Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

Abstrak :
Solid lipid nanoparticle (SLN) merupakan suatu sistem pembawa koloid yang menggunakan lipid padat sebagai bahan pembentuk matriks. Penelitian ini dilakukan untuk preparasi sediaan SLN gliklazid menggunakan metode high shear homogenization dan pengeringan beku. Formula SLN gliklazid terdiri atas: asam stearat sebagai bahan pembentuk matriks, Tween 80 dan PEG 400 sebagai surfaktan, etanol sebagai ko-solvent dan laktosa sebagai cryoprotectant. Karakterisasi sediaan SLN dilakukan sebelum dan setelah pengeringan beku yang meliputi: analisis ukuran partikel dan potensial zeta, analisis morfologi, efisiensi penjerapan, dan dilanjutkan dengan evaluasi pelepasan dan permeabilitas gliklazid secara in-vitro. Hasil menunjukkan gliklazid dapat diformulasikan kedalam bentuk sediaan SLN dengan bentuk partikel yang tidak sferis dan rata-rata ukuran partikel SLN sebesar 878,0 ± 246,3 nm dan 745,8 ± 204,0 nm. Nilai potensial zeta dari SLN adalah –3,96 ± 0,45 mV dan –5,32 ± 2,13 mV dengan efisiensi penjerapan 84,055 ± 3,876% dan 75,29 ± 0,79%. Evaluasi pelepasan obat pada sediaan secara in-vitro menunjukkan pada menit ke-25 gliklazid telah terdisolusi sebanyak 99,739 ± 0,310% dan menunjukkan perbedaan yang bermakna (p < 0,05) dengan gliklazid murni. Evaluasi permeabilitas sediaan secara in-vitro menunjukkan laju permeasi SLN gliklazid lebih tinggi dibandingkan gliklazid murni dan menunjukkan perbedaan yang signifikan (p < 0,05). ...... Solid lipid nanoparticle (SLN) have been proposed as colloidal carriers which used solid lipid as matrix material. In this study, gliclazide-loaded solid lipid nanoparticle has prepared with high shear homogenization and freeze drying method using stearic acid as lipid material, tween 80 and PEG 400 as surfactant, ethanol as'co-solvent and lactose as cryoprotectant. Characterization performed on SLN dosage from before and after freeze drying, which includes the analysis of particle size and zeta potential, morphology analysis, entrapment efficiency, followed by evaluate in vitro release study and in vitro permeation study of gliclazide. Results indicate gliclazide can be formulated in SLN dosage form using high shear homogenization and freeze dry method. The morphology studies revealed that the prepared SLN were irregular in shape with mean particle size of 878.0 ± 246.3 and 745.8 ± 204.0. Zeta potensial value of gliclazide-loaded SLN were found – 3.96 ± 0.45 mV and – 5.32 ± 2.13 mV with entrapment efficiency 84.055 % ± 3.876 and 75.29 ± 0.79%. The evaluation of the in vitro of Gliclazideloaded SLN release study showed after 25 minutes of study, 99.739 ± 0.310% gliclaizde was dissolved and showed a significant difference (p < 0.05) with pure gliclazide. The in vitro permeation of gliclazide was improved when formulated as SLN and showed a significant difference (p < 0.05) with pure gliclazide.

