Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Metronidazol merupakan salah satu obat yang mempunyai efek anti-inflamasi yang dipergunakan untuk pengobatan penyakit rosacea. Saat ini, di Indonesia belum tersedia metronidazol dalam bentuk krim sehingga pada pelaksanaan pelayanan kefarmasian, tenaga kesehatan mengalami keterbatasan dalam mengobati rosacea secara topikal. Tujuan penelitian ini adalah mengembangkan formula krim metronidazol dengan karakterisasi fisik yang baik dan memperoleh data stabilitasnya. Formulasi krim menggunakan Glyceryl Stearate Citrate sebagai emulgator dengan variasi penggunaaan sebesar 2% (F1), 4% (F2), dan 6% (F3). Hasil formula krim dievaluasi berdasarkan pengamatan organoleptis, pengujian pH, pengujian viskositas dan sifat alir, pengujian daya sebar, uji hedonik, dan pegujian kadar menggunakan spektrofotometer UV-Vis. Sementara untuk uji stabilitas, dilakukan uji stabilitas mekanik (sentrifugasi); uji stabilitas penyimpanan pada suhu rendah (4±2°C), suhu kamar (25±2°C), dan suhu tinggi (40±2°C) selama 12 minggu; dan cycling test. Hasil penelitian menunjukkan bahwa semua formula memiliki organoleptis sediaan yang baik selama penyimpanan. Dari penelitian ini, disimpulkan bahwa penggunaan Glyceryl Stearate Citrate sebesar 4% sebagai emulgator pada formula krim metronidazol mempunyai kestabilan secara fisik dan kimia terbaik dengan organoleptis, nilai viskositas, dan sifat alir yang stabil, serta memiliki pH yang stabil.

---

Metronidazole is a drug that has an anti-inflammatory properties and is used to treat rosacea. Currently, metronidazole cream is unavailable in Indonesia, thus in pharmaceutical practice, health workers get limitations in treating rosacea. This study aims to develop formula for metronidazole cream with good physical characteristics and obtain stability data. The cream formulation used Glyceryl Stearate Citrate as an emulsifier with variations in usage of 2% (F1), 4% (F2) and 6% (F3). The results of the cream formula were evaluated based on organoleptic observations, pH value, viscosity and flow property, spreadability, hedonic test, and drug level determination by spectrophotometer UV-Vis. Meanwhile, the stability test was done by mechanical stability test (centrifugation); storage stability test at low temperature (4±2°C), room temperature (25±2°C), and high temperature (40±2°C) for 12 weeks; and cycling test. that were stable The results showed that all formulas had good organoleptic properties during storage. This study concluded that using 4% Glyceryl Stearate Citrate as an emulsifier for metronidazole cream formula demonstrated the best physical and chemical stability and a stable organoleptic appearance, viscosity, flow properties, and pH."

"Saat ini kebutuhan nitrogliserin di Indonesia yang besarnya ± 657,89 Ton/tahun, diperoleh dari luar negeri. Jumlahnya tidak besar, namun karena nitrogliserin merupakan bahan strategis, maka BPPIT Dephankam merasa perlu untuk memikirkan pengadaanya di dalam negeri. Nitrogliserin dapat dibuat dengan cara nitrasi gliserin dengan campuran asam nitrat dan asam sulfat, ketiga bahan-bahan tersebut, telah dapat dibuat di dalam negeri. Diharapkan nitrogliserin sebagai bahan baku peledak dapat dibuat di dalam negeri, dengan demikian dapat dihindarkan ketergantungan dari Iuar negeri. Hasil maksimum nitrogliserin yang diperoleh, ternyata didapat dari gliserin dengan campuran asam HNO3 dan H2SO4 (4 : 6). Faktor-faktor lain yang menentukan besarnya hasil adalah temperatur reaktor dan kecepatan aliran penambahan gliserin. Temperatur optimum adalah antara 25 - 30 °C sedangkan kecepatan aliran penambahan gliserin 0,45 mL/menit. Hasil pengujian sifat-sifat fisik maupun kimia dari nitrogliserin seperti kandungan Nitrogen, massa jenis, indeks bias, drop test, FT-IR, test penguapan, test pembakaran, menunjukkan bahwa nitrogliserin yang dihasilkan memenuhi spesifikasi bahan baku peledak. Dari hasil penelitian ini dapat disimpulkan bahwa bahan baku dalam negeri dapat digunakan untuk membuat nitrogliserin.

