Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Formulasi serbuk inhalasi rifampisin dengan pembawa kitosan dapat menghantarkan lebih banyak rifampisin ke makrofag paru untuk meningkatkan efektivitas terapi tuberkulosis laten. Diperlukan serbuk rifampisin-kitosan dengan sifat aerodinamis yang baik agar dapat terdeposisi di paru-paru. Penelitian ini bertujuan untuk menghasilkan sediaan serbuk inhalasi rifampisin-kitosan dengan adanya penambahan L-leusin dan/atau amonium bikarbonat yang memiliki sifat aerodinamis yang baik dan pelepasan obat yang baik dalam medium makrofag paru. Serbuk inhalasi rifampisin-kitosan 1:1 (F1) diformulasikan dengan leusin 30% (F2), amonium bikarbonat 1,5% (F3), atau kombinasinya (F4) dan dibuat dengan metode semprot kering. Serbuk inhalasi rifampisin-kitosan yang diperoleh kemudian dikarakterisasi rendemen, kandungan lembab, ukuran partikel geometris dan aerodinamis, serta kelarutan dan profil disolusinya dalam medium simulasi paru pH 7,4 dan medium simulasi makrofag paru pH 4,5. Penambahan leusin 30% (F2) berhasil sedikit memperbaiki sifat aerodinamis serbuk rifampisin-kitosan 1:1 (F1) dengan diameter aerodinamis rata-rata sebesar 7,56 µm, fine particle fraction (FPF) sebesar 32,48%, dan persentase serbuk teranalisis sebesar 67,23%, serta meningkatkan pelepasan rifampisin dalam medium simulasi makrofag alveolar (pH 4,5) menjadi 16,07 ± 0.56% dalam 2 jam dengan peningkatan 1,33 kali dibandingkan dengan serbuk rifampisin-kitosan (F1).

---

Formulation of rifampicin inhalation powder with chitosan as a carrier could deliver more rifampicin to alveolar macrophages to to increase the effectiveness of latent tuberculosis therapy. Rifampicin-chitosan powder with good aerodynamic properties is required in order to be deposited in the lungs. This study was aimed to produce rifampicin-chitosan inhalation powder with the addition of L-leucine and/or ammonium bicarbonate with good aerodynamic properties and high drug release in simulated alveolar macrophage fluid. Rifampicin-chitosan (1:1) inhalation powder (F1) was formulated with 30% L-leucine (F2), 1.5% ammonium bicarbonate (F3), or both (F4) and prepared using spray drying method. The obtained rifampicin-chitosan inhalation powder was characterized by its powder yield, moisture content, geometric and aerodynamic particle size distribution, as well as solubility and dissolution profile in simulated lung fluid and simulated alveolar macrophage fluid. The addition of 30% L-leucine suceeded in slightly the aerodynamic properties of 1:1 rifampicin-chitosan powder (F1) with an average aerodynamic diameter of 7.56 µm, fine particle fraction (FPF) of 32.48%, and emitted fraction of 67.23%. It also showed to increase rifampicin dissolution in simulated alveolar macrophage fluid (pH 4.5) to 16.07 ± 0.56% within 2 hours with an increase of 1.33 times compared to rifampicin-chitosan powder (F1)."

"Formulasi serbuk inhalasi rifampisin carrier-free dapat menghantarkan rifampisin dalam jumlah yang adekuat untuk menjamin efektivitas terapi tuberkulosis. Diperlukan serbuk inhalasi rifampisin dengan sifat aerodinamis yang baik agar dapat terdeposisi di paru-paru. Penelitian bertujuan untuk menghasilkan sediaan serbuk inhalasi rifampisin yang memiliki sifat aerdonamis yang baik dengan adanya penambahan l-leusin dan/atau amonium bikarbonat, dengan pelepasan obat yang baik dalam medium makrofag paru. Serbuk inhalasi rifampisin (F1) diformulasikan dengan leusin 30% (F2), amonium bikarbonat 2% (F3) atau kombinasinya (F4) dan dibuat dengan metode semprot kering. Serbuk yang diperoleh kemudian dikarakterisasi rendemen, kandungan lembab, ukuran partikel geometris dan aerodinamis, serta kelarutan dan profil disolusinya dalam medium simulasi cairan paru pH 7,4 dan medium simulasi makrofag paru pH 4,5. Penambahan leusin 30% (F2) berhasil sedikit memperbaiki sifat aerodinamis serbuk inhalasi rifampisin (F1) dengan diameter aerodinamis rata-rata 8,21 μm, FPF 30,73% dan EF 42,60%, serta meningkatkan pelepasan rifampisin dalam medium simulasi makrofag alveolar (pH 4,5) menjadi 13,14 ± 0.08% dengan peningkatan 1,62x dibanding serbuk rifampisin (F1).

