Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Penelitian ini dilakukan untuk memperoleh formula bioaktif fisetin dalam Solid Lipid Microparticle (SLM) sebagai serbuk inhalasi untuk penyakit asma, dengan nilai parameter yang sesuai untuk sistem penghantaran obat melalui pernapasan. SLM dibuat dengan metode emulsifikasi leleh dan pengeringan beku menggunakan mannitol. Glyceryl Monostearate digunakan sebagai lipid, yang dimuati dengan bioaktif fisetin. Surfaktan yang digunakan adalah Polysorbate 80 dan Poloxamer 188. Efek variasi konsentrasi surfaktan, massa fisetin serta kecapatan pengadukan diteliti untuk diketahui karakteristik partikelnya. Hasil penelitian menunjukkan bahwa fisetin mempunyai sifat antiokasidan (total fenolik ekivalen 215,68 mg GAE/gr ekstrak, total flavonoid ekivalen 24,74 mg QE /gr ekstrak), serta aktivitas inflammasi mencapai 65% inhibisi denaturasi protein. Yield yang dihasilkan SLM ≥ 86% dengan pemuatan obat 3- 6% dan EE ≥ 69%. Partikel serbuk kering SLM mempunyai bentuk menyerupai spherical dan permukaan kasar dengan ukuran 1-3µm. Nilai rata-rata zeta potensial yang dihasilkan -29 mV. Serbuk kering SLM memiliki nilai bulk dan tapped density rendah (< 0,4 gr/cm3) sehingga menghasilkan Carr’s Index dalam rentang 12-20% yang mengindikasikan kemampuan aliran yang baik. Kalkulasi diameter aerodinamis menghasilkan ukuran 0,8-1,5 µm. Profil pelepasan fisetin secara In vitro dalam waktu 12 jam menghasilkan profil sustained release dan pelepasan fisetin berkisar antara 49 -94%. Selain itu, ditemukan aktivitas inflamasi pada serbuk kering SLM mencapai 29% inhibisi denaturasi protein. Dapat disimpulkan, SLM yang dimuat fisetin menunjukkan potensinya sebagai sistem penghantaran rute inhalasi.

---

This research was conducted to obtain a Solid Lipid Microparticle (SLM) loaded with bioactive fisetin as an inhalation powder for asthma, with parameter values suitable for pulmonary drug delivery systems. SLM was prepared by melting emulsification and freeze drying using mannitol. Glyceryl Monostearate is used as a lipid, which is loaded with the bioactive fisetin. The surfactants used were Polysorbate 80 and Poloxamer 188. The effects of variations in surfactant concentration, fisetin mass and stirring speed were investigated to determine the particle characteristics. The results showed that fisetin has antioxidant properties (total phenolic equivalent of 215.68 mg GAE/gr extract, total flavonoid equivalent of 24.74 mg QE/gr extract), and inflammatory activity up to 65% inhibition of protein denaturation. Yield produced by SLM ≥ 86% with drug loading 3- 6% and EE ≥ 69%. SLM dry powder particles have a spherical shape and a rough surface with a size of 1-3µm. The resulting average zeta potential value is -29 mV. SLM dry powder has low bulk and tapped density values (<0.4 gr/cm3) resulting in a Carr's Index in the range of 12-20% which indicates good flowability. The aerodynamic diameter calculation produces 0.8-1.5 µm. Fisetin In vitro release profile within 12 hours resulted a sustained release and release rate ranged from 49 -94%. In addition, it was found that inflammatory activity in SLM dry powder reached 29% inhibition of protein denaturation. To sum up, SLM loaded with fisetin shows its potential as a delivery system as an inhlation delivery system."

