Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

Abstrak :
Minyak kelapa sawit dan turunannya saat ini tidak banyak dimanfaatkan dalam bidang farmasi terutama sebagai sistem pembawa obat. Palm stearin dan palm kernel merupakan turunan minyak kelapa sawit mengandung lipid yang dapat digunakan dalam formulasi berbasis lipid, salah satunya nanostructured lipid carrier (NLC). Penelitian ini bertujuan untuk mendapatkan komposisi palm stearin-palm kernel yang optimum untuk menghasilkan NLC dengan karakteristik yang sesuai dan memiliki kemampuan penetrasi subkutan yang lebih baik dibandingkan dengan formulasi tanpa NLC. Optimasi pembuatan NLC mengandung linestrenol dilakukan dengan variasi komposisi palm stearin-palm kernel dengan perbandingan 4:6 (F1), 6:4 (F2), dan 5:5 (F3) kemudian NLC linestrenol yang diperoleh diformulasikan dalam gel dan dievaluasi. Karakterisasi dan evaluasi terhadap NLC linestrenol meliputi ukuran partikel, indeks polidispersitas, zeta potensial, efisiensi penjerapan, dan uji penetrasi in vitro. Formula terbaik dihasilkan oleh formula F2 dengan perbandingan palm stearin-palm kernel (6:4) yang menghasilkan ukuran partikel 129,20 ± 2,851 nm; zeta potensial -31,80 ± 2,36 mV; indeks polidispersitas 0,25 ± 0,075; bentuk sferis, efisiensi penjerapan 84,742 ± 0,264 % serta memiliki stabilitas yang baik dalam gel. Pada uji penetrasi in vitro, gel  NLC linestrenol formula 2 (FGN2) menghasilkan pelepasan obat yang terkontrol dengan jumlah kumulatif linestrenol terpenetrasi lebih tinggi dibandingkan formula gel tanpa NLC (FG) yaitu 74236,77 ng/cm2 untuk FGN2 dan 49591,93 ng/cm2 untuk FG. Nilai fluks untuk FGN2 dan FG masing-masing adalah 4008,6 ng.cm-2.jam-1 dan 3940 ng.cm-2.jam-1. Berdasarkan hasil tersebut, dapat disimpulkan bahwa komposisi palm stearin-palm kernel (6:4) menghasilkan NLC dengan kemampuan penetrasi yang lebih baik dan pelepasan obat yang lebih terkontrol dibandingkan dengan formula gel non NLC. ......Palm oil and its derivatives are currently not widely used in the pharmaceutical field particularly for drug delivery systems. Palm stearin and palm kernel oil were derivatives of the palm oil that contained lipid that can be used in lipid-based formulations such as nanostructured lipid carrier (NLC). The main purpose of this study was to develop an optimized ratio of palm stearin and palm kernel oil to obtained NLC with desirable characteristics and better subcutaneous penetration compared with formulation without NLC. NLC containing lynestrenol was optimized with the variation of palm stearin-palm kernel 4:6 (F1), 6:4 (F2), and 5:5 (F3) then NLC obtained were formulated into a gel dosage form. Formulations of NLC lynestrenol were evaluated on its particle size, polydispersity index, zeta potential, encapsulation efficiency, and in vitro penetration test. The best result obtained from formula F2 with ratio palm stearin-palm kernel (6:4) that produced particle size 129.20 ± 2.851 nm; zeta potential -31.80 ± 2.36 mV; polydispersity index 0.25 ± 0.075; spherical shape, entrapment efficiency 84.742 ± 0.264 % and physically stable. According to in vitro penetration test, NLC lynestrenol F2 (FGN2) showed controlled drug release with cumulative penetration of lynestrenol from FGN2 higher compared with lynestrenol gel without NLC (FG), which value of FGN2 was 74236.77 ng/cm2 and FG were 49591.93 ng/cm2. Flux for FGN2 and FG were 4008.6 ng.cm-2.hour-1 and 3940 ng.cm-2.hour-1, respectively. It can be concluded that the ratio of palm stearin:palm kernel (6:4) obtained NLC that had better subcutaneous penetration compared with formulation without NLC. 

