Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Sediaan tertahan di lambung (gastroretentive) merupakan sediaan yang didesain untuk dapat memperpanjang waktu tinggal sediaan di lambung yang merupakan salah satu tempat terjadinya absorbsi obat di dalam tubuh. Sistem penghantaran mukoadhesif merupakan salah satu bentuk sediaan tersebut dengan mekanisme penempelan pada mukosa lambung. Oleh karena itu pengembangkan eksipien baru untuk bentuk sediaan tersebut perlu untuk dilakukan.Penelitian ini bertujuan untuk melihat kemampuan eksipien koproses pragelatinasi pati singkong propionat (PPSP) dan karagenan sebagai matriks sediaan mukoadhesif tertahan di lambung. Pembuatan eksipien koproses ini didahului dengan pembuatan PPSP menggunakan anhidrida asam propionat sebagai agen pensubtitusi gugus alkilnya. Kemudian di koproses dengan campuran kappa-iota karagenan (1:1) dengan perbandingan campuran kappa-iota karagenan (1:1) : PPSP 1:1, 1:2 dan 1:3.Hasil karakterisasi eksipien koproses menunjukan peningkatan viskositas dan kemampuan bioadhesif dibandingkan dengan eksipien penyusunnya. Eksipien koproses yang dihasilkan tersebut kemudian dibuat sediaan granul mukoadhesif. Granul mukoadhesif berbahan dasar eksipien koproses (F1, F2 dan F3) dan berbahan dasar PPSP (F4) serta karagenan (F5) dapat menempel pada mukosa lambung dan mengatur pelepasan obat hingga 32 jam untuk F1, F2, F3 dan F5, sedangkan 16 jam untuk F4. Granul F3 yang berbahan dasar eksipien koproses C memiliki kekuatan mukoadhesif pada mukosa lambung paling besar yaitu 5,2 gF dan dapat bertahan selama 10 jam pada uji bioadhesif in vitro dan 3 jam pada uji wash off, serta memiliki kadar obat dalam lambung tertinggi pada jam ke-1, 2 dan 4 yaitu berturut-turut 92,19%; 76,84%; 47,33% pada uji bioadhesif in vivo. Sebagai kesimpulan, penelitian ini memberikan gambaran bahwa eksipien koproses C yang merupakan campuran PPSP dengan karaginan kappa-iota (1:1) dengan ratio 3:1 berpotensi untuk digunakan sebagai polimer bioadhesif.

---

Gastroretentive dosage form has been designed to prolong gastric residence time of drug delivery system, mucoadhesive is one of of kind of them which is retained dosage form on the stomach with adhesiveness, so development in excipient for gastroretentive dosage form is needed.The purpose of the present study was to develop and characterize coprocessed excipient pregelatinized cassava starch propionate (PCSP) and carrageenan. Coprocessed excipient product consists of carrageenan (kappa-iota = 1:1) and PCSP in ratio 1:1, 1:2 and 1:3. PCSP was prepared with propionic anhydride in aqueous medium. The product was mixed with carragenan (kappa-iota = 1:1), and characterized physicochemical and functional properties. After that, the coprocessed excipient was used as mucoadhesive granules. Granules F1, F2 and F3 were made from coprocessed excipient while granules F4 and F5 were made from PCSP and carrageenan respectively.The result of these studies indicated that coprocessed excipient carrageenan-PCSP is suitable material for gastroretentive dosage form and drug controlled release. All formula of granules can adhere to gastric mucus and can controlled drug release for 32 hours for F!, F2, F3 and F3, while 16 hours for F4. The F3 granules were made from excipient coprocessed C have highest mukoadhesive properties on stomach, still remain for 10 hours in bioadhesive in vitro test and 3 hours in wash off test and also have highest percentage drug on the stomach at 1st, 2nd and 4th hours with values 92,19%; 76,84%; 47,33% respectively.pada uji bioadhesif in vivo. These results suggested that excipient coprocessed C were a promising polimer for gastroretentive dosage form."

