Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Kaptopril merupakan antihipertensi lini pertama pada terapi hipertensi. Pemberian kaptopril melalui rute oral memiliki kekurangan, seperti frekuensi pemberian yang cukup tinggi, bioavailabiltas yang rendah akibat makanan, dan pasien yang memiliki kesulitan menelan. Penghantaran kaptopril secara transdermal dapat mengatasi masalah ini. Kaptopril bersifat hidrofilik dan sulit untuk melewati stratum korneum, maka dikembangkan Hydrogel-forming Microneedles (HFMN). Tujuan dari penelitian ini adalah untuk memformulasikan dan mengevaluasi HFMN berbasis poli(vinil alkohol) (PVA) dengan kombinasi poli(N-vinil kaprolaktam) (PNVCL) atau poli(vinil pirolidon) (PVP) yang terintegrasi dalam film untuk penghantaran kaptopril secara transdermal. Sebelum memformulasikan HFMN, dilakukan formulasi film hidrogel untuk menghasilkan film hidrogel yang optimal untuk menghantarkan kaptopril, meliputi evaluasi fisik, fisikokimia, kemampuan swelling, dan permeabilitas. Formula film hidrogel terpilih akan dikembangkan menjadi HFMN dan dievaluasi secara fisik, kemampuan swelling, permeabilitas, insersi, dan kekuatan mekaniknya. Film hidrogel yang dibuat dapat mengembang hingga 252,42 ± 5,65% selama 24 jam dan memfasilitasi difusi kaptopril sebesar 52,76 ± 0,53% setelah 24 jam. Formula HFMN optimal yang akan diintegrasikan dengan reservoir film kaptopril adalah F2 (10% PVP, 1,5% asam malat) dan F3 (10% PVP, 1,5% asam suksinat). HFMN yang dibuat memiliki kemampuan swelling hingga 190,73 ± 2,04% selama 1 jam serta mampu menembus lapisan Parafilm® M hingga kedalaman 500 μm dengan pengurangan tinggi jarum sebesar 8,92 ± 1,19%. Pada uji permeasi in vitro, persentase obat kumulatif selama 24 jam dari HFMN terintegrasi film kaptopril adalah F2 (44,94 ± 21,48 %), F3 (33,88 ± 14,13 %), dan F4 (28,12 ± 0,18%) dan berbeda signifikan secara statistika (p-value 0,0003). F2 berbeda signifikan terhadap F3 (p-value 0,0026) dan F4 (p-value 0,0003). Hasil penelitian ini menunjukkan pengembangan HFMN dengan perbedaan agen taut silang dan polimer mempengaruhi permeasi dari obat dan kemampuan swelling.

---

Captopril is an antihypertensive drug which is the first line therapy for hypertension. However, giving captopril via the oral route has disadvantages, such that high frequency of administration per day, low bioavailability due to food, and patients who have difficulty swallowing. Nevertheless, transdermal delivery of captopril can overcome this problem. Furthermore, captopril is hydrophilic and difficult to pass through the stratum corneum. So, hydrogel-forming microneedles (HFMN) were developed. The aim of this study was to formulate and evaluate poly(vinyl alcohol) PVA-based HFMN with a combination of poly(N-vinyl caprolactam) (PNVCL) or poly(vinyl pyrrolidon) (PVP) integrated with film for transdermal delivery of captopril. Before formulating HFMN, hydrogel film formulation was carried out to produce an optimal hydrogel film to deliver captopril, which were evaluated their physical characteristics, physicochemistry, swelling ability, and permeability. HFMN was made and evaluated for its physical, swelling ability, permeability, insertion and mechanical strength. The hydrogel film created was able to swell up to 252.42 ± 5.65% within 24 hours and facilitate the diffusion of captopril by 52.76 ± 0.53% after 24 hours. The selected hydrogel films that was developed into HFMN were F2 (10% PVP, 1.5% malic acid), F3 (10% PVP, 1.5% succinic acid), and F4 (2.5% PNVCL, 1.5% citric acid). The HFMN chosen for delivering captopril with a captopril film reservoir were F2 (10% PVP, 1.5% malic acid) and F3 (10% PVP, 1.5% succinic acid). The fabricated  HFMN was able to swell up to 190.73 ± 2.04% within 1 hour and penetrate the Parafilm® M   layer to a depth of 500 µm with a reduction in needle height of 8.92 ± 1.19%. In the in vitro permeation test, the cumulative percentage of captopril that permeated from the HFMN integrated captopril film for each formulation was 44.94 ± 21.48 % (F2), 33.88 ± 14.13 % (F3), and 28.12 ± 0.18% (F4), with significant difference (p-value 0.0003) among the tested formulations. F2 was significantly different from F3 (p-value 0.0026) and F4 (p-value 0.0003). The results of this research showed that the development of HFMNs with different crosslinking agents and polymers affected the permeation of drugs and swelling ability."