Abstrak :
Pirfenidon yang dihantarkan secara peroral mengalami metabolisme lintas pertama, sehingga memerlukan dosis tinggi dan berpotensi menyebabkan efek samping sistemik. Oleh karena itu, pengembangan rute alternatif bagi pirfenidon perlu dilakukan. Penelitian sebelumnya melaporkan bahwa sistem penghantaran intrapulmonal berbasis solid lipid nanoparticles (SLN) dapat terdeposit dengan baik pada area alveolus paru-paru. Namun, karakteristik SLN dapat dipengaruhi oleh rasio lipid terhadap obat, jenis dan konsentrasi polimer. Oleh karena itu, optimisasi dengan metode permukaan respon perlu dilakukan untuk memperoleh formula SLN pirfenidon (P-SLN) yang optimal untuk penghantaran intrapulmonal. Lima belas formula disusun berdasarkan desain Box Behnken dengan tiga faktor yaitu, rasio lipid terhadap obat, jenis polimer dan konsentrasi polimer, serta tiga respon, meliputi ukuran partikel, PDI dan efisiensi penjerapan. Formula P-SLN optimal dikarakterisasi meliputi morfologi, kadar lembab, performa aerodinamik, studi disolusi dan stabilitas. Hasil optimisasi menunjukkan bahwa P-SLN optimal tersusun dari rasio lipid terhadap obat 6:1 dan 0,5% Plasdone K-29/32 (FO1). P-SLN FO1 memiliki bentuk sferis dengan ukuran partikel 212,67 nm, PDI 0,39, efisiensi penjerapan 95,02%, dan kadar lembab 1,59%. FO1 memiliki mass median aerodynamic diameter berkisar antara 0,54–12,12 μm. Selain itu, FO1 melepaskan pirfenidon sebanyak 89,61% dan 69,28% dalam medium pH 4,5 dan pH 7,4 selama 45 menit. Sebagai kesimpulan, FO1 terbukti memiliki karakteristik yang sesuai untuk menghantarkan pirfenidon melalui rute intrapulmonal. ......Orally administration of pirfenidone undergoes first-pass metabolism, hence requires high dose level and leads to systemic side effects. Therefore, it is necessary to develop an alternative route of administration for pirfenidone. Previous research reported that the solid lipid nanoparticle-based (SLN) intrapulmonary drug delivery system (IPDDS) was deposit well in the alveolar region of the lungs. However, the characteristics of SLN could be influenced by lipid-to-drug ratio, polymer type and concentration. Therefore, optimization using response surface methodology was carried out to obtain the optimized pirfenidon-loaded SLN (P-SLN) formula for IPDDS. Box-Behnken design was applied to create 15 formulas comprising three factors, including lipid-to-drug ratio, type and concentration of polymer and three responses, including particle size, PDI and entrapment efficiency. The optimized P-SLN formula was characterized, including morphology, moisture content, aerodynamic performance, dissolution and stability studies. The optimization results yielded an optimized P-SLN comprised a lipid-to-drug ratio of 6:1 and 0.5% Plasdone K-29/32 (FO1). The P-SLN FO1 had a spherical shape with a particle size of 212.67 nm, PDI of 0.39, entrapment efficiency of 95.02%, and moisture content of 1.59%. FO1 had a mass median aerodynamic diameter ranging from 0.54–12.12 μm. In addition, FO1 release 89.61% and 69.28% pirfenidone for 45 minutes in buffer medium pH 4.5 and pH 7.4. In conclusion, FO1 was proven to have an appropriate IPDDS characteristics for delivering pirfenidone.

Abstrak :
Berberin hidroklorida merupakan salah satu senyawa aktif yang memiliki berbagai aktivitas famakologi. Penelitian ini bertujuan untuk membuat formulasi solid lipid nanoparticles (SLN) sebagai sistem penghantaran berberin hidroklorida dan meningkatkan absorbsi dari berberin hidroklorida. Pada penelitian ini dibuat empat formula SLN menggunakan metode homogenisasi kecepatan tinggi dan ultrasonikasi menggunakan homogenizer bühler dengan kecepatan 15000 rpm selama 20 menit kemudian disonikasi selama 2 menit. Kemudian sampel tersebut diliofilisasi dengan cara dilakukan freeze drying pada suhu -106°C dan kemudian disimpan pada suhu 4°C. SLN berberin hidroklorida dikarakterisasi yang meliputi ukuran partikel, indeks polidispersitas dan potensial zeta, morfologi dengan Transmission Electron Microscopy (TEM), kadar lembab, penetapan kadar, efisiensi penjerapan, uji pelepasan berberin hidroklorida