Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Telah dikembangkan formulasi sediaan transdermal gel glukosamin yang menggunakan senyawa enhancer: etanol,  propilen glikol,  dan  gliserin. Kemampuan penetrasi perkutan formulasi sediaan tersebut dievaluasi dengan uji penetrasi perkutan in vitro menggunakan sel difusi Franz melalui penambahan 1 g sediaan gel glukosamin 1% ke dalam kompartemen donor dan uji ketersediaan hayati in vivo pendahuluan menggunakan seorang subyek manusia sehat melalui aplikasi selama 10 jam dosis tunggal 10 g sediaan gel glukosamin 1% di kedua lututnya. Jumlah kumulatif glukosamin yang terpenetrasi dari formula kontrol, formula I (etanol 3%), formula II (etanol 5%), formula III (propilen glikol 1%), formula IV (propilen glikol 3%), formula V (gliserin 1%), dan formula VI (gliserin 3%) setelah 180 menit secara berturut-turut adalah sebanyak 76,4836 ± 2,3479; 417,8439 ± 18,9042; 583,1494 ± 5,9162; 152,1894 ± 1,5184; 515,1065 ± 14,0069; 83,0822 ± 0,0364; dan 478,6089 ± 3,7406 µg.cm^-². Laju penetrasi atau fluks rata-rata glukosamin dari formula kontrol, formula I, formula II, formula III, formula IV, formula V, dan formula VI selama 180 menit secara berturut-turut adalah 24,4453; 123,608; 167,5478; 47,0377; 164,603; 28,7548; dan 139,3895 µg.cm^-2.jam^-1. Waktu laten dari formula kontrol, formula I, formula II, formula III, formula IV, formula V, dan formula VI secara berturut-turut adalah 13,89; 10,24; 9,75; 13,05; 10,04; 13,51 menit, dan tidak dapat diekstrapolasikan. Profil ketersediaan hayati menunjukkan C_maks, t_maks, dan AUC_0-10 dari formula II dan formula kontrol secara berturut-turut adalah 310,56 ng.mL^-1, jam ke-5, dan 2079,85 ng.mL^-1.jam; 285,79 ng.mL^-1, jam ke-5, dan 1921,65 ng.mL^-1.jam.

---

A transdermal formulation of glucosamine gel using skin penetration enhancers, i.e. ethanol, propylene glycol, and glycerin had been developed. Penetration ability of the formulation was evaluated by in vitro penetration study using Franz diffusion cell with 1 g glucosamine gel 1% applied into the donor compartment and in vivo preliminary bioavailability study of a healthy male subject received a single dose of 10 g glucosamine gel 1% on both knees as long as 10-hour applications. Cumulative amount of glucosamine penetrated from control, formula I (ethanol 3%), formula II (ethanol 5%), formula III (propylene glycol 1%), formula IV (propylene glycol 3%), formula V (glycerin 1%), and formula VI (glycerin 3%) after 180 minutes penetration study were 76.4836 ± 2.3479; 417.8439 ± 18.9042; 583.1494 ± 5.9162; 152.1894 ± 1.5184; 515.1065 ± 14.0069; 83.0822 ± 0.0364; and 478.6089 ± 3.7406 µg.cm^-² respectively. Mean flux of glucosamine from control, formula I, formula II, formula III, formula IV, formula V, and formula VI within 180 minutes were 24.4453; 123.608; 167.5478; 47.0377; 164.603; 28.7548; and 139.3895 µg.cm^-2.hour^-1 respectively. Lag time for steady-state of control, formula I, formula II, formula III, formula IV, formula V, and formula VI were 13.89; 10.24; 9.75; 13.05; 10.04; 13.51 minutes, and unextrapolated one, respectively. The bioavailability profile showed the C_max, t_max, and AUC_0-10 of formula II and control were 310.56 ng.mL^-1, 5 hours, and 2079.85 ng.mL^-1.hour; 285.79 ng.mL^-1, 5 hours, and 1921.65 ng.mL^-1.hour respectively."