"Kaptopril merupakan obat antihipertensi oral yang memiliki permasalahan terkait bioavailabilitas dan frekuensi pemberian sehingga dapat menurunkan kepatuhan pasien. Penghantaran kaptopril secara transdermal dapat mengatasi permasalahan tersebut. Namun, kaptopril bersifat hidrofilik sehingga hydrogel-forming microneedle (HFMN) dapat digunakan untuk meningkatkan permeasinya ke dalam kulit. Tujuan penelitian ini adalah memformulasikan dan mengevaluasi HFMN terintegrasi film yang mengandung kaptopril untuk penghantaran transdermal. HFMN dibuat dari poli(vinil alkohol) (PVA), poli(vinilpirolidon) (PVP) K-29/32, dan asam sitrat lalu dievaluasi fisik, kemampuan mengembang, permeabilitas, insersi, dan kekuatan mekaniknya. Film yang mengandung kaptopril dibuat dari PVP K-29/32, PVP K-90, dan PVA dengan variasi konsentrasi, serta gliserol, lalu dievaluasi fisik, kekuatan tarik, kadar kaptopril, dan kemampuannya melarut secara ex vivo. Untuk uji permeasi in vitro, dipilih formula film yang optimal untuk diintegrasikan dengan HFMN. HFMN yang dihasilkan mampu mengembang dalam kulit tikus hingga 47,18±2,87% setelah 1 jam, dapat memfasilitasi difusi kaptopril sebesar 30,78±2,01% setelah 24 jam, dan mampu menembus lapisan parafilm hingga kedalaman 500 µm dengan pengurangan tinggi jarum sebesar 6,70±0,27%. Berdasarkan evaluasi, formula terpilih dari film yang mengandung kaptopril adalah F3 (PVP K-29/32 20%), F5 (PVP K-90 15%), dan F6 (PVP K-90 20%). Pada uji permeasi in vitro, jumlah kaptopril yang terpermeasi melewati kulit tikus setelah 24 jam dari HFMN terintegrasi F3, F5, dan adalah 9,90±0,31, 9,92±0,50, dan 9,60±0,42 mg (p>0,05). F3 dipilih sebagai formula terbaik karena dapat melarut paling cepat dan memiliki persentase kaptopril terpermeasi tertinggi setelah 24 jam (52,35±1,66%). Penelitian ini menunjukkan kaptopril dapat dihantarkan secara in vitro dengan HFMN terintegrasi film.

---

Captopril, an oral antihypertensive drug, has problems related to its bioavailability and frequent administration which may reduce patient compliance. Transdermal delivery of captopril may overcome these issues. However, captopril is hydrophilic, thus hydrogel-forming microneedles (HFMN) can enhance its skin permeation. This study aimed to formulate and evaluate HFMN integrated with captopril-containing film for transdermal delivery. HFMN was prepared from poly(vinyl alcohol) (PVA), poly(vinylpyrrolidone) (PVP) K-29/32, and citric acid, then evaluated for its physical, swelling, permeability, insertion, and mechanical strength properties. Captopril-containing films were made from PVP K-29/32, PVP K-90, and PVA with various concentrations, and glycerol, then assessed for their physical characteristics, tensile strength, captopril content, and ex vivo dissolution. For the in vitro permeation study, the optimal captopril-containing film formulation was chosen to be integrated with HFMN. The resulting HFMN can be swelled in rat skin by 47.18±2.87% after 1h, facilitating captopril diffusion by 30.78±2.01% after 24h, and penetrated parafilm layers to a depth of 500µm with 6.70±0.27% of needle height reduction. The selected captopril-containing film formulations were F3 (PVP K-29/32 20%), F5 (PVP K-90 15%), and F6 (PVP K-90 20%). In the in vitro permeation study, the amount of captopril that permeated through rat skin after 24h from HFMN integrated with F3, F5, and F6 was 9.90±0.31, 9.92±0.50, and 9.60±0.42 mg (p>0.05). F3 was chosen as the best formulation because it dissolves the fastest and has the highest percentage of permeated captopril after 24h (52,35±1,66%). This study demonstrated that captopril can be delivered in vitro using film-integrated HFMN."