dari SLN, serta uji stabilitas. Hasil liofilisasi menunjukkan SLN berberin hidroklorida berupa padatan lunak berwarna kuning. Hasil karakterisasi menunjukkan seluruh formula SLN yang diperoleh memiliki ukuran partikel 125-165 nm, indeks polidispersitas 0,271-0,321 dan nilai potensial zeta dengan rentang nilai -34,2 hingga -41,8 mV. Evaluasi dengan TEM menunjukkan morfologi SLN berberin hidroklorida memiliki ukuran 100 nm dan berbentuk sferis. Kadar lembab dari formula 1, 2, 3 dan 4 berturut-turut 2,19%, 2,99%, 1,97%, 2,38%. Kadar SLN dari formula 1, 2, 3 dan 4 berturut-turut 95,95% %, 95,37%, 96,44%, dan 96,09%. Efisiensi penjerapan formula 1, 2, 3, dan 4 berturut-turut 84,71%, 81,66%, 87,18%, dan 85,59%. Hasil evaluasi pelepasan obat SLN secara berurutan adalah F1 74,64 ± 0,47%, F2 72,90 ± 0,53%, F3 73, 47 ± 0,37%, F4 70,77 ± 0,30%. Berdasarkan hasil yang didapatkan, SLN berpotensi diaplikasikan untuk sistem penghantaran berberin hidroklorida secara oral karena memiliki karakteristik yang baik dengan efisiensi penjerapan yang tinggi. ...... Berberine hydrochloride is one of the active compounds that has various pharmacologic activities. This study aims to formulate solid lipid nanoparticles (SLN) as a delivery system for berberine hydrochloride and to increase the absorbtion of berberine hydrochloride. In this study, four SLN formulas were made using the high speed homogenization and ultrasonication method using a Bühler homogenizer at a speed of 15000 rpm for 20 minutes then sonicated for 2 minutes. Then the sample was lyophilized by freeze drying at -106°C and then stored at 4°C. SLN berberine hydrochloride was characterized including particle size, polydispersity index and zeta potential, morphology by Transmission Electron Microscopy (TEM), moisture content, drug content, entrapment efficiency, in vitro drug release of berberine hydrochloride from SLN, and stability test. The results of lyophilization showed that SLN with berberine hydrochloride was in the form of a yellow soft solid. The characterization results showed that all of the SLN formulas obtained had a particle size of 125-165 nm, a polydispersity index of 0.271-0.321 and a zeta potential value with a value range of -34.2 to -41.8 mV. Evaluation by TEM showed morphology of SLN berberine hydrochloride has a size of 100 nm and spherical shape. The water content of formulas 1, 2, 3 and 4 were 2.19%, 2.99%, 1.97%, 2.38%, respectively. The drug content for SLN from formulas 1, 2, 3 and 4 were 95.95% %, 95.37%, 96.44%, and 96.09%, respectively. The entrapment efficiency of formulas 1, 2, 3, and 4 were 84.71%, 81.66%, 87.18%, and 85.59%, respectively. The results of the evaluation of SLN drug release sequentially were F1 74.64 ± 0.47%, F2 72.90 ± 0.53%, F3 73, 47 ± 0.37%, F4 70.77 ± 0.30%. Based on the results obtained, SLN has the potential to be applied to the oral delivery system of berberine hydrochloride because it has good characteristics with high entrapment efficiency.

Abstrak :
Radikal bebas merupakan senyawa yang berperan penting dalam pengaturan fungsi tubuh dalam konsentrasi rendah, namun dapat memicu berbagai masalah kesehatan jika terakumulasi berlebih dalam tubuh. Kuersetin sebagai senyawa antioksidan alami dapat dikonsumsi untuk mengatur kadar senyawa radikal bebas dalam tubuh. Pemanfaatan kuersetin dalam bidang obat-obatan memiliki kendala akibat kelarutan dalam air, stabilitas, dan bioavailabilitas oralnya yang rendah, sehingga diperlukan matriks yang dapat melarutkan kuersetin dalam konsentrasi tinggi serta rute penghantaran yang tepat untuk meningkatkan penyerapan dan bioavailabilitasnya dalam tubuh. Penelitian ini mengenkapsulasi ekstrak kuersetin dari Sophora japonica dalam matriks nanopartikel lipid solid (QSLN) dengan asam palmitat sebagai lipid. QSLN dibuat dengan metode homogenisasi kecepatan tinggi dan ultrasonikasi serta dihantarkan melalui rute transdermal. Variasi konsentrasi surfaktan dan ekstrak kuersetin digunakan untuk mengevaluasi karakteristik fisikokimia, aktivitas antioksidan, dan profil rilis transdermal formula yang dibuat. Hasil penelitian