---

A carrier-free dry powder inhaler of rifampicin formulations could deliver adequate amounts of rifampicin to provide the effectiveness of tuberculosis therapy. Inhaled rifampicin powder with good aerodynamic properties was required to be deposited in the lungs. The aim of the study was to produce a rifampicin inhaled powder that had good aerodynamic properties with the addition of L-leucine and/or ammonium bicarbonate, with good drug release in the medium of lung macrophages. Inhaled rifampicin powder (F1) was formulated with 30% leucine (F2), 2% ammonium bicarbonate (F3), or a combination thereof (F4) and was prepared by spray dry method. The obtained powder was then characterized by yield, moisture content, geometric and aerodynamic particle size, as well as solubility and dissolution profile in lung fluid simulation medium (pH 7.4) and lung macrophage simulation medium (pH 4.5). The addition of 30% leucine (F2) succeeded in slightly improving the aerodynamic properties of the inhaled rifampicin powder (F1) with an average aerodynamic diameter of 8.21 μm, FPF 30.73%, and EF 42.60%, as well as increasing the drug release of rifampicin in the alveolar macrophage simulation medium (pH 4.5) to 13.14 ± 0.08% with an increase of 1.62x compared to rifampicin powder (F1)."

"Rifampisin memiliki ke1arutan yang rendah dalam medium cairan paru-paru, sehingga efikasi" "obat tidak optimal. Pada penelitian sebe1utnnya, penambahan eksipien peningkat ke1arutan seperti manitol terbukti dapat meningkatkan kelarutan dan disolusi rifampisin dari sediaan serbuk inhalasi. Namun, ukuran partikel serbuk inhalasi rifampisin-manitol tersebut belum memenuhi persyaratan untuk terdeposisi di paru-paru. Penelitian ini bertujuan untuk menghasilkan sediaan serbuk inhalasi rifampisin-manitol yang memiliki sifat aerdonamis yang baik dengan adanya penambahan 30% 1-leusin, 1,5% amonium bikarbonat, atau kombinasi keduanya, dengan tetap mempertahankan kelarutan dan pe1epasan obat yang baik da1am medium cairan paru-paru. Formulasi serbuk inhalasi rifampisin-manitol dibuat dengan metode semprot kering, kemudian dikarakterisasi rendemen, kandungan lembab, ukuran partikel geometris dan aerodinamis, serta ke1arutan dan profil disolusinya da1am medium simulasi paru­ paru. Penelitian ini menunjukkan bahwa penambahan kombinasi 30% l-1eusin dan 1,5% amonium bikarbonat pada serbuk inhalasi rifampisin-manito1 (F4) menghasilkan serbuk inhalasi dengan sifat aerodinamis yang paling baik, dengan kelarutan dan disolusi yang dapat dipertahankan dengan baik. Pengukuran menggunakan Anderson Cascade Impactor (ACI) menunjukkan diameter aerodinamis padarentang 0,57 ± 1,2Jlm hingga 11,59 ± 1,29Jlm dengan rata-rata diameter sebesar 7,76J1m, persentase serbuk teranalisis (Emitted Fraction I EF) sebesar 34,96%, dan % Fine Particle Fraction (FPF) sebesar 41,22°/o. Pengujian kelarutan memberikan hasi1 sebesar 1,51 ± 0,02 mg/mL dan persentase obat terdisolusi sebesar 20,22%" "± 1,78% yang menunjukkan penurunan berturut-turut sebanyak 0,82 dan 0,66 kali lipat" "dibandingkan formulasi rifampisin-manitol. Berdasarkan hal tersebut, maka dapat disimpu1kan bahwa formu1asi rifampisin-manitol dengan kombinasi 30% 1-leusin dan 1,5% amonium.

