Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

Abstrak :
Obat yang memiliki waktu paruh singkat dan bioavibilitas yang rendah,  perlu diberikan dengan dosis yang bertahap agar mencapai efek terapeutik yang diharapkan. Pengonsumsian tiga kali sehari dapat memicu ketidak disiplinan pasien dalam pengonsumsian obat. Salah satu obat yang diberikan dengan dosis berulang setiap harinya adalah nifedipine. Nifedipine merupakan obat anti hipertensi yang sering digunakan dalam masyarakat. Salah satu cara pengembangan sistem penghantaran obat terkontrol yakni dengan pembuatan mikrokapsul nifedipine menggunakan polimer biodegradable polipaduan poli(D,L-asam laktat) dan polikaprolakton dengan metode penguapan pelarut minyak dalam air. Emulsifier yang digunakan adalah Span 80 yang dicampurkan pada tahap emulsifikasi dan Tween 80 pada fasa pendispersi. Berdasarkan hasil optimasi komposisi polipaduan diperoleh perbandingan yang paling baik dalam menyalut nifedipine dan melepaskan nifedipine kembali pada uji disolusi adalah D,L-PLA:PCL 10:90, dengan nilai persen efisiensi enkapsulasi dan persen disolusi masing-masing 78,82% dan 39,07%. Hasil optimasi ini dikembangkan ke optimasi dosis yang sesuai untuk dienkapsulasi di dalam mikrokapsul D,L-PLA:PCL yang telah berhasil dibuat. Dari 3 dosis yang divariasikan yakni 60, 90, 120 mg, diperoleh dosis terbaik adalah 60 mg. Mekanisme pelepasan nifedipine dari mikrokapsul adalah melaui mekanisme difusi jika diamati dari morfologi mikrokapsul sebelum dan setelah disolusi yang tidak memiliki perbedaan signifikan. Kesimpulan ini juga didukung oleh pemodelan matematika mekanisme rilis obat nifedipine yang mengacu pada pemodelan Higuchi. Pemodelan Higuchi menggambarkan mekanisme pelepasan obat dengan cara berdifusi.

---

Nifedipine is an anti-hypertensive drug that has a short half-life and low bioavailability, which needs to be given in gradual doses in order to achieve its expected therapeutic effect. In this research, the controlled drug delivery of nifedipine was applied by forming nifedipine microcapsules using biodegradable polymers of poly (D,L-lactic acid) (D,L-PLA) and polycaprolactone (PCL) through oil-in-water solvent evaporation method. The emulsifier used was Span 80, which was mixed in the emulsification stage with Tween 80 in the dispersing phase. Based on the optimization results of the polyblend composition in the dissolution test, the D,L-PLA: PCL (10:90) has the highest encapsulation efficiency and drug release percentage of 78,82% and 39,07%., respectively. Moreover, over the three doses varied (60, 90, and 120 mg), the optimum dose of nifedipine for the D,L-PLA: PCL (10:90) microcapsule was determined at 60 mg. From the morphology of microcapsule observation before and after the dissolution tests were performed, the mechanism of releasing nifedipine from the microcapsule was through diffusion mechanism, which showed no significant difference among them. This conclusion was also supported by Higuchi modeling, which illustrating the mechanism of drug release by diffusion using mathematical modeling.

Abstrak :
Mengatasi masalah drug release menggunakan teknik mikroenkapsulasi belum memberikan hasil optimal khususnya untuk obat hidrofobik. Oleh karena itu, dibutuhkan alternatif polimer sebagai penyalut obat. Obat yang digunakan adalah Nifedipine yang merupakan obat hidrofobik. Polimer yang digunakan yaitu PCL dan PEG sedangkan metode yang digunakan adalah penguapan pelarut. Obat akan dienkapsulasi dahulu agar tidak terdegradasi di lambung. Setelah obat berada di dalam usus maka dilepaskan secara terkontrol sehingga mengurangi efek samping dan memaksimalkan pelepasan obat. Optimasi variasi komposisi dan konsentrasi polipaduan dilakukan sebagai tahap awal untuk menentukan kondisi terbaik dalam pembuatan mikrokapsul. Hasil penelitian menunjukkan bahwa komposisi polipaduan PCL(50.000 g/mol) : PEG(400 g/mol) terbaik adalah 80:20. Hasil persentase efisiensi enkapsulasi diperoleh 97,84 ±0,01% sedangkan disolusi setelah 3 jam (pH 1,2) dan 52 jam (pH 7) sebesar 44,77%. Hasil optimasi konsentrasi polipaduan diperoleh 5%. Mekanisme pelepasan obat mengikuti pemodelan matematika Korsmeyer-Peppas yaitu secara difusi dan erosi pada pH 1,2 dan secara difusi pada pH 7,4. ......Overcoming the problem of drug release using microencapsulation techniques has not given optimal results, especially for hydrophobic drugs. The drug used is Nifedipine which is a hydrophobic drug. In this study using PCL and PEG while the method used is solvent evaporation. The drug will be encapsulated first so as not to degrade in the stomach. Once the drug is in the intestine it is released in a controlled manner thereby reducing side effects and maximizing drug release. Optimization of variations in composition and concentration of polypharmacy is carried out as an initial step to determine the best conditions in making microcapsules. The results showed that the composition of the best PCL (50,000 g / mol): PEG (400 g / mol) mixture was 80:20. The results of the encapsulation efficiency percentage obtained 97.84 ± 0.01% while dissolution after 3 hours (pH 1.2) and 52 hours (pH 7) of 44.77%. The results of the optimization of the concentration of polyblend were obtained by 5%. The mechanism of drug release follows Korsmeyer-Peppas mathematical modeling that is diffusion and erosion at pH 1.2 and diffusion at pH 7.4.

