Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

Abstrak :
Hipertensi didefinisikan sebagai tekanan darah sistolik yang telah mencapai 140 mmHg atau lebih tinggi dan/atau tekanan darah diastolik yang mencapai 90 mmHg atau lebih tinggi. Terdapat cara pengobatan penyakit hipertensi, yaitu dengan mengonsumsi salah satu obat yang tergolong kedalam grup calcium channel blockers, yaitu Nifedipin. Nifedipin dalam plasma hanya bertahan selama 2 jam sehingga pasien penderita hipertensi harus mengkonsumsi 10 mg obat tersebut setiap tiga kali sehari, karena bioavailibilitas nifedipin yang rendah dan hanya akan menyebabkan efek toksik jangka panjang, dapat digunakan metode untuk meningkatkan efek pengobatan dan mengurangi efek samping dari obat tersebut, yang dikenal sebagai Controlled Drug Delivery System (CDDS). Controlled Drug Delivery System adalah sistem dimana obat dilepas dengan cara sistematis untuk mempertahankan efek pengobatan dalam tubuh untuk periode waktu yang berkelanjutan. Metode yang dipakai dalam Controlled Drug Delivery System adalah menggunakan teknik mikroenkapsulasi dengan polimer terdegradasi. Mikroenkapsulasi dipengaruhi oleh komposisi kopolimer dan juga berat molekulnya, karena itu pada penelitian ini mikrokapsul nifedipin dibuat dengan polipaduan polimer hidrofob yaitu poli(D,L-asam laktat) (Mw=30.000) dan polimer hidrofil yaitu metil selulosa menggunakan surfaktan Tween 80 dengan metode evaporasi pelarut. Mikrokapsul nifedipin yang didapat, diuji disolusinya dan dikarakterisasi menggunakan instrumentasi SEM, PSA, FTIR, dan Mikroskop Optik. Persen efisiensi enkapsulasi terbaik yaitu pada komposisi PDLLA/MC 90:10 (%w/w) sebesar 92,93%. Hasil uji disolusi menunjukkan bahwa polipaduan dapat menahan obat dan melepaskannya secara terkontrol, persen pelepasan terbesar yaitu 28,86% pada variasi optimum. Hasil karakterisasi PSA pada variasi optimum yaitu 0,23 ± 0,02 Î¼m dengan PDI sebesar 0,31 ± 0,03. Persen padatan optimum yang didapat sebesar 66,54%. Mikrokapsul yang didapat berbentuk spheris, memiliki permukaan yang tipis, dan terdapat lubang saat diamati menggunakan mikroskop optik.

---

Hypertension is defined when the systolic blood pressure reached 140 mmHg or higher and/or the diastolic blood pressure reached 90 mmHg or higher. There is a way to treat hypertension by taking one of the drugs that are classified into the group of calcium channel blockers, which is Nifedipine. Nifedipine only lasts for 2 hours in the plasma, so patients with hypertension have to consume 10 mg of the drug three times a day because the bioavailability of nifedipine is low and will only causing long-term toxic effects, there is a method that can be used to increase the treatment effect and reduce the side effects of the drug. The method is called the Controlled Drug Delivery System (CDDS). Controlled Drug Delivery System is a system where the drug is released in a systematic way to maintain the effects of treatment in the body. The method used in the Controlled Drug Delivery System is to use microencapsulation techniques with degraded polymers. Microencapsulation is affected by the composition of the copolymer and also its molecular weight, therefore in this study nifedipine microcapsules were made with polyblend of hydrophobic polymer, poly(D,L-lactic acid) and hydrophilic polymer, methyl cellulose using Tween 80 surfactant with the solvent evaporation method. In this study, the composition of PDLLA and methyl cellulose was varied, and the PDLLA used had a low molecular weight of 30,000 Da. The nifedipine microcapsules obtained were tested for dissolution, characterized using SEM, PSA, FTIR, and Optical Microscope instrumentation. The best encapsulation efficiency is in the composition of PDLLA: MC that is 90%: 10% (%w/w) of 92.93%. In the dissolution test, polyblend could hold the drug and release it slowly, the highest percent release is 28.86% at the optimum variation. The results of the PSA characterization at the optimum variation is 0.23 ± 0.02 Î¼m with a PDI of 0.31 ± 0.03. The optimum yield percent of microcapsules is 66.54%. The shape of microcapsules is round, has a thin surface, and has a hole, when characterized by optical microscope.