---

The need for nitroglycerin in Indonesia, which is around 657,89 tons per year; is obtained. From abroad although it is only a small amount, nitroglycerin is a very strategic material, therefore it is necessary for BPPIT of the department of defense to start thinking for producing it in the country.

Nitroglycerin can be made by nitration of glycerin with a mixture of nitric acid and sulphuric acid and those three materials, are available in Indonesia. It's hoped that nitroglycerin can be produced Indonesia, so that we don't always depend to other countries.

The maximum result of glycerin. Was obtained when glycerin was mixed with a mixture of HNO3 and H2SO4 (4:6). The other factors that determine the end product are temperature in reactor and the flow of glycerin addition. The optimum temperature was 25 - 30 °C and the flow of glycerin addition was 0,45 mL/minute.

The testing result of physical and chemical properties of nitroglycerin such as the nitrogen content, density, refractor index, the drop test, IR absorption, evaporation test, burning test, showed that the nitroglycerin we produced in our laboratory met the requirement as an explosive material.

The conclusion of this research is that the local materials can be used to produce nitroglycerin."

"Latar belakang : Asosiasi Gastroenterologi Indonesia melaporkan bahwa infeksi H. pylori di Indonesia telah mencapai 22,1% dari pasien dengan gejala dispepsia. Salah satu masalah dalam pengobatan infeksi H.pylori yaitu terdapatnya resistensi H.pylori terhadap antibiotik. Metronidazol telah dilaporkan menunjukkan resistensi terbesar 46,7% di Indonesia, dan sampai saat ini metronidazol masih digunakan sebagai terapi lini pertama. Peneliti sebelumnya telah melaporkan bahwa terdapatnya mutasi gen rdxA H. pylori dapat digunakan sebagai penanda resistensi metronidazol. Bentuk kokoid dari H. pylori sulit dideteksi oleh biakan. Alternatif uji lain yaitu menggunakan uji biologi molekuler yaitu deteksi mutasi menggunakan uji PCR diikuti dengan sekuensing DNA. Tujuan : Penelitian ini diharapkan dapat memberikan informasi baru tentang pengembangan uji resistensi H. pylori, menambah literatur sekuens unik gen rdxA H.pylori dan untuk menentukan mutasi gen rdxA H. pylori yang diprediksi berperan dalam resistensi H. pylori terhadap metronidazol. Metode : Penelitian ini bersifat eksploratif menggunakan 34 sampel blok parafin biopsi lambung yang telah dikonfirmasi mengandung DNA H.pylori pada uji real time PCR. Penelitian ini menggunakan uji nested PCR dan diikuti uji sekuensing DNA, kemudian dilanjutkan analisis bioinformatika yang terdiri dari analisis perubahan asam amino, homologi, filogenetik, konformasi protein dan penambatan molekuler (docking). Hasil : Berdasarkan hasil penelitian, dijumpai terdapatnya mutasi pada gen rdxA akibat insersi dua asam amino, substitusi, frameshift, dan ditemukan premature stop codon. Hasil analisis docking menunjukkan bahwa senyawa metronidazol kurang efektif terhadap H.pylori yang memiliki mutasi insersi dua asam amino, sedangkan H.pylori yang memiliki mutasi substitusi (tanpa insersi) menunjukkan afinitas yang lemah antara metronidazol dan gen rdxA H.pylori. Kesimpulan : Metode molekuler dapat menjadi uji alternatif untuk menguji resistensi H. pylori terhadap antibiotik. Telah ditemukannya sekuens unik berupa insersi dua asam amino yang belum ditemukan pada literatur lain, dapat menambah ilmu pengetahuan bagi para ilmuwan dibidang sains kedokteran. Keberadaan gen rdxA H.pylori yang bermutasi telah dibuktikan dapat menyebabkan resistensi terhadap metronidazol melalui analisa docking.