Abstrak :
Nifedipine merupakan salah satu obat hipertensi golongan Calcium Channel Blocker yang telah banyak digunakan untuk pengobatan hipertensi dan angina pectoris. Nifedipine memiliki sifat kelarutan dalam air yang buruk, bioavabilitas yang rendah, waktu paruh biologis yang pendek dan efek antihipertensinya hanya beberapa jam. Pemberian obat nifedipine secara oral dilakukan dengan dosis tiga atau empat kali sehari dalam dosis 10 mg untuk mendapatkan efek terapetik yang paling efektif. Formulasi obat nifedipine berulang menyebabkan fluktuasi konsentrasi obat dalam plasma yang cukup signifikan sehingga penggunaannya dapat meningkatkan efek samping. Oleh karena sifat inilah nifedipine dijadikan sebagai indikator bahwa nifedipine membutuhkan suatu sistem penghantaran obat terkontrol agar dapat meningkatkan efikasinya. Mikrokapsul nifedipine dengan penyalut polipaduan poli (D,L-asam laktat) (PDLLA) dan polikaprolakton (PCL) dibentuk dengan metode penguapan pelarut, surfaktan Span 80, dan surfaktan Tween 80. Karakterisasi dilakukan menggunakan FT-IR, PSA, Mikroskop Optik, dan Spektrofotometri UV-Vis. Berdasarkan hasil penelitian, hasil persen padatan mikrokapsul berkisar 86,40 ± 0,28 % hingga 89,02 ± 0,29 %. Efisiensi enkapsulasi mikrokapsul nifedipine yang didapatkan berkisar antara 81,80 ± 0.78%hingga 89,75 ± 0,94%. Persen efisiensi enkapsulasi tertinggi sebesar 89,75 ± 0,94% terdapat pada komposisi N10 dengan perbandingan PDLLA:PCL 10 : 90 (b/b%). Mikrokapsul terbaik N10 memperoleh ukuran sebesar 0,228 µm dengan bentuk spheris. Hasil persen pelepasan nifedipine sebesar 6,56% pada pH 1.2, dan 24,41% pada pH 7.4 selama 55 jam

---

Nifedipine is an antihypertensive drug that belongs to Calcium Channel Blocker class. Nifedipine has a low bioavailability, has a short biological half-life of about 2-4 hours, and its antihypertensive effect lasts only for a few hours. It is administered orally in the dose of 10 mg two or three times a day to get the most effective therapeutic effect. Repeated nifedipine formulations may influence fluctuations in plasma drug concentrations so that their use can increase side effects. Because of this nature nifedipine is used as an indicator that nifedipine requires a controlled drug delivery system to increase its efficacy. Nifedipine microcapsules coated using polyblend poly-(D,L)-lactic acid (PDLLA) and polycaprolactone (PCL) were prepared by solvent evaporation method, Span 80 and Tween 80 surfactants. Encapsulation efficiency and dissolution test to see profile drug release of nifedipine. Morphology and distribution size characterization of microcapsule were investigated by Microscop Optic (MO), Scanning Electron Microscope (SEM) and Particle Size Analyzer (PSA). Based on the results in this research, percent drug loading ranged from 86.40 ± 0.28% to 89.02 ± 0.29%. Encapsulation of nifedipine microcapsules obtained an effieciency from 81.80 ± 0.78% to 90.16 ± 0.97% with the highest score of 90.16% in microcapsule with mass composition of polyblend PDLLA: PCL 10: 90 (w / w%). The microspheres were about 3 to 6mm in size, spherical in shape and had smooth surface structures. The best microcapsules N10 size was 0.228 µm in a spherical shape. Nifedipine released from PDLLA : PCL microapule was 6,56% at pH 1.2, and 24,41% at pH 7.4 within 55 hours.

