Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"ABSTRACTImunomodulator merupakan agen yang dapat meningkatkan fungsi sistem imun tubuhmanusia. Imunomodulator mempunyai fungsi untuk mengembalikan keseimbanganimun. Tumbuhan mengandung berbagai senyawa kimia dengan khasiat yang sebagiantelah diketahui. Penelitian Tristantini dkk. pada tahun 2015 telah membuktikan bahwadaun tanjung Mimusops elengi L. , daun belimbing Averrhoa carambola L. , danrimpang temulawak Curcuma xanthorrhiza L. dapat digabungkan dan diramusebagai jamu anti-aterosklerosis. Ekstrak jamu tersebut diketahui mengandungberbagai senyawa golongan flavonoid dengan aktivitas anti-inflamasi. Dengandemikian, kelompok senyawa tersebut memiliki prospek untuk berfungsi sebagaiimunomodulator dalam tubuh manusia. Formula jamu dapat diolah dalam berbagaiukuran partikel ekstrak yang berbeda, yakni simplisia utuh dan bubuk simplisia yangdiduga dapat mempengaruhi kualitas jamu tersebut. Pengujian aktivitasimunomodulator dilakukan terhadap 5 kelompok perlakuan tikus putih jantan yaitukelompok normal tanpa perlakuan , kontrol positif diberikan obat imunomodulator,Imboost , dosis 1 ekstrak jamu 13,5 mg/g BB , dosis 2 ekstrak jamu 18 mg/g BB ,dan dosis 3 esktrak jamu 22,5 mg/g BB . Data bobot badan diambil setiap mingguselama 28 hari, sedangkan data bobot organ limfoid, total serum protein, albumin, sertahasil histopatologi diambil setelah hari ke-28. Hasil penelitian ini menunjukkan rataratatotal serum protein untuk kelompok normal, kontrol positif, dosis 1, dosis 2, dandosis 3 berturut-turut adalah 8,56; 9,26; 9,71; 9,74;9,74 g/dL. Didapatkan pula jumlahpulpa putih pada organ limpa untuk kelompok normal, kontrol positif, dosis 1, dosis2, dan dosis 3 berturut-turut adalah 29, 27, 26, 27, dan 20. Peningkatan pada totalserum protein dapat mengindikasikan bahwa dihasilkan semakin banyak proteinkekebalan seperti imunoglobulin, dan protein humoral lainnya dengan pemberianekstrak jamu maupun obat imunomodulator. Penurunan jumlah pulpa putih dapatmengindikasikan bahwa terjadi regulasi pada reaksi inflamasi yang terjadi sehinggatidak terjadi secara berlebihan dengan adanya flavonoid, yaitu kuersetin. Pengujianstatistik yang dilakukan juga membuktikan bahwa terdapat perbedaan bermakna padatotal serum protein antara kelompok hewan uji yang diberikan jamu ataupun Imboostdengan yang tidak diberikan perlakuan. Melalui pengujian yang dilakukan, dosis jamuanti-aterosklerosis yang menghasilkan aktivitas imunomodulator yang optimumbervariasi antara dosis 2 dan 3. Dapat disimpulkan bahwa jamu anti-aterosklerosisdapat digunakan sebagai imunomodulator yang mampu untuk meningkatkan danmeregulasi sistem kekebalan tubuh.

