Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Agregasi platelet memainkan peranan di dalam mekanisme terjadinya penyakit-penyakit penyumbatan pembuluh darah seperti serangan "stroke" dan serangan jantung. Interaksi antara fibrinogen melalui untaian Arg-Gli-Asp (RGD) dengan reseptor platelet Glikoprotein IIb/IIIa merupakan tahap terpenting untuk terjadinya agregasi platelet. Interaksi ini dapat diinhibisi oleh peptida yang mengandung untaian RGD.Peneliti terdahulu telah mensintesis peptida RGD siklis dengan untaian asam amino Siklo(1,5)Ac-Pen-Arg-Gli-Asp-Sis dan menguji aktivitas antitrombotiknya. Namun aktivitas antitrombotik peptida tersebut masih relatif rendah (ICsn 48 µM Plasma kaya platelet [PRP] darah manusia). Pada penelitian ini disintesis peptida RGD dengan untaian asam amino NH2-Per -Arg-Gli-Asp-Gksazol-Sis-NH2 melalui 6 tahapan reaksi. Adanya penambahan gugus oksazol pada peptida tersebut diharapkan dapat meningkatkan aktivitas antitrombotiknya.Metode sintesis yang dipakai adalah metode sintesis fasa cair dengan aktivator DCCIHOBt (Dikloheksilkarbodiimidall-Hidroksibenzotriazol) dan proteksi Na-amino menggunakan metode t-Boc maupun Fmoc. Rendemen hasil sintesis setiap tahapan adalah 46 % hingga 81 %. Peptida hasiI sintesis diidentifikasi menggunakan Spektrofotorneter Infra Merah dan Spektrometer 'HNMR, serta dianalisis menggunakan Kromatografi Cair Kinerja Tinggi (KCKT). Peptida hasil sintesis diuji aktivitas antitrombotiknya secara in vitro menggunakan PRP darah manusia sehat dengan zat induser ADP dan bantuan alat agregometer. Hasil uji aktivitas antitrombotik memberikan harga IC50 41.4 p.M.

---

Synthesis and Antithrombotic Activity (Inhibition of Platelet Aggregation) of Arg-Gly-Asp (Rgd) Peptide Derivative, NH2-Pen-Arg-Gly-Asp-Oxazole-Cys-NH2Platelet aggregation plays role in the mechanism of thrombosis disorders such as stroke and heart at-tack. The interaction between fibrinogen via Arg-Gly-Asp (RGD) sequence to the platelet Glycoprotein IIb/IIIa receptor is the most important step in the platelet aggregation formation. This interaction can be inhibited by RGD containing peptide.In the previous study, the cyclic RGD has been synthesized, Cyclo(1,5)Ac-Pen-Arg-Gly-Asp-Cys and evaluating the antithrombotic activity. The antithrombotic activity of this peptide is relatively low (IC50 48 µM human blood Platelet Rich Plasma [PRP]). In the present study, we synthesized RGD containing peptide, NH2-Pen-Arg-Gly-Asp-Oxazole-Cys-N {2 in the 6 steps of reaction. The introducing of oxazole group into the peptide is expected to improve the antithrombotic activity.The synthesis method is a liquid phase synthesis with the activator of DCCIHOBt (Dicyclohexylcarbodiimidell-Hydroxybenzotriazole) and Nu-amino protecting group using either t-Boc or Fmoc method. The yield of synthesis on each step is 46% - 81%. The identification of the peptide is performed by using Spectrophotometry Infra Red and Spectrometry 1H NMR and also analyze using High Performance Liquid Chromatography (HPLC). The antithrombotic activity of the peptide were evaluated through in vitro test using PRP of healthy human blood with ADP as inducer agent, and aggregometer instrumentation. The result of antithrombotic activity test of the peptide is ICsa 41.4 M.M."

"Thrombotic thrombocytopenic purpura is a rare but life threatening medical condition. Early recognition and treatment of thrombotic thrombocytopenic purpura is important especially in patients who do not present with the classic pentad to reduce the high mortality. Herein, we describe a case of a patient who does not fulfil the classic pentad features thrombotic thrombocytopenic purpura that was induced by dengue fever. The patients’ initial full blood picture did not have all the typical features of microangiopathic haemolytic anaemia but there were fragmented red blood cells. However, even a small number of fragmented red blood cells in the peripheral blood should alert physicians of the possible diagnosis of thrombotic thrombocytopenic purpura together with other symptoms. Furthermore, signs and symptoms of thrombotic thrombocytopenic purpura and dengue fever can overlap such as fever, thrombocytopenia, neurological deficit mimicking dengue encephalopathy and dengue induced acute kidney injury."