"Terapi penyakit asma dengan inhaled corticosteroid (ICS) dosis tinggi yang berjangka panjang berpotensi menimbulkan efek samping. Salah satu pendekatan yang dapat dilakukan adalah menggunakan senyawa turunan tumbuhan sebagai alternatif. Fisetin merupakan senyawa flavonoid yang menunjukkan berbagai efek farmakologis. Hambatan utama keberhasilan terapi dengan fisetin adalah bioavailabilitas yang rendah dan lipofilisitas yang tinggi. Beberapa pendekatan digunakan untuk meningkatkan bioavailabilitas obat dengan lipofilisitas tinggi, yaitu menggabungkan obat ke dalam matriks lipid. Solid lipid microparticles (SLM) adalah metode mikroenkapsulasi obat ke dalam lipid yang memungkinkan pelepasan obat terkendali, peningkatkan stabilitas obat, dan tetap aman bagi tubuh. Penelitian ini bertujuan untuk mendapatkan formulasi solid lipid microparticle fisetin dry powder inhalation fisetin berbasis lipid Glyceryl tristearate serta surfaktan Poloxamer 188 dan Tween 80 sebagai obat terapi inhalasi penyakit asma. Pada penelitian ini, peneliti telah mengamati variasi kandungan obat, konsentrasi surfaktan, dan kecepatan putar. Serbuk inhalasi menghasilkan ukuran 1,2 – 4 µm dan menunjukkan 34% antiinflamasi pada konsentrasi 1.000 ppm. Selain itu, persentase yield formulasi berada dalam rentang 81 – 96%, drug loading 2 – 5%, dan entrapment efficiency 82 – 87%. Profil pelepasan menunjukkan sistem pelepasan sustained release. Formulasi yang terbaik adalah FIS6 dengan variasi kandungan obat, surfaktan, dan kecepatan putar paling tinggi.

---

Long-term high-dose inhaled corticosteroid (ICS) for asthma therapy has the potential to cause side effects. One approach that can be taken is to use plant-derived compounds as an alternative. Fisetin is a flavonoid compound that exhibits various pharmacological effects. The main obstacle to successful therapy with fisetin is its low bioavailability and high lipophilicity. Several approaches are used to increase the bioavailability of drugs with high lipophilicity is to incorporate the drug into the lipid matrix. Solid lipid microparticles (SLM) is a method of microencapsulating drugs into lipids that allows the drug to be released slowly, improves drug stability, and remains safe for the body. This study has obtained a fisetin SLM formulation as dry powder inhalation with Glyceryl Tristearate as lipid as well as Poloxamer 188 and Tween 80 as the surfactants. The dry powder inhalation is in the form of inhaled therapy drugs for asthma. This study also observes variations in drug content, surfactant concentration, and rotational speed. The inhalation powder has a particle size ranged 1,2 – 4 µm and showed 34% anti-inflammatory at a concentration of 1,000 ppm. In addition, the yield is in the range of 81 – 96%, drug loading is 2 – 5%, and entrapment efficiency is 82 – 87%. The winning profile shows the sustain release pulmonary drug delivery profile. The best formulation is FIS6 with the highest variation of drug, surfactant, and rotational speed."

"Pirfenidon yang dihantarkan secara peroral mengalami metabolisme lintas pertama, sehingga memerlukan dosis tinggi dan berpotensi menyebabkan efek samping sistemik. Oleh karena itu, pengembangan rute alternatif bagi pirfenidon perlu dilakukan. Penelitian sebelumnya melaporkan bahwa sistem penghantaran intrapulmonal berbasis solid lipid nanoparticles (SLN) dapat terdeposit dengan baik pada area alveolus paru-paru. Namun, karakteristik SLN dapat dipengaruhi oleh rasio lipid terhadap obat, jenis dan konsentrasi polimer. Oleh karena itu, optimisasi dengan metode permukaan respon perlu dilakukan untuk memperoleh formula SLN pirfenidon (P-SLN) yang optimal untuk penghantaran intrapulmonal. Lima belas formula disusun berdasarkan desain Box Behnken dengan tiga faktor yaitu, rasio lipid terhadap obat, jenis polimer dan konsentrasi polimer, serta tiga respon, meliputi ukuran partikel, PDI dan efisiensi penjerapan. Formula P-SLN optimal dikarakterisasi meliputi morfologi, kadar lembab, performa aerodinamik, studi disolusi dan stabilitas. Hasil optimisasi menunjukkan bahwa P-SLN optimal tersusun dari rasio lipid terhadap obat 6:1 dan 0,5% Plasdone K-29/32 (FO1). P-SLN FO1 memiliki bentuk sferis dengan ukuran partikel 212,67 nm, PDI 0,39, efisiensi penjerapan 95,02%, dan kadar lembab 1,59%. FO1 memiliki mass median aerodynamic diameter berkisar antara 0,54–12,12 μm. Selain itu, FO1 melepaskan pirfenidon sebanyak 89,61% dan 69,28% dalam medium pH 4,5 dan pH 7,4 selama 45 menit. Sebagai kesimpulan, FO1 terbukti memiliki karakteristik yang sesuai untuk menghantarkan pirfenidon melalui rute intrapulmonal.

