Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

Abstrak :
Penyakit Diabetes Melitus bila tidak dikontrol dengan baik dapat mengakibatkan berbagai komplikasi, salah satunya hipertensi. Losartan merupakan antihipertensi golongan Angiotensin Receptor Blocker yang umum digunakan oleh penderita hipertensi-diabetes. Metformin merupakan obat antidiabetes golongan biguanid yang biasa digunakan oleh penderita diabetes tipe II. Penelitian ini bertujuan untuk mengetahui pengaruh pemberian losartan terhadap penurunan kadar glukosa darah oleh metformin pada tikus putih jantan. Penelitian dilakukan dengan rancangan acak lengkap menggunakan 25 ekor tikus putih jantan galur Sprague- Dawley yang terbagi dalam 5 kelompok : (1) kontrol normal yang hanya diberi akuades; (2) kontrol metformin (90mg/200 g bb); (3) kontrol losartan (18mg/200g bb); (4) diberikan larutan kalium losartan dosis I (9 mg/200 g bb) dan larutan metformin hidroklorida (90 mg/200 g bb); (5) diberikan larutan kalium losartan dosis II (18 mg/200 g bb) dan larutan metformin hidroklorida (90 mg/200 g bb). Semua larutan uji diberikan secara per oral. Satu setengah jam setelah perlakuan, masing-masing tikus diberikan larutan glukosa monohidrat secara per oral dengan dosis 440 mg/200 g bb tikus. Kadar glukosa darah diukur pada menit ke 0,90, 105,120,135,150,165,180,195,dan 210 menggunakan glukometer. Hasil penelitian menunjukkan bahwa pemberian losartan memberikan pengaruh terhadap penurunan kadar glukosa darah oleh metformin pada tikus putih jantan dengan menurunkan kadar glukosa darah pada waktu 15-120 menit setelah pemberian glukosa.

Abstrak :
Ruang lingkup dan metode penelitian Spesies radikal babas dan derivatnya berperan sangat panting pada cedera sel. Sampai saat ini penelitian untuk membuktikan peran obat golongan penghambat sistem renin angiotensin (SRA) dalam cedera sel adalah dengan model cedera iskemia-reperfusi. Cedera sel akibat iskemia-reperfusi disebabkan oleh pembentukan spesies oksigen reaktif yang berlebihan. Dari beberapa penelitian tersebut terbukti bahwa cedera sel dengan model cedera iskemiareperfusi dapat dihambat oleh obat golongan tersebut yang diduga bekerja sebagai antioksidan/antiradikal. Penelitian ini ingin membuktikan lebih lanjut apakah obat golongan penghambat SRA yakni kaptopril dan losartan dapat menghambat cedera sel hati dengan model lain. Model yang digunakan adalah kerusakan atau cedera sel hati yang diinduksi dengan dengan parasetamol dosis toksik, CCI4, dan etanol. Kerusakan sel hati akibat bahan-bahan hepatotoksik tersebut disebabkan oleh metabolit reaktif baik berupa spesies oksigen reaktif atau spesies radikal babas, yang merupakan hasil metabolisme dari masing-masing bahan tersebut. Untuk mengetahui efek proteksi kaptopril dan losartan dilakukan pengukuran kadar enzim SGOT dan SGPT, serta pemeriksaan histopatologi jaringan hati. Sedangkan untuk mengetahui apakah efek proteksi ini diperantarai oleh sifat antioksidan/antiradikal kaptopril dan losartan, dilakukan pengukuran kadar MDA hati dan MDA serum. Penelitian ini menggunakan 54 ekor tikus putih galur Sprague Dawley yang dibagi menjadi 3 grup secara acak yang masing-masing terdiri dari 18 ekor. Kemudian masing-masing grup dibagi secara acak menjadi 3 kelompok. Grup P diberi parasetamol dosis tunggal 2500 mg/KgBB, grup C diberi CCI4 dosis tunggal 2 ml/KgBB. Grup E diberi etanol dengan konsentrasi bertingkat 35%, 50%, 60%, dan 70% dengan dosis 10 ml/KgBB/hari mulai dari hari pertama Sampai hari ke 4. Setiap grup tersebut terdiri dari kelompok yang tidak diproteksi, kelompok yang diproteksi