Abstrak :
Kemajuan pada bidang bioteknologi saat ini telah banyak memanfaatkan protein dan peptida sebagai agen terapeutik untuk berbagai macam penyakit. Salah satu protein peptida terapeutik yaitu kalsitonin salmon yang digunakan untuk mengobati hiperkalsemia pada penderita hiperparatiroid. Namun, dalam penghantarannya kalsitonin salmon masih memiliki kekurangan, seperti mudah terdegradasi oleh enzim pencernaan saat diberikan secara peroral dan ketidaknyamanan saat menggunakan kalsitonin injeksi maupun intranasal. Penghantaran transdermal menjadi salah satu alternatif yang dapat digunakan untuk menghantarkan kalsitonin salmon secara efektif. Pada penghantaran transdermal, kalsitonin salmon memiliki hambatan penetrasi seperti bobot molekul yang besar dan sifatnya yang hidrofilik, sehingga diperlukan formula yang tepat untuk menghantarkan kalsitonin salmon melalui rute transdermal seperti memformulasikannya dalam pembawa Nanostructured Lipid Carrier (NLC). Tujuan penelitian ini adalah untuk menghasilkan sediaan transdermal kalsitonin dalam pembawa NLC yang dapat meningkatkan penetrasi kalsitonin dan memenuhi persyaratan stabilitas. Enam formula NLC (F1-F6) dibuat dengan metode emulsi ganda dengan penguapan. Formula dikarakterisasi pada ukuran partikel, indeks polidispersitas, zeta potensial, efisiensi penjerapan, dan morfologi partikel. Kemudian, NLC kalsitonin salmon diformulasikan dalam pembawa emulgel. Emulgel NLC kalsitonin salmon dilakukan uji penetrasi in vitro dan studi stabilitas. Hasil penelitian ini menunjukan formula NLC rasio 75:25 lipid padat dan lipid cair dengan konsentrasi kalsitonin salmon 0,04% (F3) merupakan formula optimal, dengan karakteristik ukuran partikel 135,6 nm, indeks polidispersitas 0,1, potensial zeta 34,7 mV, efisiensi penjerapan 99,6%, dan morfologi menunjukkan vesikel berbentuk speris. Berdasarkan hasil uji penetrasi, emulgel NLC kalsitonin menghasilkan peningkatan lima kali lipat dibandingkan dengan emulgel kalsitonin non-NLC. Selain itu, studi stabilitas menggambarkan kadar kalsitonin setelah enam bulan masing-masing 46,09-68,59% dan 43,45-60,59% pada kondisi penyimpanan 5º±3ºC dan 25º±2ºC dengan kelembaban relatif 60%±5%. ......Currently advances in biotechnology has been using proteins and peptides as therapeutic agents. One of therapeutics protein peptide is salmon calcitonin that is used to treat hypercalcemia in hyperparathyroid. However, calcitonin still has limitations in its delivery, such as being easily degraded by digestive enzymes when using perorally, and causing discomfort when using injectable or intranasal. Transdermal delivery is one of the alternative methods that can effectively deliver salmon calcitonin. In transdermal delivery, salmon calcitonin has obstacles to penetration such as hydrophilic and large molecular weight, thus an appropriate formula is needed to deliver through the transdermal route such as formulating in a Nanostructured Lipid Carrier (NLC) carrier system. The aim of this study was to produce calcitonin transdermal in NLC system that can increase the penetration and met the stability requirements. Six formulas of calcitonin NLC were prepared by the double emulsion-evaporation method, then all formulas were characterized in terms of particle size, polydispersity index, zeta potential, entrapment efficiency, and morphology. Salmon Calcitonin NLC were then formulated into NLC-based emulgel. Further, in vitro penetration and stability of NLC calcitonin emulgel studies were conducted. The result showed that formula NLC using 75:25 ratio of solid lipid to liquid lipid with 0.04% drug concentration (F3) was optimal, with a particle size of 135.6 nm, an polydispersity index 0.1, the zeta potential of -34.7 mV, entrapment efficiency of 99.6%, and spherical vesicle morphology. According to the percutaneous penetration study, the NLC salmon calcitonin emulgel resulted in a fivefold enhancement compared to the non-NLC salmon calcitonin emulgel. Moreover, the stability study illustrated salmon calcitonin levels after six months were 46.09-60.95% and 43.45-68.59% at storage conditions of 5º±3ºC and 25º±2ºC with relative humidity 60%±5%, respectively.

