Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Telah dilakukan penelitian untuk mendapatkan senyawa aktif dari kapang laut Aspergillus flavus yang mempunyai aktivitas terhadap Artemia salina Leach. Tahap awal dari penelitian adalah pemilihan isolat kapang laut dan media tumbuhnya berdasarkan aktivitasnya. Terhadap 2 isolat kapang (PR 28.1 dan PR 34.1) dilakukan fermentasi dengan media Wickerham dan Malt ekstrak selama 15 hari. Sel kapang (pelet) dipisahkan dari media fermentasi (supernatant) dengan penyaringan. Pelet diekstraksi secara maserasi dengan etil asetat dan dilanjutkan dengan methanol. Supernatan diekstraksi cair-cair dengan etil asetat dan dilanjutkan dengan butanol jenuh air. Terhadap ektrak yang diperoleh dilakukan skrining aktivitas terhadap jamur Fusarium oxysporum, radikal bebas DPPH dan larva Artemia salina Leach. Hasil uji menunjukkan ekstrak etil asetat dari supernatan kapang PR 28.1 yang difermentasi dengan media malt ekstrak mempunyai aktivitas yang relatif lebih tinggi dibanding ekstrak lainnya.Ekstrak etil asetat tersebut (kode J) difraksinasi menggunakan metoda Kromatografi Cair Vakum (VLC) dengan fase diam silika gel 60 dan fase gerak sistem gradien diklorometan-metanol. Dari tahapan ini diperoleh 5 kelompok fraksi. Kelima kelompok fraksi tersebut dilakukan uji aktivitas dengan metode BSLT dan DPPH. Hasil uji menunjukkan bahwa kelompok fraksi I (JFI) dan II (JFII) mempunyai aktivitas terhadap A.salina dan DPPH. Terhadap fraksi II dilakukan kromatografi kolom dengan fase diam sephadex LH20 dan fase gerak metanol dan diperoleh 10 fraksi. Fraksi ke-5 mempunyai aktivitas tinggi terhadap A.salina Leach sedangkan fraksi ke-7 dan ke-8 mempunyai aktivitas terhadap DPPH. Fraksi ke-5 dilakukan pemurnian lebih lanjut dengan kolom Sephadex dan eluen metanol sehingga diperoleh senyawa A yang mempunyai aktivitas terhadap Artemia salina Leach. Fraksi ke-7 dan ke-8 tidak dilakukan pemurnian lebih lanjut karena jumlahnya yang sangat sedikit.Elusidasi struktur dilakukan terhadap senyawa A dengan metode spektroskopi GC-MS, 1H-NMR, 13C-NMR dan NMR 2 dimensi (COSY, HSQC dan HMBC). Dari elusidasi struktur tersebut dapat ditentukan bahwa senyawa A adalah senyawa dengan rumus molekul C6H6O4 dengan berat molekul 142 dengan nama asam kojiat. Asetilasi terhadap senyawa tersebut menghasilkan senyawa asetil kojiat. Asetilasi terjadi pada gugus alkohol primer.

---

Research finding secondary metabolite from marine fungi Aspergillus flavus having activity against Artemia salina Leach was carried out. Prelimanary study for this research was selected marine fungi and culture medium based on activity. Two fungi were fermented for 15 days on Wickerham and Malt Extract medium. Cell of fungi (pellets) and fermentation medium (supernatant) were separated by filtration. Then pellets were extracted by ethyl acetate using maceration method and followed by methanol. Supernatant were extracted by ethyl acetate and buthanol. Their activity were screened for antifungal (Fusarium oxysporum), antioxydant using DPPH and Lethality test using Artemia salina Leach (BSLT). The result indicated that ethyl acetate extract of PR 28.1 supernatant has activity higher than the others.

Ethyl acetate extract (code J) was fractionated using Vacuum Liquid Chromatography (VLC) with silca gel 60 as stationer phase and gradient system of dichloromethane-methanol as mobile phase. Five group fractions (JFI, JFII, JFIII, JF IV and JFV) were found. JFI and JFII showed activity against A.salina Leach. Using Coloumn Chromatography with Sephadex LH20 as stationer phase and methanol as a mobile phase, JFII was separated and found fraction 5 (JF2.5) that was active against A.salina Leach larvae, while fraction 7 and 8 were active to radical scavenger (DPPH). The isolation of active compound from Fraction no. 5 was done using coloumn chromatography with Sephadex as stationer phase and methanol as mobile phase.