---

ABSTRACTImmunomodulators are substances which help increase the immune system in thehuman body. Immmunomodulator has a function to restore balance to the immunesystem. Plants contain various chemical substances, where some have been known fortheir function. A research done by Tristantini in 2015 has proven that Tanjung leaf Mimusops elengi L. , starfruit leaf Averrhoa carambola L. , dan Curcuma Curcumaxanthorrhiza L. can be combined and be used as a treatment for atherosclerosis. Theseherbs extract are known to contain various various flavonoids that are proven to haveanti inflammatory activity. Thus, these herbs have a prospect to be used asimmunomodulators. This formulation of herbs can be processed into different particlesizes, which are raw simplisia and powder, that are expected to have some effect toit rsquo s quality. Therefore, a testing is done in this research to see if this formulation ofherbs can be used as immunomodulators, and the particle size of the herbs will affectit rsquo s quality. The study was performed on 5 groups of male white rats which consist ofnormal without treatment , positive control immunomodulatory drug, Imboost , dose1 of herbal extract 13.5 mg g BW , dose 2 of herbal extract 18 mg g BW , and adose of 3 extracts of herbal medicine 22.5 mg g BW . The rats were weighed everyweek for 28 days, while the lymphoid organ weight, total serum protein, albumin, andhistopathology results were taken after the 28th day. The results of this study showedthe mean total serum protein for the normal group, positive control, dose 1, dose 2,and dose 3 were 8.56 9.26 9.71 9.74 9.74 g dL. The number of white pulp in thespleen were also obtained for the normal group, positive control, dose 1, dose 2, anddose 3 were 29, 27, 26, 27, and 20 respectively. The increase in total serum proteinmay indicate that more immune proteins such as immunoglobulins, and other humoralproteins with the provision of herbal extracts and immunomodulatory drugs. Adecrease in the number of white pulp may indicate that there was regulation in theinflammatory reaction that occured so that it did not occur excessively in the presenceof flavonoids, namely quercetin. Statistical testing has also proven a significantdifference of the total protein serum amongst the group given either the herb extractor Imboost and the normal group. Through the study performed, the dosage of an antiatheroscleroticherb that produces the optimum immunomodulatory activity variesbetween doses 2 and 3. It can be concluded that anti atherosclerosis herbs can be usedas immunomodulator, capable of enhancing and regulating the immune system."

"Kurkumin dikenal dengan baik memiliki aktivitas antiinflamasi dengan toksisitas rendah. Namun, penggunaan klinis senyawa ini terbatas karena stabilitas dan bioavailabilitasnya rendah. Analog kurkumin monokarbonil, seperti siklovalon, menunjukkan struktur kimia yang lebih stabil dan profil farmakokinetik yang lebih baik. Beberapa diantaranya lebih aktif sebagai agen antiinflamasi daripada kurkumin. Oleh karena itu, untuk meningkatkan aktivitas farmakologi kurkumin, maka perlu dilakukan modifikasi struktur kimia kurkumin. Pada penelitian ini dilakukan sintesis senyawa analog kurkumin monokarbonil asimetrik (AKMA) 4-metoksi yang tersubstitusi basa Mannich dimetilamin dan 1-metilpiperazin (3a dan 3b). Dua senyawa tersebut dan senyawa yang telah disintesis sebelumnya (AKMA) 4-metoksi yang tersubstitusi basa mannich dietilamin dan morfolin (3c dan 3d) juga dievaluasi awal aktivitas antiinflamasi in vitro menggunakan metode penghambatan denaturasi protein. Penelitian ini menemukan bahwa semua senyawa AKMA 4-metoksi tersubstitusi basa Mannich menunjukkan potensi antiinflamasi dengan penghambatan mulai dari 33,17–42,47%. Aktivitas 3b (42,47%) dan 3d (41,90%) lebih tinggi daripada natrium diklofenak (35,27%) dan senyawa 2 (38,16%). Sebagai kesimpulan, 3b dan 3d memiliki prospek sebagai kandidat potensial untuk agen antiinflamasi. Penelitian lebih lanjut sebaiknya dilakukan dengan menggunakan metode antiinflamasi yang lain.