---

Poor solubility of rifampicin in the lung fluid could fail to exert an optimal therapeutic effect." "In the previous study, the addition of mannitol can be used to enhance the solubility and dissolution rate of rifampicin dry powder inhaler. However, the particle size of the previous rifampicin-mannitol dry powder does not meet the criteria to be deposited in the deep lung yet. This study aimed to produce rifampicin-mannitol dry powder inhaler with good aerodynamic properties by adding 30% of 1-leucine, 1,5% of ammonium bicarbonate, or both while maintaining a good solubility and dissolution rate of the drug in simulated lung fluid. All formulations were produced by spray drying, then characterized by their yield, moisture content, geometric and aerodynamic particle size distribution, as well as solubility and dissolution rate in simulated lung fluid. This study indicated that rifampicin-mannitol formulation with 30% addition of 1-leucine and 1,5% of ammonium bicarbonate (F4) showed the best aerodynamic properties, with good solubility and dissolution rate. Measurement using Anderson Cascade Impactor (ACI) showed aerodynamic diameter at the range from 0.57 ±" "1.26J..Lm to 11.59 ± 1.29p.m, with mean diameter of 7.76p.m, 34.96% Emitted Fraction (EF), and % Fine Particle Fraction (FPF) of 41.22%. Compared to rifampicin-mannitol formulation, the solubility and dissolution rate of F4 are decreased by 0,82 and 0,66 times to 1,51 ± 0,02 mg/mL and 20.22% ± 1.78% respectively. As a conclusion, rifampicin-mannitol dry powder inhaler with 30% addition of 1-leucine and 1.5% of ammonium bicarbonate perform the best aerodynamic properties."

"Tuberkulosis merupakan salah satu penyakit yang menyerang saluran pernapasan dan salah satu obat yang digunakan adalah antibiotik rifampisin. Walaupun terapi oral rifampisin untuk pasien tuberkulosis sudah tersedia, terapi secara inhalasi yang menargetkan langsung ke paru dan alveolus diharapkan memberikan hasil yang lebih baik. Oleh karena itu diperlukan inovasi serbuk kering inhalasi yang dapat digunakan dalam regimen terapi tuberkulosis. Penelitian terhadap pengembangan obat TB dalam bentuk serbuk kering sudah ada, namun belum ada yang mengombinasikan kitosan dengan gelatin. Pada penelitian ini dilakukan formulasi, karakterisasi, dan evaluasi sitotoksisitas dari lima serbuk kering inhalasi rifampisin dengan pembawa kitosan-gelatin dengan variasi konsentrasi kitosan dan gelatin. Serbuk dibuat menggunakan metode semprot kering, kemudian dianalisis bentuk dan ukuran partikel geometris dan aerodinamisnya, lalu diuji pelepasannya dalam larutan dapar fosfat pH 7,4 dan SLS 0,05%, dan dalam larutan KHP pH 4,5. Formulasi dengan profil pelepasan yang paling baik diambil untuk diuji sitotoksisitasnya. Berdasarkan hasil penelitian dipilih F3 (Kit-Gel 2:1) sebagai formula terbaik dengan bentuk partikel sferis, rentang diameter partikel geometris 0,825-1,281 μm dan ukuran partikel aerodinamis 11,857 ± 1,259 μm, dengan persentase rifampisin kumulatif yang terdisolusi dalam dapar fosfat sebesar 45,894 ± 0,876% dan dalam larutan KHP sebesar 42,117 ± 0,912%. Uji sitotoksisitas dilakukan dengan metode MTT assay dan parameter viabilitas sel. Serbuk F3 lebih aman digunakan daripada rifampisin dalam konsentrasi 0,1 mg/mL dengan viabilitas sel sebesar 91,68%.