dengan kaptopril, dan kelompok yang diproteksi dengan losartan. Dua puluh empat jam setelah perlakuan terakhir dilakukan laparatomi untuk pengambilan darah dan pengangkatan hati. Darah diambil untuk pengukuran kadar SGOT, SGPT, dan kadar MDA serum. Hati diangkat untuk pengukuran kadar MDA hati dan pemeriksaan histopatologi. Data kadar SCOT, SGPT, dan MDA dianalisis dengan uji statistik ANOVA satu arah dan perbandingan berganda Tukey. Data histopatologi dianalisis dengan uji perbandingan berganda non parametrik Kruska}-Wallis. Hasil - Hasil uji statistik kadar SCOT dan SGPT pada semua kelompok yang diproteksi dengan kaptopril atau losartan Iebih rendah secara bermakna dibanding dengan kelompok yang tidak diproteksi. Hasil uji statistik tingkat kerusakan hati pada grup P, kelompok yang diproteksi dengan kaptopril dan losartan Iebih rendah secara bermakna dibanding dengan kelompok yang tidak diproteksi. Hasil uji statistik tingkat kerusakan hati berupa degenerasi steatosis pads grup C dan grup E, kelompok yang diproteksi dengan kaptopril dan losartan lebih rendah secara bermakna dibanding dengan kelompok yang tidak diproteksi. Tetapi tingkat kerusakan hati berupa degenerasi nekrosis pada grup C dan grup E tidak terdapat perbedaan, sehingga tidak dilakukan uji statistik. - Hasil uji statistik kadar MDA hati pada semua kelompok yang diproteksi dengan kaptopril dan losartan Iebih rendah secara bermakna dibanding dengan kelompok yang tidak diproteksi. Perbedaan bermakna kadar MDA serum hanya ditemukan pada grup C, yaitu kelompok yang diproteksi dengan kaptopril dan losartan lebih rendah secara bermakna dibanding kelompok yang tidak diproteksi. Kesimpulan 1. Kaptopril dan losartan dapat mencegah cedera sel hati tikus yang diinduksi dengan parasetamol, CCI4, dan etanol. 2. Mekanisme kerja obat golongan penghambat SRA dalam mencegah cedera set diduga selain karena adanya gugus -SH pada kaptopril, juga melalui hambatan efek farmakodinamik angiotensin II dalam pembentukan spesies radikal bebas dan derivatnya. 3. Obat golongan penghambat SRA mempunyai efek antioksidan/antiradikal.

Abstrak :
Kematian akibat penyakit ginjal meningkat 31,7 persen dalam 10 tahun terakhir. Khusus di Indonesia, penyakit ginjal merupakan penyebab kematian terbesar yang menempati urutan ke-10 menurut data WHO Country Health Profiles tahun 2012. Dalam melakukan penelitian obat alternatif baru, terdapat satu fase sebelum obat dievaluasi pada manusia yaitu praklinis. pengujian yang menggunakan hewan uji dengan kondisi patofisiologis dibuat semirip mungkin dengan manusia. Losartan adalah obat hipertensi yang juga digunakan sebagai obat off-label dalam terapi nefrotoksik. Oleh karena itu, penelitian ini dirancang untuk dapat menemukan metode pembentukan model hewan nefrotoksik yaitu pada hewan uji tikus, dan mengevaluasi efek terapi losartan pada hewan model nefrotoksik. Uji orientasi metode induksi nefrotoksik dilakukan pada 27 ekor tikus yang dibagi menjadi 7 kelompok perlakuan yaitu normal, 3 kelompok variasi dosis Gentamisin (80, 100, dan 120 mg / kg BB / hari), dan 3 kelompok perlakuan. variasi dosis natrium diklofenak (10, 50, dan 100 mg / kg BB / hari) diberikan secara intraperitoneal selama 15 hari. Uji efektivitas sampel losartan, menggunakan 40 ekor tikus Sprague-dawley yang dibagi menjadi 5 kelompok perlakuan yaitu normal, kontrol negatif, dan 3 variasi dosis losartan (5, 10, dan 20 mg / kg BB / hari) diberikan secara oral selama 7 hari. . Pemberian Gentamisin dosis 2 dan 3 selama 5 hari secara signifikan meningkatkan kadar urea serum dan BUN (p <0,05). Sebaliknya