Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

Abstrak :
Karvedilol adalah obat anti hipertensi golongan β-blocker yang biasa diresepkan sebagai terapi pengobatan jangka panjang hipertensi. Biaovaibilitas oral karvedilol terbilang rendah dan t ½ yang pendek menyebabkan frekuensi penggunaan obat yang lebih sering atau dosis penggunaan harus ditingkatkan. Rute transdermal menjadi solusi alternatif yang diperlukan untuk mengatasi hal tersebut. Patch transdermal adalah salah satu sistem pembawa transdermal yang dapat menghantarkan obat secara terkendali melalui kulit dalam periode waktu tertentu. Penelitian ini bertujuan memperoleh formula sesuai dengan karakter fisik patch transdermal, memperoleh data kinetika pelepasan obat serta data penetrasi patch transdermal karvedilol dengan sistem matriks. Ratio Polimer Polivinyl Alkohol (PVA) dan etil selulosa (ES) serta konsentrasi peningkat penetrasi Span 20 yang digunakan yaitu F1 (1:1 /8%),F2 (1:1 /10%), F3(2:1 /8%), F4(2:1 /10%). Formula F1 tidak lolos dalam evaluasi organoleptis sehingga uji selanjutnya hanya dilakukan pada formula F2, F3 dan F4. Pelepasan karvedilol secara in vitro menunjukkan formula F2, F3 dan F4 berlangsung selama 24 jam dan kinetika pelepasannya mengikuti orde 0 dan Higuchi. Uji penetrasi in vitro karvedilol menunjukkan % kumulatif karvedilol untuk formula F2, F3 dan F4 yaitu 15,384%, 16,495% dan 18,287%. ...... Carvedilol is antihypertensive drug class of β-blockers commonly prescribed for long-term treatment of hypertension. Low oral bioavaibility and short 1/2 time of Carvedilol causes frequency of drug use more often or dose should be increased. Transdermal route become alternative solution overcoming it. Transdermal patch is a transdermal carrier system which deliver drug through skin in controlled within specific time period. This study aims to obtain formula with physical characteristic of transdermal patch, obtaining data of drug kinetic release and penetration of carvedilol in transdermal patch with matrix system. Ratio Polymer polyvinyl alcohol (PVA) and ethyl cellulose (EC) also penetration enhancers concentration of Span 20 used in the manufacture of transdermal patch were F1 (1:1 /8%), F2 (1:1 / 10%), F3 (2:1 /8%), F4 (2:1 /10%). Formula F1 was unqualified for organoleptic evaluation so the next evaluation only carried out for formulas F2, F3 and F4. The in vitro release of carvedilol studies showed formula F2, F3 and F4 lasted for 24 hours and release kinetics of drug followed orde 0 and Higuchi. The in vitro penetration test showed % cumulative carvedilol for the formula F2, F3 and F4 respectively were 15,384%,16,495% and 18,287%

Abstrak :
Teknologi sistem pengantaran bahan aktif hingga sampai organ target saat ini semakin banyak dikembangkan dalam industri kosmetika, padahal awalnya hanya diterapkan dan digunakan dalam industri farmasi saja. Hal ini karena masyarakat semakin kritis dan menyadari bagaimana kosmetika yang mengandung bahan aktif dapat mempengaruhi dan bermanfaat bagi kulit dan kecantikan mereka. Emolien primer sebagai komponen dalam sistem pengantaran bahan aktif berfungsi untuk meningkatkan kelarutan bahan aktif dalam sediaan. Hal ini penting sebab salah satu faktor penetrasi bahan aktif melalui kulit ditentukan oleh konsentrasi bahan aktif yang terlarut dalam sediaan. Vitamin E asetat merupakan vitamin yang praktis tidak larut dalam air dalam formula ini digunakan oleum ricini, oleum olivarum dan oleum arachidis yang berfungsi sebagai emolien primer dengan dasar pemilihan pendekatan parameter lipofilisitasnya. Pengujian difusi dengan alat Flow through diffusion cell selama 180 menit menunjukkan bahwa penggunaan oleum ricini memberikan hasil penetrasi vitamin E asetat sebesar 4807,12 ± 7,90 ug/cm2 , oleum olivarum sebesar 362,61 ± 1,50 ug/cm2 dan oleum arachidis sebesar 198,04 ± 0,89 ug/cm2. The technology of active materials delivery to the target organ has been more and more developed recently in the cosmetic industry which was previously applied only in pharmaceutical industry. This is due to the people’s critical on think and awareness of now cosmetics containing active ingredients giving more advantages on the people skin appearance. Primary emollient as a component in the active materials delivery system has a function of increasing the solubility of active materials in the dosageform. This is important because one of the skin penetration factor of the active materials is determined by the concentration of the active materials dissolved in dosageform. Vitamin E acetate is practically insoluble in water and in this formula, oleum ricini, oleum olivarum, and oleum arachidis work as primary emollient based on lipofilicity parameter approach. The diffusion test with Flow through diffusion cell apparatus as long as 180 minutes showed that the use of oleum ricini gave the penetration levels Vitamin E acetate of 4807,12 ± 7,90 μg/cm2, oleum olivarum of 362,61 ± 1,50 μg/cm2 and oleum arachidis of 198,04 ± 0,89 μg/cm2.

