Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

Abstrak :
The novel compounds of 3-hydroxypicolinyl serine penthyl penthanoyl ester (PSPPE) and 3-hydroxypicolinyl serine hexyl hexanoyl ester (PSHHE) were obtained from modification of the UK-3A that had been known to inhibit cancer cells growth. From this research it is expected to obtain analogous compounds that have higher activities. Synthesis of these compounds were carried out in three steps. The first step was esterification of L-serine with penthanol and hexanol using p-toluenesulfonic acid as catalyst in benzene yielded 72,4% and 84,6% of L-serine penthyl esther p-TsOH (LSPE) and L-serine hexyl esther p-TsOH (LSHE) respectively. The second step was amidation of LSPE and LSHE with 3-hydroxypicolinic acid using DCC/DMAP as activator/catalyst in pyridine yielded 3-hydroxypicolinyl serine penthyl ester (PSPE) 73,5% and 3-hydroxypicolinyl serine hexyl ester (PSHE) 74,6%. The third step was esterification of PSPE with pentanoic acid using DCC/DMAP as activator/catalyst in chloroform yielded 71,8% of 3-hydroxypicolinyl serine penthyl pentanoyl esther (PSPPE) and PSHE with hexanoic acid yielded 70,1% of 3-hydroxypicolinyl serine hexyl hexanoyl esther (PSHHE). The LC50 value of toxicity of PSPPE and PSHHE were 509.6 μg/mL and 443.2 μg/mL respectively. The IC50 of cytotoxicity of PSPPE and PSHHE on Murine leukemia P-388 cells were 23.5 μg/mL and 23.0μg/mL respectively and indicated that PSPPE and PSHHE have higher activity than UK-3A.

---

Senyawa 3-hidroksipikolinil serin pentil pentanoil ester (PSPPE) dan 3-hidroksipikolinil serin heksil heksanoil ester (PSHHE) adalah senyawa baru yang merupakan modifikasi dari struktur molekul senyawa UK-3A yang diketahui mempunyai aktivitas menghambat pertumbuhan sel kanker. Hasil penelitian ini diharapkan akan diperoleh senyawa analog UK-3A yang lebih aktif. Sintesis senyawa analog UK-3A tersebut dilakukan dalam tiga tahap. Tahap pertama adalah reaksi esterifikasi antara L-serin dengan pentanol dan heksanol dengan pelarut benzene dan katalis p-toluensulfonat. Masing-masing reaksi menghasilkan Lserin pentil ester p-TsOH (LSPE) sebesar 72,4% dan L-serin heksil ester p-TsOH(LSHE) 84,6%. Tahap kedua adalah reaksi amidasi antara LSPE dan LSHE dengan asam 3-hidroksipikolinat menggunakan pelarut piridin dan aktivator/katalisator DCC/DMAP menghasilkan 3-hidroksipikolinil serin pentil ester (PSPE) sebesar 73,5% dan 3-hidroksipikolinil serin heksil ester (PSHE) sebesar 74,6 %. Tahap ketiga adalah reaksi esterifikasi mrenggunakan pelarut kloroform dan aktivator/katalisator DCC/DMAP antara PSPE dengan asam pentanoat menghasilkan 3-hidroksipikolinil serin pentil pentanoil ester (PSPPE) sebesar 71,8%, antara PSHE dengan asam heksanoat menghasilkan 3-hidroksipikolinil serin heksil heksanoil ester (PSHHE) sebesar 70,1%. Hasil uji toksisitas terhadap larva udang Artemia salina L. menunjukkan nilai LC50 PSPPE 509,6 μg/mL dan PSHHE 443,2 μg/mL .Nilai IC50 hasil uji sitotoksisitas terhadap sel Murine Leukimia P-388 menunjukkan senyawa hasil sintesis mempunyai aktivitas lebih tinggi dibandingkan dengan senyawa UK-3A (IC50 38 μg/mL) yaitu 23,5 μg/mL dan 23,0 μg/mL berturut-turut untuk senyawa PSPPE dan PSHHE.

Abstrak :
Protein rekombinan yang difusikan ke suatu peptida tag dapat dimobilisasi pada matriks yang telah dilapisi substrat berafinitas dengan tag tersebut. Dalam proses purifikasi, protein tag kadang kala dipisahkan dari protein rekombinan. Pemisahan tag dapat dilakukan dengar menyisipkan sekuens pengenalan protease di antara tag dan protein rekombinan yang memungkinkan pemisahan tag dari protein rekombinan oleh restriksi enzim protease. Pada beberapa sistem purifikasi, protease yang telah difusikan dengan tag telah digunakan untuk memotong peptida tag, sehingga baik tag maupun protease yang memotong tag dari protein dapat dipisahkan dari protein rekombinan. Sistem tersebut sangat menguntungkan namun hanya protease PreScission (protease Human Rhinovirus) yang telah dikembangkan untuk sistem tersebut. Oleh karena itu, untuk memperoleh alternalif lain dari sistem tersebut. dilakukan konstruksi vektor pengekspresi protease MLV di dalam sistem ekspresi protein fusi tag GST. Gen protease MLV disisipkan di antara situs restriksi BamHI dan EcoRl pGEX-6P-1, di hilir ORF GST dan situs pengenalan protease PreScission. Penyisipan gen protease MLV di dalam plasmid rekombinan (pG6PI.Pro) dikonfirmasi dengan analisis perbandingan pola migrasi pG6P1.Pro yang dibandingkan dengan plasmid wild type (pGEX-6P-1) dan identifikasi insert pada jel agarose setelah restriksi dengan BamHI-EcoRI. Konfirmasi orientasi gen protease dalam pG6P1.Pro dengan analisis restriksi enzim Apal, dan Bs:Ell. Konfirmasi akhir yang bersifat definitif dilakukan dengan sekuensing pG6PI.Pro. Hasil analisis tersebut menunjukkan bahwa pG6P 1.Pro telah berhasil dikonstruksi dengan benar. namun dari hasil ekspresi protein fusi GST-Protease MLV tidak mendapatkan protein fusi utuh (43,8 kDa). Mutasi pada N terminal protease tidak mempengaruhi ekspresi protein fusi GST-Protease MLV dan tetap tidak menghasilkan protein fusi yang utuh (44,8 kDa dan 43,97 1:Da). Kegagalan ekspresi protein fusi tersebut mungkin disebabkan adanya peristiwa autokatalisis.