---

Background : The Indonesian Gastroenterology Association reports that H. pylori infections has reached 22.1% of patients with dyspeptic symptoms in Indonesia. One of the problems in the prevention and treatment of H. pylori infection is H. pylori resistance to some antibiotics as first-line therapy. Metronidazole has been reported to show the greatest resistance of 46.7% in Indonesia, and to date metronidazole is still used as first-line therapy. The presence of rdxA gene mutations in H. pylori isolates can be used as a marker of metronidazole resistance. The cocoid form of H. pylori is difficult to detect by culture. Another alternative test is to use molecular biology tests, namely the detection of mutations using the PCR test followed by DNA sequencing. Aim : This research is expected to provide new information about the development of H. pylori resistance tests, add to the unique sequences H.pylori rdxA gene literatur and to determine the H. pylori rdxA gene mutation plays a role in H. pylori resistance to metronidazole. Methods : This explorative study used 34 samples of gastric biopsy paraffin blocks that were confirmed that were confirmed to contain H. pylori DNA Indonesian strain in a real time PCR test. The sample was analyzed using a nested PCR test and followed by DNA sequencing test, and bioinformatics analysis consisting of amino acid changes, homology, phylogenetics, protein conformation and molecular docking. Result : In this study, the results showed that mutations were found in the rdxA gene sequence due to the insertion of two amino acids, substitution, frameshift, and found premature stop codon. The results of the docking analysis showed that the metronidazole compound was less effective against H. pylori which had insertion of two amino acids, whereas H. pylori which had substitution (without insertion) showed a weak affinity between metronidazole and the rdxA gene. Conclusion : Molecular method can be an alternative to test H. pylori resistance to antibiotics. The discovery of a unique sequence in the form of the insertion of two amino acids that have not been found in other literature, can increase knowledge for scientists in the field of medical science. The presence of the mutated H. pylori rdxA gene has been shown to cause resistance to metronidazole through docking analysis. "

"Di Indonesia saat ini penyakit menular terutama Infeksi Menular Seksual (IMS) masih menjadi masalah utama. Infeksi T. vaginalis melalui hubungan seksual terutama pada PSK yang berganti-ganti pasangan mempunyai angka yang tinggi dan saat ini pengobatan utama adalah dengan menggunakan amebisid metronidazole. Tujuan dari penelitian ini untuk mengetahui apakah pengobatan dengan metronidazole pada waktu dan dosis yang sesuai masih bersifat amebisid yang ampuh terutama pada populasi PSK yang rentan koinfeksi. Desain penelitian ini menggunakan studi eksperimental dengan desain satu grup pretest-post test dengan pengambilan data melalui sekret vagina PSK sebelum dan sesudah pengobatan metronidazole dan diwarnai larutan giemsa kemudian dilihat dibawah mikroskop. Responden penelitian ini adalah PSK yang terinfeksi T. vaginalis sebanyak 100 orang di daerah Tangerang, Banten. Didapatkan sebelum pengobatan metronidazole terdapat 16 responden (16%) dengan infeksi kurang dari 10 T. vaginalis dan terdapat 84 responden (84%) dengan infeksi lebih dari 10 T. vaginalis. Setelah pengobatan dengan metronidazole didapatkan 56 responden (56%) yang sudah tidak terinfeksi, 43 responden (43%) yang terinfeksi kurang dari 10 T. vaginalis, dan 1 responden (1%) dengan infeksi lebih dari 10 T. vaginalis. Dari penelitian ini menunjukan hasil bahwa PSK dengan frekuensi berhubungan seksual sering sampai sangat sering masih efektif untuk diobati dengan metronidazole.

---

Infectious diseases, especially Sexually Transmitted Disease (STDs) is still one of the main health problem in Indonesia. There is a high prevalence rate for Trichomonas vaginalis infection through sexual intercourse, especially in commercial sex workers who have multiple sex partners. Amebisid Metronidazole is the drug of choice for this infection.