"Bentuk sediaan oral lepas terkendali granul mukoadhesif sedangdikembangkan dalam sistem penghantaran obat karena mampu meningkatkanwaktu tinggal obat pada saluran cerna dan menahan pelepasan obat lebih lama.Untuk melekat pada saluran cerna dan menahan pelepasan obat digunakaneksipien khusus yang dikenal sebagai polimer mukoadhesif. Berdasarkan penelitiansebelumnya, pragelatinisasi pati singkong suksinat (PPSS) diketahui memilikipotensi sebagai polimer mukoadhesif. Penelitian ini bertujuan untuk mengetahuikemampuan granul yang terbuat dari PPSS dan kombinasinya dengan polimer lainyaitu Carbopol 974P, natrium karboksimetilselulosa (Na CMC) dan metilselulosadalam menahan pelepasan obat serta menyelidiki kekuatan dan durasimukoadhesif dari formula yang mengandung PPSS. Durasi pelekatan granul ditelitidengan uji wash off sedangkan kekuatan mukoadhesif diuji menggunakan textureanalyser. Hasil uji wash off menunjukkan bahwa formula yang mengandung PPSS100% (formula 1) mampu melekat pada mukosa lambung paling lama sedangkanformula kombinasi PPSS:Carbopol 974P dengan perbandingan 30:70 (formula 7)mampu melekat pada mukosa usus paling lama diantara formula kombinasi lainnya.Seluruh formula kombinasi PPSS dan Carbopol 974P mampu menahan pelepasanobat lebih lama."

"Mikrosfer mukoadhesif merupakan salah satu bagian dari sistempenghantaran obat yang dapat mengendalikan pelepasan obat dan dapatmemperlama waktu kontak sediaan pada membran absorpsi. Penelitian inibertujuan untuk mengetahui kemampuan mukoadhesif dari mikrosfer yangterbuat dari pragelatinisasi pati singkong suksinat (PPSS) dan kombinasinyadengan natrium alginat (Na-Alg) atau natrium karboksimetilselulosa (Na-CMC), serta kemampuannya dalam menahan pelepasan obat. Mikrosfer yangmengandung propranolol hidroklorida sebagai model obat dibuat denganmetode semprot kering dan dikarakterisasi meliputi morfologi, uji perolehankembali, distribusi ukuran partikel, kadar air, kekuatan mukoadhesif, dayamengembang, efisiensi penjerapan dan pelepasan obat dalam mediumklorida pH 1,2 dan fosfat pH 7,2. Mikrosfer yang terbuat dari PPSS 4%memberikan kekuatan mukoadhesif yang lebih besar dibandingkan denganmikrosfer yang terbuat dari kombinasi PPSS dengan Na-Alg atau Na-CMCpada mukosa lambung dan usus tikus. Uji pelepasan obat secara in vitromenunjukkan mikrosfer PPSS dan kombinasinya dengan Na-Alg atau Na-CMC dapat berfungsi sebagai matriks hidrofilik dalam sediaan lepasterkendali."

"Stomatitis Aftosa Rekuren (SAR) merupakan penyakit mulut ditandai dengan ulkus berwarna putih-kekuningan yang umumnya sembuh selama 14 hari. Berbagai bentuk sediaan memiliki waktu kontak terbatas dengan lesi sehingga dapat mengurangi efek terapinya. Aktivitas anti-inflamasi, antiulkus, antioksidan, antibakteri glycyrrhizin (GL) dan ekstrak kayu secang sudah banyak dilaporkan tetapi belum ada yang menguji efeknya pada penyembuhan ulkus oral. Penelitian dilakukan bertujuan untuk membuat film mukoadhesif menggunakan zat aktif GL dan ekstrak kayu secang dengan karakteristik yang baik yang dapat diterima, memiliki aktivitas anti-inflamasi, dan tidak mengiritasi. Uji aktivitas anti-inflamasi zat aktif dilakukan sebagai uji pendahuluan penentuan dosis formulasi. Sembilan formula dengan variasi chitosan (CH) dan propilen glikol (PG) diuji terhadap parameter indeks mengembang, kekuatan mukoadhesif, waktu mukoadhesif, ketahanan regangan, dan pH permukaan. Formula optimal film dievaluasi karakteristik fisik, aktivitas anti-inflamasi, dan iritasinya. Total 3% kombinasi GL:ekstrak kayu secang (2:1) merupakan dosis optimal untuk formulasi. Formula optimal film (CH 0,53%; PG 3,00%) memiliki karakteristik sediaan film mukoadhesif yang baik yaitu mengembang >200%; melekat kuat pada mukosa selama 180,67 ± 9,85 menit; pH 6,39 ± 0,02 sama dengan rongga mulut; tahan terhadap lipatan >300 kali; stabil; dan tidak mengiritasi. Formula optimal film secara signifikan (p<0,05) menurukan diameter ulkus >90% sejak hari ke-4 dan jumlah leukosit mendekati normal yaitu 8975 ± 435,5/μL dibandingkan triamcinolone salep yaitu 9575 ± 415,1/μL. Pengamatan histologi menunjukkan formula optimal film memberikan profil regenerasi jaringan mirip dengan mukosa oral yang sehat. Formula optimal film dengan 3% kombinasi GL:ekstrak kayu secang (2:1) yang dihasilkan disimpulkan berpotensi dikembangkan sebagai alternatif pengobatan untuk SAR