---

Curcumin is well known to have antiinflammatory activity with low toxicity. However, the clinical use of this compound is limited because of its low stability and bioavailability. Monocarbonyl curcumin analogues, such as cyclovalon, show a more stable chemical structure and a better pharmacokinetic profile. Some of them are more active as antiinflammatory agents than curcumin. Therefore, to increase the pharmacological activity of curcumin, it is necessary to modify the chemical structure of curcumin. In this study, the synthesis of asymmetric monocarbonyl curcumin analogue (AKMA) 4-methoxy substituted Mannich bases dimethylamine and 1-methylpiperazine (3a and 3b) was carried out. The two compounds and the previously synthesized compound (AKMA) 4-methoxy substituted with diethylamine and morpholine (3c and 3d) base were also evaluated early in vitro antiinflammatory activity using protein denaturation inhibition methods. This study found that all AKMA 4-methoxy compounds substituted by Mannich base showed antiinflammatory potential with inhibition ranging from 33.17-42.47%. Activity 3b (42.47%) and 3d (41.90%) were higher than diclofenac sodium (35.27%) and compound 2 (38.16%). In conclusion, 3b and 3d have the prospect of being potential candidates for antiinflammatory agents. Further research must be carried out using other antiinflammatory methods."

"Dehidrozingeron merupakan analog kurkumin yang memiliki aktivitas antiinflamasi yang baik, namun masih belum digunakan sebagai obat karena efeknya yang belum optimal. Substitusi basa Mannich dapat meningkatkan aktivitas biologis sebagian besar senyawa. Oleh karena itu, dilakukan percobaan sintesis dehidrozingeron tersubstitusi basa Mannich 2,6-dimetilmorfolin dan dievaluasi aktivitas antiinflamasinya. Sintesis dilakukan melalui dua jalur. Pertama, sintesis dehidrozingeron dengan metode pengadukan vanilin dan aseton selama 24 jam pada temperatur kamar, dilanjutkan dengan penambahan basa Mannich 2,6-dimetilmorfolin menggunakan larutan formaldehid dalam pelarut etanol dengan metode refluks 30 menit dan pengadukan selama 7 jam. Kedua, penambahan basa Mannich 2,6-dimetilmorfolin pada vanilin menggunakan larutan formaldehid dalam pelarut etanol dengan metode refluks 30 menit dan pengadukan selama 7 jam, dilanjutkan kondensasi dengan aseton melalui metode pengadukan selama 18 jam pada temperatur kamar. Senyawa produk tahap 1 dan 2 jalur A diuji kemurniannya menggunakan KLT dan penetapan jarak lebur serta dielusidasi strukturnya menggunakan spektrofotometri UV-Vis, spektrofotometri FT-IR, dan spektrometri 1H-NMR. Sedangkan senyawa tahap 2 dielusidasi lebih lanjut menggunakan spektrometri 13C-NMR dan MS. Berdasarkan hasil elusidasi, disimpulkan bahwa senyawa tahap 1 adalah dehidrozingeron dengan nilai rendemen sebesar 32,49. Senyawa tahap 2 adalah derivat Mannich dehidrozingeron dengan substitusi basa Mannich 2,6-dimetilmorfolin pada salah satu cincin benzen dengan nilai rendemen sebesar 27,05. Kedua senyawa diuji aktivitas antiinflamasi in vitro dan didapatkan bahwa aktivitas antiinflamasi senyawa 2 sebesar 61,48 dari senyawa natrium diklofenak. Sedangkan, senyawa 1 tidak dapat ditentukan nilai IC50-nya.

---

Dehydrozingerone is curcumin analog which has good antiinflammatory activity. However, it has not been used as a drug because the activity has not optimal yet. Mannich base substitution can improve biological activity of many compounds. Therefore, substituted dehydrozingerone with 2,6 dimethylmorpholine Mannich base was synthesized and its antiinflammatory activity was evaluated.

The synthesis was done through two routes. First, synthesis of dehydrozingerone by reacting vanillin and acetone by stirring for 24 hours at room temperature, continued with an addition of the 2,6 dimethylmorpholine Mannich base using formaldehyde solution in ethanol by refluxing for 30 minutes and stirring for 7 hours. Second, an addition of 2,6 dimethylmorpholine Mannich base to vanillin using formaldehyde solution in ethanol by refluxing for 30 minutes and stirring for 7 hours, and was continued by condensation with acetone by stirring at room temperature for 18 hours.

The compound of stage 1 and 2 of the route A was evaluated for purity by TLC and melting point determination, and elucidated by using UV Vis spectrophotometry, FT IR spectrophotometry, and 1H NMR spectrometry. Further, a compound of stage 2 was elucidated using 13C NMR spectrometry and MS. Based on the elucidation results, it was concluded that compound of stage 1 is dehydrozingerone has 32,49 yield value.

