Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

Abstrak :
Fibrosis merupakan penyakit yang belum banyak diketahui namun perkembangan penyakit ini cukup mengkhawatirkan. Pengobatan untuk fibrosis kolon akan lebih efektif jika obat dilepaskan langsung ke tempat peradangan. Tetrandrine memiliki efek antifibrosis. Penelitian ini bertujuan untuk memformulasikan tetrandrine ke dalam beads kalsium-alginat tersalut Eudragit L100-55 atau L100 sebagai sediaan kolon tertarget. Tetrandrine diformulasikan ke dalam natrium alginat karena memiliki daya mengembang yang baik pada pH kolon dan dapat membentuk sambung silang dengan CaCl2. Pembuatan beads dilakukan dengan metode gelasi ionik. Formula dengan rasio natrium alginat dan CaCl2 2:3 (formula 2) menghasilkan efisiensi penjerapan yang paling optimal sebesar 82,460 ± 2,728%. Setelah penyalutan, formula dengan Eudragit L100 10% (formula c) merupakan formula terbaik karena dapat menahan pelepasan tetrandrine dalam HCl 0,1 N pH 1,2 (2 jam) dan dapar fosfat pH 7,4 (3 jam) dan menghasilkan pelepasan kumulatif dalam dapar fosfat pH 6,8 (3 jam) yang paling optimal, berturut-turut 0,561 ± 0,126%, 8,712 ± 0,119%, dan 28,469 ± 0,214%. Pada uji pentargetan obat, rata-rata jarak tempuh beads tersalut Eudragit L100 10% (formula c) 66,667 ± 1,528 cm dan beads kontrol 62 ± 2,646 cm, dihitung terhadap antrum. ...... Fibrosis is rare disease but the development is quite alarming. Treatment for colonic fibrosis will be more effective if the drug is released directly to the area of inflamation. Tetrandrine has antifibrotic effect. This aim of research was to formulate tetrandrine into Ca-alginate beads coated Eudragit L100-55 or Eudragit L100 as colon targeted dosage form. Tetrandrine was formulated into Na-alginate because it has good swelling ability at colonic pH and can crosslink to CaCl2. Beads was prepared by ionic gelation method. Ratio between Na-alginate and CaCl2 2:3 (formula 2) showed the most optimal in efficiency of entrapment about 82.460 ± 2.728%. After coating process, formula with Eudragit L100 10% (formula c) was the best formula because it could resist the release of tetrandrine in HCl 0.1 N pH 1.2 (2 hours), phosphate buffer pH 7.4 (3 hours), and showed the most optimal in the release of cumulative in phosphate buffer pH 6.8 (3 hours), respectively 0.561 ± 0.126%, 8.712 ± 0.119%, and 28.469 ± 0.214%. On targeting test, the mean distance that beads propagated was 66.667 ± 1.528 cm for beads coated Eudragit L100 10% (formula c) and 62 ± 2.646 cm for control, calculated from antrum.

Abstrak :
Pektin merupakan polisakarida alami yang dapat digunakan sebagai sistem penghantaran obat tertarget ke kolon. Proses gelasi ionik pada pektin dengan adanya kation divalen tertentu seperti ion kalsium dapat melindungi obat dengan memproduksi beads gel polimer yang tidak larut sehingga dapat digunakan sebagai pembawa sistem penghantaran obat tertarget ke kolon. Penelitian ini bertujuan untuk memformulasikan beads kalsium pektinat mengandung tetrandrine dengan metode gelasi ionik yang kemudian akan dilakukan evaluasi in vitro dan in vivo. Beads dibuat dengan variasi konsentrasi penaut silang 5%, 10% dan 15%. Beads yang dihasilkan kemudian dikarakterisasi dan dipilih formulasi terbaik untuk dilakukan penyalutan menggunakan Eudragit L100-55 atau Eudragit L100. Beads yang dihasilkan berbentuk cukup bulat dan berwarna kuning kecoklatan, beads memiliki ukuran 1069,58-1142,75 μm. Uji pelepasan zat aktif dari beads tersalut dilakukan pada medium HCl pH 1,2 (2 jam), dapar fosfat pH 7,4 (3 jam) dan dapar fosfat pH 6,8 (3 jam). Dari hasil in vitro, formula beads dengan penyalut Eudragit L100 10% menunjukkan hasil terbaik sebagai sediaan obat kolon tertarget dengan pelepasan kumulatif sebesar 57,87%, sehingga dipilih untuk dilakukan uji penargetan obat secara in vivo. Beads mencapai jarak rata-rata 77 cm dari bagian antrum. ...... Pectin, a natural polysaccharide, can be used as colon targeted drug delivery systems. Ionotropic gelation of pectin in the presence of certain divalent cations, such as calcium ions, protects drugs by producing insoluble hydrogels that can be used as a colon-targeted drug delivery carrier. In this study, calcium pectinate beads containing tetrandrine were made and were evaluated for in vitro drug release and in vivo study. Calcium pectinate beads were prepared by ionic gelation method with varied calcium chloride concentration (5%, 10% and 15%). The best formula was coated with Eudragit L100-55 or Eudragit L100. Characterization results showed that the beads produced were quite spherical and have yellow-brownish color with average size of beads 1069.58-1142.75 μm. The drug release test was performed at 37±0.5°C and at 100 rpm in HCl pH 1.2 (2 hours), phosphate buffer pH 7.4 (3 hours), and phosphate buffer pH 6.8 (3 hours). From in vitro release study, beads coated with Eudragit L100 10% has shown good colon targeted dosage form with percent cumulative release 57.87% and thus was selected for in vivo study. The mean distance beads had propagated from antrum was 77 cm.