---

Recurrent Aphthous Stomatitis (RAS) is the oral mucosal lesions characterized by round ulcers with yellow-white color and heals up to 14 days. Many commercialized forms of treatment have limited residence time with the lesion that may decrease therapeutic efficiency. The anti-inflammatory, anti-ulcer, antioxidant, antibacterial properties of glycyrrhizin (GL) and C. sappan extract (CSE) have been demonstrated in many recent studies but no study has demonstrated the effect on the oral mucosal ulcer. The objective of this study was to optimize mucoadhesive oral film containing GL and CSE that is aesthetically acceptable, provides anti-inflammatory activity, and not irritant. Anti-inflammatory activity of GL and CSE was conducted as the preliminary study to determine the dosage of the formulation. All nine experimental runs with the various chitosan (CH) and propylene glycol (PG) concentrations were optimized against swelling index, mucoadhesive strength, residence time, tear resistance, and surface pH then physical characteristics, anti-inflammatory activity, and irritancy of the optimum formula were evaluated. Combination of 3% GL:CSE (2:1) showed the optimum dosage for formulation. The optimum formula (0.53% CH; 3.00% PG) showed a swelling index >200%; residence time up to 180.67 ± 9.85 minutes; pH 6.39 ± 0.02 similar to oral cavity; folding endurance >300 times; physical stable; and not irritant. The optimum formula was significantly (p<0.05) decreased the ulcer size up to >90% since day 4 with the leukocyte number 8975 ± 435.5/μL that was similar to the normal value compared to the triamcinolone paste 9575 ± 415.1/μL. In addition, the histological examination from optimum formula treatment showed a similar tissue regeneration profile with the healthy oral mucosa. This study was concluded that the mucoadhesive film containing combination of 3% GL:CSE (2:1) may be potential as the alternative treatment for RAS."

"Ekstrak kulit batang mimba (Azadirachta indica A.Juss) dan kunyit (Curcuma domestica Val.) diketahui memiliki aktivitas gastroprotektif sehingga digunakan dalam pengobatan tukak lambung. Pemberian kombinasi kedua ekstrak tersebut dapat memberikan efek sinergis sehingga dosis yang digunakan dapat dikurangi. Dalam penelitian ini, kombinasi ekstrak kulit batang mimba dan kunyit diformulasikan menjadi sediaan granul mukoadhesif untuk meningkatkan efektivitasnya dengan memperpanjang waktu tinggal sediaan di lambung. Granul mukoadhesif dibuat dengan metode granulasi basah dalam enam formula menggunakan HPMC, Carbopol, dan kombinasi HPMC dan Carbopol sebagai polimer mukoadhesif. Granul yang dihasilkan dievaluasi meliputi distribusi ukuran partikel, laju alir, kadar air, daya mengembang, daya mukoadhesif dengan uji bioadhesif in vitro dan uji wash off, serta disolusi. Uji bioadhesif in vitro menunjukkan bahwa seluruh formula memiliki daya mukoadhesif yang baik. Uji wash off menunjukkan penggunaan kombinasi HPMC dan Carbopol dapat meningkatkan daya mukoadhesif formula. Daya mukoadhesif meningkat dengan peningkatan jumlah HPMC. Hasil penelitian menunjukkan formula dengan kombinasi HPMC dan Carbopol (2:1) memiliki daya mukoadhesif yang terbaik dengan pelekatan 98,67% pada uji bioadhesif in vitro dan 38,00% pada uji wash off.

