Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

Abstrak :
ABSTRAK
Linestrenol merupakan derivat hormon progestin yang dapat menekan produksi hormon estrogen dan progesteron sehingga ovulasi tidak terjadi. Akan tetapi bioavaailabilitas linestrenol dalam sediaan oral 65% dengan waktu paruh 5-6 jam, dan efek samping rasa tegang pada payudara. Penelitian ini bertujuan untuk meningkatkan penetrasi subkutan linestrenol dengan formulasi transfersom. Optimalisasi linestrenol dalam transfersom dilakukan dengan variasi lipid surfaktan (fosfolipid-Tween 80) dengan perbandingan 90:10 (F1) dan 80:20 (F2). Karakterisasi transfersom linestrenol meliputi ukuran partikel, indeks polidipersitas, potensial zeta dan efisiensi penjerapan.Hasil optimalisasi terbaik diformulasikan dalam gel untuk uji penetrasi subkutan in vitro dan in vivo.Uji penetrasi subkutan in vitro dilakukan dengan sel difusi Franz dan uji in vivo dilakukan menggunakan tikus putih betina galur Sprague Dawley. Hasil optimalisasi terbaik transfersom yaitu F2 dengan ukuran partikel 73,113 ± 1,340 nm, indeks polidipersitas 0,312 ± 0,03, potensial zeta -32,166 ± 1,64 mV, dan efisiensi penjerapan 89,668 ± 0,602%. Penetrasi subkutan gel transferom linestrenol secara in vitrolebih tinggi dibandingan gel non transfersom dengan nilai fluks40,02 ± 5,236 ng/cm2.. Pada hasil uji in vivo konsentrasi linestrenol dalam plasma dari sediaan gel transfersom linestrenol lebih tinggi dari sediaan gel non transfersom dengan nilaiarea under the curve (AUC) sebesar 24.336 ng/mL jam.Berdasarkan hasil tersebut dapat disimpulkan bahwa formula gel transferosom dapat meningkatkan penetrasi subkutandan ketersediaan hayati linestrenol bila dibandingkan dengan formula gel non transfersom.

---

ABSTRACT
Lynestrenol is a progestin hormone derivative that can suppress the production of endogenous estrogen and progesterone hormones (ovaries) so that ovulation does not occur. However, bioavailability of linestrenol in oral preparations 65% with half life of 5-6 hours, and side effects of tension in the breast. This aim of this study was to improvedsubcutaneous penetration of lynestrenol by transferosome formulation. Lynestrenol transferosome was optimalizaed by lipid:surfactant variation 90:10 (F1) and 80:20 (F2). The characterization of lynestrenol transferosome were particle size, polydispersity index, zeta potential, and entrapment efficiency. The best result of optimalization was formulated into gel dosage form for in vitro subcutaneous penetration and in vivo study. In vitro subcutaneous penetration study conducted using cell difussion Franz and in vivo study conducted using female white rats Sprague Dawley strain. The best optimalization transferosome was F2 with particle size of 73.113 ± 1.340 nm, polydispersity index of 0.312 ± 0.03, zeta potential of -32.166 ± 1.64 mV, and entrapment efficiency of 89.091 ± 0.310 %. Subcutaneous penetration of lynestrenol transferosomal gel in in vitro higher than non transferosomal gel with flux 40.02 ± 5.236 ng/cm2.. The resulf of in vivo study showed that lynestrenol in plasma from lynestrenol transferosomal gel was higher than non transferosomal gel with area under the curve (AUC) 24336ng/mL.hour. It could be concluded that formula transferosomal gel increased subcutaneous penetration and bioavailability of lynestrenol compared with non transferosomal gel.

