Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

Abstrak :
ABSTRAK
Esomeprazol merupakan salah satu obat penghambat pompa proton yang efektif untuk mempertahankan pH lambung. Esomeprazol dibuat dalam bentuk tablet salut selaput sehingga termasuk obat wajib Uji Bioekivalensi menurut Peraturan Kepala Badan Pengawas Obat dan Makanan Republik Indonesia tentang Obat Wajib Uji Ekivalensi. Uji Bioekivalensi obat harus menggunakan metode bioanalisis yang tervalidasi. Penelitian ini bertujuan untuk mengembangkan metode analisis esomeprazol dalam plasma mulai dari kondisi kromatografi optimum, metode preparasi plasma optimum, hingga validasi metode analisis. Kondisi kromatografi optimum adalah kolom C-18 (Waters, SunfireTM 5 µm; 250 x 4,6 mm), suhu kolom 40 oC; fase gerak asetonitril ? dapar fosfat pH 7,6 (40 : 60 %v/v); laju alir 1,00 mL/menit; detektor photodiode array pada panjang gelombang 300 nm; dan lansoprazol sebagai baku dalam. Preparasi sampel menggunakan metode ekstraksi cair-cair dengan pelarut diklorometan lalu dikeringkan dengan gas nitrogen pada suhu 40 oC selama 30 menit; dan direkonstitusi dengan fase gerak sebanyak 100 µL. Hasil validasi terhadap metode analisis esomeprazol yang dilakukan memenuhi persyaratan validasi berdasarkan EMEA Bioanalytical Guideline tahun 2011. Metode yang diperoleh linear pada rentang konsentrasi 5,0 ? 450,0 ng/mL dengan r > 0,9997.

---

ABSTRAK
Esomeprazole is a proton pump inhibitor drug that is effective to maintain the pH of the stomach. Esomeprazole was formulated as film coated tablet that includes mandatory drug testing bioequivalence according to Regulation Head of National Agency of Drug and Food of the Republic of Indonesia about Mandatory Drug Testing equivalences. Drug bioequivalence trials should use validated bioanalytical method. This research aimed to develop analytical methods esomeprazole in human plasma from optimum chromatographic conditions, the optimum plasma preparation method, until the validation of analytical methods. The optimum chromatographic condition was obtain using C-18 column (Waters, Sunfire? 5 μm; 250 x 4.6 mm), column temperature 40 °C; mobile phase acetonitrile - phosphate buffer pH 7.6 (40: 60% v/v); a flow rate of 1.00 mL/min; photodiode array detector at a wavelength of 300 nm; and lansoprazole as internal standard. Sample preparation using liquid-liquid extraction with dichloromethane as solvent and then dried with nitrogen gas at a temperature of 40 °C for 30 minutes; and reconstituted with mobile phase of 100 mL. The results of validation fulfilled the acceptance criteria of validation method based on EMEA Bioanalytical Guideline 2011. The method was linear at concentration range of 5.0 to 450.0 ng / mL with r > 0.9997.

Abstrak :
ABSTRAK
Esomeprazole adalah obat Proton Pump Inhibitor PPI yang diformulasikan dalam tablet pelepasan tertunda, yang meliputi uji wajib bioekivalen. Validasi metode in vitro menggunakan plasma manusia dari Palang Merah Indonesia yang menggunakan sitrat sebagai antikoagulan. Dalam pelaksanaan studi in vivo, biasanya menggunakan plasma manusia yang menggunakan EDTA atau heparin sebagai antikoagulan. Penelitian ini bertujuan untuk mengevaluasi pengaruh penggunaan jenis antikoagulan yang dapat mempengaruhi analisis esomeprazol dalam plasma manusia. Kondisi kromatografi optimal menggunakan kolom C18 SunfireTM 5 m, buffer fosfat asetonitril fosfat fase gerak 250 mm x 4,6 mm 40 60 vv pH 7,6 suhu kolom 40 C Laju alir 1,0 mL min dengan lansoprazol sebagai standar internal dan dideteksi oleh PDA array fotodioda pada panjang gelombang 300 nm . Ekstraksi dilakukan dengan metode ekstraksi cairan cair menggunakan 500 l plasma dan 5 ml diklormetan sebagai pelarut ekstraksi. Hasil penelitian menunjukkan kisaran konsentrasi linieritas kurva kalibrasi pada 5 1500 ng mL. Pemulihan dan data respon puncak yang luas dari esomeprazol dalam plasma memiliki perbedaan yang signifikan antara antikoagulan EDTA heparin dan sitrat EDTA.