Abstrak :
Mesalazin merupakan agen anti inflamasi yang telah digunakan dalam tata laksana Inflammatory Bowel Disease (IBD). Namun, zat aktif ini dapat menyebabkan nyeri perut apabila digunakan dalam bentuk tablet oral konvensional. Oleh karena itu, untuk menghindari efek samping tersebut mesalazin dibuat menjadi sediaan tertarget kolon. Pektin dipilih karena dapat bertahan dalam bentuk utuh pada saluran cerna bagian atas dan dapat terdegradasi saat mencapai kolon dengan adanya mikroflora. Kombinasi Eudragit S-100 dan Eudragit L-100 dipilih karena keduanya dapat melindungi sediaan dari lingkungan asam pada saluran cerna atas dengan kelarutan yang bergantung pada pH. Penelitian ini bertujuan untuk memperoleh formulasi dan karakteristik tablet matriks mesalazin menggunakan kombinasi pektin dengan Eudragit S-100 dan Eudragit L-100. Sediaan ini dibuat menggunakan metode granulasi basah. Sebanyak 9 formula dibuat dan dievaluasi kemudian dipilih 3 formula paling optimal untuk dilakukan uji profil disolusi. Evaluasi dilakukan terhadap granul dan tablet dari setiap formula. Evaluasi granul meliputi uji organoleptis, uji laju alir, uji kerapatan partikel, uji sudut istirahat, dan uji kandungan lembab. Sedangkan evaluasi tablet meliputi uji organoleptis, uji keseragaman ukuran, uji keregasan, uji kekerasan, uji waktu hancur, uji keragaman bobot, uji kadar obat, dan uji profil disolusi. Berdasarkan evaluasi, diketahui bahwa seluruh formula (F1 – F9) memenuhi karakteristik sebagai sediaan tertarget kolon dengan F2 sebagai formula dengan kriteria terbaik. F2 memiliki karakteristik granul dan tablet yang memenuhi kriteria penerimaan dengan nilai keregasan sebesar 0,13%; kekerasan sebesar 11,43 ± 1,19; dan kadar zat aktif sebesar 94,10%. Selain itu, pada uji profil disolusi In vitro, F2 lebih mampu menahan pelepasan mesalazin pada HCl pH 1,2 dibandingkan formula lain. Namun, tidak ada perbedaan signifikan (p = 0,917) pada pelepasan kumulatif mesalazin untuk 3 formula paling optimal (F2, F4, dan F8). ......Mesalazine is anti-inflammatory agents that have been used in the management of inflammatory bowel disease (IBD). However, this active substance can cause abdominal pain when used in conventional oral tablet form. Therefore, to avoid these side effects, mesalazine is made into colon-targeted drug delivery system. Pectin was chosen because it can survive intact in the upper digestive tract and can be degraded when it reaches the colon due to the presence of microflora. The combination of Eudragit S-100 and Eudragit L-100 was chosen because both can protect against the acidic environment of the upper digestive tract with their pH-dependent solubility. This research aims to obtain the formulation and characteristics of mesalazine matrix tablets using combinations of pectin with Eudragit S-100 and Eudragit L-100. Tablets were prepared using wet granulation method. A total of 9 formulas were made and evaluated and then the 3 most optimal formulas were selected for the dissolution profile test. Evaluation was carried out on granules and tablets of each formula. Granule evaluation includes organoleptic test, flow rate test, particle density test, angle of repose test, and moisture content test. Evaluation of tablets includes organoleptic test, size uniformity test, friability test, hardness test, disintegration time test, weight variation test, drug content test, and dissolution profile test. Based on the evaluation, it was found that all formulas (F1 – F9) fulfilled the characteristics of colon-targeted preparations with F2 as the formula with the best criteria. F2 has the characteristics of granules and tablets that meet the acceptance criteria with friability was 0.13%; hardness was 11.43 ± 1.19; and drug content was 94.10%. In addition, in In vitro dissolution profile test, F2 was better able to withstand the release of mesalazine in HCl pH 1.2 compared to other formulas. However, there was no significant difference (p = 0.917) in the cumulative release of mesalazine for the 3 most optimal formulas (F2, F4, and F8).