Abstrak :
Salah satu penyebab hipertensi atau yang disebut sebagai tekanan darah tinggi salah satunya adalah kolesterol tinggi dalam darahhal ini menyebabkan penyempitan pembuluh darah akibat dari penumpukan kolesterol yang terjadi pada pembuluh darah. Nifedipine merupakan salah satu obat penghambat hipertensi yang banyak dikonsumsi oleh penderita hipertensi. Nifedipine bekerja dengan menghalangi jumlah kalsium yang masuk ke sel-sel di jantung dan pembuluh darah. Salah satu alternatif untuk mengurangi efek samping dari pemakaian nifedipine adalah dengan menggunakan sistem pelepasan obat terkontrol. Sistem pelepasan ini menggunakan matriks polimer biodegradable sebagai penyalut obat. Dalam penelitian ini mikrokapsul nifedipine dibuat dengan menyalut poli (D,L-asam laktat) (PDLLA) dengan polietilen glikol (PEG) menggunakan metode oil in water. Hasil optimasi terbaik ditunjukan pada variasi komposisi polipaduan 1:9 (%w/w) antara PDLLA:PEG 400 dengan nilai persen disolusi sebesar 22,83% sementara variasi komposisi polipaduan PDLLA:PEG 4000 menghasilkan nilai persen disolusi sebesar 10,43%. Hal ini menunjukkan bahwa penggunaan PEG dengan berat molekul yang lebih kecil akan mampu membentuk pori yang lebih baik pada mikrokapsul nifedipine dan nilai disolusi lebih baik apabila berat molekul PEG lebih kecil.

---

One of the cause of hypertension or what is called high blood pressure is high cholesterol in the blood. This is causes constriction of blood vessels as a result of cholesterol build up in blood vessels.  Nifedipine is one of the hypertension inhibitrs that consumed by people with hypertension. Nifedipine works by blocking the amount of calcium that enters cells in the heart and blood vessels. One alternative to reduce the side effects of using nifedipine is to use a controlled drug release system. This release system uses a biodegradable polymer matrix as drug coating. In this study, nifedipine microcapsules were prepared by coating poly (D,L-lactic acid) (PDLLA) with polyethylene glycol (PEG) using the oil in water method. The best optimization result are shown in the variation of the polyblend composition between PDLLA: PEG 400 which produce a dissolution value 22.83% while variation of PDLLA: PEG 4000 had dissoltion value 10.43%. This shown that the PEG with smaller molecular weight will be able form a better pore on the nifedipine microcapsules and had better dissolution value if the PEG has smaller molecular weight.

Abstrak :
Nifedipin diketahui mampu menjadi terapi pada kanker kolorektal dengan mekanisme penghambatan saluran kalsium dan dibuat dalam bentuk SLN (Solid Lipid Nanoparticle) untuk meningkatkan kelarutan dan sifat fotolabil yang dimilikinya. Penelitian dilakukan dengan tujuan mendapatkan formulasi optimum SLN nifedipin kombinasi Eudragit S-100 atau Eudragit S-100 dengan probiotik sebagai sediaan tertarget kolon dengan karakteristik partikel yang baik serta memiliki profil disolusi in vitro yang mampu menahan pelepasan nifedipin pada medium asam dan dapat melepaskan nifedipin dalam jumlah terbanyak pada medium simulasi kolon. Eudragit S-100 ditambahkan dengan metode integrasi langsung dengan variasi konsentrasi sebesar 0,10% dan 0,25%. Sediaan SLN nifedipin dibuat menggunakan homogenizer pada 10.000 rpm selama 10 menit kemudian diultrasonikasi pada amplitudo 60 selama 5 menit. SLN nifedipin yang sudah dibuat dijadikan serbuk menggunakan alat spray dry. Didapatkan hasil formula optimum F1b dengan rata-rata ukuran partikel sebesar 294,06 ± 22,93 nm; indeks polidispersitas sebesar 0,32 ± 0,02; dan potensial zeta sebesar -41,16 ± 6,99 mV. Formula F1b memiliki pelepasan nifedipin tertinggi pada medium disolusi kolon, yaitu sebesar 80,17 ± 5,12%. Hasil pengujian menunjukkan bahwa SLN nifedipin tanpa probiotik dengan konsentrasi Eudragit S-100 sebesar 0,1% memiliki persentase pelepasan obat yang lebih tinggi dibanding SLN nifedipin dengan probiotik dan konsentrasi Eudragit S-100 sebesar 0,25%. ......Nifedipine has been identified as a potential therapy for colorectal cancer through its mechanism of calcium channel inhibition and formulated in a solid lipid nanoparticle (SLN) system to enhance its solubility and photolabile properties. This study aimed to develop an optimal formulation of nifedipine SLNs with Eudragit S-100, alone or in combination with probiotics, targeting the colon with desirable particle characteristics and an in vitro dissolution profile that could withstand release in simulated acidic condition, while maximizing nifedipine release in simulated colon media. Eudragit S-100 was added using a direct integration method with concentrations of 0.10% and 0.25%. The nifedipine SLN formulations were prepared using a homogenizer at 10,000 rpm for 10 minutes, followed by ultrasonication at 60 amplitude for 5 minutes. The resulting nifedipine SLNs were then converted to powder using a spray dryer. The optimal formulation, F1b, exhibited an average particle size of 294.06 ± 22.93 nm, a PDI of 0.32 ± 0.02, and a zeta potential of -41.16 ± 6.99 mV. The test results showed that nifedipine SLNs without probiotics and with an Eudragit S-100 concentration of 0.1% had a higher drug release percentage compared to nifedipine SLNs with probiotics and an Eudragit S-100 concentration of 0.25%.