Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

Abstrak :
Diabetes melitus sering disebut sebagai the great imitator karena merupakan salah satu penyakit paling membahayakan di dunia. Daun keji beling (Strobilanthes crispus) sudah banyak dimanfaatkan sebagai obat tradisional untuk mengatasi berbagai penyakit, salah satunya adalah diabetes melitus. Pada penelitian ini, daun keji beling diekstrak menggunakan ultrasonikasi dan ATPS (Aqueous Two-Phase System) dengan praperlakuan hidrolisis enzimatik yang metodenya divariasikan. Senyawa-senyawa pada ekstrak kasar diisolasi menggunakan kromatografi kolom yang komposisi fasa geraknya divariasikan. Ekstrak kasar dan isolat-isolatnya diujikan aktivitas antidiabetes dengan uji penghambatan α-glukosidase dan ditentukan struktur senyawanya dengan LC-MS/MS- Q-TOF. Hasil pengujian kualitatif dengan reagen Benedict dan Scanning Electron Microscopy (SEM) menunjukkan bahwa penggunaan enzim selulase pada ekstraksi daun keji beling dapat mendegradasi dinding sel dan meningkatkan yield ekstraksi hingga lebih dari dua kali lipat. Penggunaan ATPS pada ekstraksi daun keji beling meningkatkan kemurnian zat aktif dengan menarik senyawa pengotor ke fasa bawah ATPS yang terbukti dengan penurunan rendemen dari fasa atas ekstrak daun keji beling. Sembilan (9) senyawa berhasil diidentifikasi dari ekstrak etanol daun keji beling dengan metode ekstraksi terbaik, yaitu ekstraksi UAEE dan ATPS simultan (yield ekstraksi = 48,97%). Enam (6) senyawa dari ekstrak tersebut berhasil diisolasi dengan komposisi fasa gerak terbaik (toluena:etil asetat, 1:1 v/v). Aktivitas antidiabetes dianalisis dengan metode inhibisi enzim α-glukosidase. Ekstrak etanol daun keji beling memiliki harga IC50 sebesar 390,35 μg/mL. Fraksi V menunjukkan aktivitas antidiabetes terbaik (IC50 = 201,87 μg/mL) dengan jenis inhibisi campuran terhadap α-glukosidase (Vmax = 0,525 μM/menit; KM = 1,040 μM). Hasil dari LC-MS/MS-Q-TOF menunjukkan bahwa fraksi V teridentifikasi sebagai kaempferol (m/z ion induk = 287,0535) dengan kandungan kaempferol dalam ekstrak etanol daun keji beling adalah 24,29%. ......Diabetes mellitus is often referred to as the great imitator because it is one of the most dangerous diseases in the world. Keji beling leaves (Strobilanthes crispus) have been widely used as a medicine to treat various diseases, one of which is diabetes mellitus. In this research, keji beling leaves were pretreated using enzymatic hydrolysis and extracted using ultrasonication and ATPS (Aqueous Two-Phase System) with varied methods. The compounds in the crude extract were isolated using column chromatography in which the mobile phase composition was varied. The crude extract and the isolates were tested for antidiabetic activity with α-glucosidase inhibition test and the structure of the compounds was determined using LC-MS/MS-Q-TOF. The results of qualitative tests using Benedict reagent and Scanning Electron Microscopy (SEM) showed that cellulase degraded cell wall and increased the yield of extraction more than two-fold. The application of ATPS in keji beling leaves extraction increased the purity of active compounds by transferring the impurities to the bottom phase which is shown by the decrease of the rendement of the top phase of keji beling leaves extract. Nine (9) compounds were identified in keji beling leaves ethanol extract using the best extraction method, which is simultaneous UAEE and ATPS extraction (extraction yield = 48.97%). Six (6) compounds of the extract were isolated using the best mobile phase composition (toluene:ethyl acetate, 1:1 v/v). The antidiabetic activity is analyzed using inhibition of α-glucosidase enzyme method. Keji beling leaves ethanol extract has the IC50 value of 390.35 μg/mL. Fraction V showed the best antidiabetic activity (IC50 = 201.87 μg/mL) with the type of mixed inhibition towards α-glucosidase (Vmax = 0.525 μM/min; KM = 1.040 μM). The results of LC-MS/MS-Q-TOF showed that fraction V was identified as kaempferol (m/z parent ion = 287.0535), which is contained 24.29% in keji beling leaves ethanol extract.

Abstrak :
ABSTRAK
Glimepirid merupakan agen antidiabetes oral yang termasuk dalam sistem klasifikasi biofarmasetika kelas dua yang berarti memiliki kelarutan yang rendah dan permeabilitas yang tinggi. Kelarutan yang rendah tersebut membatasi laju pelarutan obat sehingga menjadi masalah dalam bioavailabilitas. Penelitian ini bertujuan untuk meningkatkan laju pelarutan glimepirid melalui pembentukan kokristal dengan beberapa metode yaitu evaporasi pelarut, solvent-drop grinding, dan spray drying. Kokristal dibuat menggunakan koformer nikotinamid, asam suksinat, dan asam malat dengan perbandingan molar 1:1 dan 1:2. Kokristal yang dihasilkan dikarakterisasi dengan mikroskop polarisasi, Scanning Electron Microscopy SEM , Fourier Transform Infrared Spectroscopy FTIR , Simultaneous Thermal Analysis STA . Uji disolusi dilakukan dalam medium dapar fosfat pH 7,8 pada suhu 37 C selama 60 menit. Hasil tampilan mikroskop polarisasi dan SEM menunjukkan bentuk kristal. Spektrum FTIR memperlihatkan terbentuknya ikatan hidrogen antara glimepirid dan koformer. Termogram DSC dan TGA yang diperoleh dari STA menunjukkan penurunan titik lebur pada kokristal. Hasil uji laju pelarutan menunjukkan bahwa seluruh kokristal glimepirid mampu meningkatkan laju pelarutan dengan peningkatan paling tinggi terjadi pada kokristal glimepirid-nikotinamid perbandingan 1:1 metode solvent-drop grinding dengan peningkatan hingga 4,39 kali glimepirid murni. Pada penelitian ini terbukti kokristal glimepirid yang dibuat mampu meningkatkan laju pelarutan glimepirid sehingga dapat meningkatkan bioavailabilitas.

---

ABSTRACT
Glimepiride is an oral antidiabetic agent that belongs to a second class biopharmaceutical classification system which has low solubility. This limits the rate of dissolution of the drug which leads a problem in bioavailability. This study aims to increase the dissolution rate of glimepiride through the formation of cocrystal with several methods which are solvent evaporation, solvent drop grinding, and spray drying. The co crystals were prepared using nicotinamide, succinic acid, and malic acid as coformers with 1 1 and 1 2 molar ratio. The co crystals were characterized by polarizing microscope, Scanning Electron Microscopy SEM , Fourier Transform Infrared Spectroscopy FTIR , and Simultaneous Thermal Analysis STA . Dissolution study was carried out in phosphate buffer pH 7.8 at 37 C for 60 min. Polarizing microscope and SEM micrographs showed formation of the crystals. FTIR spectrum showed the formation of hydrogen bonds between glimepiride and coformers. DSC and TGA thermograms showed decreasing in melting point of the co crystals. Dissolution study results showed that the co crystals could increase glimepiride dissolution rate up to 4.39 folds compared to pure glimepiride. In conclusion, co crystals formation with nicotinamide, succinic acid, and malic acid could increase dissolution rate of glimepiride. Hence, it can improve bioavailability.