"Senyawa turunan sulokrin metil 3,8-dihidroksi-6-metil-9-oxo-9H-xanthen-1 karboksilat [A] dan asam 3,8-dihidroksi-6-metil-9-oxo-9H-xanthen-1 karboksilat [B] telah berhasil disintesis melalui reaksi adisi konyugasi alkohol (siklisasi) dan hidrolisis ester secara simultan. Sintesis ini dilakukan dengan mereaksikan sulokrin dalam pelarut aseton dengan basa KOH dalam akuades dengan perbandingan mol 1:1 pada suhu 100 °C menghasilkan rendemen masingmasing sebesar 65,56 % untuk senyawa [A] dan 11,04 % untuk senyawa [B]. Hasil optimasi proses sintesis melalui variasi perbandingan mol bahan baku awal sulokrin terhadap basa KOH dengan perbandingan berturut-turut 1:1; 1:2; 1:3; 1:4; dan 1:5, memberikan nilai rendemen tertinggi 65,56 % untuk senyawa [A] dengan perbandingan 1:1 dan 40,32 % untuk senyawa [B] dengan perbandingan 1:5. Identifikasi senyawa hasil sintesis dilakukan dengan menggunakan kromatografi lapis tipis dan dianalisis struktur molekulnya dengan menggunakan spektrofotometer FT-IR, spektrometer LC-MS dan NMR (1H-NMR dan 13CNMR). Uji toksisitas metode brine shrimp lethality test (BSLT) terhadap senyawa [A] diperoleh nilai LC50 sebesar 32,84 μg/mL. Uji sitotoksisitas terhadap sel kanker leukemia HL60 diperoleh nilai LC50 untuk senyawa [A] sebesar 89,40 μg/mL.

---

The derivative sulochrin compounds (methyl 3,8-dihydroxy-6-methyl-9-oxo-9Hxanthene-1-carboxylate [A] and 3,8-dihydroxy-6-methyl-9-oxo-9H-xanthene-1-carboxylic acid [B]) have been synthesized by conjugating addition of alcohol (cyclization) and ester hydrolysis simultaneously. These two compounds were carried out in one step reaction between sulochrin in acetone and potassium hydroxide in distilled water by mol ratio of 1:1 yielded 65.56 % of [A] and 11.04 % of [B]. Optimization has been done by varying mol proportion of sulochrin toward KOH of 1:1; 1:2; 1:3; 1:4; and 1:5, respectively. The optimum yields of [A] and [B] were 65.56 % for 1:1 and 40.32 % for 1:5. The structure of products were analyzed and identified by TLC, FT-IR spctrophotometer, LC-MS and NMR spectrometer. The LC50 value of brine shrimp lethality test of [A] compound was 32.84 μg/mL. Cytotoxicity test on HL60 cells of [A] compound yielded IC50 89.40 μg/mL."

"Suatu metode sintesis yang unik telah digunakan dalam membuat senyawa turunan 2-(4-metoksifenil)-4-fenil-1,10-fenantrolin (5) dari 4-metoksibenzaldehida (1), asetofenon (2), dan 8-aminokuinolin (4)dengan reaksi kondensasi aldol dan reaksi siklisasi. Turunan-turunan senyawa tersebut diuji aktivitasnya melalui uji aktivitas antiplasmodial. Sintesis turunan senyawa 5 dilakukan dalam tiga tahap. Senyawa 3-(4-metoksifenil)-1-fenilpropenon3 disintesis melalui reaksi kondensasi aldol dari senyawa1 dan 2 dengan hasil 96,42%. Senyawa 5 disintesis melalui siklisasi senyawa 4 dan 3 dengan hasil 84,55%. Turunan senyawa 5 disintesis dari senyawa 5 menggunakan DMS dan DES yang direfluksberturut-turut selama 21 dan 22 jam untuk menghasilkan (1)-N-metil-9-(4-metoksifenil)-7-fenil-1,10-fenantrolinium sulfat (6) dan (1)-N-etil-9-(4-metoksifenil)-7-fenil-1,10-fenantrolinium sulfat (7) dengan rendemen hasil berturut-turut 91,42 dan 86,36%. Hasil uji in vitro aktivitas antiplasmodium dari turunan senyawa 5 (senyawa 6 dan 7) terhadap P.falciparum resistan klorokuin strain FCR3 menunjukkan bahwa senyawa 7 mempunyai aktivitas antimalaria lebih tinggi dari senyawa 5 and 6. Sedangkan, hasil uji in vitro aktivitas antiplasmodium terhadap P. falciparum sensitif klorokuinstrain D10 menunjukkan bahwa senyawa6 mempunyai aktivitas antimalaria lebih tinggi dari senyawa 5 and 7.

