Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Latar belakang. Obat sedasi yang digunakan pada anak yang menjalani magnetic resonance imaging (MRI) diharapkan memiliki efek samping minimal dengan waktu mula kerja dan waktu pulih yang cepat. Rute pemberian obat pada anak sebaiknya minimal invasif. Penelitian ini bertujuan membandingkan efektivitas sedasi deksmedetomidin intranasal dosis 2 mcg/kg dan 4 mcg/kg pada anak yang menjalani MRI. Metode. Penelitian ini merupakan uji klinis acak tersamar tunggal terhadap pasien anak yang menjalani MRI di Ruang MRI RSUPN Cipto Mangunkusumo pada bulan Februari-April 2019. Sebanyak 94 pasien diambil dan dirandomisasi menjadi dua kelompok. Kelompok DIN2 (n=47) mendapatkan sedasi deksmedetomidin intranasal 2 mcg/kg, sedangkan kelompok DIN4 (n=47) mendapatkan sedasi deksmedetomidin intranasal 4 mcg/kg. Kedalaman sedasi diukur menggunakan skor sedasi Ramsay. Heart rate (HR), saturasi oksigen dan skor sedasi Ramsay dinilai sebelum induksi dan setiap 10 menit setelah pemberian obat sedasi. Analisis data menggunakan uji-t tidak berpasangan atau Mann-Whitney. Hasil. Waktu mula kerja sedasi deksmedetomidin intranasal 4 mcg/kg (23,00 (18,00-27,00) menit) lebih cepat dibandingkan deksmedetomidin 2 mcg/kg (26,00 (21,00-29,00) menit) (p <0,001). Waktu lama kerja sedasi deksmedetomidin intranasal 4 mcg/kg (47,00 (41,00-53,00) menit) lebih lama dibandingkan deksmedetomidin 2 mcg/kg (34,00 (30,00-37,00) menit) (p <0,001). Waktu pulih sedasi antara deksmedetomidin intranasal 2 mcg/kg (10,00 (5,00-15,00) menit) dan 4 mcg/kg (10,00 (5,00-15,00) menit) tidak berbeda bermakna (p 0,774). Tidak ada perbedaan efek samping sedasi antara kedua kelompok penelitian. Tidak ada perbedaan kebutuhan rescue dose propofol antara kedua kelompok penelitian. Simpulan. Sedasi deksmedetomidin intranasal 4 mcg/kg tidak lebih efektif dibandingkan deksmedetomidn intranasal 2 mcg/kg pada anak yang menjalani MRI.

---

Background. Anaesthetic agents used in pediatric patients undergoing magnetic resonance imaging (MRI) should have minimal adverse effects with rapid onset of induction and recovery time. The administration route in pediatric should be minimally invasive. This study aimed to compare the effectiveness of intranasal dexmedetomidine sedation at dose of 2 mcg/kg and 4 mcg/kg in pediatric undergoing MRI. Methods. This study was a single blind randomized clinical trial in pediatric patients undergoing MRI at Cipto Mangunkusumo General Hospital in February-April 2019. Ninety-four patients were recruited and randomized into two groups. Group DIN2 (n = 47) received intranasal dexmedetomidine at dose of 2 mcg/kg, while Group DIN4 (n = 47) received intranasal dexmedetomidine at dose of 4 mcg/kg. Depth of sedation was measured using Ramsay Sedation Scale. Heart rate (HR), oxygen saturation and Ramsay Sedation Scale scores were assessed before the induction and every 10 minutes after administration of sedation agents. Data analysis using unpaired t-test or Mann-Whitney. Results. Onset time of intranasal dexmedetomidine sedation at dose of 4 mcg/kg (23.00 (18.00-27.00) minutes) is faster than dexmedetomidine at dose of 2 mcg/kg (26.00 (21.00-29.00) minutes) (p <0.001). Duration time of intranasal dexmedetomidine sedation at dose of 4 mcg/kg (47.00 (41.00-53.00) minutes) is longer than dexmedetomidine at dose of 2 mcg/kg (34.00 (30.00-37.00) minutes) (p <0.001). Recovery time of sedation between intranasal dexmedetomidine at dose of 2 mcg/kg (10.00 (5.00-15.00) minutes) and 4 mcg/kg (10.00 (5.00-15.00) minutes) were not statistically different (p 0.774). There were no differences in adverse effects of sedation between the two study groups. There were no differences in the need of rescue dose requirements between the two study groups. Conclusion. Intranasal dexmedetomidine sedation at dose of 4 mcg/kg is not more effective than intranasal dexmedetomidine at dose of 2 mcg/kg in children undergoing MRI."