The goal of this research is to identify if metronidazole treatment is still effective especially in the commercial sex workers population, who is vulnerable to coinfection.

Experimental study design is used in this research, using pretestposttest method and data sampling from vaginal discharge before and after metronidazole treatment and then inspected using a microscope with giemsa staining.

Responden for this research is 100 commercial sex workers who is infected with Trichomonas vaginalis at Tangerang, Banten. Obtained before treatment metronidazole are 16 respondents (16%) with number of infection T. vaginalis is less than 10 and there are 84 respondents (84%) with number of infection more than 10 T. vaginalis.

After treatment with metronidazole obtained 56 respondents (56%) who are not infected, 43 respondents (43%) were infected with T. vaginalis is less than 10, and 1 respondent (1%) with number of infection more than 10 T. vaginalis. This findings shows that treatment with metronidazole is still effective in commercial sex workers with frequent sexual intercourse."

"Metronidazole gel 25% as an adjunct to scaling and root planing showed clinical effect better than scaling and root-planing alone. In Indonesia metronidazole gel is not popular, since probably it is expensive and not easy to obtain, so there is an idea to make metronidazole gel 25% mixture with relatively cheaper. The purpose of the study was to evaluate clinical effect of metronidazole gel 25%. Thirty Chronic Adult Periodontitis patients possessing at least 3 teeth >6mm pocket dept, >4 mm attachment loss, and bleeding on probing were selected and grouped into metronidazole 25%, PVP-I 10%, and as controle respective. After SRP of all quadrant, 3 teeth were randomly selected as respectively metronidazole gel 25% and PVP-I 10% were applied on day 0 and day 7, BOP, PPD, and clinical attachment gain were recorded at baseline and 1 month post therapy. Bleeding on probing was analyzed using Kruskal-Wallis test, pocket depth and attachment gain were analyzed using Anova test. The result showed a significant difference in each group before and after the application. However, metronidazol group was the best compared to the other two groups."

"Delima ( Punica granatum L ) merupakan salah satu buah memiliki aktivitas antioksidan yang kuat karena mengandung senyawa flavanoid dan tannin seperti asam elagic, asam gallat, punicalin, punicalagin, anthocianin, elligatanin, gallotanin, kuersetin, katekin. Senyawa-senyawa ini diketahui dapat mencegah dan menghambat terbentuknya radikal bebas yang penyebabkan penuaan dini dan penyakit kronis. Dalam penelitian ini ekstrak kulit buah delima diformulasikan dalam bentuk krim yang dibedakan kandungan nya yaitu konsentrasi 0,75%, 1%, 2%. Uji kestabilan fisik dilakukan dengan penyimpanan sediaan pada tiga suhu yaitu suhu kamar; suhu 4oC, 40o±2oC, uji mekanik dan cycling test. Hasil penelitian ini menunjukkkan bahwa krim ekstrak kulit buah delima 0,75%,1% dan 2% memiliki kestabilan setelah pengujian suhu kamar; suhu 4oC, 40o±2oC, uji mekanik dan cycling test. Penentuan aktivitas antioksidan dilakukan dengan metode peredaman DPPH berdasarkan nilai penghambatan (IC50) yang didapat. Dengan demikian diperoleh hasil bahwa krim ekstrak kulit buah delima dengan konsentrasi 0,75%, 1% dan 2% memiliki aktivitas antioksidan dan masih memenuhi nilai minimum IC50. Uji statistik Anova menunjukkan bahwa aktivitas antioksidan pada krim ekstrak kulit buah delima dengan waktu peyimpanan t0 sampai t8 mengalami penurunan yang tidak bermakna dan penurunan aktivitas antioksidan sebelum dan sesudah penyinaran UV A dengan uji Wilcoxon pada krim ekstrak kulit buah delima juga tidak bermakna.