pemberian natrium diklofenak tidak memberikan perbedaan yang bermakna (p> 0,05) pada parameter kadar kreatinin serum, urea, dan BUN. Selain itu, pemberian natrium diklofenak pada dosis 50 dan 100 mg / kg BB / hari menghasilkan efek toksik pada hewan uji tikus, yaitu menyebabkan kematian pada hewan uji dalam waktu kurang dari 5 hari. Pada hari ke 7 pemberian losartan tidak berbeda nyata pada parameter fungsi ginjal dan aktivitas antioksidan bila dibandingkan dengan kelompok kontrol negatif. Namun dari data yang diperoleh terjadi peningkatan parameter fungsi ginjal yaitu kadar kreatinin, urea, dan BUN serta peningkatan kadar SOD dan penurunan kadar MDA. Dari hasil tersebut dapat disimpulkan bahwa Gentamisin memiliki efek nefrotoksik yang lebih tinggi daripada natrium diklofenak, sehingga metode pembentukan hewan nefrotoksik terbaik adalah dengan menggunakan Gentamisin. Dosis dan durasi penggunaan terbaik adalah 120 mg / kg BB / hari selama 5 hari. Sedangkan pengaruh pemberian losartan tidak menunjukkan adanya efek terapeutik pada model hewan nefrotoksik. Deaths from kidney disease increased by 31.7 percent in the last 10 years. Especially in Indonesia, kidney disease is the biggest cause of death which ranks 10th according to data from the WHO Country Health Profiles in 2012. In conducting research on new alternative drugs, there is one phase before the drug is evaluated in humans, namely preclinical. tests using test animals with pathophysiological conditions are made as closely as possible to humans. Losartan is a hypertension drug that is also used as an off-label drug in nephrotoxic therapy. Therefore, this study is designed to be able to find a method of forming a nephrotoxic animal model, namely in rat test animals, and evaluate the effect of losartan therapy in nephrotoxic animal models. The orientation test of the nephrotoxic induction method was carried out on 27 rats which were divided into 7 treatment groups, namely normal, 3 groups of Gentamicin dose variations (80, 100, and 120 mg / kg BW / day), and 3 treatment groups. variations in the dose of diclofenac sodium (10, 50, and 100 mg / kg BW / day) were given intraperitoneally for 15 days. The losartan sample effectiveness test, using 40 Sprague-dawley rats divided into 5 treatment groups, namely normal, negative control, and 3 variations of losartan doses (5, 10, and 20 mg / kg BW / day) were given orally for 7 days. . Giving Gentamicin doses 2 and 3 for 5 days significantly increased serum urea and BUN levels (p <0.05). On the other hand, diclofenac sodium did not give a significant difference (p> 0.05) in the parameters of serum creatinine, urea, and BUN levels. In addition, the administration of diclofenac sodium at doses of 50 and 100 mg / kg BW / day resulted in a toxic effect in rat test animals, namely causing death in test animals in less than 5 days. On day 7, losartan was not significantly different in the parameters of renal function and antioxidant activity when compared to the negative control group. However, from the data obtained, there was an increase in renal function parameters, namely the levels of creatinine, urea, and BUN as well as an increase in SOD levels and a decrease in MDA levels. From these results it can be concluded that Gentamicin has a higher nephrotoxic effect than diclofenac sodium, so that the best nephrotoxic animal formation method is to use Gentamicin. The best dose and duration of use is 120 mg / kg BW / day for 5 days. Meanwhile, the effect of giving losartan did not show any therapeutic effect in the nephrotoxic animal model.