"Latar Belakang: Kecemasan sering terjadi pada anak terutama masa pranestesia dan merupakan suatu kondisi dan komplikasi yang sering terabaikan oleh dokter spesialis anestesiologi dalam pelayanan anestesia. Pada studi ini dibandingkan keefektifan ketamin 4 mg/kgbb dosis intranasal dengan ketamin 5 dosis mg/kgbb per oral dalam efek sedasi dan mengurangi kecemasan.Metode: 104 anak secara acak tersamar ganda dibagi dalam 2 kelompok sama banyak. Kelompok pertama mendapat ketamin intranasal (N=51) dan kelompok kedua mendapat ketamin per oral (N=50).Hasil: Anak yang tersedasi baik pada kelompok ketamin intranasal sebesar 45,1% sedangkan pada kelompok ketamin per oral hanya 24% (p<0,05; 2,13E-0,2;0,52). Sebagai anti kecemasan, 68,6% anak pada kelompok ketamin intranasal mudah dipisahkan dari orangtua (efektif) dan hanya 48% anak yang mudah dipisahkan dari orangtua pada kelompok ketamin per oral (p<0,05; 1,03E-0,2;0,48). Hipersalivasi terjadi pada 3,9% anak pada kedua kelompok sedangkan muntah sebesar 4,9% juga pada kedua kelompok.Kesimpulan: sebagai premedikasi pada pasien anak, ketamin dosis 4 mg/kgbb intranasal memberikan efek sedasi dan anti kecemasan yang lebih baik bila dibandingkan dengan ketamin dosis 5 mg/kgbb peroral.Kata kunci: premedikasi, ketamin, intranasal, per oral, sedasi, anti kecemasan.

---

Background: Anxiety often accompanied children, especially during pre anesthesia and this condition and complication often overlooked by the anesthesiologist in practices. The purpose of our study was to investigate, whether premeditation with ketamine 4 mg/kgbb intranasal or ketamine 5 mg/kgbb orally is more effective to gives sedation and ant anxiety.

Method: Hundred and four pediatric patient, in randomized, divided into two equal groups. First group received ketamine intranasal (N=51) and the second group received ketamine orally (N=50).

Result: 45.1% children had good sedation in intranasal group, while in oral group is only 24% (p<0,05; 2,13E-0,2;0,52). As for anti anxiety, 68.6% children in intranasal group is easy to be separated from the parents (effective) and only 48% children in oral (p<0,05; 1,03E-0,2;0,48). Hyper salivation occurs in 3.9% children in both groups, while 4.9% children vomit in both groups.

Conclusion: 4 mg/kgbb intranasal ketamine gives better sedation effect and better anti anxiety effect compare to 5 mg/kgbb oral ketamine as premedication to pediatric patient.

Key words: premedication, ketamine, intranasal, orally, sedation, ant anxiety."