Abstrak :
Penyakit IBD pada kolon dapat ditangani dengan penggunaan mesalazin sebagai lini pertama pengobatan. Mesalazin merupakan obat golongan aminosalisilat dan hanya dapat bekerja secara lokal sehingga diperlukan formulasi sediaan dengan sistem tertarget kolon. Penelitian ini bertujuan untuk karakterisasi dan mengetahui profil pelepasan obat dari tablet matriks mesalazin yang diformulasikan dengan kitosan serta Eudragit S100 dan Eudragit L100. Dengan menggunakan perangkat lunak Design-Expert, 9 formula diperoleh dengan jumlah kitosan dan Eudragit yang bervariasi. Formulasi tablet matriks mesalazin dibuat dengan metode granulasi basah. Setelah itu, tablet dievaluasi lebih lanjut terkait karakteristiknya. Kemudian, hasil uji evaluasi tablet dan granul dipertimbangkan untuk penentuan 3 formula yang paling optimal yang dapat digunakan untuk uji profil disolusi secara in-vitro, yaitu formula F1, F3, dan F4. Hasil menunjukkan pelepasan pada media asam hidroklorida pH 1,2 di menit ke-120 untuk formula F1, F3, dan F4 secara berturut – turut adalah 27,98 ± 1,58%; 27,20 ± 1,71%; dan 17,98 ± 2,30%. Di antara ketiga formula tersebut, formula F4 dianggap sebagai formula yang terbaik karena pelepasan obat kumulatif di media asam paling sedikit dibandingkan dengan 2 formula lainnya. Walaupun demikian, hasil uji ANOVA satu arah menunjukkan bahwa tidak ada perbedaan yang signifikan antara formula F1, F3, dan F4 dalam hal pelepasan kumulatif obat dari menit ke-15 hingga menit ke-1440 (p=0,451). ......IBD in the colon can be treated with the usage of mesalazine as a first-line therapy. Mesalazine is categorized as an aminosalicylic drug and can only provide therapeutic effect locally. Therefore, a formulation of colon targeted system is needed. The purpose of this study is to determine the characteristics and drug release profile of mesalazin matrix tablet formulated with chitosan, Eudragit L100, and Eudragit S100. The Design-Expert application is used to obtain 9 different formulas with a variety of chitosan and Eudragit concentrations. The formulation of mesalazin matrix tablet involve wet granulation method. After formulation, the tablet was evaluated to determine its characteristics. The results of the tests were used to determine which 3 of the 9 formulas are the most optimal to be evaluated for dissolution test. The chosen formulas were F1, F3, dan F4. The results of the dissolution test show that the cumulative drug release in the acidic media at the 120th minute of  F1, F3, and F4 were 27.98 ± 1.58%; 27.20 ± 1.71%; and 17.94 ± 2.30% respectively. It has been proved that F4 is the most desired formula due to its lesser cumulative drug release in the acidic media compared to the other two formulas. However, the one-way ANOVA test result showed no significant differences between the 3 formulas in terms of cumulative drug release from the 15th to the 1440th minute of dissolution time (p=0.451).