---

Neem bark (Azadirachta indica A.Juss) and turmeric (Curcuma domestica Val.) extracts have been found posses gastroprotective effect so that they are used in the treatment of gastric ulcer. Administration of combination of both extracts can give synergistic effect so that the administration dose can be reduced. In this research, combination of neem bark and turmeric extracts were formulated as mucoadhesive granules to improve their effectivenesses by increasing the residence time of dosage form in the stomach. Mucoadhesive granules were prepared by wet granulation method in six formulas using HPMC, Carbopol, and combination of HPMC and Carbopol as mucoadhesive polymers. Granules were evaluated for particle size distribution, flow rate, moisture content, swelling, mucoadhesive strength with bioadhesive in vitro test and wash off test, and dissolution. Bioadhesive in vitro test showed that all formulas have good mucoadhesive strength. Wash off test showed that combination of HPMC and Carbopol can improve mucoadhesive strength of formulas. Mucoadhesive strength increased with the increasing of HPMC. The result of this research indicated that formula with combination of HPMC and Carbopol (2:1) showed best mucoadhesive strength with percentage of mucoadhesion 98.67% in bioadhesive in vitro test and 38.00% in wash off test."

"Penggunaan film mukoadhesif dengan sifat fleksibel dan berpori yang diproduksi dari kitosan-N-asetil sistein sebagai sistem penghantaran insulin melalui rute bukal telah diteliti. Kitosan-N-asetil sistein (KNAC) didapatkan melalui reaksi antara kitosan dengan N-asetil sistein yang dimediasi karbodiimida. Hasil sintesis KNAC kemudian dikarakterisasi dalam hal jumlah gugus tiol, spektrum IR, serta kemampuan mengembang. KNAC tersebut kemudian dibuat menjadi sediaan film dengan metode solvent casting yang dilanjutkan dengan pengeringan beku. Film yang dihasilkan kemudian dikarakterisasi morfologi permukaan film serta kekuatan dan waktu mukoadhesinya. Selain itu, pelepasan dan difusi insulin dari film kNAC juga dilaksanakan pada penelitian ini. Untuk membandingkan efek hipoglikemik in vivo, sejumlah tikus sehat diberikan film insulin KNAC secara bukal dengan injeksi insulin subkutan sebagai pembandingnya. Hasil dari sintesis KNAC menunjukkan kandungan gugus tiol bebas yang tinggi (423,28 ± 12,99 µmol per gram polimer) dengan kemampuan mengembang hingga 1,5 kali berat awalnya. Film dari KNAC yg disintesis menunjukkan gaya mukoadhesi dan waktu mukoadhesi secara berturut-turut hingga mencapai 1,25 kali dan 2,4 kali dibandingkan film kitosan yang tidak dimodifikasi (p<0.05, t-test). Hasil uji juga menunjukkan bahwa film KNAC dapat memberikan pelepasan dan difusi obat secara berturut-turut hingga 95 % dalam 30 menit dan 70 % dalam 3 jam. Film insulin KNAC yang diberikan melalui rute bukal mampu memberikan efek hipoglikemik hingga 65,46 % dari kadar gula darah awal. Selain itu, hasil availabilitas farmakologi dari film insulin KNAC terhadap injeksi insulin subkutan mencapai 18,91%. Sebagai kesimpulan, penelitian ini memberikan gambaran bahwa film kitosan-NAC memiliki potensi untuk dikembangkan sebagai pembawa dalam penghantaran bukal insulin dan makromolekul lainnya.