Abstrak :
Kapsaisin (8-methyl-N-vanillyl-trans-6-nonenamide) merupakan senyawa aktif utama pada ekstrak cabai genus Capsicum yang diketahui memiliki aktivitas terapeutik sebagai analgesik dan anti-inflamasi. Pada aplikasinya, kapsaisin seringkali dikombinasikan dengan minyak esensial seperti eucalyptus oil yang mengandung senyawa terpen. Namun, minyak esensial telah dilaporkan memiliki kemampuan dalam meningkatkan penetrasi suatu obat sehingga dapat mempengaruhi kadar kapsaisin yang terpentrasi melalui kulit. Penelitian ini bertujuan untuk menganalisis pengaruh eucalyptus oil terhadap penetrasi Gliserosom-Kapsaisin. Preparasi Gliserosom-Kapsaisin dilakukan menggunakan metode hidrasi lapis tipis. Gliserosom-Kapsaisin yang dihasilkan berbentuk sferis, memiliki struktur unilamellar dengan ukuran partikel sebesar 60,42±0,131 nm, PDI 0,133±0,002, dan zeta potensial sebesar -33,9±0,153 mV. Uji penetrasi dilakukan secara in vitro menggunakan sel difusi Franz dengan membran kulit abdomen tikus terhadap Gliserosom-Kapsaisin tanpa eucalyptus oil dan Gliserosom-Kapsaisin dengan penambahan eucalyptus oil pada konsentrasi 0,25%; 0,5%; dan 0,75%. Hasil uji menunjukkan bahwa konsentrasi eucalyptus oil berkorelasi positif dengan jumlah kumulatif dan fluks obat. Konsentrasi eucalyptus oil 0,75% memiliki jumlah kumulatif dan fluks yang paling tinggi. ......Capsaicin (8-methyl-N-vanillyl-trans-6-nonenamide) is the main active compound in chili extract which is known to have therapeutic activity as an analgesic and anti-inflammatory. In its application, capsaicin is often combined with essential oils such as eucalyptus oil that contain terpene compounds. However, essential oils have been reported to have the ability to increase the penetration of a drug so that it can influence the levels of capsaicin that penetrate through the skin. This study was conducted to examine the influence of eucalyptus oil on Glycerosome-Capsaicin penetration. Glycerosome-Capsaicin preparation was carried out using the thin layer hydration method. The resulting Glycerosome-Capsaicin is spherical in shape, has a unilamellar structure with a particle size of 60,42±0,131 nm, PDI of 0,133±0,002, and zeta potential of -33,9±0,153 mV. Drug penetration test was carried out in vitro using Franz diffusion cells with rat abdominal skin membrane. The cumulative amount of penetrated drug and flux of Glycerosome-Capsaicin without eucalyptus oil and Glycerosome-Capsaicin with the addition of eucalyptus oil at a concentration of 0,25%; 0,5%; and 0,75% were evaluated. Results showed that the concentration of eucalyptus oil tended to correlate positively with the cumulative amount of penetrated drug and transdermal flux. Eucalyptus oil at 0,75% exhibited highest cumulative amount of penetrated drug and transdermal flux.