---

Tuberculosis is a respiratory tract disease in which one of the first-line agents used is rifampicin. Oral rifampicin for TB patients is widely available, but inhalation therapy that targets the lungs and alveolus directly could give a better outcome. This drives the need for developing a dry inhalation powder that could be incorporated into the therapeutic regimen of TB. Previous studies on the development of TB medication have been performed, but the application of combination of excipients of chitosan and gelatin as carrier has not been studied. In this study, formulation, characterization, and cytotoxicity evaluation of five rifampicin dry inhalation powders with various concentration of its chitosan-gelatin carrier were studied. The powder was produced with dry-spraying method. Its shape, aerodynamic and geometric particle size were then analyzed. Its releasing profile in phosphate buffer (pH 7.4 and SLS 0.5%) and potassium hydrogen phthalate (pH 4.5) was also tested. Formulation with the best releasing profile was used for cytotoxicity test. F3 (Chit-Gel 2:1) showed the best profile with spherical particle shape and geometric and aerodynamic particle size 0.825-1.281 μm and 11.857 ± 1.259 μm respectively, the cumulative rifampicin percentage dissolved in phosphate buffer and potassium hydrogen phthalate (KHP) were 45.894 ± 0.876% and 42.117 ± 0.912%, respectively. Cytotoxicity evaluation was conducted using MTT assay method with cell viability as the parameter. F3 is less cytotoxic than rifampicin in 0.1 mg/mL with cell viability 91.68%."

"ABSTRAKKitosan merupakan salah satu polimer alam yang bersifat polielektrolit kationik sehingga mempunyai reaktifitas kimia yang tinggi dan sangat efektif berinteraksi dengan molekul bermuatan negatif. Dengan sifat fisika dan kimia yang dimilikinya, salah satu aplikasi kitosan adalah sebagai membrane (lapisan tipis). Penelitian ini bertujuan untuk mengetahui pengaruh penambahan monomer asam akrilat pada larutan kitosan yang kemudian diiradiasi dengan sinar gamma pad a dosis 10 kGy. Pengujian film kitosanasam akrilat meliputi uji fraksi gel (padatan tidak larut) dengan metode ekstraksi soxlet, kuat tarik dengan alat tensile strength, penentuan gugus fungsi dengan spektrofotometer FT-IR dan analisis termal dengan DSC. Berdasarkan hasil penelitian dengan dosis iradiasi 10 kGy menunjukkan terjadi peningkatan sifat fisik film kitosan yang terbentuk. Penambahan monomer asam akrilat yang optimal adalah pada konsentrasi 3,5% dengan sifat film yang diperoleh sebagai berikut : fraksi gel sebesar 66,89%, kekuatan tarik sebesar 14.275,70 kg/cm2 dan titik leleh sebesar 246,06 °C."