Abstrak :
Hipertensi disebut sebagai ‘silent killer’ karena dapat menyebabkan stroke dan serangan jantung. Untuk mengatasinya, digunakan antagonis kalsium seperti nifedipin untuk menurunkan tekanan darah. Nifedipin mempunyai bioavailabilitas yang rendah dan waktu paruh yang cukup singkat sehingga perlu dilakukan konsumsi berulang. Namun, konsumsi berulang dapat menimbulkan fluktuasi konsentrasi obat dalam tubuh yang dapat meningkatkan risiko terjadinya efek samping. Maka dari itu, diperlukan sistem controlled drug delivery (CDD) untuk menjaga konsentrasi obat dalam kadar terapeutik. Pada penelitian ini, dilakukan pembuatan mikrokapsul nifedipin menggunakan polipaduan poli(D,L-asam laktat) (PDLLA) dan poli(etilena glikol) (PEG) dengan metode penguapan pelarut dengan tipe emulsi o/w. Pengaruh variasi komposisi massa polipaduan dan berat molekul PEG terhadap efisiensi enkapsulasi dan profil pelepasan obat diselidiki. Mikrokapsul dibuat dengan variasi komposisi massa polipaduan PDLLA:PEG sebesar 10:0, 9:1, 8:2, dan 7:3 (%w/w) serta menggunakan PEG dengan berat molekul 600, 4.000, dan 35.000 Da. Semua mikrokapsul yang dihasilkan berbentuk spheris. Mikrokapsul dengan komposisi polipaduan PDLLA:PEG 600 9:1 (%w/w) mempunyai pelepasan obat yang paling baik, yaitu sebesar 43,2% dengan efisiensi enkapsulasi sebesar 91,959%. Pemilihan komposisi massa polipaduan PDLLA/PEG dan berat molekul PEG yang optimum merupakan faktor penting bagi penjerapan dan pelepasan berkelanjutan obat. Kata Kunci: nifedipin, mikrokapsul, efisiensi enkapsulasi, pelepasan obat, PDLLA, PEG ......Hypertension is often referred to as the ‘silent killer’ because it can cause and heart attack. Calcium antagonists like nifedipine can be used to lower blood pressure. Nifedipine has low bioavailability and short biological half-life, it needs to be consumed repeatedly. However, repeated consumption induces fluctuations in plasma drug concentration that can increase the risk of side effects. Therefore, the controlled drug delivery (CDD) system is needed to keep drug concentration at therapeutic level. In this study, nifedipine microcapsules was prepared using poly(D,L-lactic acid) (PDLLA) and poly(ethylene glycol) (PEG) polyblend using solvent evaporation method with o/w emulsion. The effect of the mass composition of the polyblend and molecular weight of PEG on the encapsulation efficiency and release profiles was investigated. Microcapsules were prepared with the mass composition of the PDLLA:PEG polyblend of 10:0, 9:1, 8:2, and 7:3 (%w/w) using PEG with molecular weight of 600, 4.000, and 35.000 Da. All microcapsules have spherical morphology. Microcapsule with PDLLA:PEG 600 9:1 (%w/w) composition had the best drug release (43,2%) with an encapsulation efficiency of 91,959%. The selection of the optimum mass composition of PDLLA/PEG polyblend and molecular weight of PEG is an important factor for the entrapment and sustained-release for the delivery of drugs.

Abstrak :

Hipertensi merupakan ancaman serius bagi populasi manusia di dunia. Hipertensi dapat mengarah pada penyakit mematikan seperti stroke dan jantung koroner. Nifedipin, yang merupakan senyawa obat golongan antagonis kalsium dapat dikonsumsi sebagai upaya pengobatan hipertensi. Namun, metode administrasi secara tradisional yang berulang dari obat ini menghasilkan efek terapeutik nifedipin menjadi tidak optimal dan memiliki resiko meningkatnya efek samping dari nifedipin. Oleh karena itu, dibutuhkan controlled drug delivery system (CDDS). Pada penelitian ini, upaya mendapatkan CDDS dari nifedipin digunakan teknik mikroenkapsulasi senyawa nifedipin dengan penyalut berbahan paduan polimer PDLLA/PCL dengan komposisi konstan 6:4 dan PEG sebagai porogen dengan variasi berat molekul 400, 4000, dan 35000 (Da) serta variasi penambahan massa sebanyak 0, 10, 20, dan 30 (%wt). Metode yang digunakan untuk melakukan mikroenkapsulasi nifedipin adalah evaporasi pelarut o/w. Hasil penelitian yang didapatkan adalah nilai persen efisiensi enkapsulasi mikrosfer nifedipin dan kemampuan pelepasan obat. Nilai efisiensi enkapsulasi tertinggi yaitu 93,10% dimiliki oleh sampel dengan penambahan PEG 4000 (10 wt%) dengan kemampuan pelepasan obat sebanyak 31,65%.

---

Hypertension is a serious threat to humans in the world. Hypertension can trigger deadly diseases such as stroke and coronary heart disease. Nifedipine, which is a calcium antagonist type of drug, can be consumed as a treatment for hypertension. However, the traditional repeated-administration method from this drug causing the therapeutic effect of nifedipine to be less-optimal and increasing the potential side-effects of nifedipine. Therefore, a controlled drug delivery system (CDDS) is needed. In this study, the attempt to obtain CDDS from nifedipine was using a microencapsulation technique of nifedipine with a coating made from a polyblend of PDLLA / PCL with a constant composition of 6:4 and PEG as a porogen with variations in molecular weight of 400, 4000, and 35000 (Da) with variations in mass addition of 0, 10, 20 and 30 (%wt). The method used to carry out nifedipine microencapsulation is the evaporation of o/w solvents. The results obtained were encapsulation efficiency value of nifedipine microspheres and its drug release ability. The highest encapsulation efficiency value of 93,10% was obtained by a sample with a variation of PEG 4000 (10 %wt) with a drug release capability of 31,65%.