Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

Abstrak :
Penyakit gout merupakan kelainan metabolik yang ditandai oleh meningkatnya konsentrasi asam urat. Enzim yang memiliki peranan penting dalam pembentukkan asam urat adalah xantin oksidase, yang mengkatalisis hipoxantin dan xantin menjadi asam urat. Salah satu tanaman yang berpotensi sebagai penghambat xantin oksidase adalah Acalypha indica L. Pada penelitian ini dilakukan uji penghambatan aktivitas xantin oksidase oleh ekstrak akar Acalypha indica L. dan mengidentifikasi golongan senyawa pada fraksi aktif. Uji Penghambatan aktivitas xantin oksidase dilakukan secara spektrofotometri. Serbuk simplisia dimaserasi dengan menggunakan etanol 80%, kemudian difraksinasi secara berturut-turut dengan petroleum eter, etil asetat dan butanol. Ekstrak yang diperoleh kemudian diujikan sebagai penghambat xantin oksidase. Fraksi teraktif adalah fraksi Butanol dengan IC50 0,38μg/mL. Fraksi lain memberikan IC50 sebesar 5,54 μg/mL pada fraksi etil asetat, 6,26 μg/mL pada fraksi air dan 13,13 μg/mL pada fraksi petroleum eter. Berdasarkan uji kinetika penghambatan enzim diketahui bahwa ekstrak akar Acalypha indica L. fraksi butanol memiliki aktivitas penghambatan kompetitif. Pada identifikasi golongan senyawa, fraksi butanol dan fraksi etil asetat mengandung alkaloid, flavonoid dan glikosida, fraksi air mengandung alkaloid, glikosida dan saponin dan fraksi petroleum eter mengandung terpenoid. ......Gout is a metabolic disorder characterized by increased concentrations of uric acid. Enzyme that has an important role in the formation of uric acid is xanthine oxidase which is catalyzed hypoxanthine and xanthine to uric acid. One of the plants that has the potential as inhibitor of xanthine oxidase is Acalypha indica L. In this research tested inhibitory of xanthine oxidase activity from the root extracts of Acalypha indica L. and identification of compounds from the active fraction. Inhibitory test of xanthine oxidase activity performed by spectrophotometry. The powder of simplisia was maserated used ethanol 80%, and was fractionated with petroleum ether, ethyl acetate and butanol. The extract was tested as an inhibitor of xanthine oxidase. The most active fraction was butanol fraction with IC50 0.38 μg/mL. Another fraction gave IC50 μg/mL of 5.54 μg/mL at ethyl acetate fraction, 6.26 μg/mL at water fraction and 13,13 μg/mL at petroleum ether fractions. From the test result of the kinetics of inhibitiom of xanthine oxidase, known that butanol fraction from the root extract of Acalypha indica L. has a competitive inhibitory activity. Identification of compounds showed that butanol and ethyl acetate fraction contained alkaloids, flavonoids and glycosides, water fraction contained alkaloids, gycosides, saponins and petroleum eter fraction contained terpenoids.

Abstrak :

Gout atau penyakit asam urat merupakan penyakit inflammatory arthritis yang dapat memberikan rasa sakit pada persendian serta mengakibatkan kelumpuhan permanen akibat penumpukan kristal monosodium urate yang disebabkan oleh hiperurisemia. Penyakit ini terjadi pada sekitar 0,1% sampai 10% orang dewasa, di mana umumnya terjadi pada kelompok usia 30-50 tahun untuk laki-laki dan pada kelompok usia pasca menopause untuk perempuan. Di Indonesia, gout merupakan salah satu dari 12 besar penyakit tidak menular.  Pengobatan yang umum dilakukan adalah dengan menggunakan Allopurinol yang bekerja sebagai inhibitor kompetitif Xantin Oxidase (XO) untuk mengurangi sintesis asam urat, namun karena efek samping serta sifat inhibitor kompetitif Allopurinol, pendosisan Allopurinol menjadi kompleks, yang mana menjadikan perlunya pengembangan inhibitor XO yang bersifat non-kompetitif. Senyawa yang dapat menjadi kandidat adalah sebuah senyawa baru yang ditemukan dalam propolis dari Tetragonula biroi aff. dari golongan kumarin. Penelitian sebelumnya menemukan bahwa senyawa tersebut memiliki aktifitas inhibisi XO yang mendekati Allopurinol namun bekerja secara non-kompetitif. Pada penelitian ini, senyawa baru serta senyawa turunannya tersebut dilakukan uji molecular docking secara in silico terhadap XO untuk mengetahui profil energi bebas ikatan senyawa pada allosteric site XO. Hasil penelitian mendapatkan skor energi ikatan terendah adalah pada Senyawa Turunan 1, dengan nilai -8,9 kcal/mol. Nilai ini lebih baik dibandingkan dengan senyawa baru pada -8,2 kcal/mol. Inhibisi XO terjadi karena terdapat interaksi hidrofobik ligan dengan Ser344, Val66, Phe68, ikatan hidrogen pada Lys57 dan interaksi hidrofobik dan hidrogen dengan Ser306. Senyawa Turunan 1 memiliki potensi besar untuk dikembangkan menjadi obat anti-gout bersifat inhibitor XO non-kompetitif.

---

Gout is an inflammatory arthritis that could give pain on joints that could lead to permanent disability due to uric acid crystal deposits caused by hyperuricemia. Gout prevalence in adults is 0,1% to 10% which mostly happens in 30 to the 50-year-old age group for men and in post-menopause age for women. In Indonesia, Gout is one of the top 12 highest of non-infectious disease prevalence. One of the common methods to cure gout is by reducing uric acid formation, which could be done by using Allopurinol to disrupt Xanthine Oxidase (XO) enzyme in synthesizing uric acid, but since Allopurinol is a competitive inhibitor, the dosing become complex in addition to the drug’s side effect. Therefore, a non-competitive XO inhibitor needs to be developed. One of the promising candidates of non-competitive XO inhibitor is a novel compound of coumarin from propolis of Tetragonula biroi aff. Previous research found that this novel compound has non-competitive inhibitory activity against XO. In this research, we use in silico molecular docking to find the free binding energy of this novel compound and its derivate towards XO at an allosteric site. It is found that the lowest binding energy was at -8,9 kcal/mol for “Senyawa Turunan 1” (Derivate 1). This binding energy is lower than the novel compound at -8,2 kcal/mol. XO inhibition occurs due to ligand hydrophobic interaction at Ser344, Val66, Phe68, hydrogen bond at Lys57, and hydrophobic and hydrogen interaction with Ser306 This result shows that the Derivate 1 have a high potential to be developed as a non-competitive XO inhibitor for gout treatment.