Structure elucidation on compound A was carried out using spectroscopy methods, there are GC-MS, 1H-NMR, 13C-NMR and two dimension NMR (COSY,HSQC and HMBC). Compound A has been identified as kojic acid (C6H6O4) with molecular weight of 142. Acetylation on this compound has resulted the compound kojic acetyl. Acetylation was taken place on the primer alcohol group."

"ABSTRAKResistensi yang terjadi pada trimetoprim dan beberapa antibiotika konvensionallainnya menyebabkan pencarian akan molekul antibakteri baru dari golongansenyawa yang berbeda sangat dibutuhkan. Senyawa turunan kuinazolinondiketahui memiliki aktivitas antibakteri, oleh karena itu sintesis senyawa 6-amino-2-[(E)-(4-hidroksi-3-metoksifenil)etenil]-3,4-dihidrokuinazolin-4-on dan senyawaantaranya yang diujikan sebagai antibakteri perlu dilakukan. Senyawa 6-amino-2-[(E)-(4-hidroksi-3-metoksifenil)etenil]-3,4-dihidrokuinazolin-4-on disintesis denganempat tahap reaksi. Tahap pertama adalah sintesis 2-metil-3,4-dihidrokuinazolin-4-on, tahap kedua adalah sintesis 2-metil-6-nitro-3,4-dihidrokuinazolin-4-on, tahapketiga adalah sintesis 2-[(E)-(4-hidroksi-3-metoksifenil)etenil]-6-nitro-3,4-dihidrokuinazolin-4-on dan tahap keempat adalah sintesis 6-amino-2-[(E)-(4-hidroksi-3-metoksifenil)etenil]-3,4-dihidrokuinazolin-4-on. produk yang dihasilkandari setiap tahapan dimurnikan dengan cara pencucian dan rekristalisasi, kemudiandiuji kemurniannya dengan jarak lebur dan kromatografi lapis tipis. Bobot molekulsenyawa dianalsis dengan LC-MS, Struktur senyawa dielusidasi menggunakanspektrofotometri UV-Vis, FT-IR, 1H-NMR dan 13C-NMR, COSY, HMQC danHMBC. Uji aktivitas antibakteri dilakukan pada bakteri Staphylococcus aureusATCC 25923, Salmonella typhimurium ATCC 14028 dan Escherichia coli ATCC25922. Hasil penelitian menunjukkan bahwa senyawa target telah berhasil disintesisdan dimurnikan berdasarkan metode kimia organik. Struktur senyawa telahdibuktikan kebenarannya melalui elusidasi struktur. Hasil uji aktivitas antibakterisenyawa 6-amino-2-[(E)-(4-hidroksi-3-metoksifenil)etenil]-3,4-dihidrokuinazolin-4-on tidak menunjukkan aktivitas antibakteri.

---

ABSTRACTResistance in trimethoprim and several conventional antibacetria, made thesearching for new antibacterial agent from different groups of compound becamenescessary. Quinazolinone derivate was known having antibacterial activity, forthose reasons, synthesis of compound 6-Amino-2-[(E)-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)ethenyl)-6-nitro-3,4-dihydroquinazolin-4-one and its intermediateas antibacteria was necessary to be conducted. The titled compound wassynthesized via four steps. First step was synthesis of 2-methyl-3,4-dihydroquinazolin-4-one. Second step was syhtesis of 2-methyl-6-nitro-3,4-dihydroquinazolin-4-one. Third step was synthesis of 2-[(E)-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)ethenyl]-6-nitro-3,4-dihydroquinazolin-4-one. Forth step wassynthesis of 6-Amino-2-[(E)-(4-hydroxy-3-methoxy phenyl)ethenyl)-6-nitro-3,4-dihydroquinazolin-4-one. The synthesized product from each step was purified bywashing and recrystalization. The purity testing was performed by examiningmelting range and thin layer chromatography. Mollecuar mass of synthezisedcompound was determined using LC-MS. Structure of synthesized compound waselucidated using UV-Vis, FT-IR, 1H-NMR dan 13C-NMR, COSY, HMQC andHMBC. Screening for antibacterial activity was performed against Staphylococcusaureus ATCC 25923, Salmonella typhimurium ATCC 14028 and Escherichia coliATCC 25922. The result indicated that titled compound has sucsessfully beensynthesized and purified using organic chemistry method. Structure of desiredcompound was confirmed based on structural elucidation analysis. The result ofantibacterial activity of compound 6-Amino-2-[(E)-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)ethenyl)-6-nitro-3,4-dihydroquina-zolin-4-one did not perform antibacterialacitivity."

