Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"ABSTRAKPada penelitian ini dilakukan preparasi dan karakterisasi nanopartikel primakuin berbasis kitosan. Preparasi nanopartikel primakuin dilakukan dengan menggunakan metode gelasi ionik. Karakterisasi nanopartikel primakuin dilakukan untuk mengetahui distribusi ukuran partikel, zeta potensial da morfologi partikel. Selanjutnya nanopartikel primakuin dan primakuin konvensional diujikan ke tikus secara oral untuk membandingkan profil farmakokinetik keduanya. Hasil menunjukkan distribusi ukuran partikel pada 248,8 nm, dengan lebar puncak 29,61 nm, efisiensi penjerapan54,7% dan zeta potensial. Pada uji in vivo di tikus, konsentrasi primakuin dalam plasma 2-2,5 kali lebih rendah dibandingkan primakuin konvensional, tetapi 3 kali lebih tinggi di hati. Penghitungan parameter farmakokinetik menunjukkan AUC nanopartikel primakuin 3,3 kali lebih rendah dan Cmax nanopartikel primakuin 2,3 kali lebih rendah dibandingkan primakuin konvensional. Namun tidak ada perbedaan pada Tmax. Nilai ke nanopartikel primakuin lebih rendah dan t1/2 eliminasi memanjang 3 kali lipat dibandingkan primakuin konvensional. Vd nanopartikel primakuin 6,5 kali lebih besar dibandingkan primakuin konvensional. Penelitian ini menunjukkan nanopartikel primakuin terbukti berhasil meningkatkan penghantaran obat ke hati.

---

ABSTRACTThe aim of this study was to prepare primaquine- loaded chitosan nanoparticles to enhance drug transport to the liver. Primaquine nanoparticles were prepared by using ionic gelation. Nanoparticles were characterized by particle size distribution, entrapment efficiency, zeta potential and morphology. Conventional primaquine and primaquine nanoparticles were administered orally to rats in order to compare the pharmacokinetic profiles. The characterization of nanoparticles exhibited a peak of particle size distribution at 248.8 nm, peak width of 29.61 nm, entrapment efficiency of 54.7%, and zeta potential of +1.4 mV. In rats, we observed 2-2.5 times smaller plasma concentrations of primaquine nanoparticles than conventional primaquine, but 3 times higher concentration in the liver. The calculation of pharmacokinetic parameters of primaquine revealed that nanoparticles have 3.3 times smaller AUC and 2.3 times smaller Cmax than conventional administration, but no different Tmax. Absorption rate constant and absorption phase half life of nanoparticles were statistically not different from conventional primaquine. Elimination rate constant and elimination phase half life of nanoparticles exceeded 3 times the values of conventional primaquine. The pharmacokinetic distribution of primaquine nanoparticles showed a 6.5 times greater volume than that of primaquine. This study exhibited that primaquine nanoparticles successfully enhanced drug transport to the liver."

"Tafenokuin adalah obat antimalaria golongan 8-aminoquinoline yang disetujui oleh the United States Food and Drug Administration (US FDA) pada tahun 2018 untuk radical cure dan profilaksis malaria. Metode analisis tafenokuin yang ada umumnya menggunakan baku dalam berupa stable isotope-labeled (SIL)-tafenokuin, yang mahal, sehingga diperlukan pengembangan metode analisis yang lebih ekonomis. Penelitian ini bertujuan untuk mengembangkan metode analisis tafenokuin dalam plasma yang optimal, valid, dan lebih terjangkau dengan menggunakan primakuin, obat antimalaria sejenis, sebagai baku dalam. Metode ini menggunakan sistem Kromatografi Cair Kinerja Ultra Tinggi-Tandem Spektrometri Massa (KCKUT-SM/SM). Preparasi sampel dilakukan melalui presipitasi protein dengan asetonitril sebagai pelarut organiknya. Pemisahan dilakukan dengan kolom Shim-pack XR-ODS III (2,0 x 50 mm; 1,6 μm) dengan laju alir 0,5 mL/menit dan fase gerak asetonitril serta asam format 0,1% secara elusi gradien. Deteksi analit menggunakan spektrometri massa triple quadrupole dalam mode electrospray ionization (ESI) positif dan multiple reaction monitoring (MRM) dengan m/z 464,3>447,2 untuk tafenokuin dan 260,25>243,1 untuk primakuin. Metode ini mencapai batas kuantifikasi terendah 1 ng/mL untuk tafenokuin dan terbukti valid, sensitif, serta selektif untuk analisis tafenokuin dalam plasma sebagai alternatif yang lebih ekonomis dibandingkan metode berbasis SIL-tafenokuin.

---

Tafenoquine, an 8-aminoquinoline antimalarial drug, was approved by the United States Food and Drug Administration (US FDA) in 2018 for radical cure and malaria prophylaxis. Traditional methods for analyzing tafenoquine rely on stable isotope-labeled (SIL) tafenoquine as internal standards, which are costly, prompting the need for a more economical alternative. This study developed a cost-effective and validated method to analyze tafenoquine in plasma using primaquine, another antimalarial drug in the same class, as the internal standard. The method utilizes Ultra-High-Performance Liquid Chromatography-Tandem Mass Spectrometry (UHPLC-MS/MS) with protein precipitation using acetonitrile for sample preparation. Separation is achieved with a Shim-pack XR-ODS III column (2.0 x 50 mm; 1.6 μm) at a 0.5 mL/min flow rate, employing gradient elution with acetonitrile and 0.1% formic acid. Detection uses triple quadrupole mass spectrometry in positive electrospray ionization (ESI) mode with multiple reaction monitoring (MRM) at m/z 464.3>447.2 for tafenoquine and 260.25>243.1 for primaquine. This method achieves a lower limit of quantification of 1 ng/mL for tafenoquine and is validated as sensitive, selective, and accurate for plasma analysis, offering a more accessible alternative to SIL-tafenoquine-based methods."