Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

Abstrak :
Resveratrol diketahui memiliki banyak aktivitas biologis sebagai anti sindrom metabolik. Resveratrol dan turunannya dilaporkan banyak ditemukan pada bagian-bagian tanaman melinjo, terutama biji. Penelitian bertujuan untuk menganalisis aktivitas penghambatan aktivitas HMG CoA reduktase dan kadar resveratrol dari biji melinjo (Gnetum gnemon L.). Simplisia biji melinjo diekstraksi secara refluks menggunakan lima pelarut bertingkat berbeda kepolaran yaitu n-heksana, diklorometana, etil asetat, metanol, dan air. Tiap ekstrak ditetapkan kadar resveratrolnya dan diuji aktivitas penghambatannya terhadap HMG CoA reduktase. Hasil analisis menunjukkan ekstrak etil asetat, diklorometana, dan metanol berturut-turut memiliki kandungan resveratrol dengan kadar sebesar 8190, 3184, 686 mg/kg simplisia kering. Ekstrak diklorometana, etil asetat, dan metanol memberikan persen penghambatan terhadap aktivitas HMG CoA reduktase 64,78%, 41,84%, 25,63%. Ekstrak diklorometana diuji IC50-nya didapatkan nilai sebesar 0,4037 μg/mL dibandingkan IC50 pravastatin 0,0373 μg/mL. Hasil analisis ekstrak diklorometana menggunakan UPLC-MS memberikan data senyawa spesifik yaitu resveratrol, gnemonosida B, gnetin C, epsilon-viniferin dan gnetifolin K. Berdasarkan hasil ini, ekstrak diklorometana potensi terhadap penghambatan HMG CoA reduktase sehingga ke depannya dapat dikembangkan sebagai agen inhibitor HMG CoA reduktase.

---

Resveratrol has known as anti-metabolic syndrome agent. Resveratrol and its derivate successfully isolated from melinjo (Gnetum gnemon L.). Melinjo seed extract has been reported with many bilogical activities including antioxidant, antidiabetic, anticancer, antiinflammatory effect, antibacterial, and lipase-amylase inhibition. The research aimed to analyze HMG CoA reductase inhibitory activity and resveratrol assay quantification from melinjo seed extracts. Dried melinjo seeds were successively extracted by reflux method using five solvents with gradient polarity. Each of extracts was tested using HMG CoA Reductase Assay Kit Sigma Aldrich ©, to analyzed the inhibition activity. Ethyl acetate extract showed their highest resveratrol assay in amount of 8190, 3184, 686 mg/kg dried seed. On the other hand, dichloromethane extract gave result as the highest inhibitory activity against HMG CoA Reductase with IC50 value is 0.4037 μg/mL. Further, dichloromethane extract subjected to UPLC-MS to define the exact constituent which are responsible for its inhibition. Results showed that resveratrol, gnetin C, epsilon-viniferin and gnetifolin K, gnemonoside A/B appeared in dichloromethane extract. In conclusion, dichloromethane extract of Gnetum gnemon L. seed might suggest its role in inhibiting HMG CoA reductase activity.

Abstrak :
Hipertensi merupakan masalah kesehatan yang prevalensinya masih tinggi di Indonesia. Mayoritas pengidap hipertensi mengandalkan obat golongan penghambat ACE (angiotensin-converting enzyme) sebagai terapi obat hipertensi mereka. ACE dapat dihambat dengan cara mengikat ion Zn2 atau asam amino pada situs aktif ACE. Penelitian sebelumnya menunjukkan bahwa ekstrak biji melinjo memiliki aktivitas penghambatan ACE secara in vitro. Dalam penelitian ini, dilakukan penambatan molekuler pada beberapa senyawa dalam ekstrak biji melinjo terhadap makromolekul ACE guna menganalisis senyawa mana dari dalam ekstrak biji melinjo tersebut yang memiliki aktivitas penghambatan ACE. Hasil penambatan molekuler dengan AutoDock4Zn menunjukkan bahwa resveratrol, gnetol, isorhapontigenin, gnetin c, trans-?-viniferin, gnemonol K, gnemonol M, dan aglikon gnemonosida B berpotensi memiliki aktivitas penghambat ACE. Beberapa ligan tersebut mampu berikatan dengan ion Zn2 melalui ikatan kation-phi. Selanjutnya, dilakukan simulasi dinamika molekuler pada ligan-ligan tersebut dalam rentang waktu 20 ns untuk menganalisis kestabilan ikatan ligan terhadap ion Zn2 dan ikatan ligan terhadap residu asam amino pada sisi aktif ACE. Berdasarkan hasil perhitungan nilai energi bebas ikatan dengan metode MM-GBSA dan MM-PBSA, gnetin C memiliki afinitas tertinggi terhadap ACE daripada ligan uji lain pada suhu 300 K, sedangkan pada suhu 310 K afinitas tertinggi dimiliki oleh gnemonol K.

---

Hypertension is a health problem, in which the prevalence remains high in Indonesia. The majority of hypertensive patients rely on ACE angiotensin converting enzyme inhibitors as their drug therapy of hypertension. ACE catalytic mechanism can be inhibited by ligands via the zinc ion or amino acids interactions in the active site of ACE. Recent study demonstrated that melinjo seed extracts have ACE inhibitory activity in vitro. In this study, we conducted molecular docking of several substances extracted from melinjo seeds to analyze which substances have ACE inhibitory activity. Molecular docking results using AutoDock4Zn indicated that resveratrol, gnetol, isorhapontigenin, gnetin C, trans viniferin, gnemonol K, gnemonol M and aglycone of gnemonosida B potentially have ACE inhibitory activity. Some of these ligands are able to bind zinc ion via cation pi interactions. We also conducted molecular dynamics simulations involving these ligands within 20 ns to analyze the stability of the interactions between zinc ligand and ligand amino acids in the active site. According to the binding free energy calculations using MM GBSA and MM PBSA methods, gnetin C showed the highest affinity for ACE among other ligands at a temperature of 300 K, while at a temperature of 310 K the highest affinity belongs to gnemonol K.