"Penghantaran rifampisin secara intrapulmonal untuk pengobatan tuberkulosis diharapkan menghasilkan efek terapi yang lebih baik dibanding rute oral. Namun rifampisin memiliki kelarutan rendah dalam medium cairan paru. Pada penelitian sebelumnya, penambahan siklodekstrin terbukti dapat meningkatkan kelarutan dan disolusi rifampisin dari sediaan sebuk inhalasi. Namun, ukuran partikel serbuk inhalasi rifampisin-siklodekstrin tersebut belum memenuhi persyaratan untuk terdiposisi di paru. Penelitian ini bertujuan untuk menghasilkan sediaan serbuk inhalasi rifampisin-siklodekstrin yang memiliki sifat aerodinamis yang baik dengan adanya penambahan l-leusin dan atau amonium bikarbonat, dengan mempertahankan kelarutan dan pelepasan obat yang baik dalam medium cairan prau-paru. Serbuk Inhalasi rifampisin-siklodekstrin 1:1 diformulasikan dengan leusin 30%, amonium bikarbonat 1,5% atau kombinasi keduanya dibuat dengan metode semprot kering. Serbuk yang diperoleh kemudian dikarakterisasi rendemen, kandungan lembab, sifat kristal, gugus fungsional, ukuran partikel geometris dan aerodinamis, serta kelarutan dan profil disolusinya dalam medium simulasi paru. Penelitian ini menunjukkan adanya peningkatan kelarutan dan disolusi dengan adanya penambahan siklodekstrin didukung dengan hasil XRD dan FTIR yang menunjukkan adanya inklusi dan perubahan sifat kristal. Serbuk inhalasi rifampisin-siklodekstrin 1:1 yang dibuat secara semprot kering dengan penambahan leusin 30% dan AB 1,5% (F4) berhasil menghasilkan serbuk inhalasi dengan sifat aerodinamis yang lebih baik dibanding serbuk rifampisin-siklodekstrin, dengan rata-rata diameter aerodinamis 8,6 µm, FPF 30,28%, dan persentase serbuk teranalisis 36,86%. Formula F4 menunjukkan kelarutan 2,40 ± 0,56 mg/mL dalam aquademineralisata dan terdisolusi 56,26 ± 1,63 %, lebih tinggi 1,07 dan 1,68 kali dari rifampisin-siklodekstrin. Berdasarkan hasil tersebut penambahan leusin dan amonium bikarbonat dapat meningkatkan kelarutan, pelepasan obat, rendemen, dan sifat aerodinamis.

---

Intrapulmonary delivery of rifampicin for the treatment of tuberculosis is expected to produce a better therapeutic effect than the oral route. However, Rifampicin has low solubility in pulmonary fluid medium. In previous studies, the addition of cyclodextrin was proven to increase the solubility and dissolution of rifampicin from inhalation powder preparations. However, the particle size of the rifampicin-cyclodextrin inhaled powder did not meet the requirements for being deposited in the lungs. This study aims to produce a rifampicin-cyclodextrin inhaled powder that has good aerodynamic properties with the addition of l-leucine and/or ammonium bicarbonate, while maintaining good solubility and drug release in the lung fluid medium. Rifampicin-cyclodextrin Inhaled Powder 1:1 is formulated with 30% leucine, 1.5% ammonium bicarbonate or a combination of both prepared by the spray dry method. The powder obtained was then characterized by yield, moisture content, crystalline properties, functional groups, geometric and aerodynamic particle size, as well as solubility and dissolution profile in lung simulation medium. This study showed an increase in solubility and dissolution with the addition of cyclodextrin supported by XRD and FTIR results which showed inclusions and changes in crystal properties. Inhaled rifampicin-cyclodextrin powder 1:1 which was made by spray drying with the addition of 30% leucine and 1.5% AB (F4) succeeded in producing an inhalation powder with better aerodynamic properties than rifampicin-cyclodextrin powder, with an average aerodynamic diameter of 8.65µm, FPF 30.28%, and percentage of analysed powder 36.86%. Formula F4 showed a solubility of 2.40 ± 0.56 mg/mL in aquademineralisata and a dissolution of 56.26 ± 1.63%, 1.07 and 1.68 times higher than rifampicin-cyclodextrin, respectively. Based on these results, the addition of leucine and ammonium bicarbonate can increase the solubility, drug release, yield, and aerodynamic properties.

"