---

Pomegranate (Punica granatum L) is a kind of the fruit have powerful antioxidant activity because it contains flavonoids and tannins such as elagic acid, gallic acid punicalin, punicalagin, anthocyanins, elligatanin, gallotanin, quercetin, catechins coumpound. These compounds are known to prevent and inhibit the formation of free Radicals that cause premature aging and chronic disease. In this research pomegranate pericarp extract formulated into three concentrate of creams : 0.75%, 1% and 2%. Physical stability test conducted by keeping those three concentrate of creams at three temperature conditions : in room temperature; 4oC; 40o ± 2oC, centrifuge test and cycling test.

This research showed that pomegranate pericarp extract cream 0.75%, 1% and 2% had stable conditions after testing it at three temperature conditions, centrifuge test and cycling test. Determination of antioxidant activity conducted by DPPH reduction method based on the resulted inhibition value (IC50). By that, there is antioxidant activity at the three concentrate of creams: 0.75%, 1% and 2% and meet the minimum value of IC50. Anova statistic test showed antioxidant activity on the three of creams has not a significant decreasing in keeping time from t0 to t8 as well as before and after irradiation with UV A by Wilcoxon test."

"Salah satu obat antiinflamasi nonsteroid (OAINS) yang digunakan dalam mengatasi artritis adalah ketoprofen. Obat ini dapat diformulasikan menjadi suatu sediaan transdermal untuk menghindari efek samping pendarahan saluran cerna akibat penggunaan oral, salah satunya berupa sediaan dissolving microneedles (DMN) yang memanfaatkan polimer hidrofilik sebagai basis. Ketoprofen termasuk dalam biopharmaceutical classification system (BCS) kelas II, yaitu memiliki permeabilitas baik dan kelarutan yang buruk sehingga perlu dilakukan upaya peningkatan kelarutannya. Tujuan penelitian ini adalah memformulasikan ketoprofen dalam DMN berbasis campuran poli(vinil alkohol) (PVA) dan poli(vinilpirolidon) (PVP) dengan menambahkan surfaktan, yaitu Polisorbat 80 (PS-80), Span 20 (S-20), Polietilenglikol 400 (PEG-400), dan Poloksamer 188 (P-188) dengan variasi konsentrasi. PS-80 1% dan 2% serta P-188 0,5% dan 1% adalah surfaktan terbaik untuk melarutkan ketoprofen. Evaluasi sediaan DMN meliputi evaluasi fisik, kekuatan mekanis, kemampuan insersi, dan pelarutan jarum dalam kulit. Berdasarkan evaluasi fisik, kekuatan mekanis, dan kemampuan insersi, F6 (PS-80 2%‒PVA 10%‒PVP 10%) dan F19 (P-188 0,5%‒PVA 5%‒PVP 10%) adalah formula yang memiliki karakteristik paling optimal untuk dapat dievaluasi lebih lanjut. Persentase penurunan tinggi jarum pada F6 dan F19 berturut-turut adalah 3,81±0,47% dan 3,68±0,75% dan kedua formula ini menunjukkan penetrasi terbaik hingga lapisan ke-4 Parafilm M® dibandingkan formula lain yang diuji. Dibutuhkan waktu berturut-turut lebih dari 360 menit dan 190 menit untuk melarutkan jarum seutuhnya pada F6 dan F19

---

One of nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) which are often used for treating arthritis is ketoprofen. Ketoprofen can cause gastrointestinal bleeding and to overcome this issue, it can be given transdermally through dissolving microneedles (DMN) apparatus. DMN uses hydrophilic polymers as its base. The drug used in this study belongs to Class II of biopharmaceutical classification system (BCS), which has excellent permeability but low solubility, thus it has to be improved. This study aimed to formulate and evaluate DMN containing ketoprofen with mixtures of poly(vinyl alcohol) (PVA) and poly(vinylpyrrolidone) (PVP) as bases and surfactant as the solubility enhancer. The surfactants used were Polysorbate 80 (PS-80), Span 20 (S-20), Polyethylene glycol 400 (PEG-400), and Poloxamer 188 (P-188) with various concentrations. PS-80 1% and 2% and also P-188 0,5% and 1% showed the most excellent solubilization of ketoprofen. Subsequently DMNs were evaluated in terms of their physical, mechanical strength, penetration ability, and in-skin dissolution. Based on the first three evaluations, F6 containing PS-80 2%‒PVA 10%‒PVP 10% and F19 containing P-188 0,5%‒PVA 5%‒PVP 10% were the most promising formulations to be evaluated further. The percentage of needles’ height reduction between these two were 3,81±0,47% and 3,68±0,75% respectively and they showed the best penetration until the fourth layer of Parafilm M® compared to other formulations. At the in-skin dissolution evaluation, it took 360 minutes and 190 minutes for the needles to be dissolved completely for F6 and F19 respectively."