---

The development of a new porous and flexible mucoadhesive films based on chitosan-N-acetyl cysteine (Ch-NAC) for potential buccal delivery system of insulin was carried out in this study. Ch-NAC was synthesized from carbodiimide-mediated reaction between chitosan and N-acetyl cysteine. The obtained Ch-NAC was then characterized by determining the thiol group content, FT-IR spectra and swelling ability. The Ch-NAC was then prepared into insulincontaining film by a simple solvent casting method followed with subsequent freeze drying. The resulting film was then observed in terms of morphology and mucoadhesion properties. Moreover, the diffusion and release study of insulin from the Ch-NAC film was also studied. The hypoglycaemic effect of buccally administered insulin containing Ch-NAC film compared to subcutaneous insulin injection was then observed using healthy rats. The obtained Ch-NAC showed high free thiol group content (423,28 ± 12,99 µmol per gram polymer) and swelling ability up to 1.5 times its initial weight. The insulin-containing Ch-NAC films showed up to 1.25 and 2.4 times mucoadhesion force and mucoadhesion time compared to chitosan film as blanks, respectively (p<0.05, t-test). The Ch-NAC films were able to show sufficient diffusion of insulin up to 70 % within 3 hours and provide 95 % release of insulin within 30 minutes. The insulin-containg Ch-NAC films which were buccally administered reached hypoglycemic effect up to 65,46 % of initial blood glucose level. The insulin pharmacological availability of the buccally administered Ch-NAC films compared to subcutaneous injection were 18.91 %. These results suggested that Ch-NAC films were a promising carrier for buccal delivery of insulin and other macromolecules."

"Sediaan tertahan di lambung merupakan sediaan yang didesain untuk dapat memperpanjang waktu tinggal sediaan di dalam lambung sebagai tempat terjadinya absorbsi obat di dalam tubuh. Sistem penghantaran mukoadhesif merupakan salah satu bentuk sediaan tertahan di lambung dengan mekanisme penempelan pada mukosa lambung. Pada penelitian sebelumnya, telah diteliti KPKX dengan beberapa variasi perbandingan kitosan dengan xanthan (1:1, 3:1, dan 6:1), dan diketahui KPKX 1:1 memiliki daya mengembang yang sesuai untuk dikembangkan sebagai sediaan mukoadhesif. Penelitian ini bertujuan untuk melihat kemampuan eksipien kompleks polielektrolit kitosan-gum xanthan (KPKX) sebagai matriks sediaan granul mukoadhesif tertahan di lambung. Pada penelitian ini KPKX 1:1 digunakan sebagai matriks pada granul mukoadhesif dengan perbandingan obat dengan KPKX (1:1, 1:2, dan 1:3), dengan diltiazem HCl sebagai model obat. Eksipien KPKX yang terbentuk tersebut kemudian diformulasikan menjadi granul mukoadhesif. Granul F2 yang mengandung perbandingan diltiazem HCl dengan KPKX 1:1 dinilai sebagai granul terbaik karena mampu tetap menempel di mukosa lambung hingga 8 jam berdasarkan uji wash-off dan 12 jam berdasarkan uji bioadhesif in-vitro. Dari penelitian ini dapat disimpulkan bahwa KPKX dapat digunakan sebagai matriks mukoadhesif.

---

Gastro-retentive drug delivery system (GRDDS) are designed to prolong the dosage residence time of dosage forms in stomach as one of drug absorbtion site. Mucoadhesive drug delivery system, is one of many GRDDS kind with adhesion mechanism to gastric mucosa. In previous study chitosan-xanthan gum polyelectrolyte complex (CXPC) had been produced in some variations (1:1, 3:1, and 6:1), and CXPC 1:1 showed better swelling index which suitable for sustained release dosage forms. The aim of this research is studying the ability of CXPC as matrix for mucoadhesive granules dosage form matrix. In this study CXPC 1:1 was used as the matrix in the mucoadhesive granules with drug-CXPC ratio of 1:1, 1:2, and 1:3, using diltiazem HCl as a drug model. The obtained CXPC was then formulated into mucoadhesive granules. F1 granules which were formulated using CXPC and diltiazem HCl in ratio of 1:1, considered as the best formulation because it can adhere on gastric mucosa up to 8 hours based on wash-off test and 12 hours based on in-vitro bioadhesive test. From this study it can be concluded that the CXPC can be used as a mucoadhesive matrix."