Abstrak :
Telah dikembangkan formulasi sediaan transdermal gel glukosamin yang menggunakan senyawa enhancer: etanol,  propilen glikol,  dan  gliserin. Kemampuan penetrasi perkutan formulasi sediaan tersebut dievaluasi dengan uji penetrasi perkutan in vitro menggunakan sel difusi Franz melalui penambahan 1 g sediaan gel glukosamin 1% ke dalam kompartemen donor dan uji ketersediaan hayati in vivo pendahuluan menggunakan seorang subyek manusia sehat melalui aplikasi selama 10 jam dosis tunggal 10 g sediaan gel glukosamin 1% di kedua lututnya. Jumlah kumulatif glukosamin yang terpenetrasi dari formula kontrol, formula I (etanol 3%), formula II (etanol 5%), formula III (propilen glikol 1%), formula IV (propilen glikol 3%), formula V (gliserin 1%), dan formula VI (gliserin 3%) setelah 180 menit secara berturut-turut adalah sebanyak 76,4836 ± 2,3479; 417,8439 ± 18,9042; 583,1494 ± 5,9162; 152,1894 ± 1,5184; 515,1065 ± 14,0069; 83,0822 ± 0,0364; dan 478,6089 ± 3,7406 µg.cm^-². Laju penetrasi atau fluks rata-rata glukosamin dari formula kontrol, formula I, formula II, formula III, formula IV, formula V, dan formula VI selama 180 menit secara berturut-turut adalah 24,4453; 123,608; 167,5478; 47,0377; 164,603; 28,7548; dan 139,3895 µg.cm^-2.jam^-1. Waktu laten dari formula kontrol, formula I, formula II, formula III, formula IV, formula V, dan formula VI secara berturut-turut adalah 13,89; 10,24; 9,75; 13,05; 10,04; 13,51 menit, dan tidak dapat diekstrapolasikan. Profil ketersediaan hayati menunjukkan C_maks, t_maks, dan AUC_0-10 dari formula II dan formula kontrol secara berturut-turut adalah 310,56 ng.mL^-1, jam ke-5, dan 2079,85 ng.mL^-1.jam; 285,79 ng.mL^-1, jam ke-5, dan 1921,65 ng.mL^-1.jam. ...... A transdermal formulation of glucosamine gel using skin penetration enhancers, i.e. ethanol, propylene glycol, and glycerin had been developed. Penetration ability of the formulation was evaluated by in vitro penetration study using Franz diffusion cell with 1 g glucosamine gel 1% applied into the donor compartment and in vivo preliminary bioavailability study of a healthy male subject received a single dose of 10 g glucosamine gel 1% on both knees as long as 10-hour applications. Cumulative amount of glucosamine penetrated from control, formula I (ethanol 3%), formula II (ethanol 5%), formula III (propylene glycol 1%), formula IV (propylene glycol 3%), formula V (glycerin 1%), and formula VI (glycerin 3%) after 180 minutes penetration study were 76.4836 ± 2.3479; 417.8439 ± 18.9042; 583.1494 ± 5.9162; 152.1894 ± 1.5184; 515.1065 ± 14.0069; 83.0822 ± 0.0364; and 478.6089 ± 3.7406 µg.cm^-² respectively. Mean flux of glucosamine from control, formula I, formula II, formula III, formula IV, formula V, and formula VI within 180 minutes were 24.4453; 123.608; 167.5478; 47.0377; 164.603; 28.7548; and 139.3895 µg.cm^-2.hour^-1 respectively. Lag time for steady-state of control, formula I, formula II, formula III, formula IV, formula V, and formula VI were 13.89; 10.24; 9.75; 13.05; 10.04; 13.51 minutes, and unextrapolated one, respectively. The bioavailability profile showed the C_max, t_max, and AUC_0-10 of formula II and control were 310.56 ng.mL^-1, 5 hours, and 2079.85 ng.mL^-1.hour; 285.79 ng.mL^-1, 5 hours, and 1921.65 ng.mL^-1.hour respectively.