Abstrak :
Minyak kelapa sawit merupakan salah satu komoditas ekspor utama Indonesia ke berbagai negara. Hasil fraksinasi utama minyak kelapa sawit yaitu palm stearin (fraksi padat) dan palm olein (fraksi cair). Pengembangan penggunaan palm stearin dan palm olein dibidang farmasi perlu dilakukan untuk meningkatkan manfaat dari minyak kelapa sawit, diantaranya dengan pembuatan Nanostructured Lipid Carrier (NLC). Medroksiprogesteron asetat yang merupakan salahsatu obat KB dipilih sebagai zat aktif yang dibuat dalam bentuk NLC, untuk mensukseskan program Keluarga Berencana. Tingkat putus pakai suntik KB 28%. Alasan wanita berhenti menggunakan alat KB diantaranya karena menginginkan metode yang lebih efektif. Hal ini dapat diatasi dengan pemberian secara transdermal. Tetapi dalam pemberian secara transdermal, stratum korneum menjadi barrier terbesar untuk transpor obat ke dalam kulit. Penelitian ini dilakukan untuk meningkatkan penetrasi obat ke dalam kulit dengan pembuatan medroksiprogesteron asetat dalam bentuk NLC. NLC dibuat dengan metode high shear homogenization (HSH) dan ultrasonikasi. Optimasi formula NLC dilakukan dengan membuat 3 variasi komposisi palm stearin : palm olein (7:3); (5:5);(3:7). Berdasarkan hasil optimasi, NLC dengan perbandingan palm stearin : palm olein (7:3) dipilih sebagai formula optimum dengan karakteristik ukuran partikel 110+0,49 nm, zeta potensial -27,53+1,13 mV, indeks polidispersitas 0,13+0,03 dan efisiensi penjerapan 98,39+0,006 %. NLC terpilih dibuat menjadi bentuk sediaan gel, dibandingkan dengan gel non NLC medroksiprogesteron asetat dan diuji secara in vitro menggunakan uji sel difusi franz. Berdasarkan hasil uji in vitro nilai fluks untuk NLC 285,81 ng/cm2.jam dan untuk gel non NLC 119,25 ng/cm2.jam. Jumlah kumulatif medroksiprogesteron asetat terpenetrasi untuk NLC 5461,66+679,1 ng/cm2 sedangkan untuk non NLC 2204,20+333,68 ng/cm2. Lag time untuk NLC 0,34 jam dan non NLC 2,73 jam. Berdasarkan penelitian dapat disimpulkan bahwa NLC medroksiprogesteron asetat mempunyai daya penetrasi lebih besar dibandingkan dengan non NLC medroksiprogesteron asetat. ......Crude palm oil is one of main commodities exported by Indonesia to many countries. The main fractions of palm oil are palm stearin (solid fraction) and palm olein (liquid fraction). The development of palm stearin and palm olein in the pharmaceutical sector needs to be carried out to increase the benefits of palm oil, this includes manufacture of Nanostructured Lipid Carrier (NLC). Medroxyprogesterone acetate, which is one of the injectable contraceptive drugs,was chosen as the active substance in the NLC, for the success of the Family Planning program. The discontinuation rate for KB injections is 28%. Some of the reasons why patients stop using family planning devices are because they want a more effective method. This problem can be treated with transdermal administration. However, in transdermal administration, stratum corneum is the biggest barrier for drug transport into the skin. This research was conducted to increase the penetration of the drug into the skin by forming medroxyprogesterone acetate to an NLC. NLC was made by high shear homogenization (HSH) and ultrasonication methods. The NLC optimization formula performed by making 3 variations of palm stearin composition: palm olein (7:3); (5:5); (3:7). Based on the optimization results, NLC with a ratio of palm stearin : palm olein (7:3) was chosen as the optimum formula with the characteristics of particle size 110+0.49 nm, zeta potential -27.53+1.13 mV, polydispersity index 0.13+0.03 and entrapment efficiency 98.39+0.006 % . The selected NLC was made into a gel dosage form, compared with non-NLC medroxyprogesterone acetate gel and tested in-vitro using the Franz diffusion cell. Based on the in-vitro test results, the flux value for NLC was 285.81 ng/cm2.hour and for non-NLC gel was 119.25 ng/cm2.hour. The cumulative amount of medroxyprogesterone acetate penetrated for NLC was 5461.66 +679.1 ng/cm2 while for non-NLC was 2204.20+333.68 ng/cm2. Lag time for NLC was 0.34 hours and non-NLC was 2.73 hours. Based on the research, it can be concluded that NLC medroxyprogesterone acetate has higher penetration than non NLC medroxyprogesterone acetate.

