Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

Abstrak :
ABSTRAK
Glimepirid merupakan agen antidiabetes oral yang termasuk dalam sistem klasifikasi biofarmasetika kelas dua yang berarti memiliki kelarutan yang rendah dan permeabilitas yang tinggi. Kelarutan yang rendah tersebut membatasi laju pelarutan obat sehingga menjadi masalah dalam bioavailabilitas. Penelitian ini bertujuan untuk meningkatkan laju pelarutan glimepirid melalui pembentukan kokristal dengan beberapa metode yaitu evaporasi pelarut, solvent-drop grinding, dan spray drying. Kokristal dibuat menggunakan koformer nikotinamid, asam suksinat, dan asam malat dengan perbandingan molar 1:1 dan 1:2. Kokristal yang dihasilkan dikarakterisasi dengan mikroskop polarisasi, Scanning Electron Microscopy SEM , Fourier Transform Infrared Spectroscopy FTIR , Simultaneous Thermal Analysis STA . Uji disolusi dilakukan dalam medium dapar fosfat pH 7,8 pada suhu 37 C selama 60 menit. Hasil tampilan mikroskop polarisasi dan SEM menunjukkan bentuk kristal. Spektrum FTIR memperlihatkan terbentuknya ikatan hidrogen antara glimepirid dan koformer. Termogram DSC dan TGA yang diperoleh dari STA menunjukkan penurunan titik lebur pada kokristal. Hasil uji laju pelarutan menunjukkan bahwa seluruh kokristal glimepirid mampu meningkatkan laju pelarutan dengan peningkatan paling tinggi terjadi pada kokristal glimepirid-nikotinamid perbandingan 1:1 metode solvent-drop grinding dengan peningkatan hingga 4,39 kali glimepirid murni. Pada penelitian ini terbukti kokristal glimepirid yang dibuat mampu meningkatkan laju pelarutan glimepirid sehingga dapat meningkatkan bioavailabilitas.

---

ABSTRACT
Glimepiride is an oral antidiabetic agent that belongs to a second class biopharmaceutical classification system which has low solubility. This limits the rate of dissolution of the drug which leads a problem in bioavailability. This study aims to increase the dissolution rate of glimepiride through the formation of cocrystal with several methods which are solvent evaporation, solvent drop grinding, and spray drying. The co crystals were prepared using nicotinamide, succinic acid, and malic acid as coformers with 1 1 and 1 2 molar ratio. The co crystals were characterized by polarizing microscope, Scanning Electron Microscopy SEM , Fourier Transform Infrared Spectroscopy FTIR , and Simultaneous Thermal Analysis STA . Dissolution study was carried out in phosphate buffer pH 7.8 at 37 C for 60 min. Polarizing microscope and SEM micrographs showed formation of the crystals. FTIR spectrum showed the formation of hydrogen bonds between glimepiride and coformers. DSC and TGA thermograms showed decreasing in melting point of the co crystals. Dissolution study results showed that the co crystals could increase glimepiride dissolution rate up to 4.39 folds compared to pure glimepiride. In conclusion, co crystals formation with nicotinamide, succinic acid, and malic acid could increase dissolution rate of glimepiride. Hence, it can improve bioavailability.

Abstrak :
Glimepirid diklasifikasikan sebagai obat dalam sistem klasifikasi biofarmasetika kelas II yang memiliki kelarutan rendah dan permeabilitas tinggi. Penelitian ini dilakukan dengan memformulasikan dispersi padat menggunakan PEG 6000 dan Poloxamer 188 sebagai polimer dengan perbandingan bobot 1:2; dibandingkan dengan kokristal dari glimepirid menggunakan nikotinamid dengan perbandingan molar 1:2. Penelitian ini bertujuan membandingkan efisiensi disolusi tablet dipersi padat glimepirid dengan tablet kokristal glimepirid. Dispersi padat disiapkan dengan metode peleburan dan kokristal disiapkan dengan metode solvent drop grinding. Dispersi padat dan kokristal dikarakterisasi menggunakan Fourier Transform Infrared Spectroscopy (FTIR), Scanning Electron Microscopy (SEM), difraksi sinar-X, dan kadar air. Formulasi tablet dievaluasi untuk persyaratan kekerasan tablet, keregasan tablet, kandungan obat, waktu hancur, dan efisiensi disolusi. Peningkatan disolusi paling tinggi terjadi pada formulasi tablet dispersi padat dengan perbandingan glimepirid-PEG 6000-Poloxamer 188 (1:1:1) dengan efisiensi disolusi mencapai 3,52 kali tablet glimepirid murni. Dari hasil penelitian ini disimpulkan bahwa tablet yang mengandung dispersi padat dan kokristal glimepirid mampu meningkatkan laju disolusi dibandingkan tablet glimepirid murni.
Glimepiride is classified as a BCS class II drug which has low solubility and high permeability. An attempt has been made to increase the solubility of this model drug by formulating solid dispersion using PEG 6000 and Poloxamer 188 as polymer with 1:2 weight ratio and compared with co-crystal of glimepiride using nicotinamide as polymer with 1:2 molar ratio. This study aims at comparing the dissolution eficiency of solid dispersion and co-crystal in tablets. The solid dispersions was prepared by fusion method and co-crystal was prepared by solvent drop grinding method. Solid dispersions and co-crystal were evaluated for Fourier Transform Infrared Spectroscopy, Scanning Electron Microscopy, X-Ray Difraction, and moisture content. Tablet formulations were evaluated for various pharmaceutical characteristics viz. hardness, % friability, weight variation, drug content, disintegration time, and in vitro dissolution profiles. Solid dispersion tablet with containing drug is glimepiride-PEG 6000-Poloxamer 188 (1:1:1) gives best dissolution eficiency up to 3,52 folds compared to pure glimepiride tablet. In conclusion, solid dispersion tablet and co-crystal tablet of glimepirid could increase dissolution eficiency of pure glimepirid tablet.