---

AbstractA unique of synthetic methods was employed to prepare 2-(4 methoxyphenyl)-4-phenyl-1,10-phenanthroline (5) derivatives from 4-methoxy-benzaldehyde (1), acetophenone (2), and 8-aminoquinoline (4)with aldol condensation and cyclization reactions. The derivatives were tested through antiplasmodial test. The synthesis of derivatives compound 5 was conducted in three steps. The 3-(4-methoxyphenyl)-1 penylpropenone 3 was synthesized through aldol condensation of 1 and 2 which has a yield of 96.42%. The compound 5 was synthesized through cyclization of compound 4 and 3 with 84.55% yield. The derivative of compound 5 was synthesized from compound 5 using DMS and DES reagents which refluxed for 21 and 22 h, to produce (1)-N-methyl-9-(4-methoxyphenyl)-7-phenyl-1,10-phenanthrolinium sulfate (6) and (1)-N-ethyl-9-(4-methoxyphenyl)-7-phenyl-1,10-phenanthrolinium sulfate (7) with 91.42 and 86.36% yields, respectively.Results of in vitrotesting of antiplasmodial activity of compound 5 derivatives(i.e., compound 6 and 7 ) against chloroquine-resistantP. falciparumFCR3 strain showed that compound 7had higherantimalarial activity than compounds 5 and 6 .Whereas, results of in vitrotesting against chloroquine-sensitive P.falciparumD10 strain showed that compound 6has higher antimalarial activity than compounds 5 and 7. "

"ABSTRAKSenyawa turunan imidazol telah berhasil disintesis melalui reaksi multi komponen satu pot menggunakan benzil, aromatik aldehid sinamaldehida, benzaldehida dan 4-hidroksibenzaldehida , amina primer dan amonium asetat dengan menggunakankan katalis heterogen CoFe2O4 berbasis magnetik. Katalis CoFe2O4 dikarakterisasi dengan menggunakan SEM-EDX, PSA, XRD dan Spektrofotometer FTIR. Hasil produk turunan senyawa imidazol adalah 33,39-64,17 dalam bentuk kristal kuning. Kondisi optimum reaksi adalah pada suhu 80 C refluks selama 4 jam dengan etanol sebagai pelarut dan 7,5 mol jumlah katalis. Karakterisasi produk senyawa telah dikonfirmasi dengan KLT, Spektrofotometer UV-Vis, FTIR, dan GC-MS. Pada senyawa turunan imidazol terbukti memiliki aktivitas antioksidan dengan IC50 sebesar 65,84, 26,02, dan 35,92 ppm.

---

ABSTRACTThe imidazole derivative compounds have been synthesized through the multi component reaction of one pot using benzyl, aromatic aldehydes cinamaldehyde, benzaldehyde and 4 hydroxybenzaldehyde , primary amine and ammonium acetate by using magnetic heterogeneous CoFe2O4 catalyst. The results of the CoFe2O4 catalyst were characterized using SEM EDX, PSA, XRD and FTIR spectroscopy. The result product of imidazole compound is 33,39 64,17 in the form yellow crystal. The optimum condition of the reaction is at 80 C reflux for 4 hours with ethanol as the solvent and 7,5 mole of catalyst. Characterization of products is using TLC, UV Vis Spectrophotometer, FTIR, and GC MS. Imidazole derivative compounds proved to have antioxidant activity with IC50 of 65,84, 26,02, and 35,92 ppm."