"Keberadaan obat di lambung tidak dapat bertahan lama dikarenakan terpengaruh oleh proses pengosongan lambung. Salah satu sistem yang dapat digunakan untuk menahan obat berada dalam lambung dalam waktu yang cukup lama yaitu dengan menggunakan floating drug delivery system (FDDS). Pada penelitian ini obat amoxicillin trihidrat digunakan untuk menguji hidrogel kitosan-cangkok-poli(N-vinil kaprolaktam) sebagai sediaan pengantar obat sistem mengapung yang dipengaruhi oleh efek agen pembentuk pori. Enkapsulasi obat amoxicillin trihidrat ke dalam sediaan mengapung menggunakan metode in situ loading. Komposisi hidrogel yang digunakan pada penelitian ini adalah sebanyak 0,2 g kitosan, 0,8 g monomer NVCL, 0,02 g inisiator APS, 0,012 g agen pengikat silang MBA. Selain itu juga ditambahkan variasi konsentrasi dari agen pengikat silang CaCO3 dan NaHCO3, yaitu 0; 5; 7.5; 10 dan 15%. Penelitian ini dikaji berdasarkan jenis pembentuk pori, konsentrasi pembentuk pori, jenis kualitas obat, dan jenis hidrogel. Uji pelepasan obat dilakukan di dalam larutan pH 1,2. Karakterisasi dilakukan dengan menggunakan spektrofotometer Fourier Transform Infrared (FTIR) untuk melihat gugus fungsi yang ada pada hidrogel, dan Mikroskop Stereo Optik untuk melihat morfologi permukaan hidrogel. Dari hasil penelitian didapatkan hasil optimum pada matriks hidrogel kitosan-cangkok-poli(N-vinil kaprolaktam) dengan agen pembentuk pori NaHCO3 pada konsentrasi 15%.

---

The existence of the drug in the stomach can not last long due to be affected by the process of gastric emptying. One of the systems can be used to retain the drug in the stomach in a long time by using floating drug delivery system (FDDS). In this study, the drug amoxicillin trihydrate was used to test the hydrogel chitosan-graft-poly (N-vinyl caprolactam) as a floating drug delivery systems which is influenced by the effects of pore-forming agent. Amoxilin trihydrate was encapsulated in matrix using in situ loading. Hydrogel composition used in this study was 0.2 grams of chitosan, 0.8 g NVCL monomer, 0.02 g initiator APS, and 0,012 g MBA crosslinking agent. It also added varying concentrations of crosslinking agent CaCO3 and NaHCO3, which is 0; 5; 7.5; 10 and 15%.

This study assessed based on the type of forming the pores, pore-forming concentration, the type of drug quality, and type of hydrogel. Drug release test was conducted in a solution of pH 1.2. The characterization was conducted by using Fourier Transform Infrared (FTIR) spectrofotometry to see the existing functional groups on the hydrogel, and Stereo Optical Microscope to the hydrogel surface morphology. Obtainable from the optimum results of observe matrix hydrogel chitosan-graft-poly (N-vinyl caprolactam) with a pore-forming agent NaHCO3 at a concentration of 15%."

"ABSTRAKRifampisin merupakan salah satu obat pilihan untuk terapi laten tuberkulosis dan sedang dikembangkan untuk penghantaran tertarget ke paru-paru. Penelitian ini bertujuan untuk mendapatkan formula serbuk inhalasi rifampisin dengan pembawa kitosan-xanthan KX yang optimal menggunakan metode respon permukaan Response Surface Methodology. Suatu desain eksperimen yang terpola secara statistik dibuat dengan metode Box Behnken dengan variasi konsentrasi larutan KX, rasio rifampisin/KX, dan variasi suhu inlet pada alat spray dryer. Serbuk inhalasi dikarakterisasi terhadap respon efisiensi penjerapan EE , ukuran partikel, serta pelepasan rifampisin di kondisi paru pH 7,4 dan makrofag paru pH 4,5. Hasil penelitian diperoleh 14 formula serbuk inhalasi dengan nilai efisiensi penjerapan 112,00 -149,08 , ukuran partikel rata-rata 0,599-5,506 m, pelepasan rifampisin di dalam medium pH 7,4 6,54 -22,95 dan medium pH 4,5 12,02-48,60 . Berdasarkan program Design Expert 9.0.6.2, didapatkan kondisi yang optimal untuk pembuatan serbuk inhalasi rifampisin adalah nilai konsentrasi larutan KX 0,5, rasio rifampisin:KX 1:1, dan suhu inlet spray dryer 143 C. Pada kondisi dan parameter tersebut, diprediksikan akan didapatkan serbuk inhalasi rifampisin dengan nilai EE 107,1 , ukuran partikel 1,001 m, pelepasan rifampisin di dalam medium pH 7,4 17,8 dan medium pH 4,5 32,6 dengan nilai desirability yaitu 0,86.

