 nanosuspension made with a drug concentration in the organic phase of 18.1 mg/mL, HPC concentration of 0.149%, and Phospholipon 90G concentration of 1.4% was chosen as the optimal formula and has potential for intranasal delivery to the brain.

Abstrak :
Tuberkulosis (TB) merupakan salah satu penyebab kematian utama di dunia. Salah satu obat yang digunakan untuk pengobatan TB adalah rifampisin. Namun, rifampisin memiliki masalah terkait kelarutannya yang rendah dalam air. Penelitian ini bertujuan untuk meningkatkan kelarutan rifampisin dalam air dengan memformulasikannya menjadi nanosuspensi. Selanjutnya nanosuspensi rifampisin dikeringan dengan metode semprot kering untuk membentuk nanokomposit dengan tujuan meningkatkan stabilitasnya. Nanosuspensi dibuat menggunakan metode presipitasi pelarut-antipelarut dengan bantuan ultrasonik menggunakan probe sonicator. Pelarut yang digunakan adalah metanol sedangkan antipelarut yang digunakan adalah aquademineralisata. Penstabil yang digunakan adalah polivinil alkohol (PVA), poloxamer 188 atau kombinasi PVA dan poloxamer 188. Proses pengeringan dilakukan dengan metode semprot kering dengan penambahan manitol sebagai eksipien pembentuk matriks. Formulasi menggunakan PVA 0,4% memiliki ukuran partikel terendah, yaitu 306±14,01 nm (sebelum pengeringan) dan 326±102,73 nm (setelah pengeringan). Kombinasi PVA dan poloxamer 188 tidak menghasilkan ukuran partikel nanosuspensi yang lebih kecil dibandingkan formula yang hanya menggunakan salah satu penstabil. Namun, ukuran partikel setelah pengeringan tetap terjaga dibandingkan formula yang hanya menggunakan poloxamer 188. Kelarutan jenuh nanokomposit meningkat 21,48 kali dibandingkan dengan bentuk obat murni. Nanokomposit mampu melepaskan 79,15±1,87% obat saat disolusi di dalam HCl 0,1N selama 45 menit. Selain itu, stabilitas nanokomposit lebih baik dibandingkan nanosuspensi setelah disimpan pada suhu 4°C dan 25°C selama 30 hari. ......Tuberculosis (TB)is one of the leading causes of death globally. One of the drugs used for the treatment of TB is rifampicin. However, rifampicin has problem regarding its low solubility in water. This research aims to increase rifampicin solubility in water by formulating it into a nanosuspension. The nanosuspension was dried using spray drying method to form a nanocomposite with the intention of increasing its storage stability. Nanosuspension was prepared using solvent-antisolvent precipitation assisted with sonication. Methanol was used as solvent while demineralized water was used as antisolvent. Polyvinyl alcohol (PVA), poloxamer 188 or combination of PVA and poloxamer 188 were used as stabilizer. The drying process is done using the spray drying method with addition of mannitol as a matrix forming excipient. Formulation using PVA 0.4% has the lowest particle size, which is 306±14.01 nm (before drying) and 326±102.73 nm (after drying). Combination of PVA and poloxamer 188 did not produce lower sizes compared to the formulation using only one of the stabilizers. However, the particle size remained unchanged compared to the formula which used only poloxamer 188. The saturated solubility of the nanocomposite increases 21.48 times compared to the pure drug form. The nanocomposite released 79.15±1.87% of the drug after dissolution in HCl 0.1N for 45 minutes. The stability of nanocomposite is also higher than that of the nanosuspension after 30 days of storage in cold (4°C) and room (25°C) temperature.