menunjukkan bahwa ekstrak kuersetin dari Sophora japonica memiliki kandungan kuersetin hingga 89,53% dengan total konten flavonoid 770 mg kuersetin ekivalen/g ekstrak. QSLN yang dibuat memiliki ukuran partikel 587 – 1.390 nm dengan PDI 0,527 – 0,815 dan potensial zeta -25,2 sampai -29,43 mV. Kestabilan jangka panjang QSLN berada pada rentang 5,6 hingga 7,5 bulan. Formula terbaik berdasarkan ukuran partikel dan kestabilan, yaitu QSLN2 (0,5% ekstrak kuersetin dan 5% surfaktan) dan QSLN4 (0,7% ekstrak kuersetin dan 6% surfaktan) dihitung yield, kapasitas muat, dan efisiensi enkapsulasinya serta dikembangkan menjadi formula transdermal berbentuk krim dengan penambahan gelling agent. Kedua formula memiliki yield sekitar 81%, kapasitas muat 0,55% dan 0,78%, serta efisiensi enkapsulasi 99,2% dan 99,6%. Penambahan gelling agent pada formula meningkatkan umur simpannya sebanyak 12 – 25 hari. Uji rilis transdermal terhadap krim QSLN2 dan QSLN4 menghasilkan persen rilis kuersetin kumulatif sebesar 0,13% dan 0,12% setelah 8 jam. Uji aktivitas antioksidan DPPH dan FRAP menunjukkan bahwa ekstrak kuersetin yang digunakan memiliki IC50 sebesar 2,17 ppm dan nilai FRAP 1.113 ?mol Fe2+/g ekstrak, sementara perhitungan teoritis terhadap aktivitas antioksidan krim QSLN menghasilkan nilai FRAP 4,89 dan 6,98 ?mol Fe2+/g krim. Secara keseluruhan, formula yang didapatkan sudah berhasil mengenkapsulasi ekstrak kuersetin dengan baik, namun masih perlu pengembangan untuk dapat memenuhi parameter ukuran partikel dan kestabilan yang sesuai untuk penghantaran transdermal. ......Free radicals have an essential role in regulating body functions at low concentrations but can trigger various health problems if they accumulate in excess in the body. Quercetin as a natural antioxidant compound can be consumed for free radicals regulation in the body. The use of quercetin in the pharmaceutical field is limited due to its low water solubility, stability, and oral bioavailability, therefore a matrix that can dissolve quercetin in high concentrations and appropriate delivery routes are needed to increase its absorption and bioavailability in the body. This study encapsulated quercetin extract from Sophora japonica in solid lipid nanoparticles (QSLN) with palmitic acid as the lipid. QSLN is made by high shear homogenization and ultrasonication and is delivered via the transdermal route. Variations of surfactant and quercetin extract concentrations were used to evaluate the physicochemical characteristics, antioxidant activity, and transdermal release profile of the formulated QSLN. The results showed that the quercetin extract from Sophora japonica has a quercetin content of up to 89.53% with a total flavonoid content of 770 mg quercetin equivalent/g of extract. The prepared QSLN has a particle size of 587 – 1,390 nm with a PDI of 0.527 – 0.815 and a zeta potential of -25.2 to -29.43 mV. The long-term stability of the QSLN ranges from 5.6 to 7.5 months. The best formulas based on particle size and stability, namely QSLN2 (0.5% quercetin extract and 5% surfactant) and QSLN4 (0.7% quercetin extract and 6% surfactant) were calculated for yield, loading capacity, and encapsulation efficiency and developed into a transdermal cream with the addition of a gelling agent. The two formulas have a yield of around 81%, loading capacity of 0.55% and 0.78%, and encapsulation efficiency of 99.2% and 99.6%. The addition of a gelling agent to the formulas increases their shelf life by 12 – 25 days. The transdermal release test of QSLN2 and QSLN4 creams resulted in a cumulative quercetin release percent of 0.13% and 0.12% after 8 hours. DPPH and FRAP antioxidant activity tests showed that the quercetin extract used had an IC50 of 2.17 ppm and a FRAP value of 1,113 ?mol Fe2+/g extract, while theoretical calculations of the antioxidant activity of QSLN cream yielded a FRAP value 4.89 dan 6.98 ?mol Fe2+/g cream. Overall, the formulas obtained have succeeded in encapsulating quercetin extract but still need further development to meet the appropriate particle size and stability parameters for transdermal delivery.