Abstrak :
ABSTRAK
Medroksiprogesteron asetat merupakan progestin sintetik yang digunakan sebagai kontrasepsi hormonal jangka panjang. Tujuan dari penelitian ini adalah meningkatkan penetrasi subkutan dari medroksiprogesteron asetat. Pada penelitian ini telah dilakukan optimasi formula transfersom yaitu F1, F2 dan F3 dengan perbandingan fosfatidilkolin : Tween 80  berturut-turut adalah 90:10; 85:15; dan 75:25. Hasil karakterisasi menunjukkan F2 adalah formula terbaik dengan efisiensi penjerapan 81,20 ± 0,42 %, Zaverage 81,35 ±0,78 nm, indeks polidispersitas 0,198 ± 0,012 dan potensial zeta -34,83±0,64 mVsehingga digunakan pada formulasi sediaan gel. Sediaan gel yang dibuat terdiri dari dua formula, yaitu gel transfersom (FGT) dan gel non transfersom (FG). Terhadap kedua gel tersebut dilakukan uji penetrasi in vitro menggunakan sel difusi Franz dan uji in vivo pada tikus betina Sprague Dawley. Hasil uji penetrasi in vitro menunjukkan jumlah kumulatif medroksiprogesteron asetat terpenetrasi dari FGT lebih tinggi daripada FG selama 24  jam, dengan nilai fluks untuk FGT dan FG masing-masing adalah 112,77 ± 6,47 ng.cm-2.jam-1 dan 17,99 ± 4,81 ng.cm-2.jam-1. Pada uji in vivo, medroksiprogesteron asetat dalam sediaan FGT memberikan hasil area under the curve (AUC) yang lebih tinggi dari pada dalam sediaan FG. 

---

ABSTRACT
Medroxyprogesterone acetate is a synthetic progestin which is used as long-acting hormonal contraceptive. The aim of this research was to increase subcutaneous penetration of medroxyprogesterone acetate. In this research three transferosomes formulas were prepared and optimized,e.g.F1,F2 and F3 with posphatidylcoline : tween 80 concentration were 90:10; 85:15; and 75:25, respectively. F2 was the best formula with highest entrapment eficiency 81.20 ± 0.42 %, Zaverage 81.35 ±0.78 nm, indeks polidispersity 0.198±0.012 and zeta potensial was -34.83±0.64 mV, so it was incorporated into gel dosage form. There were two gels prepared, transferosomal (FGT) and non transferosomal gel (FG). Both of them were evaluated, in vitro penetration test using Franz Diffusion cells and in vivo study in Sprague Dawley female rats were also conducted to each dosage forms. According to in vitro penetration study, cummulative penetration of medroxyprogesterone acetate from FGT was higher than FG, which flux value for FGT and FG were 112.77 ± 6,47 ng.cm-2.hr-1 and 17.99 ± 4.81 ng.cm-2.hr-1, respectively. The result of in vivo study showed that medroxyprogesterone acetate in FGT dosage form had higher area under the curve of medroxyprogesterone acetate than in FGdosage form.