"PT. Indofarma Tbk sebagai salah satu industri produsen produk obat di Indonesia pada hal ini mengembangkan ide dan gagasannya dengan membuat sediaan produk suplemen zat besi untuk anak-anak dalam bentuk sediaan drop. Pada pengembangan formula sediaan yang dibuat ditemukan masih adanya kendala pada kelarutan zat aktif sediaan yang digunakan yaitu Sodium Feredetate. Hal ini mendorong adanya studi literatur lebih jauh serta pengembangan formula yang dilakukan untuk mencapai hasil formula sediaan drop suplemen zat besi yang stabil dan memenuhi standar spesifikasi. Metode penelitian dibagi 3 tahap yaitu studi literatur, pembuatan dan trial formula skala laboratorium, evaluasi sediaan berupa pengamatan stabilitas fisik sediaan setelah 24 jam. Hasil percobaan menunjukkan kelarutan zat aktif Sodium Feredetate dalam formula sediaan drop suplemen zat besi masih belum dapat diatasi dimana dengan penambahan konsentrasi asam sitrat dalam rancangan formula belum mampu mengatasi masalah kelarutan dalam rancangan formula sediaan. Asam askorbat berpengaruh membantu zat aktif sodium feredetate dalam formula sediaan terlarut, namun kestabilan fisiknya tidak terpenuhi. Tween 80 sebagai surfaktan dalan formula uji tidak berpengaruh signifikan terhadap hasil sediaan yang didapat. Modifikasi prosedur pengerjaan berupa pemanasan suhu 50-60°C mampu membantu zat aktif larut, namun stabilitas fisiknya tidak terjaga saat penyimpanan ± 24 jam. Pada rentang suhu 70-80°C sediaan mengental dan menimbulkan endapan baru.

---

PT. Indofarma Tbk, as one of the industrial drug product manufacturers in Indonesia, is developing its ideas and thoughts by making iron supplement products for children in drop form. In the development of the formulation of the preparation made, it was found that there were still problems with the solubility of the active substance of the preparation used, namely Sodium Feredetate. This prompted further literature studies and formula development to achieve stable iron supplement drop formulas that met specification standards. The research method was divided into 3 stages: literature study, preparation & trial of a laboratory scale formula and evaluation of the preparation in the form of observing the physical stability of the preparation after 24 hours. The experimental results showed that the solubility of the active substance Sodium Feredetate in the iron supplement drop preparation formula still could not be resolved, whereas adding the concentration of citric acid in the formula design was not able to overcome the solubility problem in the preparation formula design. Ascorbic acid has a helpful effect on the active substance sodium feredetate in the soluble preparation formula, but its physical stability is not met. Tween 80 as a surfactant in the test formula did not have a significant effect on the results obtained. Modification of the working procedure in the form of heating to a temperature of 50-60°C can help the active substance dissolve, but its physical stability is not maintained when stored for ± 24 hours. In the temperature range of 70-80°C the preparation thickens and creates new sediment."