Abstrak :
Pengembangan vaksin berbasis mRNA merupakan teknologi yang berkembang pesat untuk mengobati penyakit menular serta menawarkan beberapa keunggulan dibandingkan vaksin konvensional. Namun, stabilitas vaksin mRNA menjadi tantangan utama dalam pengembangannya sehingga digunakan nanopartikel lipid (LNP) sebagai sistem penghantarannya karena memiliki kemampuan untuk memperbaiki stabilitasnya. Komponen penyusun LNP yang digunakan pada penelitian ini adalah CTAB, DSPC, kolesterol, dan DMG-PEG 2000 dengan memvariasikan konsentrasi CTAB dan kolesterol menjadi tiga formula untuk mendapatkan hasil formulasi terbaik. Konsentrasi yang divariasikan yaitu CTAB:DSPC:kolesterol:DMG-PEG 2000 secara berturut-turut adalah 13,5:20:65:1,5% (F1); 18,5:20:60:1,5% (F2); dan 23,5:20:55:1,5 % (F3). Formulasi LNP dibuat menggunakan metode t-junction mixing dengan kecepatan laju alir total sebesar 700 mL/jam dan volume akhir LNP sebanyak 20 mL. Pengaruh variasi rasio konsentrasi tersebut terhadap nilai ukuran partikel, indeks polidispersitas, dan potensial zeta diukur menggunakan Particle Size Analyzer serta RT-qPCR untuk mengidentifikasi adanya RNA yang terjerap dalam sampel LNP-mRNA. Hasil terbaik didapatkan dari formulasi LNP-mRNA kedua dengan rasio variasi lipid CTAB:DSPC:kolesterol:DMG-PEG 2000 sebesar 18,5:20:60:1,5 % yang menghasilkan rata-rata ± standar deviasi ukuran partikel sebesar 257,54 ± 9,11 nm; indeks polidispersitas sebesar 0,245 ± 0,01; dan potensial zeta sebesar +2,1 ± 0,16 mV. Setelah dilakukannya analisis kualitatif dengan metode RT-qPCR, ditemukan adanya mRNA dalam sampel LNP-mRNA. Penelitian ini memberikan wawasan baru dalam formulasi LNP-mRNA dengan menggunakan konsentrasi surfaktan kationik seperti CTAB sebesar 18,5% dan lipid helper seperti kolesterol sebesar 60%. ......The development of mRNA-based vaccines is rapidly evolving as a technology to treat infectious diseases, offering several advantages over conventional vaccines. However, the stability of mRNA vaccines remains a major challenge in their development. To address this, lipid nanoparticles (LNP) are used as delivery systems because of their ability to improve stability. The components of LNP used in this study include CTAB, DSPC, cholesterol, and DMG-PEG 2000, with varying concentrations of CTAB and cholesterol across three formulations to achieve the best results. The varying concentrations were CTAB:DSPC:cholesterol:DMG-PEG 2000 at ratios of 13.5:20:65:1.5% (F1); 18.5:20:60:1.5% (F2); and 23.5:20:55:1.5% (F3). The LNP formulations were prepared using the T-junction mixing method with a total flow rate of 700 mL/hour and a final LNP volume of 20 mL. The impact of these concentration ratios on its particle size, polydispersity index, and zeta potential was measured using a Particle Size Analyzer, and RT-qPCR was used to identify the presence of RNA encapsulated in the LNP-mRNA samples. The best results were obtained from the second LNP-mRNA formulation with a lipid ratio of CTAB:DSPC:cholesterol:DMG-PEG 2000 at 18.5:20:60:1.5%, producing an average ± standard deviation particle size of 257.54 ± 9.11 nm, a polydispersity index of 0.245 ± 0.01, and a zeta potential of +2.1 ± 0.16 mV. Qualitative analysis using the RT-qPCR method confirmed the presence of mRNA in the LNP-mRNA samples. This study provides new insights into LNP-mRNA formulation using cationic surfactant concentrations like CTAB at 18.5% and helper lipids like cholesterol at 60%.