Abstrak :
p-Sinefrin merupakan salah satu senyawa yang memiliki aktifitas lipolisis, namun memiliki bioavailabilitas oral yang rendah, dan juga bersifat hidrofilik sehingga sulit berpenetrasi ke bagian epidermis kulit jika dibuat untuk sediaan transdermal. Tujuan dari penelitian ini adalah meningkatkan penetrasi dari p-sinefrin dengan cara dibuat sedian gel transfersom. Pada penelitian ini telah dilakukan optimasi formula transfersom, yaitu F1, F2 dan F3 dengan penggunaan surfaktan berturutturut yaitu: tween 80, span 80, dan gabungan tween 80 span 80 dengan perbandingan jumlah 1:1. Hasil menunjukkan F1 adalah formula terbaik dengan efisiensi penjerapan 64.05±0.75%, ukuran partikel rata-rata 101,93 ± 0,55 nm, indeks polidispersitas = 0,264 ± 0,011 dan potensial zeta = -36,2 ± 0,69 mV sehingga digunakan pada formulasi sediaan gel. Gel yang dibuat terdiri dari dua formula, yaitu gel transfersom (GT) dan gel non transfersom (GNT). Terhadap kedua gel tersebut dilakukan evaluasi stabilitas fisik, uji penetrasi in vitro menggunakan sel Difusi Franz menggunakan kulit tikus jantan Sprague Dawley. Berdasarkan hasil uji stabilitas fisik GT lebih stabil daripada GNT. Hasil uji penetrasi in vitro menunjukkan jumlah kumulatif p-sinefrin terpenetrasi dari GT lebih tinggi daripada GNT, yaitu 1955,4± 9,36 μg.cm-2 untuk GT dan 897,9 ± 24,11 μg.cm-2 untuk GNT. Berdasarkan hasil tersebut dapat disimpulkan bahwa GT dapat meningkatkan penetrasi p-sinefrin bila dibandingkan dengan GNT. ...... p-Sinefrin is compound that have lipolysis activity, however it has a low oral bioavailability, and hydrophilic characteristic which is difficult to penetrate the epidermis if it is made into transdermal peparations. The aim of this research is to increase the penetration of p-sinefrin by preparing into transfersom gel. In this research three transfersom formulas were prepared, e.g. F1, F2 and F3 with the use of surfactants respectively: tween 80, span 80, and combination of tween 80 and span 80 with ratio 1:1. F1 is the best formula with the highest entrapment efficiency 64.058 ± 0.754%, average particle size 101.93± 0,55 nm, polydispersity index 0.264 ± 0.01 and zeta potential = -36.2 ± 0.69 mV, so the best formula was incorporated into gel formulation. There were two gel formulas prepared in this research, gel transfersom (GT) and non transfersom gel (GNT). Both of gels were evaluated for their physical stability, and also in vitro penetration test using Franz diffusion cells with Male Sprague Dawley rat skin. The results showed the physical stabilty test of GT was better than the GNT. Cumulative penetration of p-sinefrin GT was higher than GNT, which value for GT was 1955.4± 9.36 μg.cm-2 and GNT was 897,9 ± 24,11 μg.cm-2. It can be concluded that GT can increase penetration of p-sinefrin compared to GNT.

Abstrak :
ABSTRAK
Andrografolida adalah senyawa kimia utama pada tanaman Andrographis paniculata yang memiliki khasiat farmakologi. Rasanya yang pahit dan bioavailabilitas oralnya yang rendah merupakan tantangan dalam memformulasikan andrografolida sehingga penghantaran transdermal menjadi alternatif yang baik untuk mengatasi permasalahan tersebut. Penelitian ini bertujuan untuk memformulasikan andrografolida dalam suatu transfersom dengan menggunakan metode hidrasi lapis tipis. Transfersom yang dihasilkan kemudian diformulasikan menjadi sediaan gel. Transfersom yang diperoleh dievaluasi berdasarkan efisiensi penjerapan, indeks deformabilitas, ukuran partikel, zeta potensial, dan stabilitas. Gel transfersom andrografolida dikarakterisasi kemampuan penetrasinya secara in vitro. Hasil yang diperoleh menunjukkan bahwa ukuran transfersom Dv90 adalah 454,00 nm dengan zeta potensial -55,7 mV. Indeks deformabilitas transfersom 0,0417 sedangkan efisiensi penjerapan transfersom mencapai 97,02. Setelah pengamatan stabilitas transfersom selama 5 minggu, ukuran partikel transfersom Dv90 meningkat menjadi 668,00 nm. Evaluasi penetrasi gel transfersom andrografolida menunjukkan bahwa gel memiliki 2 fase penetrasi gel dengan fluks yang berbeda. Gel yang mengandung transfersom andrografolida memiliki fluks 23,258 g/cm2 jam pada satu jam pertama penetrasi, lalu menurun menjadi 2,708 g/cm2 jam untuk jam berikutnya sampai dengan 24 jam. Sementara itu, fluks pada gel kontrol non transfersom adalah 1,280 g/cm2 jam untuk tiga jam pertama, lalu menurun menjadi 0,327 g/cm2 jam. Hasil studi menunjukkan bahwa gel transfersom andrografolida dapat menghantarkan lebih banyak andrografolida dalam waktu yang lebih singkat dibandingkan gel non-transfersom andrografolida. Oleh karena itu, gel transfersom andrografolida dianggap sebagai formulasi yang baik untuk penghantaran transdermal andrografolida.