Abstrak :
Inflammatory Bowel Disease (IBD) yang terdiri dari kondisi utama, yaitu Ulcerative colitis dan Chron’s disease, mengalami peningkatan prevalensi di Asia. Obat yang dapat digunakan untuk mengatasi IBD adalah deksametason. Deksametason memiliki aktivitas spesifisitas yang rendah dan menimbulkan efek samping jika digunakan dalam jangka panjang sehingga perlu diformulasikan sebagai penghantaran tertarget kolon untuk mengatasi penyakit IBD. Penelitian ini bertujuan untuk memperoleh formulasi dan karakterisasi beads kitosan tripolifosfat mengandung deksametason (Formula 1) serta deksametason-probiotik Lactobacillus acidophilus dan Bifidobacterium longum (Formula 2) tersalut Eudragit L100 (Formula A) dan Eudragit S100 (Formula B). Beads dibuat berdasarkan metode gelasi ionik melalui penetesan dengan bantuan pompa peristaltik, kemudian disalut menggunakan metode pencelupan. Beads dievaluasi berdasarkan uji morfologi dan ukuran partikel, daya mengembang, efisiensi penjerapan, efisiensi proses, uji termal, serta analisis difraksi sinar X. Uji pelepasan obat dilakukan pada medium HCl pH 1,2 selama 2 jam, dapar fosfat pH 7,4 selama 3 jam, dan dapar fosfat pH 6,8 selama 3 jam. Berdasarkan hasil evaluasi, keseluruhan formulasi memiliki pelepasan rendah pada medium dapar fosfat pH 6,8. Pelepasan obat yang paling besar adalah formula 2B dengan persentase pelepasan obat sebesar 26,810±0,0302%. Formula 2B merupakan formula yang paling optimal dengan bentuk spheris dengan kandungan lembap rata-rata 2,17 ± 0,0004%, distribusi ukuran partikel dominan pada rentang 1,25-1,70 mm, serta memiliki persentase penjerapan sebesar 76,882± 0,0248% dan persentase kandungan obat sebesar 25,6275 ± 0,0082%. Berdasarkan uji analisis sinar X dan uji termal, beads telah mengalami perubahan fisik. Dapat disimpulkan bahwa formula beads kitosan tripolifosfat belum dapat digunakan sebagai sistem penghantaran tertarget kolon. ......Inflammatory Bowel Disease(IBD) with two main conditions, Ulcerative Colitis and Chron’s disease has an increase of prevalence in Asia. One of drugs to treat IBD is Dexamethasone. Dexamethasone has lack of specificity and side effect after long-term administration, thus it must be formulated as colon targeted drug to treat IBD. This aim of research was to formulate and characterize the Chitosan tripolyphosphate beads of Dexamethasone(Formula 1) and Dexamethasone-probiotic(Formula 2), such as Lactobacillus acidophilus and Bifidobacterium longum coated with Eudragit L100 (Formula A) and Eudragit S100(Formula B). Beads was prepared based on ionic gelation using dropping method enhanced with peristaltic pump, then coated using dipped method. Beads were evaluated based on morphology, particle size, swelling ability, encapsulation efficiency, process efficiency, thermal, and X-Ray Diffractometry(XRD) analysis. Drug release assay was done in HCl pH 1.2 medium for two hours, phosphate buffer pH 7.4 for three hours, and phosphate buffer pH 6.8 for three hours. Based on the evaluation, all the formulation has low cumulative drug release in phosphate buffer pH 6.8. Based on in vitro release study, the highest cumulative drug release was formula 2B with the percentage of cumulative drug release was 26.810±0.030%. Formula 2B was the most optimum formulation with a spherical morphological, moisture content of 2.17±0.0004%, particle size distribution dominantly at 1.25-1.70 mm, entrapment efficiency of 76.882±0.0248%, and drug content of 25.6275±0.0082%. Based on XRD analysis and thermal test, beads have change physically. In conclusion, the formulation of chitosan tripolyphosphate beads cannot be used as colon targeted delivery system.

Abstrak :
Sistem penghantaran obat ke kolon merupakan salah satu solusi alternatif untuk pengobatan terkait penyakit di kolon, salah satunya dalam mengobati fibrosis kolon. Salah satu obat yang digunakan untuk antifibrosis adalah tetrandrine. Tujuan dari penelitian ini adalah membuat dan mengkarakterisasi beads kitosan-tripolifosfat tetrandrine dengan metode gelasi ion dengan variasi konsentrasi larutan sambung silang tripolifosfat 3% (Formula 1), 4% (Formula 2), dan 5% (Formula 3). Karakterisasi beads diuji dengan scanning electron microscopy (SEM), differential scanning calorimetry (DSC), X-ray diffraction, moisture content, dan uji daya mengembang. Beads yang telah terbentuk berwarna kuning keemasan dengan ukuran rata-rata 907 ? 944 μm untuk formula 1, 900 - 973 μm untuk Formula 2, dan 1003 ? 