---

Orally administration of pirfenidone undergoes first-pass metabolism, hence requires high dose level and leads to systemic side effects. Therefore, it is necessary to develop an alternative route of administration for pirfenidone. Previous research reported that the solid lipid nanoparticle-based (SLN) intrapulmonary drug delivery system (IPDDS) was deposit well in the alveolar region of the lungs. However, the characteristics of SLN could be influenced by lipid-to-drug ratio, polymer type and concentration. Therefore, optimization using response surface methodology was carried out to obtain the optimized pirfenidon-loaded SLN (P-SLN) formula for IPDDS. Box-Behnken design was applied to create 15 formulas comprising three factors, including lipid-to-drug ratio, type and concentration of polymer and three responses, including particle size, PDI and entrapment efficiency. The optimized P-SLN formula was characterized, including morphology, moisture content, aerodynamic performance, dissolution and stability studies. The optimization results yielded an optimized P-SLN comprised a lipid-to-drug ratio of 6:1 and 0.5% Plasdone K-29/32 (FO1). The P-SLN FO1 had a spherical shape with a particle size of 212.67 nm, PDI of 0.39, entrapment efficiency of 95.02%, and moisture content of 1.59%. FO1 had a mass median aerodynamic diameter ranging from 0.54–12.12 μm. In addition, FO1 release 89.61% and 69.28% pirfenidone for 45 minutes in buffer medium pH 4.5 and pH 7.4. In conclusion, FO1 was proven to have an appropriate IPDDS characteristics for delivering pirfenidone."

"Osteoartritis (OA) adalah penyakit degeneratif yang ditemukan pada orang usia lanjut. Seiring bertambahnya usia, kemungkinan menderita penyakit OA meningkat. Senyawa IL-1β ditemukan dalam jumlah tinggi pada pasien dengan OA dan diketahui meningkatkan aktivitas enzim yang merosot jaringan tulang rawan. TGF-β3 diprediksi sebagai penginduksi kuat dari sintesis matriks ekstraseluler (ECM) dan memainkan peran penting sebagai agen penghambat untuk IL-1β. Dalam penelitian ini proses simulasi dinamika molekul dengan program Amber dilakukan dengan mengacu pada langkah-langkah kerja yang dilakukan oleh Chris Lim & David A. Case dan Benjamin D. Madej & Ross C. Walker. Dalam proses simulasi dinamika molekuler bertujuan untuk membuat vesikel Solid Lipid Nanoparticle (SLN) yang tersusun dari minyak zaitun (fase minyak) dan tristearin (fase lemak) yang mengandung senyawa (protein) TGF-β3. Hasil dari proses simulasi menunjukkan bahwa nilai total perubahan total energi berkurang (nilai rata-rata 0 - 20 ns adalah 37,105,0541 kkal / mol dan pada waktu simulasi 100-120 ns adalah 36,570.2858 kkal / mol) dan Pengurangan grafik energi total tidak terlalu curam dalam periode 100 - 120 ns yang menunjukkan bahwa kondisi sistem cukup stabil. Kepadatan rata-rata meningkat (pada waktu simulasi 0 - 20 ns pada 0,9943 cm3 / mol dan pada 100 - 120 ns pada 1.0001 cm3 / mol). Nilai rata-rata volume sistem menurun (pada waktu simulasi 0 - 20 ns pada 309.902.5324 Å3 dan pada waktu simulasi 100 ns - 120 ns pada 308.116.6341 Å3). Data kepadatan dan volume interpretasi sistem dari hasil simulasi, karena nilai kepadatan berbanding terbalik dengan nilai volume sistem, sejalan dengan rumus untuk mendapatkan nilai kerapatan suatu objek. Nilai suhu sistem cukup stabil dari awal hingga akhir simulasi, yang berkisar dari 303 ° K (30 ° C). Dengan memperoleh hasil ini, para peneliti telah berhasil melakukan proses simulasi dinamika molekul untuk membuat vesikel SLN yang mengandung TGF-β3 bersama dengan rincian komponen pendukung simulasi.