---

ABSTRACT
Andrographolide is a major chemical constituent found in plant Andrographis paniculata. Its bitter taste and low oral bioavailability poses a problem to the administration of andrographolide. Transdermal delivery of andrographolide is therefore a suitable alternative of andrographolide delivery. This study aimed to formulate gel containing andrographolide loaded transfersome and study its penetration profile. Transfersomes were evaluated for entrapment efficiency, deformability index, particle size and morphology, zeta potential, polydispersity index, and stability. The penetration ability of gel containing andrographolide transfersome was compared with non transfersome andrographolide gel. The results showed that transfersome rsquo s particle size was 454.00 nm Dv90 with zeta potential of 55.7 mV. The deformability index of the transfersome was 0.0417 and the entrapment efficiency was 97.02. After 5 weeks, transfersome increased in size to 668.00 nm Dv90. When formulated into a gel, andrographolide transfersome showed two separate penetration phases with different fluxes. The gel containing andrographolide transfersome had a flux of 23.258 g cm2 h for the first hour and 2.708 g cm2 h for the following hour up to 24 hours. Meanwhile, non transfersome andrographolide gel had a flux of 1.280 g cm2 h during its first 3 hours of penetration and the flux for the following hour up until 24 hours was 0.327 g cm2 h. The results showed that andrographolide transfersome gel was able to deliver more andrographolide in a shorter period of time compared to non transfersome andrographolide gel. It is therefore considered a suitable formulation for the development of transdermal delivery of andrographolide.

Abstrak :
Transfersom merupakan golongan liposom atau vesikel yang dapat mengalami perubahan bentuk, elastis, dan fleksibel. Hidrokortison Asetat merupakan zat aktif dengan khasiat sebagai antiinflamasi yang paling rendah dibanding glukokortikoid lainnya. Tujuan penelitian ada untuk mengetahui perbandingan Fosfatidilkolin dan Brij O10 untuk menghasilkan transfersom Hidrokortison Asetat yang baik dan mengetahui profil penetrasi transfersom gel Hidrokortison Asetat dibandingkan dengan sediaan gel Hidrokortison Asetat biasa. Perbandingan Fosfatidilkolin dan Brij O10 formula 1 memiliki karateristik yang lebih baik dibandingkan formula 2 dengan ukuran rata-rata 187,04 nm, indeks deformabilitas 2,21 dan efisiensi penjerapan 97,64%. Perbandingan Fosfatidilkolin dan Brij O10 formula 2 memiliki ukuran rata rata 207,87 nm, indeks deformabilitas 0,78 dan efisiensi penjerapan 97,51%. Jumlah kumulatif Hidrokortison Asetat yang terpenetrasi dari gel kontrol adalah 1900,06 ± 408,52 μg/cm2 dengan persentase jumlah kumulatif sebesar 33,50 ± 7,19 % dan fluks 116,11 ± 5,72 μg/cm2 jam -1. Hasil tersebut lebih besar dibandingkan dengan penetrasi gel transfersom Hidrokortison Asetat yang memiliki jumlah kumulatif yang terpenetrasi sebesar 321,42 ± 41,58 μg/cm2 dengan persentase jumlah kumulatif sebesar 5,65 ± 0,75 % dan fluks 9,1882 ± 5,39 μg/cm2 jam -1. ...... Transfersome is a kind of vesicle carrier which is deformable, elastic, and flexible. Hydrocortisone Acetate is one of glucocorticoid antiinflammatory drug that has lower antiinflammation potency than other glucocorticoid antiinflammatory drug. The purpose of the research is to find an optimum combination of phosphatydilcholine and brij O10 to make transfersome with good chracteristics and to compare the penetration profile between hydrocortisone acetate transfersomal gel and conventional hydrocortisone acetate gel. The combination shown by formula 1 has better characteristics thank formula 2 with average particle size 187,04 nm, deformability index 2,21 and entrapment efficacy 97,64%. The combination of Phosphatydilcholine and Brij O10 shown in formula 2 gives average particle size 207,87 nm, deformability index 0,78 and entrapment efficacy 97,51%. Total cumulative amount that penetrated from Hidrocortisone Acetate gel is 1900,06 ± 408,52 μg/cm2 which is equivalent to 33,50 ± 7,19 % and its flux is 116,11 ± 5,72 μg/cm2 hour -1. Those results give better results than Hidrocortisone Acetate Transfersomal gel which gives total cumulative amount 321,42 ± 41,58 μg/cm2 with percentage of cumulative amount that penetrated 5,65 ± 0,75 % and flux 9,1882 ± 5,39 μg/cm2 hour -1.