"Golongan calcium channel blocker (CCB) turunan 1,4-dihidropiridin (DHP) merupakan terapi farmakologis lini pertama dalam hipertensi, dengan bukti efikasi dan profil keamanan yang baik. Obat-obat ini secara selektif menargetkan kanal kalsium tipe L. Namun, terdapat efek samping pada CCB DHP generasi ketiga yang paling sering diresepkan, yaitu amlodipine, berupa aktivasi mekanisme kompensasi homeostasis tubuh dalam meregulasi tekanan darah kembali ke tingkat patologis, serta seringnya terjadi edema perifer. Hal ini dapat menyebabkan penurunan efikasi terapi jangka panjang serta kepatuhan pasien. Pengembangan DHP generasi keempat seperti cilnidipine difokuskan untuk mengurangi kejadian efek samping ini dengan adanya tambahan aksi pada kanal kalsium tipe N. Oleh sebab itu, dapat dirancang analog-analog senyawa baru berdasarkan cilnidipine. Penelitian ini bertujuan untuk merancang dan menguji analog senyawa-senyawa ini dengan metode penambatan molekuler, serta melakukan sintesis dan karakterisasi terhadap salah satu senyawa yang dirancang, yaitu senyawa baru dibenzil 4-(2-klorofenil)-2,6-dimetil-1,4-dihidropiridin-3,5-dikarboksilat. Penambatan molekuler dilakukan dengan Autodock 4 terhadap makromolekul 6JP5 (tipe L) dan 7VFW (tipe N). Senyawa yang disintesis memiliki nilai ΔG –9,82 kkal/mol dan Ki sebesar 63,49 nM terhadap makromolekul 6JP5, serta memiliki ΔG sebesar –9,82 kkal/mol dan Ki sebesar 63,09 nM terhadap makromolekul 7VFW. Senyawa target disintesis dengan reaksi Hantzsch dengan bantuan microwaveselama 30 menit pada daya 400 W dalam etanol, lalu dipurifikasi dengan kromatografi lapis tipis preparatif, menghasilkan yield sebesar 0,598%. Elusidasi dan karakterisasi terhadap senyawa hasil sintesis dengan 1H dan 13C-NMR, densitometri, LC–MS/MS, dan spektroskopi inframerah telah mengonfirmasi bahwa senyawa hasil sintesis adalah benar merupakan senyawa target.

---

The 1,4-dihydropyridine (DHP) derivatives of calcium channel blocker (CCB) are the first-line pharmacological therapy of hypertension, with the evidence of acceptable efficacy and safety profile. These drugs selectively target the L-type calcium channels. However, there are some side effects from the commonly prescribed DHP CCB, namely amlodipine, in the activation of homeostatic compensation mechanism to regulate blood pressure back to the pathological state, as well as the common incidence of peripheral edema. These can cause the reduction of long term efficacy and patients’ compliance. The development of fourth generation DHP such as cilnidipine is focused towards reducing the incidence of these side effects, by having an additional action against N-type calcium channels. Thus, analogs of new compounds based on cilnidipine can be designed. This study was aimed to design and test these compounds by molecular docking, and to synthesize and characterize one of the compound, which was dibenzyl 4-(2-chlorophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate. Molecular docking was done with AutoDock 4 against macromolecules 6JP5 (L-type) and 7VFW (N-type). The synthesized compound respectively yielded a ΔG and Ki value of –9,82 kcal/mol and 63,49 nM against 6JP5, and –9,82 kcal/mol and 63,09 nM against 7VFW. Synthesis was done with the Hantzsch reaction in microwave for 30 minutes at 400 W power in ethanol, followed by purification with preparative thin-layer chromatography, which gave a yield of 0,598%. Elucidation and characterization of the synthesized compound with 1H and 13C-NMR, densitometry, LC–MS/MS, and infrared spectroscopy had confirmed the identity of the target compound."