1028 μm untuk Formula 3. Dari hasil karakterisasi Formula 3 merupakan formula yang terbaik dan digunakan untuk penyalutan. Beads Formula 3 dilakukan penyalutan menggunakan Eudragit L100-55 dan Eudragit L100 dengan masing-masing konsentrasi Eudragit L100-55 10% (Formula 3A), Eudragit L100-55 12,5% (Formula 3B), Eudragit L100 10% (Formula 3C), dan Eudragit L100 12,5% (Formula 3D). Pada uji pelepasan obat pada beads yang telah disalut, dilakukan dalam medium HCl pH 1,2 (2 jam), dapar fosfat pH 7,4 (3 jam), dan dapar fosfat pH 6,8 (3 jam). Hasil pelepasan kumulatif obat pada Formula 3A, Formula 3B, Formula C, dan Formula D secara berturut-turut adalah sebesar 40,15%, 37,97%, 45,85%, dan 41,70%. Berdasarkan hasil yang diperoleh, Formula 3C adalah formula yang paling baik dalam melepas tetrandrine di medium dapar fosfat 6,8 karena berhasil melepaskan obat yang paling besar diantara formula yang lain. Selain itu juga Formula 3C juga telah berhasil menjaga keberadaan beads ketika melewati lambung tikus yang telah diuji melalui uji pentargetan secara in vivo. ...... Drug delivery to the colon is an alternative solution for treatment in colon which one is fibrosis. Tetrandrine is a drug that has anti-fibrosis effects. The aim of this research was preparation and charactherization of chitosan-tripolyphosphate tetrandrine beads which was prepared by ionic gelation method with variation in sodium tripolyphosphate concentration 3% (Formula 1), 4% (Formula 2), and 5% (Formula 3). The characteristics of beads were investigated by scanning electron microscopy (SEM), differential scanning calorimetry (DSC), X-ray diffraction, moisture content, release studies, and swelling measurements. Beads was produced are yellow-gold colour which has average size of beads, 907 ? 944 μm, 900 - 973 μm, and 1003 ? 1028 μm for formula 1, 2, 3, respectively. The result of characterization, Formula 3 was the best formula. Formula 3 was coated with Eudragit L100-55 and Eudragit L100 with several concentrations; Eudragit L100-55 10% (Formula 3A), Eudragit L100-55 12,5% (Formula 3B), Eudragit L100 10% (Formula 3C), and Eudragit L100 12,5% (Formula 3D). Drug release tests conducted in the medium pH 1.2 (2 hours), phosphate buffer pH 7.4 (3 hours), and phosphate buffer pH 6 (3 hours). The results of drug release was 40.15%, 37.97%, 45.85%, 41.70% for Fornula 3A, 3B, 3C, 3D, respectively. Based on these results can be concluded that Formula 3C was the best formulation which has higher drug release than others. Additionally, Formula 3C also had managed to keep the existence of beads when passing through the stomach of rat that have been tested through in vivo targeting test.

Abstrak :
Dalam dua dekade terakhir, terjadi peningkatan insidensi Inflammatory Bowel Disease (IBD) secara global. Deksametason yang tergolong dalam golongan kortikosteroid menjadi salah satu pilihan terapi IBD. Deksametason memiliki spesifisitas yang rendah sehingga dapat memberikan banyak efek samping ketika diberikan lewat rute oral konvensional. Penelitian ini bertujuan untuk memformulasi beads berisi deksametason (F1) dan deksametason-probiotik (F2) menggunakan metode gelasi ionik, dengan polimer natrium alginat (2%) yang disambung silang dengan kation Ca2+ dari kalsium klorida (3%). Probiotik yang digunakan adalah Lactobacillus acidophilus dan Bifidobacterium bifidum. Probiotik ditambahkan dengan tujuan memfasilitasi degradasi polimer pada lingkungan kolon. Beads kalsium-alginat yang dihasilkan berbentuk hampir bulat dan memiliki efisiensi penjerapan yang tinggi (F1 94,839%, F2 97,415%). Beads kemudian disalut oleh Eudragit L100 (F1A & F2A) atau Eudragit S100 (F1B & F2B). Pengujian pelepasan zat aktif dilakukan secara in vitro pada medium HCl 0,1 N pH 1,2 (2 jam), dapar fosfat pH 7,4 (3 jam), dan dapar fosfat pH 6,8 (3 jam) secara kontinu. Keempat formula beads berhasil menghasilkan pelepasan rendah pada medium HCl. Formula dengan probiotik yang tersalut dengan Eudragit L100 (F2A) merupakan formula terbaik karena berhasil menghasilkan pelepasan deksametason dalam HCl yang rendah (3,062 ± 0,036%), dan memberikan pelepasan kumulatif deksametason pada kolon yang paling tinggi (94,698 ± 0,608%). Hasil pengujian menunjukkan bahwa beads dengan probiotik memiliki pelepasan kumulatif yang lebih tinggi dibanding beads tanpa probiotik. ......In the past two decades, there has been an increase in the incidence of Inflammatory Bowel Disease (IBD) globally. Dexamethasone, which belongs to corticosteroid class, has low specificity so that it can produces many side effects when given by the conventional oral route. This research was conducted to prepare and evaluate beads containing dexamethasone (F1) and dexamethasone-probiotic (F2) by ionic gelation method, where sodium alginate (2%) was crosslinked with Ca2+ ions from calcium chloride (3%). Lactobacillus acidophilus and Bifidobacterium bifidum are used as probiotics in this formulation. Probiotics are added with the aim to facilitate the degradation of polymers in the colonic environment. The resulting beads are almost spherical in shape and have high entrapment efficiency (F1 94.839 ± 0.361%), F2 (97.415 ± 0.852%). The beads were then coated with Eudragit L100 (F1A & F2A) or Eudragit S100 (F1B & F2B). In vitro drug release study was performed on 0,1 N HCl pH 1,2 (2 hours), phosphate buffer pH 7.4 (3 hours), and phosphate buffer pH 6,8 (3 hours) continuously. All formulas successfully resist release in the acidic environment. Formula 2A was selected as most optimum formula as it could resist the release of dexamethasone in HCl (3.062 ± 0.036%), and gave the highest drug cumulative release in colon (94.698 ± 0.608%). The results showed that beads formulated with probiotics had higher cumulative release compared with the beads with dexamethasone only.