"Pengobatan epilepsi melalui rute oral seringkali tidak efektif, karena obat-obat tersebut menghadapi tantangan metabolisme lintas pertama, degradasi enzim, dan penetrasi yang rendah ke dalam otak akibat adanya sawar darah otak. Masalah tersebut dapat diatasi melalui pengembangan sistem intranasal yang dibantu dengan liposom. Tujuan penelitian ini melakukan formulasi liposom asam valproat sebagai obat epilepsi untuk meningkatkan bioavailabilitas di otak melalui rute intranasal. Liposom asam valproat dibuat dengan teknik hidrasi lapis tipis menggunakan fosfatidilkolin kedelai dan kolesterol. Selanjutnya dikarakterisasi berdasarkan ukuran, indeks poli dispersitas (IPD), potensial zeta, morfologi obat, persentase kadar obat, dan pelepasan obat ex vivo. Formulasi liposom juga diuji stabilitasnya pada suhu berbeda. Uji in vivo dilakukan pada tikus albino Wistar untuk menentukan profil farmakokinetik dan biodistribusi obat. Sampel uji masing-masing diberikan secara oral, intraperitoneal (IP) pada tikus (n=5) dengan menganalisis perbandingan kadar asam valproat pada plasma dengan otak. Hasil karakterisasi fisik terbaik adalah pada formula 4 pada ukuran partikel, IPD, potensial zeta, dan efisiensi penjerapan pada formulasi teroptimasi berturut-turut adalah 92,01±1,87 nm, 0,21±0,01, -46,33±6,47 mV, dan 82,19±4,72%. Hasil uji TEM dengan perbesaran 40.000x menunjukkan bahwa liposom asam valproat memiliki bentuk molekul bulat (sferis) dan ukuran partikel di bawah 250 nm. Hasil uji stabilitas menunjukkan bahwa formulasi tidak mengalami perubahan ketika disimpan pada suhu 4±2 °C dan 25±2 °C selama enam bulan. Hasil uji ex vivo menggunakan lapisan mukosa hidung domba menunjukkan liposom dapat meningkatkan penetrasi asam valproat sebesar 200,24 ± 5.25 µg.cm-2.jam-1. Berdasarkan uji in vivo, nilai konsentrasi asam valproat yang dienkapsulasi dengan liposom yang diberikan dengan rute intranasal meningkat dibandingkan dengan kelompok asam valproat non liposom, intraperitoneal dan oral. Uji biodistribusi menunjukkan liposom asam valproat berhasil meningkatkan efisiensi penargetan obat di otak dibandingkan plasma sebesar 1,15 kali. Hasil yang diperoleh menunjukkan keberhasilan formulasi liposom asam valproat yang sesuai untuk rute intranasal dengan potensi penargetan otak.

---

The treatment of epilepsy via oral route often faces challenges such as first-pass metabolism, enzymatic degradation, and low brain penetration due to the blood-brain barrier. These issues can be addressed through the development of intranasal systems assisted by liposomes. The aim of this study was to formulate liposomes containing valproic acid as an epilepsy drug to enhance brain bioavailability through intranasal administration. Liposomes containing valproic acid were prepared using the thin-film hydration technique with soy phosphatidylcholine and cholesterol. Subsequently, they were characterized based on size, polydispersity index (PDI), zeta potential, drug morphology, drug content percentage, and ex vivo drug release. The stability of the liposome formulation was also tested at different temperatures. In vivo testing was conducted on Wistar albino rats to determine the pharmacokinetic profile and drug biodistribution. Samples were administered orally and intraperitoneally (IP) to the rats (n=5), analyzing the comparison of valproic acid levels in plasma and the brain. The best physical characterization results were obtained from formula 4 with particle size, PDI, zeta potential, and encapsulation efficiency in the optimized formulation being 92.01±1.87 nm, 0.21±0.01, -46.33±6.47 mV, and 82.19±4.72%, respectively. Transmission electron microscopy (TEM) analysis at a magnification of 40,000x showed that valproic acid-loaded liposomes had spherical molecular shapes and particle sizes below 250 nm. Stability testing indicated that the formulation remained unchanged when stored at 4±2 °C and 25±2 °C for six months. Ex vivo testing using sheep nasal mucosa demonstrated that the liposomes increased valproic acid penetration by 200.24 ± 5.25 µg.cm-2.hour-1. Based on in vivo testing, the concentration of valproic acid encapsulated in liposomes administered intranasally increased compared to non-liposomal valproic acid, intraperitoneal, and oral groups. Biodistribution testing indicated that valproic acid-loaded liposomes successfully enhanced drug targeting efficiency in the brain compared to plasma by 1.15 times. The results obtained indicate the successful formulation of valproic acid-loaded liposomes suitable for intranasal administration with potential brain targeting capability."