Abstrak :
Ketoprofen merupakan golongan AINS non selektif COX-2 yang umum digunakan sebagai pengobatan rheumatoid arthritis. Ketoprofen umumnya digunakan dalam bentuk sediaan oral, tetapi pemberian secara oral dapat menyebabkan ketoprofen mengalami first pass metabolism. Oleh karena itu, pemberian obat diubah melalui rute transdermal mikroemulsi agar dapat meningkatkan kelarutan ketoprofen pada penelitian ini. Namun, penetrasi ketoprofen obat secara transdermal tidak efisien, sehingga diperlukan penambahan kamfer sebagai peningkat penetrasi. Peneltian ini betujuan untuk memperoleh formulasi dengan stabilitas fisik yang optimum setelah diberikan penambahan kamfer dan melihat pengaruh kamfer pada berbagai konsentrasi terhadap penetrasi transdermal ketoprofen dalam sediaan mikroemulsi. Sediaan mikroemulsi dihasilkan dengan konsentrasi smix 45% dengan rasio smix 5:4 (25% tween 80: 20% propilen glikol), Virgin Coconut Oil 3%, etanol 3%, metil paraben 0,3%, propil paraben 0,05%, BHT 0,1%, dan konsentrasi kamfer 0% pada FA8, 1% pada FB8, 3% pada FC8, dan 5% pada FD8. Evaluasi keempat formulasi mikroemulsi dilakukan dengan pengukuran globul sediaan, tegangan permukaan, pH, viskositas, bobot jenis, pengamatan uji stabilitas fisik, cycling test, dan uji sentrifugasi. Uji penetrasi ketoprofen menunjukkan bahwa persentase jumlah kumulatif ketoprofen yang terpenetrasi pada FA8, FB8, FC8, dan FD8 secara berturut-turut sebesar 12,17%, 36,75%, 31,94%, 21,46%. Berdasarkan hasil penelitian disimpulkan bahwa keempat mikroemulsi yang dihasilkan jernih dan stabil selama pengamatan. Pada hasil uji penetrasi obat kumulatif, tingkat penetrasi pada FB8 yang mengandung kamfer sebesar 1% memberikan jumlah penetrasi zat aktif yang paling tinggi. .....Ketoprofen is a COX-2 non-selective NSAID which is commonly used as a treatment for rheumatoid arthritis. Ketoprofen is generally used in oral dosage forms, but oral administration can cause ketoprofen to undergo first pass metabolism. Therefore, the administration was changed to transdermal microemulsion dosage form to increase the solubility of ketoprofen in this study. However, transdermal penetration of ketoprofen is not efficient, so the addition of camphor is needed as a penetration enhancer. This study aims to obtain a formulation with optimal physical stability after the addition of camphor and to see the effect of camphor at various concentrations on transdermal penetration of ketoprofen in microemulsion preparations. Microemulsion preparation was produced from 45% smix concentration with a 5:4 smix ratio (25% tween 80: 20% propylene glycol), 3% Virgin Coconut Oil, 3% ethanol, 0,3% methyl paraben, 0,05% propyl paraben, 0,1% BHT, and the concentration of 0% camphor on FA8, 1% on FB8, 3% on FC8, and 5% on FD8. The evaluation of four ketoprofen microemulsion formulations with the following smix ratio and camphor concentrations was carried out by examinating size of globule, surface tension, pH, viscosity, specific gravity, physical stability, cycling, and centrifugation. Ketoprofen penetration test showed the cumulative penetration of the FA8, FB8, FC8, and FD8 formulation were 12,17%, 36,75%, 31,94%, and 21,46%, respectively. To conclude, the four microemulsion preparations were clear and stable. Cumulative drug penetration test showed the penetration rate of FB8 with 1% camphor gave the highest penetration result.

Abstrak :
Ketoprofen merupakan obat non selektif siklooksigenase-2 untuk terapi rheumatoid arthritis dan osteoarthtritis. Pemberian ketoprofen secara peroral dapat mengalami first pass metabolism, sedangkan dalam bentuk sediaan topikal tingkat penetrasi ke dalam kulit masih rendah. Ketoptofen juga memiliki kelarutan rendah dalam air, sehingga penelitian ini bertujuan untuk memformulasikan ketoprofen dalam bentuk mikroemulsi transdermal yang stabil dan memiliki tingkat penetrasi yang baik. Lemon essential oil digunakan sebagai fase minyak sekaligus penetration enhancer, mikroemulsi dibuat dengan metode titrasi fase. Mikroemulsi yang jernih dan stabil yaitu pada konsentrasi smix 60% dengan perbandingan 1:1. Konsentrasi lemon essential oil adalah FA (3%), FB (5%), dan FC (10%). Evaluasi dilakukan dengan mengukur ukuran globul, tegangan permukaan, bobot jenis, pH, viskositas, uji sentrifugasi, uji stabilitas fisik, cycling test dan penetapan kadar ketoprofen. Uji penetrasi dilakukan dengan menggunakan sel difusi Franz selama 8 jam. Hasil penelitian menunjukkan ketiga formula stabil secara fisik selama penyimpanan 12 minggu dan hasil uji penetrasi pada jam ke-8, jumlah kumulatif Formula A sebesar 821,6031 ± 112,4390 μg/cm2, Formula B 1591,1888 ± 275,3595 μg/cm2, dan Formula C sebesar 3515,9289 ± 385,7081 μg/cm2. Penelitian ini menunjukkan bahwa semakin tinggi konsentrasi lemon essential oil yang digunakan dalam formula mikroemulsi maka semakin tinggi tingkat penetrasinya. ......Ketoprofen is a non-selective cyclooxygenase-2 that is used to treat rheumatoid arthritis and osteoarthritis. Oral administration of ketoprofen has disadvantages on first-pass metabolism. Also, the penetration rate into the skin is relatively low if it is given in topical dosage forms. Ketoprofen is a drug which has low solubility in water, therefore this study aimed to formulate ketoprofen in the form of a transdermal microemulsion that is stable and has a good penetration rate. Lemon essential oil is used as an oil phase as well as a penetration enhancer, microemulsions are made using the phase titration method. The microemulsion was clear and stable at 60% smix concentration with a ratio of 1:1. The concentration of lemon essential oil is FA (3%), FB (5%), and FC (10%). Microemulsion evaluation was carried out by measuring globule size, surface tension, density, pH, viscosity, centrifugation test, physical test, cycling test, and determination of ketoprofen content. Ketoprofen penetration test was carried out using a Franz diffusion cell for 8 hours. The result of the triplicate test showed that the formula was physically stable for 12 weeks of storage and based on the results of the penetration study at the 8th hour, the cumulative amount of Formula A was 821.6031 ± 112.4390 μg/cm2, Formula B was 1591.1888 ± 275.3595 μg/cm2, and Formula C was 3515.9289 ± 385.7081 μg/cm2. This study showed that higher the concentration of lemon essential oil used in the microemulsion formula increases its penetration rate.