Abstrak :
Inflammatory Bowel Disease (IBD) adalah istilah untuk dua kondisi, yaitu Ulcerative Colitis (UC) dan Crohn Disease (CD) yang ditandai dengan peradangan kronis pada saluran gastrointestinal. Deksametason memiliki spesifisitas yang kurang sehingga dapat menyebabkan efek samping sistemik apabila digunakan secara jangka panjang. Pengobatan IBD memerlukan suatu sistem penghantaran kolon tertarget untuk mengurangi efek samping deksametason. Penelitian ini bertujuan untuk memperoleh formulasi beads kalsium pektinat yang mengandung deksametason (F1) dan kombinasi deksametason-probiotik (F2) serta mengetahui karakteristik dan profil pelepasannya melalui uji pelepasan in vitro. Jenis probiotik yang digunakan adalah Lactobacillus acidophilus dan Bifidobacterium longum. Beads dibuat menggunakan metode gelasi ionik dan disalut menggunakan Eudragit L100 (FA) dan Eudragit S100 (FB), sehingga didapatkan F1A, F1B, F2A, F2B. Karakterisasi dilakukan terhadap beads sebelum dan sesudah disalut. Uji pelepasan in vitro pada beads tersalut dilakukan dalam medium HCl pH 1,2 selama 2 jam, medium dapar fosfat pH 7,4 selama 3 jam, dan medium dapar fosfat pH 6,8 selama 3 jam. Beads yang dihasilkan berbentuk hampir sferis dan memiliki nilai efisiensi penjerapan yang tinggi, yaitu 82,730% ± 0,774% (F1) dan 94,414% ± 0,477% (F2). Sebagian besar beads terdistribusi pada ukuran diameter 0,841-1,190 mm. Hasil pelepasan obat kumulatif akhir pada F1A, F1B, F2A, dan F2B, berturut-turut adalah 89,919% ± 0,524%, 87,653% ± 0,713%, 98,695% ± 1,486%, dan 97,406% ± 0,459%. Berdasarkan hasil pengujian, beads kalsium pektinat tersalut mampu menahan pelepasan deksametason dalam medium asam, namun belum berhasil menarget kolon. ......Inflammatory Bowel Disease (IBD) is a term for two conditions, namely Ulcerative Colitis (UC) and Crohn's Disease (CD) which are characterized by chronic inflammation of the gastrointestinal tract. Dexamethasone has poor specificity so that it can cause systemic side effects when used in long term. The treatment of IBD requires a colon targeted drug delivery system to reduce the side effects of dexamethasone. This study aimed to obtain a formulation of calcium pectinate beads that containing dexamethasone (F1) and combination of dexamethasone-probiotics (F2) and to determine the characteristics and release profile through in vitro release tests. The types of probiotics used were Lactobacillus acidophilus dan Bifidobacterium longum. Beads were made using the ionic gelation method and coated using Eudragit L100 (FA) and Eudragit S100 (FB), so that formulas were F1A, F1B, F2A, and F2B. Characterization was carried out on the beads before and after they were coated. In vitro release test on coated beads was carried out in HCl pH 1.2 medium for 2 hours, phosphate buffer medium pH 7.4 for 3 hours, and phosphate buffered medium pH 6.8 for 3 hours. The resulting beads were almost spherical in shape and had high entrapment efficiency values, namely 82.730% ± 0.774% (F1) and 94.414% ± 0.477% (F2). Most of the beads were distributed in diameter sizes from 0.841 to 1.190 mm. The final cumulative release results of F1A, F1B, F2A, and F2B was 89.919% ± 0.524%, 87.653% ± 0,713%, 98.695% ± 1,486%, dan 97.406% ± 0.459%. Based on the test results, the coated calcium pectinate beads were able to resist the release of dexamethasone in acidic medium, but had not succeeded in targeting the colon.