"Aripiprazol merupakan obat antipsikotik atipikal generasi ke dua yang digunakan pada gejala positif atau negatif skizofrenia, manik akut, gangguan bipolar, serta pengobatan tambahan untuk depresi. Obat ini tersedia dalam bentuk sediaan untuk penggunaan oral maupun injeksi. Penggunaan secara oral memiliki keterbatasan berupa kelarutan obat yang sangat rendah dalam air serta aripiprazol merupakan substrat dari P-gp di sawar darah otak sehingga dapat menghambat masuknya obat ke jaringan otak. Penelitian ini bertujuan untuk memperoleh formula nanosuspensi aripiprazol yang optimal untuk penghantaran intranasal ke otak berdasarkan metode permukaan respon, memperoleh profil disolusi nanosuspensi aripiprazol, dan meningkatkan nilai fluks aripiprazol dengan menggunakan formulasi sediaan nanosuspensi. Optimisasi formula dilakukan dengan menggunakan metode permukaan respon dengan desain eksperimen Box-Behnken untuk melihat pengaruh konsentrasi zat aktif dalam fase pelarut, konsentrasi polimer HPC, dan konsentrasi surfaktan Phospholipon 90G terhadap respon ukuran partikel, PDI, potensial zeta dan kadar nanosuspensi. Hasil percobaan terhadap 15 formula dianalisis menggunakan software Design Expert 13. Berdasarkan hasil optimisasi didapatkan dua formula rekomendasi (FK1 dan FK2) yang selanjutnya dikonfirmasi kesesuaian respon yang didapatkan dengan nilai prediksinya. Kedua formula memiliki karakteristik nanosuspensi yang baik dengan ukuran partikel <100 nm, distribusi ukuran yang homogen (PDI <0,4), nilai potensial zeta > +17 mV dan kadar pada rentang 99 – 100%. Formula FK2 memiliki hasil jumlah kumulatif obat terdisolusi dan terpenetrasi yang lebih tinggi dibandingkan FK1 serta serbuk aripiprazol murni. Oleh sebab itu, nanosuspensi FK2 yang dibuat dengan konsentrasi zat aktif dalam fase organik 18,1 mg/mL, konsentrasi HPC 0,149% dan konsentrasi Phospholipon 90G 1,4% dipilih sebagai formula optimal dan berpotensi untuk penghantaran intranasal ke otak.

---

Aripiprazole is a second-generation atypical antipsychotic drug used in positive or negative symptoms of schizophrenia, acute manic, and bipolar disorder, as well as a treatment adjunct for depression. This drug is available in oral or injection dosage forms. Oral use has limitations in the form of very low drug solubility in water, and aripiprazole is a substrate of P-gp in the blood-brain barrier, which can inhibit the entry of the drug into brain tissue. This research aims to obtain the optimal aripiprazole nanosuspension formula for nose-to-brain drug delivery based on the response surface method, obtain the dissolution profile of the aripiprazole nanosuspension, and increase the aripiprazole flux value using the nanosuspension formulation. Formula optimization was carried out using the response surface method with a Box-Behnken experimental design to see the effect of drug concentration in the solvent phase, HPC concentration, and Phospholipon 90G concentration on the response of particle size, PDI, zeta potential, and drug content. The experimental results of 15 formulas were analyzed using Design Expert 13 software. Based on the optimization results, two recommendation formulas were obtained (FK1 and FK2), which were then verified to confirm the responses obtained with the predicted values. Both formulas have good nanosuspension characteristics with particle sizes <100 nm, homogeneous size distribution (PDI <0.4), zeta potential values > +17 mV, and concentrations in the range of 99 – 100%. The FK2 formula has a higher cumulative amount of drug dissolution and penetration compared to FK1 and pure aripiprazole dispersion. Therefore, FK2 nanosuspension made with a drug concentration in the organic phase of 18.1 mg/mL, HPC concentration of 0.149%, and Phospholipon 90G concentration of 1.4% was chosen as the optimal formula and has potential for intranasal delivery to the brain."