"Penelitian ini dilakukan untuk memperoleh formula bioaktif fisetin dalam Solid Lipid Microparticle (SLM) sebagai serbuk inhalasi untuk penyakit asma, dengan nilai parameter yang sesuai untuk sistem penghantaran obat melalui pernapasan. SLM dibuat dengan metode emulsifikasi leleh dan pengeringan beku menggunakan mannitol. Glyceryl Monostearate digunakan sebagai lipid, yang dimuati dengan bioaktif fisetin. Surfaktan yang digunakan adalah Polysorbate 80 dan Poloxamer 188. Efek variasi konsentrasi surfaktan, massa fisetin serta kecapatan pengadukan diteliti untuk diketahui karakteristik partikelnya. Hasil penelitian menunjukkan bahwa fisetin mempunyai sifat antiokasidan (total fenolik ekivalen 215,68 mg GAE/gr ekstrak, total flavonoid ekivalen 24,74 mg QE /gr ekstrak), serta aktivitas inflammasi mencapai 65% inhibisi denaturasi protein. Yield yang dihasilkan SLM ≥ 86% dengan pemuatan obat 3- 6% dan EE ≥ 69%. Partikel serbuk kering SLM mempunyai bentuk menyerupai spherical dan permukaan kasar dengan ukuran 1-3µm. Nilai rata-rata zeta potensial yang dihasilkan -29 mV. Serbuk kering SLM memiliki nilai bulk dan tapped density rendah (< 0,4 gr/cm3) sehingga menghasilkan Carr’s Index dalam rentang 12-20% yang mengindikasikan kemampuan aliran yang baik. Kalkulasi diameter aerodinamis menghasilkan ukuran 0,8-1,5 µm. Profil pelepasan fisetin secara In vitro dalam waktu 12 jam menghasilkan profil sustained release dan pelepasan fisetin berkisar antara 49 -94%. Selain itu, ditemukan aktivitas inflamasi pada serbuk kering SLM mencapai 29% inhibisi denaturasi protein. Dapat disimpulkan, SLM yang dimuat fisetin menunjukkan potensinya sebagai sistem penghantaran rute inhalasi.

---

This research was conducted to obtain a Solid Lipid Microparticle (SLM) loaded with bioactive fisetin as an inhalation powder for asthma, with parameter values suitable for pulmonary drug delivery systems. SLM was prepared by melting emulsification and freeze drying using mannitol. Glyceryl Monostearate is used as a lipid, which is loaded with the bioactive fisetin. The surfactants used were Polysorbate 80 and Poloxamer 188. The effects of variations in surfactant concentration, fisetin mass and stirring speed were investigated to determine the particle characteristics. The results showed that fisetin has antioxidant properties (total phenolic equivalent of 215.68 mg GAE/gr extract, total flavonoid equivalent of 24.74 mg QE/gr extract), and inflammatory activity up to 65% inhibition of protein denaturation. Yield produced by SLM ≥ 86% with drug loading 3- 6% and EE ≥ 69%. SLM dry powder particles have a spherical shape and a rough surface with a size of 1-3µm. The resulting average zeta potential value is -29 mV. SLM dry powder has low bulk and tapped density values (<0.4 gr/cm3) resulting in a Carr's Index in the range of 12-20% which indicates good flowability. The aerodynamic diameter calculation produces 0.8-1.5 µm. Fisetin In vitro release profile within 12 hours resulted a sustained release and release rate ranged from 49 -94%. In addition, it was found that inflammatory activity in SLM dry powder reached 29% inhibition of protein denaturation. To sum up, SLM loaded with fisetin shows its potential as a delivery system as an inhlation delivery system."