Abstrak :
Meningkatkan penetrasi mencapai lapisan subkutan. Natrium hialuronat (NaHA), bentuk garam asam hialuronat, merupakan polimer hidrofilik derivat polisakarida. NaHA memiliki kemampuan meningkatkan penetrasi perkutan dengan mengubah susunan sel-sel stratum korneum yang tersusun rapat menjadi lebih renggang. Penelitian ini bertujuan untuk mengetahui pengaruh NaHA terhadap penetrasi kofein sebagai zat aktif antiselulit dalam sediaan hidrogel, hidroalkoholik gel, dan emulsi gel. Masing-masing sediaan mengandung kofein 1,5% dan terbagi atas 3 formula. Formula 1 mengandung basis gel HPMC 2%; formula 2 mengandung basis gel HPMC 2% dan NaHA 0,5%; formula 3 mengandung NaHA 2% sebagai basis gel. Uji penetrasi dilakukan secara in vitro menggunakan sel difusi Franz dengan kulit tikus sebagai membran selama 8 jam. Persentase kofein terpenetrasi sediaan hidrogel formula 1, 2, 3 secara berturut-turut adalah 9,41 ± 0,01%; 11,74 ± 0,13%; 16,32 ± 0,03%. Persentase kofein terpenetrasi sediaan hidroalkoholik gel formula 1, 2, 3 secara berturut-turut adalah 19,54 ± 0,02%; 22,99 ± 0,23%; 7,42 ± 0,08%. Persentase kofein terpenetrasi sediaan emulgel formula 1, 2, 3 secara berturut-turut adalah 10,47 ± 0,19%; 13,41 ± 0,12%; 18,42 ± 0,06%. Hasil menunjukkan NaHA meningkatkan penetrasi kofein perkutan berbagai sediaan gel, kecuali hidroalkoholik gel formula 3. ......Penetration enhancer to reach subcutaneous layer. Sodium hyaluronate (NaHA), the sodium salt of hyaluronic acid, is a hydrophilic polysaccharide derivative polymer. It has ability to enhance percutaneous penetration by loosening the dense of the compact substance stratum corneum. The aim of this research was to observe the effects of NaHA on caffeine penetration as anticellulite active agent in three types of gel preparation: hydrogel, hydroalcoholic gel, and gel emulsion. Each gel type contained caffeine 1,5% and was varied into three formulas. Formula 1 contained HPMC 2% as gel basis; formula 2 contained HPMC 2% and NaHA 0,5%; formula 3 contained NaHA 2% as gel basis. Caffeine penetration properties were analyzed by Franz diffusion cell in vitro test using rat skin as membrane. Percent caffeine penetration of hydrogel formula 1, 2, 3 were 9,41 ± 0,01%; 11,74 ± 0,13%; 16,32 ± 0,03%, respectively. Percent caffeine penetration of hydroalcoholic gel formula 1, 2, 3 were 19,54 ± 0,02%; 22,99 ± 0,23%; 7,42 ± 0,08%, respectively. Percent caffeine penetration of gel emulsion formula 1, 2, 3 were 10,47 ± 0,19%; 13,41 ± 0,12%; 18,42 ± 0,06%, respectively. The result showed that NaHA enhanced the caffeine percutaneous penetration properties in various gel preparations, except hidroalkoholic gel formula 3.