Abstrak :
Irbesartan merupakan obat antihipertensi yang konsentrasinya dalam darah sangat kecil sehingga diperlukan metode analisis yang sensitif, selektif dan valid untuk analisis. Pada penelitian ini, dilakukan optimasi kondisi analisis dan validasi untuk analisis irbesartan dalam plasma. Sistem kromatografi terdiri dari kolom C18 (250 mm × 4,6 mm, 5 um) dengan fase gerak asetonitril- asam format 0,1 % (46:54 v/v), pH 3,75. Larutan dideteksi pada panjang gelombang eksitasi 250 nm dan emisi 370 nm dan analisis dilakukan pada laju alir 1,0 ml/menit suhu 40 ºC. Sebagai baku dalam digunakan kalium losartan. Proses ekstraksi plasma dilakukan dengan metode pengendapan protein menggunakan asetonitril kemudian dikocok dengan vorteks selama 30 detik dan disentrifugasi pada kecepatan 10000 rpm selama 10 menit. Pada validasi dalam plasma, nilai perolehan kembali rata-rata irbesartan 96,22% serta nilai LLOQ 2 ng/ml. Metode ini juga memenuhi kriteria akurasi dan presisi intra hari dan antar hari selama 5 hari dengan % diff yang tidak melampaui ± 15%. Pada uji stabilitas, irbesartan stabil dalam plasma suhu - 20 ⁰C selama 28 hari.

---

Irbesartan is an antihypertensive drug whose concentration in blood is very small so it requires a sensitive method of analysis, selective and valid for analysis. In this study, carried out optimization of analytical conditions and validation for the analysis of irbesartan in plasma. Chromatography was performed on a C18 column (250 mm × 4.6 mm, 5 um) under isocratic elution with acetonitrile- 0,1 % formic acid (46:54 v/v), pH 3,75. Detection was made at excitation 250 nm and emission 370 nm and analyses were run at a flow-rate of 1.0 ml/min at a temperature of 40 ºC. Losartan potassium was used as internal standard. Plasma extraction was done by deproteination with acetonitrile, be shaken with vortex for 30 seconds, then centrifuge it on 10000 rpm for 10 minutes. In plasma validation, the recovery was 96,22%, and the lower limit of quantification (LLOQ) in plasma was 2 ng/ml. The method also fulfill the criteria for accuracy and precision intra and inter day by % diff values not exceed ± 15%. On the stability study, irbesartan in plasma temperature - 20 ⁰C has been stable for 28 days.

Abstrak :
Penderita hipertensi didominasi oleh pasien berusia di atas 60 tahun dan sebagian dari mereka disertai dengan disfagia yang mengurangi kemampuan mereka untuk menelan. Kalium losartan sebagai agen antihipertensi dengan tingkat kebutuhan yang sangat tinggi hanya tersedia dalam bentuk tablet oral. Hal tersebut membuat sediaan kalium losartan berpotensi untuk dikembangkan ke dalam bentuk film bukal mukoadhesif lapis ganda agar mudah digunakan oleh pasien dengan disfagia. Penelitian ini bertujuan untuk memproduksi film bukal mukoadhesif lapis ganda kalium losartan dengan polimer berupa xanthan gum dan etilselulosa serta mengkarakterisasinya. Pada penelitian ini dibuat film bukal mukoadhesif lapis ganda kalium losartan dengan polimer xanthan gum dan etilselulosa menggunakan metode film casting, masing-masing bahan padat dilarutkan dalam pelarut yang sesuai, kemudian dicampurkan dan ditambah peliat. Film dibuat dengan 3 formulasi, yaitu menggunakan 0,1% (F1); 0,2% (F2); dan 0,3% (F3) b/v xanthan gum. Film yang terbentuk dikarakterisasi ketebalan, ketahanan pelipatan, kekuatan dan durasi mukoadhesif, serta profil pelepasannya. Film yang terbentuk memiliki ketebalan yang kurang dari 0,5 mm dengan ketahanan pelipatan melebihi 300 kali pelipatan untuk setiap formulasi. Kekuatan mukoadhesif film berada pada rentang 2,07 gF/cm2 (F1) hingga 3,48 gF/cm2 (F1) dan memiliki durasi mukoadhesi selama 9,77 (F1) hingga 14,70 jam (F3). Film F1 memiliki profil pelepasan paling cepat yang melepaskan 81,90% b/b kalium losartan dalam waktu 45 menit, sedangkan dua formulasi lainnya hanya melepas 75,01% (F2) dan 62,70% (F3) b/b. Penelitian ini menghasilkan film bukal mukoadhesif lapis ganda kalium losartan dengan xanthan gum dan etilselulosa dengan karakter fisik yang baik dan pelepasan yang cukup singkat. ...... Hypertension is dominated by patients aged over 60 years old and some of them have dysphagia that limiting their ability on swallowing. Losartan potassium as an antihypertensive agent with excessive demand is only available as oral tablet. For those reasons, the dosage form development of this drug as double layer mucoadhesive buccal film is potential to help patient with dysphagia. This study aimed to produce a double layer mucoadhesive buccal film containing losartan potassium with xanthan gum and ethylcellulose as polymers and to characterize it. In this study, the films were prepared using film casting method which carried out by dissolving each solid material in a suitable solvent, mixing it and adding the plasticizer. The films were made in 3 formulations with 0.1% (F1), 0.2% (F2), and 0.3% (F3) w/v of xanthan gum and being characterized by thickness, folding endurance, mucoadhesive strength and duration, and drug release profile. The film of all formulations had less than 0.5 mm in thickness with a folding endurance over 300 folds. The mucoadhesive strength of the films were in the range of 2.07 gF/cm2 (F1) to 3.48 gF/cm2 (F1) and had mucoadhesion duration from 9.77 (F1) to 14.70 hours (F3). The F1 film had the fastest drug release profile, releasing 81.90% w/w of losartan potassium within 45 minutes, while the others only released 75.01% (F2) and 62.70% (F3) w/w. In conclusion, losartan potassium double layer mucoadhesive buccal film with xanthan gum and ethylcellulose had produced with good characteristics and fast drug release.