Abstrak :
Magnesium askorbil fosfat (MAP) merupakan derivat dari asam askorbat yang lebih stabil dan berfungsi sebagai antioksidan. Dikarenakan sifatnya yang hidrofilik, MAP sulit berpenetrasi ke dalam kulit. Oleh karena itu, digunakan transfersom yang merupakan pembawa vesikel berbasis lipid yang memiliki kemampuan untuk berdeformasi sehingga dapat meningkatkan penetrasi dari MAP. Tujuan penelitian ini adalah untuk mendapatkan formulasi transfersom magnesium askorbil fosfat (MAP) dengan menggunakan Tween 20 dan Tween 80 sebagai surfaktan, serta membandingkan daya penetrasi MAP dari sediaan gel transfersom dan sediaan gel konvensional. Pembuatan transfersom dilakukan dengan menggunakan metode hidrasi lapis tipis. Formula TMAP20 memiliki ukuran partikel rata-rata 588,37 nm, zeta potensial -25,8±4,19 mV, efisiensi penjerapan 68,276 % (metode ultrasentifugasi) atau 68,527 % (metode dialisis), dan indeks deformabilitas 759,869; sedangkan formula TMAP80 memiliki ukuran partikel rata-rata 582,68 nm, zeta potensial -22,3±5,01 mV, efisiensi penjerapan 66,830 % (metode ultrasentrifugasi) atau 60,734 % (metode dialisis), dan indeks deformabilitas 733,407. Jumlah kumulatif MAP yang terpenetrasi dari gel transfersom adalah 5293,575±9,99 μg/cm2 atau 35,271±0,76 % dengan fluks 618,53±2,57 μg cm-2 jam-1; sedangkan jumlah kumulatif MAP yang terpenetrasi dari sediaan gel konvensional adalah 632,441±6,23 μg/cm2 atau 4,316±0,05 % dengan fluks 56,83±0,43 μg cm-2 jam-1

---

Magnesium ascorbyl phosphate is a more-stable derivative of ascorbic acid that is used as antioxidant. Due to its hydrophiilicity, MAP is difficult to penetrate accross the skin. Therefore, it is used transfersome which is deformable lipid based vesicle carrier to enhance penetration of MAP. The purpose of this research is to obtain formulation of Magnesium ascorbyl phospate (MAP)-loaded tranfersome using Tween 20 and Tween 80 as surfactant; and to compare the penetration ability of MAP between tranfersomal gel and conventional gel. Preparations of transfersome is using thin film hydration method. Formula TMAP20 has average particle size 588,37 nm, zeta potential -25,8±4,19 mV, entrapment efficiency 68,276 % (ultracentrifugation method) or 68,527 % (dialysis method), and deformability index 759,869; meanwhile formula TMAP80 has average particle size 582,68 nm, zeta potential -22,3±5,01 mV, entrapment efficiency 66,830 % (ultracentrifugation method) or 60,734 % (dialysis method), and deformability index 733,407. Total cumulative penetration of MAP from transfersomal gel is 5293,575 ± 9,99 μg/cm2 which is equivalent to 35,271±0,76 % and its flux is 618,53±2,57 μg cm-2 hour-1; meanwhile total cumulative penetration of MAP from conventional gel is 632,441±6,23 μg/cm2 which is equivalent to 4,316±0,05 % and its flux is 56,83±0,43 μg cm-2 hour-1.