Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

Abstrak :
Gliklazid merupakan antidiabetik oral golongan sulfonilurea generasi kedua yang digunakan pada pengobatan diabetes melitus tipe 2. Namun, gliklazid dengan kelarutan rendah dalam air memiliki laju disolusi yang rendah dan menyebabkan masalah pada bioavailabilitas. Penelitian ini bertujuan untuk meningkatkan laju kelarutan dan disolusi gliklazid menggunakan metode mikronisasi. Proses mikronisasi dilakukan dengan menggunakan alat vibrating mill dengan variasi durasi milling. Mikrokristal yang terbentuk dikarakterisasi menggunakan particlesize analyzer, scanning electron microscopy, differential scanning calorimetry, dan X-ray powder diffraction, serta diuji profil kelarutannya dan laju disolusinya. Hasil PSA dan SEM menunjukan terjadinya penurunan ukuran partikel. Struktur kristal tidak berubah berdasarkan hasil XRD dan terjadi penurunan suhu puncak endotermik dan entalpi peleburan berdasarkan hasil DSC. Hasil uji disolusi serbuk menunjukkan adanya peningkatan laju disolusi sebesar 2,50 kali dibandingkan serbuk gliklazid standar. Pada sediaan tablet terjadi peningkatan laju disolusi sebesar 1,13 kali dibandingkan tablet gliklazid standar. ......Gliclazide is a second generation sulfonylurea which is useful in the treatment of type 2 diabetes mellitus. However, gliclazide with low solubility in water has low dissolution rates and hence suffer from oral bioavailability problems. This study is intended to enhance the solubility and dissolution rate of gliclazide by using micronization method. The micronization process carried out by using a vibrating mill with varying the milling duration. Microcrystals were characterized with particle size analyzer, scanning electron microscopy, differential scanning calorimetry, and X-ray powder diffraction, and also solubility and dissolution test. PSA and SEM results indicated that the particle size were decreased. Crystal structure did not change based on the results of XRD and the endothermic peak temperature and enthalpy of fusion were decreased based on the results of DSC. The rate of dissolution was increased about 2,50 times compared with standard. In tablet dosage form, the dissolution rate was increased about 1,13 times compared with standard.

Abstrak :
Gliklazid (GL) merupakan obat hipoglikemia oral golongan sulfonilurea generasi kedua yang digunakan untuk perawatan diabetes militus tidak bergantung insulin (Non-Insulin Dependent Diabetes Mellitus). Permasalahan utama dalam formulasi gliklazid adalah sifat kelarutannya yang sangat rendah dalam air sehingga membatasi absorpsinya. Penelitian ini dimaksudkan untuk membandingkan peningkatan laju disolusi gliklazid dengan membentuk kompleks inklusi dengan betasiklodekstrin dan hidroksipropil betasiklodekstrin. Pembuatan kompleks inklusi dilakukan dengan metode spray drying. FTIR, XRD, dan DSC digunakan untuk mengkarakterisasi kompleks inklusi gliklazid betasiklodekstrin dan kompleks inklusi gliklazid hidroksipropil betasiklodekstrin. Laju disolusi gliklazid dan kompleks inklusi diuji dalam medium HCl dan dapar fosfat pH 6,8. Hasil analisis kompleks inklusi dengan FTIR, XRD, dan DSC menunjukkan terjadinya penurunan derajat kristalinitas dan terbentuknya kompleks inklusi. Pembentukan kompleks inklusi gliklazid betasiklodekstrin dapat meningkatkan laju disolusi dari serbuk sebesar 1,9 kali dan dari tablet sebesar 1,13 kali, sedangkan kompleks inklusi gliklazid hidroksipropil betasiklodekstrin dapat meningkatkan laju disolusi dari serbuk sebesar 2,1 kali dan dari tablet sebesar 1,44 kali. ......Gliclazide (GL) is a second-generation sulphonylurea of hypoglycemia drug which is used for nor insulin independent diabetes mellitus treatment (Non-Insulin Dependent Diabetes Mellitus). Primary problem in gliclazide formulation is its low solubility in water that limits its absorption. This study is intended to compare the enhancement of dissolution rate of gliclazide by forming inclusion complexes with betacyclodextrin and hydroxypropyl betacyclodextrin. Inclusion complexes were made by spray drying method. FTIR, XRD, and DSC were used to characterize inclusion complexes of gliclazide-β-cyclodextrin and gliclazidehydroxypropyl- β-cyclodextrin. Dissolution rate of gliclazide and inclusion complexes were examined in HCl and buffer phosphate pH 6,8. Analysis result of complexes with FTIR, XRD, and DSC showed reduction degree of crystalinity and formation of inclusion complexes. Formation of gliclazide-β-cyclodextrin inclusion complexes could increase dissolution rate from powder’s form about 1.9 times and from tablet dosage form about 1.13 times, however formation of gliclazide-hydroxypropyl-β-cyclodextrin inclusion complexes could increase dissolution rate from powder’s form about 2.1 times and from tablet dosage form about 1.44 times.

