Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

Abstrak :
ABSTRAK
Penghambat-glukosidase adalah salah satu golongan obat yang digunakan sebagai antidiabetes, serta dapat menyebabkan penurunan berat badan. Kulit batang matoa Pometia pinnata diketahui dapat digunakan sebagai antidiabetes, daun matoa diketahui memiliki kandungan flavonoid dan glikosida yang menjadikannya memiliki potensi sebagai penghambat ?-glikosidase. Penelitian ini bertujuan untuk memperoleh ekstrak teraktif dalam menghambat ?-glukosidase, mengetahui kadar fenol dan flavonoid total dari ekstrak kulit batang dan daun Pometia pinnata. Pada penelitian ini, kulit batang dan daun Pometia pinnata diekstraksi dengan cara refluks bertingkat. Dilakukan uji penghambatan ?-glukosidase secara in vitro, pengukuran kadar fenol dan flavonoid total terhadap ekstrak kental. Ekstrak etanol merupakan ekstrak teraktif pada masing-masing ekstrak. Nilai IC50 yang didapatkan pada kedua ekstrak teraktif adalah 9,20 1,33?g/mL pada ekstrak etanol daun dan 13,44 2,85 g/mL pada ekstrak etanol kulit batang. Nilai ini lebih rendah dari standar akarbose yang memiliki nilai IC50 109,59 ?g/mL. Kadar fenol tertinggi pada ekstrak daun adalah ekstrak etanol dengan nilai 211,111 mg GAE/g ekstrak, sedangkan ekstrak kulit batang yang memiliki kandungan fenol adalah ekstrak etanol dengan nilai kadar fenol 51,852 mg GAE/g ekstrak. Sementara itu kadar flavonoid tertinggi ekstrak daun adalah pada ekstrak etil asetat daun, dengan nilai kadar 177,688 mg QE/g ekstrak, dan nilai kadar flavonoid pada ekstrak etanol kulit batang adalah 43,443 mg QE/g ekstrak. Kesimpulan dari pengujian ekstrak daun dan kulit batang matoa Pometia pinnata ini adalah kenaikan kandungan fenol ataupun flavonoid total terhadap kenaikan aktivitas penghambatan enzim adalah tidak sebanding.

---

Glucosidase inhibitors are class of drugs used as antidiabetic and can cause weight loss. The stem bark of matoa Pometia pinnata is known to be used as an antidiabetic, matoa leaf is known contain flavonoids and glycosides which make it potentially as glycosidase inhibitor.The aim of this study was to obtain the most active extracts in inhibiting glucosidase, find out the phenol and flavonoid content of Pometia pinnata stem bark and leaf extracts. The Pometia pinnata stem bark and leaf were extracted by multistage reflux. In vitro glucosidase inhibition test, total phenol and flavonoid content measurement on viscous extract were conducted. Ethanol extract is the most active extract in this study. The IC50 values of two most active extracts are 9,20 1,33 g mL on leaf ethanol extract and 13,44 2,85 g mL on stem bark ethanol extract. This value is lower than the standard acarbose which has IC50 value 109,59 g mL. The highest phenol content in leaf extract was ethanol extract, which value is 211,111 mg GAE g extract, while stem bark extract that containing phenol was ethanol extract, which value of phenol content is 51,852 mg GAE g extract. Meanwhile, the highest flavonoid content of leaf extract was on ethyl acetate leaf extract which value is 177,688 mg QE g extract, and flavonoid content value on the stem bark ethanol extract is 43,443 mg QE g extract.The conclusion of leaf and stem bark matoa Pometia pinnata extract test is the increase of phenol or flavonoids content to increase of enzyme inhibition activity is not comparable.

Abstrak :

Diabetes melitus tipe 2 (T2DM) merupakan penyakit dengan jumlah penderita yang sangat tinggi, yakni mencapai 463 juta pada tahun 2019.  Pada beberapa tahun terakhir, banyak riset berfokus pada pengembangan inhibitor sodium-dependent glucose co-transporter 2 (SGLT2). Inhibitor SGLT2 dapat mengendalikan homeostasis glukosa dalam darah dengan menghambat reabsorbsi glukosa di ginjal. Inhibitor SGLT2 juga dapat menurunkan tekanan darah dan obesitas. Saat ini, empat inhibitor SGLT2 telah disetujui penggunaannya. Semua inhibitor tersebut adalah senyawa golongan C-glikosida. Berdasarkan hasil uji klinis, tidak ada satupun inhibitor yang mampu menghambat reabsorpsi glukosa lebih dari 50% pada manusia. Selain itu, masalah ketidakselektifan juga masih ditemukan pada obat canagliflozin. Hal ini menyebabkan penelitian lebih lanjut terhadap senyawa inhibitor SGLT2 baru tetap diperlukan. Pada penelitian ini, dilakukan pencarian senyawa golongan C-glikosida yang berpotensi sebagai inhibitor SGLT2 dengan metode penapisan virtual (virtual screening).  Struktur tiga dimensi reseptor SGLT2 dibuat dengan pemodelan homologi menggunakan SWISS-MODEL. Senyawa golongan C-glikosida diperoleh dari pangkalan data tanaman herbal ZINC15. Penapisan virtual dijalankan pada perangkat lunak AutoDock melalui platform PyRx dengan parameter yang sudah dioptimasi dan divalidasi. Berdasarkan hasil penapisan, didapatkan dua puluh struktur senyawa C-glikosida dengan afinitas ikatan terbaik dalam rentang -8,87 hingga -7,43 kkal / mol. Informasi struktur, asal tanaman, dan vendor yang menyediakan senyawa tersebut dilampirkan dalam penelitian ini. Kedua puluh senyawa tidak memenuhi kaidah Rule of Five dari Lipinski sehingga diprediksi memiliki bioavailabilitas yang buruk. Penelitian lanjutan untuk memeriksa aktivitas dan profil farmakokinetika dari senyawa yang diajukan sangat direkomendasikan.

---

Type 2 Diabetes Mellitus (T2DM) is metabolic syndrome with very high prevalence, affecting 463 million people in 2019. The development of sodium-dependent glucose co-transporter 2 (SGLT2) inhibitors has become a major interest lately. SGLT2 inhibitor controls the homeostatic of blood glucose by inhibiting renal glucose reabsorption. SGLT2 inhibitor also have other metabolic benefits, such as lowering blood pressure and body weight. Currently, four SGLT2 inhibitors are approved by FDA. All of them are C-glycoside compound. None of these SGLT2 inhibitors can exert more than 50% renal glucose reabsorption in humans. Then, there is also lack of selectivity found in canagliflozin. Hence, further research to find a new SGLT2 inhibitor is still needed. The in silico study was carried out to find C-Glycosides that have high potential to be used as SGLT2 inhibitor by virtual screening method. Three dimensional structure of the SGLT2 receptor was built through homology modelling with SWISS-MODEL server. C-Glycosides compounds were retrieved from ZINC15 natural compound database. Virtual screening was performed using AutoDock in PyRx platform with optimized and validated parameters. Based on the virtual screening result, twenty compounds with best affinity are identified. The obtained binding energies are within -8,47 to -7,43 kcal / mol. The information of structure, origin, and supplier of these compounds is also reported. All selected compounds are violating the Rule of Five by Lipinski, which predict that the compounds have poor bioavailability. Further research to examine the activities and pharmacokinetics profile from the proposed compounds are very recommended.