---

Osteoarthritis (OA) is a degenerative disease found in elderly people. As we get older, the chance of suffering from OA increases. IL-1β compounds are found in high amounts in patients with OA and are known to increase the activity of enzymes that degenerate cartilage tissue. TGF-β3 is predicted as a strong induction of extracellular matrix (ECM) synthesis and plays an important role as an inhibiting agent for IL-1β. In this research the molecular dynamics simulation process with the Amber program is carried out with reference to the work steps carried out by Chris Lim & David A. Case and Benjamin D. Madej & Ross C. Walker. In the molecular dynamics simulation process aims to make Solid Lipid Nanoparticle (SLN) vesicles composed of olive oil (oil phase) and tristearin (fat phase) containing TGF-β3 (protein) compounds. The results of the simulation process show that the total value of total energy change is reduced (the average value of 0-20 ns is 37.105.0541 kcal / mol and at the time of simulation 100-120 ns is 36.570.2858 kcal / mol) and the reduction in the total energy graph is not too steep in the period 100-120 ns which indicates that the system condition is quite stable. Average density increases (at simulation time 0 - 20 ns at 0.9943 cm3 / mol and at 100-120 ns at 1,0001 cm3 / mol). The average value of the system volume decreases (at simulation time 0 - 20 ns at 309,902.5324 Å3 and at simulation time 100 ns - 120 ns at 308,116,6341 Å3). Data density and system interpretation volume from the simulation results, because the density value is inversely proportional to the system volume value, in line with the formula to get the density value of an object. The system temperature value is quite stable from the beginning to the end of the simulation, which ranges from 303 ° K (30 ° C). By obtaining these results, the researchers have succeeded in carrying out a molecular dynamics simulation process to make SLN vesicles containing TGF-β3 together with details of the supporting components of the simulation."

"ABSTRAKSecara empiris buah pare (Momordica charantia Linn) telah lama digunakan sebagai pengobatan tradisional untuk menurunkan kadar gula darah. Efek antihiperglikemik diperantarai oleh senyawa karantin yang terkandung dalam ekstrak buah pare. Karantin merupakan senyawa golongan steroid glikosida yang terdiri dari campuran glikosida stigmasterol dan glikosida β-sitosterol. Namun, ikatan glikosida pada struktur karantin mudah terhidrolisis oleh asam dan enzim dalam saluran pencernaan apabila diberikan secara oral. Oleh karena itu, diperlukan suatu sistem penghantaran obat, seperti solid lipid nanoparticles yang dapat melindungi senyawa karantin agar tidak terhidrolisis dalam saluran pencernaan. Penulisan artikel ini bertujuan untuk mengkaji potensi penerapan solid lipid nanoparticles yang mengandung ekstrak buah pare. Hasil dari kajian menunjukkan bahwa solid lipid nanoparticles memiliki kemungkinan untuk melindungi senyawa karantin dalam ekstrak buah pare dari hidrolisis di saluran cerna. Produk solid lipid nanoparticles ekstrak buah pare kaya karantin diharapkan memiliki efektivitas dalam menurunkan kadar glukosa darah dan bioavailabilitas senyawa karantin dalam darah dapat meningkat.