"Pengiriman obat melalui transdermal telah menjadi metode yang menjanjikan dalam mengatasi keterbatasan pengiriman obat secara konvensional. Teknologi inovatif seperti microneedle (MN) menawarkan solusi untuk menghindari degradasi obat dalam saluran pencernaan, mengatasi efek first pass terkait dengan hati, serta mengurangi rasa sakit dan ketidaknyamanan yang terkait dengan injeksi intravena. Salah satu jenis MN yang potensial adalah Hydrogel-Forming Microneedle (HFMN). Penelitian ini bertujuan untuk mengembangkan sediaan Hydrogel Forming Microneedle (HFMN) dari poli(vinil alkohol)/poli(N-vinil kaprolaktam) untuk pengiriman obat kaptopril secara transdermal. Sediaan HFMN dioptimalkan dengan variasi waktu crosslinking, konsentrasi PNVCL, dan konsentrasi asam sitrat. Evaluasi dilakukan melalui uji fisik, kekuatan mekanik, dan uji insersi. Kemampuan HFMN dalam menghantarkan obat diuji melalui uji permeasi in vitro menggunakan alat sel difusi Franz, dan penentuan kadarnya diukur menggunakan metode KCKT. Hasil penelitian menunjukkan bahwa waktu crosslinking dan konsentrrasi asam sitrat yang tepat dapat meningkatkan kekuatan mekanik HFMN serta penambahan PNVCL meningkatkan penetrasi, swelling, Permeabilitas dan kekuatan mekanik.. Formula HFMN yang paling optimal dalam meningkatkan permeasi obat kaptopril secara transdermal adalah F3 dengan nilai permeasi 66,68 ± 2,78 %, yang menunjukkan kinerja terbaik dalam memfasilitasi penetrasi obat kaptopril. Dengan demikian, sediaan HFMN ini menawarkan potensi sebagai metode pengiriman obat kaptopril secara transdermal yang efektif.

---

Transdermal drug delivery has become a promising method in overcoming the limitations of conventional drug delivery. Innovative technologies such as microneedle (MN) offer solutions to avoid drug degradation in the gastrointestinal tract, overcome first pass effects associated with the liver, and reduce pain and discomfort associated with intravenous injection. One potential type of MN is Hydrogel-Forming Microneedle (HFMN). This study aimed to develop a Hydrogel Forming Microneedle (HFMN) preparation of poly(vinyl alcohol)/poly(N-vinyl caprolactam) for transdermal delivery of captopril drug. The HFMN preparation was optimised by varying crosslinking time, PNVCL concentration, and citric acid concentration. Evaluation was conducted through physical tests, mechanical strength, and insertion tests. The ability of HFMN to deliver drugs was tested through in vitro permeation test using Franz diffusion cell apparatus, and the determination of their levels was measured using the KCKT method. The results showed that appropriate crosslinking time and citric acid concentration could increase the mechanical strength of HFMN and the addition of PNVCL increased penetration, swelling, permeability and mechanical strength. The most optimal HFMN formula in increasing captopril drug permeation transdermally is F3 with a permeation value of 66.68 ± 2.78%, which shows the best performance in facilitating captopril drug penetration. Thus, this HFMN preparation offers potential as an effective transdermal drug delivery method of captopril."