"ABSTRAKSenyawa turunan fenazin telah berhasil disintesis melalui reaksi multi komponen satu pot dengan mereaksikan lawson, o-fenilendiamin, malononitril, dan aril aldehida dengan menggunakan kafein sebagai katalis. Pada penelitian ini dilakukan sintesis tiga senyawa turunan fenazin yang dilakukan dengan memvariasikan aril aldehida yang digunakan benzaldehida senyawa 1, 2-hidroksibenzaldehida senyawa 2 ], dan sinamaldehida senyawa 3. Berdasarkan hasil optimasi reaksi diperoleh kondisi optimum reaksi pada suhu 50 oC selama 30 menit waktu reaksi dengan 15 mol jumlah katalis. Persen yield yang diperoleh pada kondisi optimum tersebut terhadap produk satu sebesar 52.71, terhadap produk dua sebesar 40.43, dan terhadap produk tiga sebesar 51.89. Karakterisasi produk hasil sintesis telah dikonfirmasi dengan FTIR, spektrofotometer UV-Vis, dan LC-MS. Pada senyawa hasil sintesis terbukti memiliki aktivitas antioksidan dengan nilai IC50 untuk produk senyawa satu sebesar 126.70 ppm, produk senyawa dua sebesar 105.62 ppm, dan produk senyawa tiga sebesar 40.55 ppm.

---

ABSTRACTPhenazine derived compounds were successfully synthesized through one pot multi component reaction by reacting lawsone, o phenylenediamine, aryl aldehyde by using caffeine as a catalyst. In this study, the synthesis of three phenazine derived compounds was carried out by varying the aryl aldehydes used benzaldehyde compound 1, 2 hydroxybenzaldehyde compound 2, and cinnamaldehyde compound 3. The optimum conditions of the reaction are at 50 oC, 30 minutes reaction time, and 15 mol of catalyst. The yield percentage obtained at optimum conditions for compound 1 52.71, for compound 2 40.43 , and for compound 3 51.89. Characterization of the phenazine derived products is confirmed using FTIR, UV Vis spectrophotometer, and LC MS. The phenazine derived compounds proved to have antioxidant activity with an IC50 value of 126.70 ppm for compound 1, 105.62 ppm for compound 2, and 40.55 ppm for compound 3. "

"Asam ferulat memiliki aktivitas antioksidan dan anti tirosinase, namun cenderung mengalami perubahan warna, bau dan terdegradasi menjadi isomernya yang menyebabkan penurunan aktivitas biologi. Modifikasi struktur melalui substitusi basa Mannich dapat menjadi salah satu cara untuk memperbaiki sifat fisikokimia dan aktivitas biologinya. Pada penelitian ini dilakukan sintesis asam ferulat dan turunan basa Mannich-nya (3a-d) melalui reaksi kondensasi Knoevenagel antara senyawa aromatik golongan aldehid dan asam malonat. Jenis aromatik aldehid yang digunakan adalah vanilin dan vanilin yang telah tersubstitusi basa Mannich morfolin (2a), 2,6-dimetilmorfolin (2b), dimetilamin (2c), dan dietilamin (2d). Hasilnya diperoleh asam ferulat tanpa modifikasi (1) dan asam ferulat yang telah tersubtitusi basa Mannich (3a-d). Berdasarkan uji aktivitas inhibitor tirosinase dengan menggunakan L-dopa sebagai substrat diperoleh rentang IC50 senyawa 3a-d adalah 312,60-380,75 μM. Aktivitas tersebut lebih rendah daripada asam ferulat (IC50 287,22 ± 1,12 μM) dan asam kojat (IC50 46,34±0,27 μM) yang digunakan sebagai senyawa standar. Pengujian aktivitas antioksidan dengan menggunakan metode DPPH diperoleh rentang IC50 senyawa 3a-d adalah 17,53-26,64 μM. Senyawa 3c (IC50 17,81 ± 0,06 μM) dan 3d (IC50 17,53 ± 0,08 μM) memiliki aktivitas antioksidan lebih unggul daripada asam ferulat (IC50 22,04 ± 0,17 μM), namun masih lebih rendah daripada asam askorbat sebagai senyawa standar (IC50 15,26 ± 0,18 μM). Sehingga, modifikasi struktur melalui substitusi basa Mannich dalam penelitian ini belum mampu meningkatkan aktivitas inhibitor tirosinase senyawa 3a-d, tapi meningkatkan aktivitas antioksidan untuk senyawa 3c dan 3d.

