Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

Abstrak :
Salah satu obat antiinflamasi nonsteroid (OAINS) yang digunakan dalam mengatasi artritis adalah ketoprofen. Obat ini dapat diformulasikan menjadi suatu sediaan transdermal untuk menghindari efek samping pendarahan saluran cerna akibat penggunaan oral, salah satunya berupa sediaan dissolving microneedles (DMN) yang memanfaatkan polimer hidrofilik sebagai basis. Ketoprofen termasuk dalam biopharmaceutical classification system (BCS) kelas II, yaitu memiliki permeabilitas baik dan kelarutan yang buruk sehingga perlu dilakukan upaya peningkatan kelarutannya. Tujuan penelitian ini adalah memformulasikan ketoprofen dalam DMN berbasis campuran poli(vinil alkohol) (PVA) dan poli(vinilpirolidon) (PVP) dengan menambahkan surfaktan, yaitu Polisorbat 80 (PS-80), Span 20 (S-20), Polietilenglikol 400 (PEG-400), dan Poloksamer 188 (P-188) dengan variasi konsentrasi. PS-80 1% dan 2% serta P-188 0,5% dan 1% adalah surfaktan terbaik untuk melarutkan ketoprofen. Evaluasi sediaan DMN meliputi evaluasi fisik, kekuatan mekanis, kemampuan insersi, dan pelarutan jarum dalam kulit. Berdasarkan evaluasi fisik, kekuatan mekanis, dan kemampuan insersi, F6 (PS-80 2%‒PVA 10%‒PVP 10%) dan F19 (P-188 0,5%‒PVA 5%‒PVP 10%) adalah formula yang memiliki karakteristik paling optimal untuk dapat dievaluasi lebih lanjut. Persentase penurunan tinggi jarum pada F6 dan F19 berturut-turut adalah 3,81±0,47% dan 3,68±0,75% dan kedua formula ini menunjukkan penetrasi terbaik hingga lapisan ke-4 Parafilm M® dibandingkan formula lain yang diuji. Dibutuhkan waktu berturut-turut lebih dari 360 menit dan 190 menit untuk melarutkan jarum seutuhnya pada F6 dan F19 ......One of nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) which are often used for treating arthritis is ketoprofen. Ketoprofen can cause gastrointestinal bleeding and to overcome this issue, it can be given transdermally through dissolving microneedles (DMN) apparatus. DMN uses hydrophilic polymers as its base. The drug used in this study belongs to Class II of biopharmaceutical classification system (BCS), which has excellent permeability but low solubility, thus it has to be improved. This study aimed to formulate and evaluate DMN containing ketoprofen with mixtures of poly(vinyl alcohol) (PVA) and poly(vinylpyrrolidone) (PVP) as bases and surfactant as the solubility enhancer. The surfactants used were Polysorbate 80 (PS-80), Span 20 (S-20), Polyethylene glycol 400 (PEG-400), and Poloxamer 188 (P-188) with various concentrations. PS-80 1% and 2% and also P-188 0,5% and 1% showed the most excellent solubilization of ketoprofen. Subsequently DMNs were evaluated in terms of their physical, mechanical strength, penetration ability, and in-skin dissolution. Based on the first three evaluations, F6 containing PS-80 2%‒PVA 10%‒PVP 10% and F19 containing P-188 0,5%‒PVA 5%‒PVP 10% were the most promising formulations to be evaluated further. The percentage of needles’ height reduction between these two were 3,81±0,47% and 3,68±0,75% respectively and they showed the best penetration until the fourth layer of Parafilm M® compared to other formulations. At the in-skin dissolution evaluation, it took 360 minutes and 190 minutes for the needles to be dissolved completely for F6 and F19 respectively.

Abstrak :
Ketoprofen merupakan obat antiinflamasi yang memiliki kelarutan di dalam air yang rendah. Pada umumnya ketoprofen diberikan secara oral. Namun, memiliki kelemahan yaitu dapat terjadi metabolisme lintas pertama dan pendarahan gastrointestinal. Maka dari itu untuk mengatasi hal tersebut, dapat diberikan secara transdermal yaitu dengan dissolving microneedle. Selain itu, untuk meningkatkan kelarutan dari ketoprofen diperlukan metode yang dapat meningkatkan kelarutan seperti co-grinding. Tujuan penelitian ini adalah untuk memformulasikan dan mengkarakterisasi dissolving microneedle yang mengandung co-grinded ketoprofen. Co-grinded ketoprofen diformulasikan dengan PVA atau PVP dan dilanjutkan karakterisasi yang meliputi spektrofotometri FTIR, analisis difraksi sinar-X, analisis termal, dan uji disolusi. Co-grinded ketoprofen dikombinasikan dengan polimer PVA dan/atau PVA lalu dimasukkan ke dalam dissolving microneedle dan dilakukan evaluasi yang meliputi kekuatan mekanis, kehilangaan massa air selama pengeringan, uji kemampuan insersi, dan uji pelarutan jarum. Berdasarkan hasil uji disolusi co-grinded ketoprofen yang terpilih adalah ketoprofen : PVA = 1 : 2 dengan profil disolusi tertinggi yaitu 99,62 ± 1.56% pada menit ke-60. Dapat disimpulkan bahwa formula dissolving microneedle F8 (5% PVA + 15% PVP) dan F11 (7,5% PVA + 15% PVP) dapat diformulasikan dalam dissolving microneedle yang memberikan kekuatan mekanik yang baik yaitu dengan persentase pengurangan tinggi jarum 0,58 ± 0,21% untuk F8 dan 1,26 ± 0,56 untuk F11, mampu membentuk lubang >25% pada lapisan ketiga parafilm, serta waktu pelarutan jarum pada menit ke-10 untuk F8 dan pada menit ke 22,5 untuk F11. ......Ketoprofen is an anti-inflammatory drug that has low water solubility. In general, ketoprofen is given orally. However, it has disadvantages such as first pass metabolism and gastrointestinal bleeding. Therefore, to overcome this, it can be given transdermally, namely by dissolving microneedle. In addition, to increase the solubility of ketoprofen, co-grinding is a method that can be used. The purpose of this study was to formulate and characterize dissolving microneedles containing co-grinded ketoprofen. Co-grinded ketoprofen is formulated in combination with PVA or PVP and characterization is continued using FTIR spectrophotometry, X-ray diffraction analysis, thermal analysis, and dissolution test. Co-grinded ketoprofen was combined with PVA and/or PVA polymer and then put into a dissolving microneedle. The evaluation that is carried out includes mechanical strength, loss of drying, insertion test, and in skin dissolution. Based on the results of the co-grinded ketoprofen dissolution test, the selected ketoprofen : PVA = 1: 2 with the highest dissolution profile was 99.62 ± 1.56% at 60 minutes. It can be said that the dissolving microneedle formula F8 (5% PVA + 15% PVP) and F11 (7.5% PVA + 15% PVP) can be formulated in dissolving microneedle which provides good mechanical strength by reducing the number of needles by 0.58 ± 0 .21% for F8 and 1.26 ± 0.56 for F11, capable of forming holes >25% in the third layer of parafilm, as well as needle coating time at 10 minutes for F8 and at 22.5 minutes for F11.