Abstrak :
ABSTRAK
Upaya menekan kadar glukosa darah post prandial dapat dilakukan melalui penghambatan aktivitas enzim alfa-glukosidase. Lamun merupakan tanaman laut yang memiliki aktivitas sebagai penghambat enzim alfa-glukosidase. Penelitian ini bertujuan untuk menguji aktivitas penghambatan alfa-glukosidase dari ekstrak etanol Enhalus acoroides, mengevaluasi mikrosfer ekstrak etanol Enhalus acoroides, dan menguji penurunan kadar glukosa darah pada tikus Sprague Dawley dari mikrosfer yang diperoleh. Ekstraksi dilakukan dengan metode maserasi menggunakan pelarut etanol 80 . Mikroenkapsulasi ekstrak etanol Enhalus acoroides dibuat dengan metode semprot kering menggunakan polimer Eudragit L100-55. Mikrosfer yang terbentuk kemudian dievaluasi. Uji in vivo menggunakan metode toleransi glukosa oral dilakukan terhadap tikus galur Sprague Dawley normal. Hasil penelitian menunjukkan ekstrak etanol Enhalus acoroides mampu menghambat aktivitas enzim alfa-glukosidase IC50 168,25 ug/mL paling baik diantara lamun Thalassia hemprichii IC50 423,33 ug/mL , Cymodocea rotundata 430,56 ug/mL , dan pembanding akarbose 197,27 ug/mL . Mikrosfer ekstrak etanol Enhalus acoroides memiliki diameter partikel rata-rata 2,103 um, kadar air 4,84 0,096 , kadar kuersetin 0,011 0,001 b/b, uji perolehan kembali 81,41 3,39 , dan jumlah kuersetin terdisolusi sebesar pada medium HCl pH 1,23,899 0,545 dan 94,14 3,89 pada medium fosfat pH 6,8. Nilai IC50 mikrosfer pada penghambatan enzim alfa-glukosidase sebesar 169,46 ug/mL. Mikrosfer ekstrak etanol Enhalus acoroides mampu menurunkan glukosa darah tikus. Berdasarkan hasil tersebut disimpulkan bahwa ekstrak etanol Enhalus acoroides memiliki aktivitas penghambatan terhadap enzim alfa-glukosidase dan mikrosfer yang diperoleh mampu melindungi ekstrak pada pH asam, memiliki aktivitas penghambatan terhadap enzim alfa-glukosidase, dan juga menurunkan kadar glukosa darah tikus pada menit ke 30.

---

ABSTRACT
Post prandial blood glucose levels can be suppressed by inhibiting the activity ofalpha glucosidase enzyme. Seagrasses are marine plants that act as an alpha glucosidase inhibitor. This study was aimed to evaluate the inhibitory activity of alpha glucosidase in Enhalus acoroides ethanol extract, evaluate the microspheres of Enhalus acoroides ethanol extract, and efficacy in vivo test in Sprague Dawley rats. The extraction was conducted by maceration method using 80 ethanol solvent. The microencapsulation of Enhalus acoroides ethanol extract was prepared by spray drying method using Eudragit L100 55. Efficacy in vivo test using oral glucose tolerance method was applied to the normal rats. The results showed that the best alpha glucosidase inhibitor was Enhalus acoroides ethanol extract IC50 168.25 ug mL compared to Thalassia hemprichii 423.33 ug mL , Cymodocea rotundata 430.56 ug mL , and acarbose 197.27 ug mL . Microspheres from Enhalus acoroides ethanol extract have average particle size 2.103 um, water content 4.84 0.096 , quercetin content 0.011 0.001 b b , recovery factor 81.41 3.39 , total dissolved quercetin 3.899 0.545 in HCl medium pH 1.2 and 94.14 3.89 in phosphate medium pH 6.8 and alpha glucosidase inhibitory activity IC50 169.46 ug mL. Efficacy in vivo test showed that microspheres were able to decrease blood glucose levels in rat. From this study, it can be conclude that the ethanol extract of Enhalus acoroides has inhibitory activity against the alpha glucosidase enzyme and the microspheres obtained are able to protect the extract at acidic pH, have inhibitory activity against alpha glucosidase enzyme and able to decrease rat rsquo s blood glucose in the 30th minute.