Abstrak :
Nanostructured Lipid Carrier NLc adalah teknologi baru dari jenis nanoemulsi yang dapat meningkatkan bioavaibilitas zat aktif yang bersifat non polar. Jahe putih Zingiber officinale Rosc adalah tanaman obat yang efektif sebagai anti-toksoplasma secara in vitro dengan kandungan senyawa aktif utamanya gingerol yang bersifat semi polar. Jahe merah Zingiber officinale Roscoe var. Rubrum adalah varian jahe yang memiliki kandungan zat aktif gingerol lebih tinggi dibandingkan jahe putih sehingga berpeluang memiliki aktivitas anti-toksoplasma yang lebih baik. Untuk meningkatkan efektivitasnya secara in vivo, perlu pengembangan formulasi ekstrak jahe menjadi bentuk NLc.Tujuan penelitian ini adalah memperoleh metoda ekstraksi untuk mendapatkan ekstrak jahe merah yang paling efektif secara in vitro terhadap T.gondii stadium takhizoit, memperoleh formula NLc-ekstrak jahe merah dengan karakteristik terbaik dan mendapatkan data in vivo aktivitas anti-toksoplasma pada stadium takhizoit dari NLc-ekstrak jahe merah yang terbaik.Metoda yang dilakukan mencakup skrining ekstraksi jahe merah dengan dua jenis ekstraksi dan tiga jenis pelarut pengekstrasi terhadap efektivitasnya pada sel vero yang diinduksi takhizoit in vitro . Ekstrak yang paling efektif diformulasikan menjadi bentuk NLc dengan variasi konsentrasi fase lipid dan fase air, dan komposisi jenis lipid cair dan lipid padatnya. Pembentukan NLc dilakukan dengan metoda High Pressure Homogenizer tekanan 450 bar dengan variasi jumlah siklus. Evaluasi NLc meliputi distribusi dan ukuran partikel, potensial zeta, efisiensi penjerapan, analisa morfologi bentuk partikel dan uji stabilitas pada formula NLc-jahe merah yang paling baik. Tahapan selanjutnya adalah uji in vivo mencakup uji toksisitas akut dan uji efektivitas menggunakan hewan mencit yang diinduksi takhizoit secara intraperitonial.Hasil menunjukkan bahwa metoda ekstraksi yang terbaik adalah metoda maserasi dengan pelarut etanol 96 menghasilkan ekstrak JE96M yang dapat menghambat pertumbuhan takhizoit yang tinggi pada sel vero. Formula NLc-ekstrak jahe merah yang terbaik adalah F7A dengan komposisi minyak sawit:minyak zaitun:lipoid S75 = 14:5,5:5,5 fase lipid 25 dan kadar ekstrak jahe merah 2 . Formula NLc ndash;ekstrak jahe merah F7A pada dosis 100-200mg/kgbb secara peroral efektif sebagai anti-toksoplasma pada mencit, mampu meningkatkan umur hidup mencit diatas 70 setelah diinduksi dengan takhizoit.

---

Nanostructured Lipid Carrier NLc is a new technology of the nanoemulsion type. The advantage of NLc is to increase the bioavailability of non polar active substances. White ginger / big ginger Zingiber officinale Roscoe is a medicinal plant that proves effective as an in vitro anti-toxoplasma. This plant has bioactive compounds named gingerols that are semi-polar. Red ginger Zingiber officinale Rosc var Rubrum is another variant of ginger that contains a higher content of gingerols compared to white ginger/big ginger so, therefore it is used in this study to increase the activity of anti-toxoplasma. In order to enhance its effectiveness for in vivo study, the ginger extract is formulated into NLc form that is become the background of this research. The purpose of this study is to obtain the extraction method and to obtain the most effective red ginger extract in vitro on T. gondii takhizoit stage, to obtain the red ginger NLc-extract formula with the best characteristics, and to obtain of anti-toxoplasma activity at the tachizoite stage of NLc-the best red ginger extract. The methods include red ginger extraction screening with two types of extraction process and three types of extracting solvents. Furthermore, the extract tested the effectiveness on tachizoite in vitro using vero cells that induced a tachizoite strain of RH. The most effective extracts were formulated into NLc forms with variations in lipid and water phase concentrations, and the compositions of the liquid lipids and lipids. Formation of NLc was done by High-Pressure Homogenizer method of pressure 450 barr with the variation of cycle number. The NLc evaluation includes the distribution and particle size, and zeta potentials performed so determine the most stable NLc-red ginger extract. In addition, the determination of the effectiveness of adsorption, particle shape morphology analysis and stability test on the best red NLc-ginger formula. The next step is the in vivo test including an acute toxicity test and the effectiveness test, using intraperitoneally induced tachizoite mice. The results showed that the most effective extraction method was the maceration method with 96 ethanol because the extract produced JE96M could inhibit the high tachizoite growth in vero cells. The best NLc-red ginger extract formula is F7A with the composition of palm oil: olive oil: lipids S75 = 14: 5,5 : 5,5 25 lipid phase and 2 red ginger extract level. Formula NLc-red ginger extract F7A at a dose of 100-200 mg / kgbb is peroral effective as an anti-toxoplasma in mice, able to increase mice life above 70 after induced by tachizoite.