---

Ferulic acid has antioxidant and anti-tyrosinase activity, still tends to colour and odor change and degrade to its isomers leading to a decrease in biological activity. Structural modification through Mannich base substitution could be one way to improve its phsycochemical properties and biological activity. In this research, the synthesis of ferulic acid and its Mannich base derivatives (3a-d) was carried out through the Knoevenagel condensation of aromatic aldehydes and malonic acid. The types of aromatic aldehydes used was vanillin and vanillin substituted Mannich bases by morpholine (2a), 2,6-dimetyl morpholine (2b), dimethylamine (2c), and dietylamin (2d). Thus, we obtain ferulic acid without modification (1) and its mannich base derivatives (3a-d). According to the tyrosinase inhibitor evaluation using L-dopa as a substrate, the IC50 of compounds 3a-d was in the range of 312,60-380,75 μM. The activity was lower than ferulic acid (IC50 287,22 ± 1,12 μM) and kojic acid (IC50 46,34 ± 0,27 μM), used as standard compounds. The antioxidant activity using the DPPH method was obtained with IC50 in the range of 17,53-26,64 μM. Compound 3c (IC50 17,81 ± 0,06 μM) and 3d (IC50 17,53 ± 0.08 μM) had better antioxidant activity than ferulic acid (IC50 22.04 ± 0.17 μM). However, it was lower than ascorbic acid as standard compound (15.026 ±0.018 μM). Based on the study, structure modification through Mannich base substitution was not yet able to enhance the activity of the tyrosinase inhibitor of the compounds 3a-d but increased the antioxidant activity for the compounds 3c and 3d."

"Kanker serviks merupakan jenis kanker yang paling banyak dialami oleh wanita di Indonesia. Gangguan pada proses apoptosis merupakan tahapan yang penting dalam perkembangan tumor dan menyebabkan sel tumor lebih resisten terhadap terapi sitotoksik konvensional. Protein antiapoptosis Bcl-2 merupakan protein yang berperan penting dalam proses apoptosis yang bisa dijadikan molekul target obat antikanker. Asam galat merupakan senyawa penuntun yang telah terbukti secara in vitro memiliki aktivitas sebagai anti kanker. Penelitian ini bertujuan untuk mendesain, mensintesis dan menguji aktivitas sitotoksik turunan asam galat terhadap sel HeLa. Desain turunan asam galat dilakukan dengan metode structure based drug design untuk mendapatkan senyawa turunan yang menghambat protein anti apoptosis Bcl-2 dengan lebih baik. Lima senyawa turunan asam galat yang memberikan nilai ΔG terkecil dipilih untuk disintesis. Tiga senyawa turunan asam galat disintesis dengan reaksi kondensai dengan alkil halida, sedangkan dua turunan yang lain disintesis dengan reaksi esterifikasi menggunakan katalis DIC dan DMAP. Senyawa hasil sintesis diidentifikasi dengan menggunakan spektrofotometer FT-IR, Spektrometer massa, 1H-NMR dan 13C-NMR. Senyawa hasil sintesis dilakukan uji sitotoksisitas dengan metode MTT. Hasil pengujian sitotoksisitas menunjukkan bahwa tiga turunan ester asam galat memiliki aktivitas penghambatan yang lebih besar pada sel HeLa dibandingkan dengan asam galat dengan IC50 berkisar antara 30,20-34,43 μM.

---

Cervical cancer is the most common cancer among women in Indonesia. Impaired apoptosis is a central step in tumor development and renders the tumor cell more resistant to conventional cytotoxic therapy. Proteins Bcl-2, a protein that plays an important role in the process of apoptosis, could be used as an anticancer drugs target molecule. Gallic acid is a lead compound that has been proven have anticancer activity in vitro. The aims of this research are to design, synthesize, and evaluate the cytotoxic activity of gallic acid derivatives in HeLa cells. Gallic acid derivatives is designed by structure-based drug design as anti-apoptotic protein Bcl- 2. Five gallic acid derivatives with the smallest ΔG value are selected for synthesized. Three gallic acid derivatives synthesized by condensation reaction with an alkyl halide, while the other two derivatives were synthesized by esterification reaction using DIC and DMAP catalysts.The synthesized product identified by FT-IR, MS Spectrometer, 1H-NMR and 13C-NMR. Cytotoxicity evaluation are then done by MTT methode. It shows that three derivatives exhibited as a greater anticancer activity against HeLa Cell cells than the lead compound gallic acid with IC50 ranging of 30,20-34,43 μM."