The compound of stage 2 is derivate Mannich of dehydrozingerone with substituted 2,6 dimethylmorpholine Mannich base on one of the benzene ring has 27,05 yield value. Both compounds were evaluated for in vitro antiinflammatory assay and antiinflammatory activity of compound stage 2 is 61,48 of diclofenac sodium. Meanwhile, IC50 of compound stage 1 could not be determined."

"ABSTRAKKurkumin merupakan konstituen utama dari tanaman kunyit (Curcuma longa) yang dikenal memiliki aktivitas antiinflamasi yang poten. Kurkumin juga dikenal karena profil keamanannya yang baik. Namun, potensi kurkumin sebagai agen terapeutik terbatas karena stabilitas, kelarutan, dan bioavailabilitasnya yang buruk. Penelitian ini bertujuan untuk memperoleh senyawa baru turunan kurkumin yang diharapkan mempunyai stabilitas dan kelarutan lebih baik. Sintesis turunan kurkumin baru dilakukan melalui siklisasi gugus β diketon pada kurkumin menjadi cincin pirazol dan penambahan dipirolidinometil pada senyawa tersebut melalui reaksi Mannich. Sintesis turunan kurkumin ini dilakukan melalui 2 tahap pereaksian. Tahap pertama adalah sintesis kurkumin pirazol (KP). KP diperoleh dengan mereaksikan kurkumin dengan hidrazin hidrat dalam asam asetat glasial. Pada tahap ini, diperoleh nilai rendemen sebesar 85,56%. Tahap kedua dilakukan dengan mereaksikan hasil sintesis kurkumin pirazol dengan formaldehid dan basa pirolidin dalam etanol. Hasil akhir sintesis dimurnikan dengan kromatografi lapis tipis (KLT) preparatif menggunakan fase gerak kloroform,etanol,ammonia (11:0,5:0,5). Nilai rendemen senyawa murni diperoleh sebesar 15,66%. Elusidasi struktur senyawa menggunakan Spektrofotometer FT IR menunjukkan bahwa senyawa 3,(dipirolidinometil) kurkumin pirazol telah berhasil disintesis.

---

ABSTRACT

Curcumin is the main constituent of turmeric (Curcuma longa) which is known to have potent anti inflammatory activity. Curcumin is also known for its safety profile. However, the potential of curcumin as a therapeutic agent is limited due to its poor stability, solubility, and bioavailability. This research aims to obtain new compound derived from curcumin which is expected to have better stability and solubility. The synthesis of new curcumin derivative was carried out through cyclization of β-diketone groups in curcumin into a pyrazole ring and the addition of dipyrrolidinylmethyl to the compound through Mannich reaction. The synthesis was carried out through two stages of reaction. The first step was the synthesis of curcumin pyrazole. This was obtained by reacting curcumin with hydrazine hydrate in glacial acetic acid. At this stage, yield value of 85.56% was obtained. The second step was carried out by reacting the results of the synthesis of curcumin pyrazole with formaldehyde and pyrolidine base in ethanol. The final synthesis result then purified by preparative thin layer chromatography (TLC) using the mobile phase of chloroform,ethanol,ammonia (11: 0.5: 0.5). The yield value of pure compound was 15.66%. Structure elucidation of the compound using FT IR spectrophotometer showed that the compound of 3,3(dipyrrolidinylmethyl) curcumin pyrazole was successfully synthesized."