---

ABSTRACTRifampicin is drug of choice for anti tuberculosis therapy and currently be developed to be targeting drug delivery to pulmonary. The study was aimed to get an optimal formula of Rifampicin dry powder inhalation with chitosan xanthan CX carrier by spray dry method using response surface methodology RSM. An experiment design was formed statistically by Box Behnken method and was designed by variation of CX solution, Rifampicin CX ratio, and variation of inlet temperature at the spray dryer. The dry powder inhalation was characterized with response of entrapment efficiency EE, particle size, and rifampicin release inside pulmonary pH 7.4 and pulmonary macrophage pH 4.5. The characterization from 14 formulas were resulted the response of EE as 112.00 149.08, average particle size 0.599 ndash 5.506 m, rifampicin release in medium pH 7.4 s 6.54 22.95 and in medium pH 4.5 as 12.02 ndash 48.60 . The optimal formula of Rifampicin dry powder inhalation with CX was obtained from Design expert software in CX concentration 0.5, Rifampicin CX ration 1 1, and inlet temperature of the spray dryer is 143 C. If the manufacturing process of dry powder inhalation was prepared in those condition and parameters, was predicted that the result of Rifampicin dry powder inhalation with EE 107,1 , particle size 1.001 m, the release of rifampicin in medium pH 7.4 as 17.8 and medium pH 4.5 as 32.6 with desirability value 0.86."

"Efavirenz merupakan obat anti HIV yang sukar larut dalam air dengan bioavailabilitas lebih kecil dari 45%. Kelarutan dan bioavailabilitas obat merupakan faktor penting yang mempengaruhi efektivitas terapetik. Saat ini nanoformulasi  menggunakan sistem penghantar berbasis nanopolimer banyak dikembangkan untuk meningkatkan kelarutan dan bioavailabilitas obat, salah satunya adalah kitosan yang merupakan polimer alami bersifat biokompatibel, biodegradabel dan non toksik.  Pada penelitian ini nanopartikel kitosan  sebagai sistem penghantar efavirenz dimodifikasi dengan fraksi etil asetat ekstrak daun mimba (Azadirachta indica) untuk meningkatkan sifat hidrofobik dan kapasitas pemuatan,  selanjutnya proses pemuatan efavirenz dilakukan dengan metode gelasi ionik  menggunakan tripolifosfat sebagai agen pengikat silang dengan bantuan tween 80 untuk mencegah penggumpalan. Berdasarkan optimasi proses sintesis, kondisi optimal diperoleh pada sintesis  nanopartikel yang menggunakan kitosan, ekstrak daun mimba, tween 80 dan tripolifosfat sebagai agen pengikat silang, dengan konsentrasi tween 80 0,321 mg/mL dispersan, rasio konsentrasi kitosan dan tripolifosfat 1:1, rasio konsentrasi kitosan dan efavirenz 1:1,5 yang mempunyai ukuran partikel dibawah 100 nm. Nanopartikel yang dihasilkan mempunyai efisiensi dan pemuatan sebesar 93,40% dan kapasitas pemuatan sebesar 39,92%, persen berat perolehan 91,06% dan nilai potensial zeta sebesar -42,1 mv. Hasil uji pelepasan efavirenz dalam media larutan dapar fosfat menunjukkan pelepasan maksimum pada pH 7,8 sebesar 63,93% hingga 48 jam, sedangkan dalam media larutan natrium dodesil sulfat 1% pelepasan efavirenz mencapai 90,74% hingga 24 jam. Studi spektra infra merah menunjukkan interaksi antara ekstrak daun mimba dan kitosan adalah interaksi kimia, sedangkan interaksi antara kitosan dan efavirenz adalah interaksi fisik.