---

ABSTRACT

Bitter melon (Momordica charantia Linn) has been long used as a traditional remedy for lowering blood sugar levels. The antihyperglycemic effect is mediated by charantin compounds contained in the fruits extract of bitter melon. Charantin is a steroidal glycoside consists of a mixture of stigmasterol glycosides and β-sitosterol glycosides. However, the glycoside bonds in the charantin structure are easily hydrolyzed by acids and enzymes in the gastrointestinal tract when administered orally. Therefore, a nanoparticulate drug delivery system is required, such as solid lipid nanoparticles, which can protect the charantin from being hydrolyzed in the gastrointestinal tract. The purpose of this paper is to review about an application of the solid lipid nanoparticles containing fruits extract of bitter melon. The review reveals the solid lipid nanoparticles may protect the charantin of bitter melon fruits extract from hydrolysis in the gastrointestinal tract. The solid lipid nanoparticles of fruits extract of bitter melon are expected to have an effectiveness in reducing blood glucose levels and enhance the bioavailability of charantin.

"

"Resveratrol merupakan antioksidan polifenol yang utamanya berasal dari minyak biji anggur, memiliki aktivitas antioksidan yang dapat digunakan untuk mencegah terjadinya stres oksidatif pada kulit. Tujuan penelitian ini adalah untuk memformulasi solid lipid nanopartikel (SLN) resveratrol dan mengevaluasi kemampuan SLN resveratrol sebagai nanovesikel resveratrol berpenetrasi melalui kulit. Pada penelitian ini, SLN dibuat dengan metode emulsifikasi pelarut. Selanjutnya dilakukan karakterisasi SLN, mencakup ukuran partikel, indeks polidispersitas, efisiensi penjerapan resveratrol dan morfologi SLN. SLN Resveratrol dengan gliseril monostearat 0,5% menunjukkan morfologi sferis dengan rata-rata ukuran partikel 334,4+8,95 nm, rata-rata indeks polidispersitas 0,289+0,062, rata-rata efisiensi penjerapan resveratrol 48,706+1,319 %, dan ratarata zeta potential ? 27,53+0,802 mV. Studi penetrasi in vitro pada krim SLN resveratrol 10% menghasilkan fluks 6,64 + 0,19 μg/cm2/jam sementara fluks krim resveratrol 6,09 + 0,84 μg/cm2/jam. Hasil penetapan kapasitas antioksidan menunjukkan krim SLN resveratrol 10% memiliki IC50 inhibisi DPPH 87,92 ppm, dibandingkan dengan krim resveratrol memiliki IC50 inhibisi DPPH 280,04 ppm.

---

Resveratrol is an antioxidant polyphenol from grape seed oil, shows a potent antioxidant activity that could be beneficial in protection skin from oxidative stress. The objective of this investigation was to develop solid lipid nanoparticles (SLNs) of resveratrol and to evaluate the potential of SLNs as nanovesicle to penentrate the skin layer. The SLN of resveratrol was prepared by solvent emulsification method. The developed SLN resveratrol were characterized for particle size, polydispersity index, entrapment efficiency of resveratrol and morphology. Resveratrol loaded SLN with glyceryl monostearate 0.5% presented spherical morphology with mean particle size 334.4+8.95 nm, mean polydispersity index 0.289+0.062, mean entrapment efficiency of resveratrol 48.706+1.319% and mean zeta potential ? 27.53+0.802 mV. In vitro penetration studies of cream enriched with SLN resveratrol 10% were showed fluks 6.64+0.19 μg/cm2/hour and fluks of cream enriched with resveratrol 6.09+0.84 μg/cm2/hour. Antioxidant capacity assay of cream enriched with SLN resveratrol 10% were showed IC50 DPPH inhibition 87.92 ppm, in comparison to cream enriched with resveratrol showed IC50 DPPH inhibition 280.04 ppm."