"Inflamasi umumnya diterapi dengan obat Antiinflamasi Non Steroid (AINS) yang memiliki efek samping serius, seperti gangguan saluran cerna, sehingga perlu dicari terapi lain yang memiliki efek samping yang lebih ringan, salah satunya digunakan infus rambut jagung (Zea mays L.). Penelitian ini dilakukan untuk mengetahui efek antiinflamasi infus rambut jagung yang diberikan secara oral ditinjau terhadap penurunan udem pada telapak kaki tikus yang diinduksi dengan karaginan. Pada penelitian ini digunakan metode Winter yang telah dimodifikasi pada 25 ekor tikus putih jantan, yang dibagi dalam 5 kelompok. Kelompok I, II dan III diberikan infus rambut jagung, yaitu 1,8; 3,6 dan 7,2 g/200 g BB, kelompok IV yang diberikan natrium diklofenak 27 mg/200g BB sebagai kontrol positif dan kelompok V diberikan CMC 0,5% sebagai kontrol negatif. Hasil penelitian menunjukkan dosis I, II, dan III memiliki efek antiinflamasi ditinjau dari penurunan volume telapak kaki. Berdasarkan persentase penghambatan udem, dosis III memiliki potensi antiinflamasi yang lebih besar daripada dosis I dan II. Bahan uji ketiga dosis tersebut memiliki potensi lebih kecil daripada natrium diklofenak.

---

Abstract

Inflammation is usually treated by Non-steroid Antiinflammatory Drug (NSAID) that has seriously side effect in gastrointestinal tract. So, we need to find another therapy that has lower side effect than them, which is infusa corn silk (Zea mays L.). The aim of this study was to determined antiinflammatory effect of infusa corn silk which had been given orally, reviewed to decrease edema on hind paw of male rats induced by carrageenan. This study used Winter method that had modified at 25 male rats which had been divided into five groupes. Group I, II and III had been given with infusa corn silk each of them 1,8; 3,6 dan 7,2 g/200 g BW, group IV had been given diclofenac sodium 27 mg/200 g BW as positive control, and group V had been given orally and CMC 0.5% as negative control. The results showed dose I, II, and III have antiinflammatory effects in terms of decreased foot volume. Based on the percentage inhibition of edema, dose III has the potential antiinflammatory greater than dose I and II. Three doses of test substance has the potential smaller than diclofenac sodium. "

"

Abstrak

 

Kurkumin dikenal dengan baik memiliki aktivitas antiinflamasi dengan toksisitas rendah. Namun, penggunaan klinis senyawa ini terbatas karena stabilitas dan bioavailabilitasnya rendah. Analog kurkumin monokarbonil, seperti siklovalon, menunjukkan struktur kimia yang lebih stabil dan profil farmakokinetik yang lebih baik. Beberapa diantaranya lebih aktif sebagai agen antiinflamasi daripada kurkumin. Oleh karena itu, untuk meningkatkan aktivitas farmakologi kurkumin, maka perlu dilakukan modifikasi struktur kimia kurkumin. Pada penelitian ini dilakukan sintesis senyawa analog kurkumin monokarbonil asimetrik (AKMA) 4-metoksi yang tersubstitusi basa Mannich dimetilamin dan 1-metilpiperazin (3a dan 3b). Dua senyawa tersebut dan senyawa yang telah disintesis sebelumnya (AKMA) 4-metoksi yang tersubstitusi basa mannich dietilamin dan morfolin (3c dan 3d) juga dievaluasi awal aktivitas antiinflamasi in vitro menggunakan metode penghambatan denaturasi protein. Penelitian ini menemukan bahwa semua senyawa  AKMA 4-metoksi tersubstitusi basa Mannich menunjukkan potensi antiinflamasi dengan penghambatan mulai dari 33,17–42,47%. Aktivitas 3b (42,47%) dan 3d (41,90%) lebih tinggi daripada natrium diklofenak (35,27%) dan senyawa 2 (38,16%). Sebagai kesimpulan, 3b dan 3d memiliki prospek sebagai kandidat potensial untuk agen antiinflamasi. Penelitian lebih lanjut sebaiknya dilakukan dengan menggunakan metode antiinflamasi yang lain.