"Osteoarthritis (OA) adalah penyakit sendi degeneratif dan kronis yang ditandai dengan gejala klinis dan distorsi jaringan sendi. Ketoprofen oral merupakan obat golongan Nonsteroid Anti-Inflammatory Drugs (NSAID) yang mendominasi dalam tatalaksana gejala OA namun memiliki faktor risiko terhadap iritasi lambung. Salah satu upaya untuk mengatasi permasalahan tersebut adalah memformulasikan ketoprofen menjadi suatu sediaan transdermal berupa dissolving microneedle (DMN). Akan tetapi ketoprofen merupakan obat golongan Biopharmaceutical Classification System (BCS) kelas II yang memiliki kelarutan buruk sehingga penambahan surfaktan dalam formulasi diperlukan. Tujuan penelitian ini adalah memformulasikan ketoprofen dalam DMN dengan penambahan surfaktan dan mengetahui profil farmakokinetik dari sediaan tersebut. DMN ketoprofen dengan penambahan surfaktan dibuat dengan kombinasi polimer poli(vinil alkohol) (PVA) dan poli(vinil pirolidon) (PVP) dengan menambahkan surfaktan berupa Tween-80 (T-80) dan Poloxamer-188 (P-188) dalam berbagai konsentrasi. Dari hasil evaluasi fisik, kehilangan massa setelah pengeringan, uji kemampuan insersi dan mekanik, uji pelarutan jarum dalam kulit didapatkan bahwa F7 (P-18: 0,5%; PVA: 5%; dan PVP: 10%), F8 (P-18: 0,5%; PVA: 10%; dan PVP: 10%) dan F11 (P-18: 2%; PVA: 5%; dan PVP: 10%) memiliki hasil evaluasi fisik yang optimum. Hasil uji penetapan kadar didapatkan bahwa F7, F8 dan F11 memiliki kadar ± 15 mg dan hasil uji permeasi in vitro didapatkan bahwa F7 memiliki jumlah kumulatif permeasi tertinggi (2,79 ± 0,974 mg). Pengujian bioavailabilitas dilakukan pada F7 dibandingkan dengan oral ketoprofen, didapatkan profil farmakokinetik berupa AUC0-t, AUC0-inf, T½ , Tmaks, Cmaks dari F7 dan oral ketoprofen berturut-turut adalah 2602,42 µg.jam/mL; 2605,71 µg.jam/mL; 10,19 jam; 5 jam; 48,87 µg/mL untuk F7 dan 2454,91 µg.jam/mL; 2456,43 µg.jam/mL; 5,05 jam; 1,5 jam; 102,20 µg/mL untuk oral ketoprofen. Berdasarkan profil farmakokinetik tersebut DMN ketoprofen berpotensi sebagai bentuk sediaan lepas lambat.

---

Osteoarthritis (OA) is a degenerative and chronic joint disease characterized by clinical symptoms and distortion of joint tissue. Oral ketoprofen is a nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID) that dominates in the management of OA symptoms yet has a risk factor of gastrointestinal irritation. To overcome these limitations, ketoprofen can be formulated in the form of dissolving microneedles (DMN). However, ketoprofen is a Biopharmaceutical Classification System (BCS) class II drug which has poor solubility, so its solubility must be improved by adding surfactants to the formulation. The aim of this research was to formulate DMN containing ketoprofen with the addition of surfactant and determine the pharmacokinetic profile of this preparation. DMN ketoprofen with the addition of surfactants was fabricated by using a combination of poly (vinyl alcohol) (PVA) and poly(vinyl pyrrolidone) (PVP) polymers and surfactants, namely Tween-80 (T-80) and Poloxamer-188 (P-188), were added at various concentrations. The result of physical evaluation, loss of mass after drying, insertion and mechanical ability tests, in skin dissolution test showed that F7 (P-18: 0.5%; PVA: 5%; and PVP: 10%), F8 (P-18: 0.5%; PVA: 10%; and PVP: 10%) dan F11 (P-18: 2%; PVA: 5%; and PVP: 10%) has optimum physical evaluation. DMN assay showed that F7, F8 and F11 have 15mg ketoprofen concentration and in vitro permeation test showed that F7 has the highest cumulative permeation (2.79 ± 0.974 mg). The bioavailability study conducted to F7 compared to oral ketoprofen. The pharmacokinetic profiles obtained are AUC0-t, AUC0-inf, T½, Tmaks, Cmaks of F7 and oral ketoprofen respectively: 2602.42 µg.jam/mL; 2605.71 µg.jam/mL; 10,19 jam; 5 jam; 48.87 µg/mL for F7 dan 2454.91 µg.jam/mL; 2456.43 µg.jam/mL; 5.05 jam; 1.5 jam; 102.20 µg/mL for oral ketoprofen. Based on its pharmacokinetic profile, DMN-ketoprofen has potential as a sustained-release dosage form."