"Stomatitis Aftosa Rekuren (SAR) merupakan penyakit mulut ditandai dengan ulkus berwarna putih-kekuningan yang umumnya sembuh selama 14 hari. Berbagai bentuk sediaan memiliki waktu kontak terbatas dengan lesi sehingga dapat mengurangi efek terapinya. Aktivitas anti-inflamasi, antiulkus, antioksidan, antibakteri glycyrrhizin (GL) dan ekstrak kayu secang sudah banyak dilaporkan tetapi belum ada yang menguji efeknya pada penyembuhan ulkus oral. Penelitian dilakukan bertujuan untuk membuat film mukoadhesif menggunakan zat aktif GL dan ekstrak kayu secang dengan karakteristik yang baik yang dapat diterima, memiliki aktivitas anti-inflamasi, dan tidak mengiritasi. Uji aktivitas anti-inflamasi zat aktif dilakukan sebagai uji pendahuluan penentuan dosis formulasi. Sembilan formula dengan variasi chitosan (CH) dan propilen glikol (PG) diuji terhadap parameter indeks mengembang, kekuatan mukoadhesif, waktu mukoadhesif, ketahanan regangan, dan pH permukaan. Formula optimal film dievaluasi karakteristik fisik, aktivitas anti-inflamasi, dan iritasinya. Total 3% kombinasi GL:ekstrak kayu secang (2:1) merupakan dosis optimal untuk formulasi. Formula optimal film (CH 0,53%; PG 3,00%) memiliki karakteristik sediaan film mukoadhesif yang baik yaitu mengembang >200%; melekat kuat pada mukosa selama 180,67 ± 9,85 menit; pH 6,39 ± 0,02 sama dengan rongga mulut; tahan terhadap lipatan >300 kali; stabil; dan tidak mengiritasi. Formula optimal film secara signifikan (p<0,05) menurukan diameter ulkus >90% sejak hari ke-4 dan jumlah leukosit mendekati normal yaitu 8975 ± 435,5/μL dibandingkan triamcinolone salep yaitu 9575 ± 415,1/μL. Pengamatan histologi menunjukkan formula optimal film memberikan profil regenerasi jaringan mirip dengan mukosa oral yang sehat. Formula optimal film dengan 3% kombinasi GL:ekstrak kayu secang (2:1) yang dihasilkan disimpulkan berpotensi dikembangkan sebagai alternatif pengobatan untuk SAR.

---

Recurrent Aphthous Stomatitis (RAS) is the oral mucosal lesions characterized by round ulcers with yellow-white color and heals up to 14 days. Many commercialized forms of treatment have limited residence time with the lesion that may decrease therapeutic efficiency. The anti-inflammatory, anti-ulcer, antioxidant, antibacterial properties of glycyrrhizin (GL) and C. sappan extract (CSE) have been demonstrated in many recent studies but no study has demonstrated the effect on the oral mucosal ulcer. The objective of this study was to optimize mucoadhesive oral film containing GL and CSE that is aesthetically acceptable, provides anti-inflammatory activity, and not irritant. Anti-inflammatory activity of GL and CSE was conducted as the preliminary study to determine the dosage of the formulation. All nine experimental runs with the various chitosan (CH) and propylene glycol (PG) concentrations were optimized against swelling index, mucoadhesive strength, residence time, tear resistance, and surface pH then physical characteristics, anti-inflammatory activity, and irritancy of the optimum formula were evaluated. Combination of 3% GL:CSE (2:1) showed the optimum dosage for formulation. The optimum formula (0.53% CH; 3.00% PG) showed a swelling index >200%; residence time up to 180.67 ± 9.85 minutes; pH 6.39 ± 0.02 similar to oral cavity; folding endurance >300 times; physical stable; and not irritant. The optimum formula was significantly (p<0.05) decreased the ulcer size up to >90% since day 4 with the leukocyte number 8975 ± 435.5/μL that was similar to the normal value compared to the triamcinolone paste 9575 ± 415.1/μL. In addition, the histological examination from optimum formula treatment showed a similar tissue regeneration profile with the healthy oral mucosa. This study was concluded that the mucoadhesive film containing combination of 3% GL:CSE (2:1) may be potential as the alternative treatment for RAS."