Abstrak :
Tanaman sambiloto (Andrographis paniculate) adalah salah satu tanaman yang umum digunakan pada obat tradisional di Indonesia. Pada tanaman sambiloto, terdapat senyawa aktif yakni andorgrafolid. Senyawa andrografolid memiliki banyak aktivitas farmakologi termasuk aktivitas antivirus terhadap virus SARS-CoV-2. Namun, andrografolid memiliki kelemahan yakni rasanya yang pahit, sukar larut dalam air serta bioavailabilitas yang rendah. Sehingga, andrografolid perlu diformulasikan secara optimum guna dapat mengatasi kelemahan andrografolid. Penelitian ini bertujuan untuk memperoleh formulasi Nanostructured Lipid Carrier dengan kandungan andrografolid dengan karakteristik sesuai sediaan parenteral. Formulasi Nanostructured Lipid Carrier dibuat menggunakan zat aktif andrografolid, minyak kelapa sawit, minyak zaitun, gliserin, aquabidest serta variasi gliseril monostearat yakni 2%, 3%, 4%. NLC dibuat menggunakan alat homogenizer selanjutnya dilakukan pengurangan ukuran globul dengan ultrasonikasi amplitude 60% selama 12 menit. NLC diuji karakteristiknya meliputi ukuran globul, potensial zeta, indeks polidispersitas, viskositas, tegangan permukaan, morfologi globul, efisiensi penjerapan serta penetapan kadar. Pada penelitian ini memperlihatkan bahwa formula optimum yakni NLC dengan gliseril monostearate 2%. NLC yang diperoleh memenuhi kriteria sediaan rute parenteral yakni ukuran globul, indeks polidispersitas, zeta potensial, serta efisiensi penjerapan berturut-turut yakni 438,33 ± 90,71; 0,237 ± 0,01; -37,1 ± 0,34; 82,8890 ± 0,10% dan memiliki ukuran globul yakni sferis namun NLC masih belum memenuhi syarat sterilitas. Berdasarkan uji stabilitas yang dilakukan, NLC memiliki kestabilan fisik termasuk uji cucling, uji sentrifugasi, serta uji pada tiga kondisi suhu berbeda. Hasil penelitian yakni formula optimum NLC dengan GMS 2% memiliki kestabilan fisik baik hingga minggu ke-12. ......Sambiloto (Andrographis paniculata) is one of the plants used as traditional medicine in Indonesia. The active substance in Sambiloto, namely andrographolide, has many pharmacological activities. One of them is pharmacological activity against the SARS-CoV-2 virus. However, andrographolide has its limitation such as low solubility in water, low bioavailability, and bitter taste. Therefore, andrographolide needs to formulated optimally to overcome these limitation. This study aims to obtain formulation of nanostructured lipid carrier andrographolide with suitable characteristics for parenteral administration. The NLC formulation consisted of andrographolide, palm oil, olive oil, glycerin, and double-distilled water with variances of glyceryl monostearate 2%, 3%, 4%. The manufactured of NLC using a homogenizer was continued with 60% amplitude ultrasonication for 12 minutes. The test of NLC characteristics included globule size, polydispersity index, assay, viscosity, surface tension, globule morphology, encapsulation efficiency, and sterility test. The study showed that, the optimum formula NLC with 2% glyceryl monostearate. NLC met the criteria for the parenteral route of administration which is globul size, polydispersity index, zeta potensial and encapsulation efficiency, respectively, 438.33±90.71; 0.237±0.01; -37.1 ± 0.34; 82.889±0.10%, and spherical shaped globule but did not meet the requirements for sterility. In addition, the physical stability of NLC was also carried out including centrifugation test, cycling test, test at three different temperatures. This study showed that formula optimum NLC with GMS 2% also the results of the physical test showed that NLC had good physical stability until 12th week.