Abstrak :
Gliclazide merupakan obat antidiabetik yang memiliki kelarutan rendah dalam air, sehingga memiliki bioavalaibilitas yang rendah. Pada penelitian ini, digunakan sistem mikroemulsi minyak dalam air o/w untuk meningkatkan kelarutan Gliclazide. Studi solubilisasi dan uji disolusi Gliclazide dalam mikroemulsi menggunakan saponin dari ekstrak daun Kumis Kucing Orthosiphon aristatus Blume Miq sebagai biosurfaktan, telah berhasil dilakukan. Fase minyak yang digunakan adalah Palm Oil. Pembuatan mikroemulsi dilakukan dengan metode titrasi dengan memvariasikan perbandingan surfaktan dan kosurfaktan dan perbandingan minyak terhadap campuran surfaktan-kosurfaktan. Karakterisasi mikroemulsi diamati dengan turbidimeter, mikroskop dan PSA. Solubilisasi dan disolusi Gliclazide diamati dengan UV-Vis dan FTIR. Hasil yang diperoleh yaitu, perbandingan surfaktan terhadap kosurfaktan 8:2 dan perbandingan campuran surfaktan-kosurfaktan 10:1 merupakan kondisi teroptimal. Solubilisasi gliclazide dalam mikroemulsi sebesar 1.6 mg/mL. Uji disolusi dilakukan secara in-vitro, pada pH 1.2 Gliclazide terdisolusi sebanyak 17.49 dalam 2 jam, sedangkan pada media pH 7.4 Gliclazide terdisolusi sebanyak 98.84 dalam waktu 5 jam. ...... Gliclazide is an antidiabetic drug that has a low solubility in water, so it has low bioavailability. To improve the water solubility of gliclazide, used oil in water microemulsion system. In this study, solubilization of gliclazide in microemulsion that emulsified by saponin based surfactants from Cats Whisker Leaf Extract Orthosiphon aristatus Blume Miq has been investigated. The used oil phase is Palm oil. Preparation of microemulsion was conducted by titration method with various ratio of surfactant and co surfactant, and ratio of oil with surfactant co surfactant mixture. Characterization of microemulsion was observed using turbidimeter, microscope, and particle size analyzer PSA . Solubilization and dissolution of Gliclazide was observed by UV Vis spectrophotometer and FTIR spectroscopy. The optimum condition of microemulsion formation was resulted with ratio of surfactant to co surfactant at 8 2, and ratio of surfactant co surfactant mixture to oil at 10 1. The resultof optimum gliclazide solubility in microemulsion system was obtained as 1.6 mg mL. The dissolution test using in vitro method showed dissolution result 17.49 under condition of pH 1.2 within 2 hours, and 98,84 under condition of pH 7.4 within 5 hours.