---

Efavirenz is an anti-HIV drug with low solubility and variable bioavailability less than 45%. Solubility and bioavailability of the drug are important factors that influence therapeutic effectiveness. Nanoformulation using a nanopolymer-based delivery system is widely developed to improve the solubility and bioavailability of drugs, one of the extensively used is chitosan which is a natural polymer that is biocompatible, biodegradable and non toxic. In this study, chitosan nanoparticles as the delivery system of efavirenz were modified with the ethyl acetate fraction of mimba leaf extract (Azadirachta indica) to improve hydrophobic properties and loading capacity, then the process of loading efavirenz was carried out by ionic gelation using tripolyphosphate as a crosslinking agent and tween 80 to prevent aggregation. Based on the optimization of nanoparticle synthesis, the most satisfactory composition was obtained by nanoparticle using chitosan, neem leaf extract, tween 80 and tripolyphosphate, with tween 80 concentration 0.321 mg/mL dispersant, chitosan and tripolyphosphate concentration ratios 1: 1, chitosan and efavirenz concentration ratios 1: 1.5, because the drug nanoparticles size range was obtained as required for the nanoparticle drugs. The resulting nanoparticles have efficiency and loading capacity of 93.40% and 39,92%, practical yield percentage was 91.06%, zeta potential value was -42.1. Drug release test was carried out in vitro using paddle type dissolution test equipment in buffer phosphate solution media showed maximum drug release at pH 7.8 of 63.93% up to 48 hours, while in the medium a solution of 1% sodium dodecyl sulfate drug release reached 90.74% up to 24 hours. Thereafter, there was no further significant release seen. The FTIR spectral studies showed the interaction between mimba leaf extract and chitosan was chemical interaction, while interaction between efavirenz and chitosan was physical interaction."

"

Tuberkulosis (TB) merupakan suatu penyakit menular yang harus diberikan penanganan oral dengan obat anti-tuberkulosis secara rutin selama 12-24 bulan. Dengan pengobatan menggunakan implan yang dapat melepaskan obat TB secara lambat dalam jangka maka akan lebih efektif, karena obat akan dekat dengan target dan secara langsung masuk ke darah sehingga pengobatan lebih efektif. Pada penelitian ini, formulasi hidrogel PVA/kitosan/STPP yang dimuati 4 jenis obat anti-tuberkulosis (isoniazid, ethambutol, pirazinamid, dan rifampicin) dibuat dengan metode freeze-thaw. Didapatkan hasil bahwa penambahan kitosan hingga 20% dapat menurunkan laju rilis obat dan menahan rilis obat hingga 30 hari, namun efek penambahan STPP tidak terlihat dikarenakan jumlah yang ditambahkan terlalu sedikit yang diperkuat juga oleh hasil dari uji FTIR yang tidak menunjukkan adanya STPP dalam hidrogel. Formulasi hidrogel PVA 80%-Kitosan 20%-STPP 2% mampu melepaskan obat TB paling lambat dan berkepanjangan pada obat Isoniazid, Ethambutol, dan Rifampicin. Hasil dari uji SEM menunjukkan bahwa penambahan kitosan pada hidrogel PVA membentuk larutan homogen, menghasilkan hidrogel dengan permukaan yang terlipat padat, dan lebih rapat. Penambahan STPP 2% menghasilkan morfologi yang lebih halus, lebih homogen, dan menghasilkan pori lebih kecil.

---

Tuberculosis (TB) is one of the infectious diseases which must be routinely oral treated with anti-tuberculosis drugs performed 12-24 months. With treatment using drug implans that can release TB drugs in a longer time in the target location, it will be more effective, because the drug will be close to the target and go directly into the blood. In this study, the PVA / chitosan / STPP hydrogel formulation loaded with 4 types of anti-tuberculosis drugs (isoniazid, ethambutol, pirazinamide, and rifampicin) made using the freeze-thaw method. It is obtained that chitosan addition up until 20% could reduce drug’s release rate and hold drug’s release until 30 days, but the effect of STPP addition could not be seen because the ammount added is too small which is also shown from FTIR study that there is no STPP in the hydrogel detected. 80% PVA-20% Chitosan-2% STPP hydrogel formulation release TB drugs the slowest and extended on Isoniazid, Ethambutol, and Rifampicin. SEM study shown that chitosan addition in PVA hydrogel resulted a homogen solution, and hydrogel with densely folded surface. 2% STPP addition resulted in smoother, more homogenous, and smaller pores morphology.

"