Abstrak :
Senyawa analog UK-3A : 3-hidroksipikolinil dioktil glutamat (EA-1) dan 2-hidroksinikotinil dioktil glutamat (EA-2) telah disintesis. Sintesis senyawa analog tersebut dilakukan melalui dua tahap reaksi, tahap esterifikasi yaitu dengan mereaksikan asam L-glutamat dengan n-oktanol dengan katalis pTsOH menghasilkan senyawa dioktil glutamat dan dilanjutkan ke tahap amidasi yaitu dengan mereaksikan dioktil glutamat dengan asam 3-hidroksipikolinat dan asam 2-hidroksinikotinat menghasilkan senyawa 3-hidroksipikolinil dioktil glutamat (EA-1) dan 2-hidroksinikotinil dioktil glutamat (EA-2). Pada tahap amidasi, DCC digunakan sebagai aktivator dan DMAP digunakan sebagai katalisator. Elusidasi struktur senyawa analog UK-3A dilakukan dengan menggunakan spektrofotometer FT-IR dan spektrometer NMR. Uji sitotoksik terhadap sel murine leukemia P.388 menunjukkan aktivitas yang positif dengan IC50 adalah 9,80 μg/mL untuk senyawa EA-1 dan 5,75 μg/mL untuk senyawa EA-2.

Abstrak :
Gen pol murine leukemia virus adalah gen pengkode enzim reverse transcriptase (RT) yang berfungsi untuk mentranskripsi balik genom RNA virus menjadi DNA. Enzim RT banyak digunakan sebagai komponen dalam RT-PCR untuk mensintesis cDNA dari RNA. Penelitian bertujuan mengekspresikan gen pol MLV dan mengetahui fungsi enzim RT yang dihasilkan. Gen pol MLV dalam penelitian sebelumnya, telah dikonstruksi tidak memiliki sekuen pengkode asam amino RNase H dan berhasil ditransformasi ke dalam Escherichia coli BL21. Eskpresi gen pol dilakukan menggunakan induksi IPTG 0,3 mM. Hasil penelitian menunjukkan bahwa gen pol MLV telah berhasil diekspresikan dan menghasilkan enzim RT tanpa RNase H dengan berat molekul ~58 kDa. Enzim RT selanjutnya dipurifikasi menggunakan resin Ni-NTA dan dilakukan pengujian fungsi enzim tersebut dengan RT-PCR. Hasil analisis menunjukkan bahwa enzim RT dalam penelitian terbukti dapat berfungsi mensintesis cDNA menggunakan cetakan RNA pada proses RT-PCR.

Abstrak :
Two flavonoid compounds, 5,7,3?,4?-tetrahydroxy-6-geranylflavonol (1) and kaempferol 7-O-β-glucose (2) have been isolated from the leaves of Macaranga hispida (Blume), Mull.Arg. Isolation and purification were conducted by chromatography methods and chemical structure characterization was carried out by spectroscopic methods. The 5,7,3?,4?-tetrahydrxyi-6-geranyl flavonol (1) and kaempferol 7-O-glucose (2) had moderate cytotoxic activity against murine leukemia P-388 cell lines with IC50 value of 0.22 and 101.5 μg/mL, respectively. The IC50 for antioxidant activities of (1) and (2) were 2.83 and 13.95 μg/mL, respectively. The LC50 of (1) and (2) from BSLT were 350 and >1000 μg/mL, respectively.

Identifikasi dan Studi Bioaktifitas Senyawa Flavonoid dari Macaranga hispida (Blume) Mull.Arg. Dua senyawa flavonoid, 5,7,3?,4?-tetrahidroksi-6-geranilflavonol (1) dan kaemferol 7-O-β-glukosa (2) telah diisolasi dari daun Macaranga hispida (Blume) Mull. Arg. Isolasi dan pemurnian dilakukan dengan metode kromatografi dan karakterisasi struktur kimia dilakukan dengan metode spektroskopi. 5,7,3', 4'-tetrahidroksi-6-geranil flavonol (1) kaemferol 7-Oglukosa (2) memiliki aktivitas sitotoksik sel murine leukemia P-388 dengan nilai IC50 masing-masing 0,22 dan 101,5 μg/mL. Aktivitas antioksidan (1) dan (2) dinyatakan dengan nilai IC50 masing-masing sebesar 2,83 dan 13,95 μg/mL. Nilai LC50 dengan uji BSLT (1) dan (2) masing-masing 350 dan >1000 μg/mL.