Abstrak :
Irbesartan adalah obat golongan penghambat reseptor angiotensin yang diperuntukkan pada pengobatan hipertensi. Irbesartan memiliki indeks terapi yang sempit sehingga kadarnya di dalam darah perlu dipantau. Pemisahan obat dari ikatannya dengan protein plasma merupakan hal yang penting pada analisis obat dalam plasma. Pengendapan protein dalam plasma harus optimum agar analisis berjalan dengan baik. Irbesartan dalam plasma dipisahkan dari ikatannya dengan protein salah satunya dapat dilakukan melalui metode pengendapan protein. Tujuan penelitian ini untuk mendapatkan pengendap protein terbaik dan volume terbaik dengan digunakan beberapa pelarut organik yang dapat bercampur dengan air seperti metanol, etanol, asetonitril, dan aseton. Kondisi optimum dengan hasil area kromatogram paling besar ditunjukkan oleh pelarut etanol dengan penambahan etanol tiga kali dari volume plasma. Analisis irbesartan menggunakan KCKT dengan kolom Kromasil® C18 (5 m; 250 x 4,6 mm), komposisi fase gerak asetonitril-larutan asam format 0,85% pH 3,75 (46:54) (v/v), dan kecepatan alir 1,0 ml/menit. Linearitas yang baik dicapai pada konsentrasi 10,20-5100,00 ng/ml dengan koefisien korelasi (r) 0,9999. LLOQ dari metode yaitu 10,20 ng/ml dan koefesien variasi (KV) 4,47-6,51 %. Nilai % diff selektivitas -11,03-17,63%, uji perolehan kembali relatif 86,19-105,98 %, dan uji perolehan kembali absolut 91,07-118,61 %. ...... Irbesartan is an angiotensin receptor blocker intended for treatment of hypertension. Irbesartan has a narrow therapeutic index, so the concentration of irbesartan in human plasma must be monitored. Separation of the drug from its binding with plasma proteins is important in the analysis of drugs in plasma. For the ideal analysis, precipitation of proteins must be optimum. Irbesartan in plasma is separated from its binding with proteins can be done through the method of protein precipitation. The aims of this study was to obtain optimum protein precipitation and optimum volume used organic solvent which can be mixed with water such as methanol, ethanol, acetonitrile, and acetone. Optimum condition was shown ethanol with the three times volume from plasma to give the large chromatogram?s area. Analysis of irbesartan was conducted by HPLC used Kromasil® C18 column (5 m; 250 x 4,6 mm), mobile phase composition of acetonitrile-formic acid 0,85% pH 3,75 (46:54)(v/v) and flow rate was 1,0 ml/min. Good linearity was obtain at concentrations of 10,20 to 5100,00 ng/ml with a correlation coefficient (r) was 0,9999. LLOQ was 10,20 ng/ml and coefficient variation (CV) was 4,47-6,51%. The value of %diff selectivity was -11,03-17,63%, the relative recovery test was 86,19-105,98%, and absolute recovery was 91,07-118,61%.