---

ABSTRACT
Esomeprazole is a Proton Pump Inhibitor PPIs drug that formulated in delayed release tablets, which include mandatory of bioequivalent test. In vitro method validation used human plasma from Palang Merah Indonesia that used citrate as anticoagulant. In the implementation of in vivo study, usually using human plasma that used EDTA or heparin as anticoagulant. This study aims to evaluate the effect of using of anticoagulant types that may affect the analysis of esomeprazole in human plasma. Optimum chromatographic conditions used column C18 SunfireTM 5 m, 250 mm x 4.6 mm mobile phase acetonitrile phosphate buffer 40 60 v v pH 7.6 column temperature 40 C 1.0 mL min flow rate with lansoprazol as an internal standard and detected by photodiode array PDA in wavelength 300 nm. The extraction was carried out by liquid liquid extraction method using 500 l plasma and 5 ml dichlormethane as extraction solvent. The result of this study shows thet in concentration range of calibration curve linearity in 5 1500 ng mL. Recovery and broad peak response data of esomeprazole in plasma have significant differences between heparin EDTA and citrate EDTA anticoagulants.

Abstrak :
ABSTRAK
Esomeprazol adalah obat golongan penghambat pompa proton dengan indikasi untuk refluks gastroesofageal. Esomeprazol tidak stabil terhadap pH, panas, kelembaban dan oksidasi, sehingga seringkali membuat esomeprazol terdegradasi pada saat penyimpanan dan dapat mempengaruhi analisis esomeprazol. Penelitian ini bertujuan untuk menganalisis stabilitas in vivo esomeprazol dalam plasma dengan menguji incurred sample stability esomeprazol pada 6 subjek sehat di hari ke 7, 14 dan 28, pada 2 titik konsentrasi sekitar Cmax dan 1 titik pada fase eliminasi yang sebelumnya ditentukan dengan membuat profil farmakokinetika pada subjek yang diambil sampelnya setelah pemberian esomeprazol magnesium 40 mg. Kondisi kromatografi yang digunakan adalah kolom C18 Waters, SunfireTM 5 um; 250 x 4,6 mm, suhu kolom 40 C fase gerak asetonitril ndash; dapar fosfat pH 7,6 40 : 60 v/v ; laju alir 1,00 mL/menit; detektor photodiode array pada panjang gelombang 300 nm; dan lansoprazol sebagai baku dalam. Profil farmakokinetika esomeprazol dalam sampel plasma memberikan hasil; Cmax 704,57 ndash; 1425,85 ng/mL; tmax rata-rata 2,25 jam; AUC0-t 2444,10 ng.jam/mL. Incurred sample stability esomeprazol pada plasma 6 subjek sehat sampai hari ke-28, menunjukkan hasil yang memenuhi persyaratan berdasarkan EMEA Bioanalytical Guideline tahun 2011 dengan nilai diff tidak lebih dari 20, yaitu 11,64.

---

ABSTRACT
Esomeprazole is one of the proton pump inhibitor that indicated for gastroesophageal reflux. Esomeprazole is unstable against pH, heat, moisture and oxidation, which often makes esomeprazole degraded at the time of storage and may affect the analysis result. This research aims to analyse the in vivo stability of esomeprazole on subjects rsquo plasma samples by testing incurred sample stability of esomeprazole at time of day 7, 14 and 28 on 2 concentration close to Cmax and 1 on the elimination phase after being given 40 mg esomeprazole magnesium. The chromatographic condition was obtained using C18 column Waters, Sunfire trade 5 um 250 x 4.6 mm, column temperature 40 C mobile phase acetonitrile phosphate buffer pH 7.6 40 60 v v a flow rate of 1.00 mL min photodiode array detector at a wavelength of 300 nm and lansoprazole as internal standard. The esomeprazole pharmacokinetics profile in the plasma samples gave results Cmax 704.57 1425.85 ng mL tmax is 2.25 hours AUC0 t 2444 ng.h mL. The result of esomeprazoles incurred sample stability on plasma samples obtained from six healthy subjects until 28 days, shows that it fulfilled the acceptance criteria of EMEA Bioanalytical Guideline with diff value of all incurred samples were less than 20, which is 11.64.