---

Abstract

 

Curcumin is well known to have antiinflammatory activity with low toxicity. However, the clinical use of this compound is limited because of its low stability and bioavailability. Monocarbonyl curcumin analogues, such as cyclovalon, show a more stable chemical structure and a better pharmacokinetic profile. Some of them are more active as antiinflammatory agents than curcumin. Therefore, to increase the pharmacological activity of curcumin, it is necessary to modify the chemical structure of curcumin. In this study, the synthesis of asymmetric monocarbonyl curcumin analogue (AKMA) 4-methoxy substituted Mannich bases dimethylamine and 1-methylpiperazine (3a and 3b) was carried out. The two compounds and the previously synthesized compound (AKMA) 4-methoxy substituted with diethylamine and morpholine (3c and 3d) base were also evaluated early in vitro antiinflammatory activity using protein denaturation inhibition methods. This study found that all AKMA 4-methoxy compounds substituted by Mannich base showed antiinflammatory potential with inhibition ranging from 33.17-42.47%. Activity 3b (42.47%) and 3d (41.90%) were higher than diclofenac sodium (35.27%) and compound 2 (38.16%). In conclusion, 3b and 3d have the prospect of being potential candidates for antiinflammatory agents. Further research must be carried out using other antiinflammatory methods.

"

"Diabetes mlitus (DM) merupakan penyakit kronis yang terjadi karena gangguan sekresi dan resistensi insulin. Inhibitor dipeptidil peptidase-4 (DPP-4) adalah salah satu golongan obat antidiabetes yang memilki lebih sedikit efek samping dibandingkan golongan lainnya. Kuinazolinon merupakan senyawa yang dipercaya memiliki aktivitas antidiabetes. Pada penelitian sebelumnya 6 turunan dari 2-(Alkil-aminometil)-N- Metilbenzonitril Kuinazolinon telah disintesis. Pada penelitian ini, 6 senyawa tersebut diteliti aktivitas antidiabetesnya dengan menggunakan kit enzim DPP-4. Penyakit diabetes juga berkaitan dengan adanya aktivitas antioksidan, oleh karena itu senyawa yang telah disintesis diuji aktivitas antIoksidannya secara in vitro menggunakan metode radikal bebas DPPH dan FRAP. Untuk menguji aktivitas antiinflamasi yang berkaitan dengan antioksidan maka dilakukan uji aktivitas antiinflamasi menggunakan metode denaturasi protein. Dari keempat uji yang dilakukan didapatkan nilai IC50 dari masing- masing uji. Belum didapatkan hasil yang sebanding dengan standar untuk pengujian antidiabetes dan antioksidan, namun pada pengujian antiinflamasi didapatkan hasil bahwa senyawa 2-({2-[Dimetilaminometil]-4-okso-dihidrokuinazolin-3-il}meti)benzonitril dan 2-({2-[Dietilaminometil]-4-okso-dihidrokuinazolin-3-il}meti)benzonitril menghasilkan nilai IC50 yang sebanding dengan standar yang memungkinkan untuk diteliti lebih lanjut.

---

Diabetes mellitus (DM) is a chronic disease that occurs due to impaired insulin secretion and resistance. Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) inhibitors are a class of antidiabetic drugs that have fewer side effects than other groups. Quinazolinone is a compound that believed to have antidiabetic activity. In previous studies 6 derivatives of 2-(Alkyl-aminomethyl)- N-Methylbenzonitrile Quinazolinone were synthesized. In this study, the 6 compounds were investigated for their antidiabetic activity using the DPP-4 enzyme kit. Diabetes disease is also related to the presence of antioxidant activity, therefore the compounds that have been synthesized were tested for their antioxidant activity using the DPPH and FRAP free radical methods. To test the anti-inflammatory activity associated with antioxidants, the anti-inflammatory activity test was carried out using the protein denaturation method. The value of IC50 is obtained from the each tests. There were no obtained results that comparable to the standards for antidiabetic and antioxidant tests, but in anti- inflammatory tests it was found that the compounds 2-({2-[Dimethylaminomethyl]-4- oxo-dihydroquinazoline-3-yl}methi)benzonitrile and 2-({2 -[Diethylaminomethyl]-4- oxo-dihydroquinazoline-3-yl}methyl)benzonitrile produced an IC50 value comparable to the standard which allows for further investigation."