Abstrak :
Ketoprofen adalah agen antiinflamasi yang digunakan untuk osteoarthritis (OA). Ketoprofen umum diberikan dalam bentuk oral. Namun, pemberian obat secara oral dapat menyebabkan iritasi lambung dan metabolisme obat presistemik. Salah satu upaya untuk mengatasi permasalahan tersebut adalah memberikan ketoprofen melalui rute transdermal, yaitu dissolving microneedle (DMN). Ketoprofen termasuk golongan BCS kelas II yang memiliki kelarutan rendah sehingga harus ditingkatkan kelarutannya dengan metode tertentu, seperti nanosuspensi. Tujuan penelitian ini adalah memformulasikan ketoprofen dalam bentuk nanosuspensi dalam DMN untuk penghantaran transdermal. Nanosuspensi ketoprofen diformulasikan dengan stabilizer PVA dengan konsentrasi 0,5%; 1%; dan 2% serta dilakukan karakterisasi yang meliputi pengamatan organoleptis, analisis ukuran partikel, potensial zeta, serta uji disolusi. Nanosuspensi diformulasikan ke dalam DMN yang dibuat menggunakan polimer kombinasi PVA dan PVP pada berbagai konsentrasi. Evaluasi DMN meliputi evaluasi fisik, mekanis, kehilangan massa, uji kemampuan insersi, uji pelarutan jarum dalam kulit, dan penetapan kandungan ketoprofen. Uji permeasi in vitro dilakukan menggunakan sel difusi Franz. F3-NS (PVA 2%) merupakan formula nanosuspensi terpilih dengan distribusi ukuran partikel paling kecil (dV-90 sebesar 124,3 ± 26,15 nm). Dari hasil evaluasi DMN diperoleh F4-MN (PVA 5%-PVP 10%) dan F5-MN (PVA 5%-PVP 15%) adalah formula yang paling optimal untuk dilakukan uji permeasi. Hasil uji permeasi menunjukkan jumlah kumulatif obat yang terpermeasi ke kompartemen reseptor setelah 24 jam untuk F4-MN dan F5-MN berturut-turut adalah 3,90±0,07 µg dan 3,88±0,46 µg. Penelitian ini menunjukkan bahwa nanosuspensi ketoprofen yang dimuat dalam DMN dapat menghantarkan obat secara transdermal. ......Ketoprofen is an anti-inflammatory agent used for osteoarthritis (OA). Ketoprofen is generally given orally. However, oral administration of the drug can cause gastric irritation and first-pass metabolism. To overcome these limitations, the transdermal route can be considered, namely dissolving microneedle (DMN). Ketoprofen is a BCS class II drug that has low solubility, so its solubility must be increased by certain methods, such as nanosuspension. This study aimed to formulate ketoprofen in the form of nanosuspension in DMN for transdermal delivery. Ketoprofen nanosuspension was formulated with PVA stabilizer with a concentration of 0.5%; 1%; and 2% as well as characterization which includes organoleptic observation, particle size analysis, zeta potential, and dissolution test. The nanosuspension was formulated into DMN which was made using a polymer combination of PVA and PVP at various concentrations. DMN evaluation includes physical and mechanical evaluation, loss of mass, insertion study, in skin dissolution study, and determination of ketoprofen content. In vitro permeation studies were performed using Franz diffusion cells. F3-NS (PVA 2%) is the selected formula of nanosuspension with the smallest particle size distribution (dV-90 of 124,3 ± 26,15 nm). From the results of DMN evaluation, it was found that F4-MN (PVA 5%-PVP 10%) and F5-MN (PVA 5%-PVP 15%) were the most optimal formula for the permeation study. The results of the permeation study show that the cumulative amount of drug permeated into receptor compartment after 24 consecutive hours for F4-MN and F5-MN was 3.90±0, 07 µg and 3.88±0.46 µg, respectively. This study shows that ketoprofen nanosuspension contained in DMN can deliver the drug transdermally.