Abstrak :
ABSTRAK
Epigalokatekin galat EGCG dapat menghambat absorpsi glukosa ke dalam darah dengan cara menghambat enzim ? ? ? ? ? ? ? ? -glukosidase yang terdapat di usus halus. EGCG diketahui tidak stabil dalam cairan lambung karena dapat terdegradasi. Formulasi EGCG ke dalam sediaan enterik diharapkan dapat mencegah degradasi EGCG dalam cairan lambung sehingga meningkatkan aktivitasnya sebagai inhibitor enzim ? ? ? ? ? ? ? ? -glukosidase. Granul dibuat dengan metode granulasi basah dan diformulasikan menjadi 3 formula dengan menggunakan polimer PVP-Eudragit L100-55 = 5:1 F1, PVP-Eudragit L100-55 = 1:1 F2, dan Eudragit L100-55 F3 masing-masing sebesar 30 b/b sebagai matriks. Selanjutnya sediaan dievaluasi yakni uji organoleptis, sifat alir, distribusi ukuran partikel, kandungan zat aktif, dan uji disolusi pada pH 1,2 dan 6,8. Hasil uji organoleptis granul berupa padatan besar tunggal yang merata berwarna oranye kecoklatan, beraroma teh hijau dengan rasa sedikit pahit. Ketiga formula memiliki sifat alir yang baik berdasarkan uji laju alir, sudut istirahat, indeks kompresibilitas dan rasio Hausner. Distribusi ukuran terbanyak pada ketiga formula terletak antara 710 ndash; 1180 m. Kandungan EGCG dalam ketiga formula secara berturut-turut sebesar 24,05 0,15 ; 24,78 0,14 dan 24,96 0,28. Hasil uji disolusi menunjukkan F1 dan F2 melepaskan EGCG sebesar 50,53 0,04 dan 17,80 0,55 dalam medium HCl pH 1,2 setelah 2 jam pengujian. Jumlah kumulatif pelepasan obat pada F1 dan F2 setelah pengujian dalam medium HCl pH 1,2 dan dapar fosfat pH 6,8 masing-masing sebesar 94,40 1,58 dan 93,70 1,08. Formula 3 dengan 30 b/b Eudragit L100-55 merupakan formula terbaik karena dapat menahan pelepasan obat dalam medium HCl pH 1,2 selama 2 jam kurang dari 10, yakni 7,03 0,22 dan memiliki jumlah kumulatif pelepasan obat dalam medium HCl pH 1,2 dan dapar fosfat pH 6,8 > 80, yakni 86,13 0,20.

---

ABSTRACT
Epigallocatechin gallate EGCG can inhibit the absorption of glucose into the blood by the mechanism of inhibiting an glucosidase enzyme found in the small intestine. EGCG is unstable in gastric fluid because it can be degraded. EGCG formulation into the enteric preparations is expected to prevent the degradation of EGCG in gastric fluid thus increasing activity as an glucosidase inhibitor. Granules were prepared by wet granulation method and formulated into 3 formulas using PVP Eudragit L100 55 5 1 F1 , PVP Eudragit L100 55 1 1 F2, and Eudragit L100 55 F3 respectively 30 w w as a matrix. Furthermore, the granules were evaluated i.e organoleptic test, flow properties, particle size distribution, EGCG levels, and dissolution test at pH 1.2 and 6.8. The results of an organoleptic test of granules in the form of a single large solid that is evenly brownish orange with the scent of green tea and a bit bitter. All three formulas have a good flow properties and the particle size distribution lies between 710 1180 m. EGCG levels in the three formulas are 24,05 0,15 24,78 0,14 and 24,96 0,28. The dissolution test showed that F1 and F2 releases EGCG of 50.53 0.04 and 17.80 0.55 respectively after 2 hours of testing in HCl medium pH 1.2. The cumulative amount of drug release on F1 and F2 after 2 hours of testing in HCl pH 1.2 and 1 hour of testing in phosphate buffer pH 6.8 were 94.40 1.58 and 93.70 1.08. Granules with 30 w w Eudragit L100 55 as a matrix F3 is the best formula because it can withstand drug release less than 10 i.e 7.03 0.22 at HCl medium pH 1.2 for 2 hours and has a cumulative amount of drug release in HCl medium pH 1.2 and phosphate buffer pH 6.8 80, i.e 86.13 0.20.