"Kuersetin merupakan salah satu flavonoid dengan aktivitas antioksidan tinggi namun memiliki bioavailabilitas oral yang rendah. Tujuan dari penelitian ini adalah meningkatkan penetrasi dan ketersediaan hayati dari kuersetin. Pada penelitian ini telah dilakukan optimasi formula etosom, yaitu E1, E2 dan E3 dengan konsentrasi kuersetin berturut-turut adalah 1%; 1,5%; dan 2%.Hasil menunjukkan E2 adalah formula terbaik dengan efisiensi penjerapan 97,26 ± 0,09 %, Dmean volume 128,73 ± 16,35 nm, indeks polidispersitas = 0,545 ± 0,05 dan potensial zeta = -34,83 ± 0,64 mV sehingga digunakan pada formulasi sediaan gel. Sediaan gel yang dibuat terdiri dari dua formula, yaitu gel etosom (GE) dan gel non etosom (GNE). Terhadap kedua gel tersebut dilakukan evaluasi stabilitas fisik, uji penetrasi in vitro menggunakan sel Difusi Franz dan uji ketersediaan hayati pada tikus jantan Sprague Dawley. Berdasarkan hasil uji stabilitas fisik GE lebih stabil daripada GNE.Hasil uji penetrasi in vitro menunjukkan jumlah kumulatif kuersetin terpenetrasi dari GE lebih tinggi daripada GNE, yaitu 7264,71 ± 463,10 ng.cm-2 untuk GE dan 2545,98 ± 239,85 ng.cm-2 untuk GNE, dengan nilai fluks untuk GE dan GNE masing-masing adalah 343,35 ± 17,69 ng.cm-2.jam-1 dan 120,68 ± 11,92 ng.cm-2.jam-1. Pada uji ketersediaan hayati, GE memberikan konsentrasi maksimum (Cmax) yang lebih tinggi daripada GNE ataupun suspensi oral. Cmax untuk GE, GNE dan suspensi oral berturut-turut adalah 413,49 ± 28,64 ng/mL; 189,46 ± 49,68 ng/mL dan 61,92 ± 14,31 ng/mL.Berdasarkan hasil tersebut dapat disimpulkan bahwa GE dapat meningkatkan penetrasi dan ketersediaan hayati kuersetin bila dibandingkan dengan sediaan lainnya.

---

Quercetin is one of flavonoids with high antioxidant activity, but low oral bioavailability. The aim of this research is to increase quercetin penetration and bioavailability. In this research three ethosomes formulas were prepared and optimized, e.g. E1, E2 and E3 with quercetin concentration were 1%, 1.5% and 2%, respectively.E2 is the best formula with highest entrapment eficiency (97.26 ± 0.09 %), Dmean volume 128.73 ± 16.35 nm, polydispersity index 0.545 ± 0.05 and zeta potential = -34.83 ± 0.64 mV, so it was incorporated into gel dosage forms. There were two gels prepared, e.g. ethosomal gel (GE) and non ethosomal gel (GNE). Both of them were evaluated their physical stability. In vitro penetration test using Franz Diffusion cells and bioavailability study in Sprague Dawley male rats were also performed to each dosage forms.Results showed that GE was more physically stable than non GNE. According to in vitro penetration study, cumulative penetration of quercetin from GE was higher than GNE, which value for GE and GNE were 7264.71 ± 463.10 ng.cm-2 and 2545.98 ± 239.85 ng.cm-2, respectively. Flux for GE and GNE were 343.35 ± 17.69 ng.cm-2.hours-1 and 120.68 ± 11.92 ng.cm-2.hours-1, respectively. In bioavailability study GE showed the best result compared to GNE and oral suspension. Cmax from GE, GNE and oral suspension were 413.49 ± 28.64 ng.mL-1; 189.46 ± 49.68 ng.mL-1 and 61.92 ± 14.31 ng.mL-1.It can be concluded that GE can increase penetration and bioavailability of quercetin compared to other dosage forms."

"p-Sinefrin merupakan salah satu senyawa yang memiliki aktifitas lipolisis, namun memiliki bioavailabilitas oral yang rendah, dan juga bersifat hidrofilik sehingga sulit berpenetrasi ke bagian epidermis kulit jika dibuat untuk sediaan transdermal. Tujuan dari penelitian ini adalah meningkatkan penetrasi dari p-sinefrin dengan cara dibuat sedian gel transfersom. Pada penelitian ini telah dilakukan optimasi formula transfersom, yaitu F1, F2 dan F3 dengan penggunaan surfaktan berturutturut yaitu: tween 80, span 80, dan gabungan tween 80 span 80 dengan perbandingan jumlah 1:1. Hasil menunjukkan F1 adalah formula terbaik dengan efisiensi penjerapan 64.05±0.75%, ukuran partikel rata-rata 101,93 ± 0,55 nm, indeks polidispersitas = 0,264 ± 0,011 dan potensial zeta = -36,2 ± 0,69 mV sehingga digunakan pada formulasi sediaan gel. Gel yang dibuat terdiri dari dua formula, yaitu gel transfersom (GT) dan gel non transfersom (GNT). Terhadap kedua gel tersebut dilakukan evaluasi stabilitas fisik, uji penetrasi in vitro menggunakan sel Difusi Franz menggunakan kulit tikus jantan Sprague Dawley. Berdasarkan hasil uji stabilitas fisik GT lebih stabil daripada GNT. Hasil uji penetrasi in vitro menunjukkan jumlah kumulatif p-sinefrin terpenetrasi dari GT lebih tinggi daripada GNT, yaitu 1955,4± 9,36 μg.cm-2 untuk GT dan 897,9 ± 24,11 μg.cm-2 untuk GNT. Berdasarkan hasil tersebut dapat disimpulkan bahwa GT dapat meningkatkan penetrasi p-sinefrin bila dibandingkan dengan GNT.

---

p-Sinefrin is compound that have lipolysis activity, however it has a low oral bioavailability, and hydrophilic characteristic which is difficult to penetrate the epidermis if it is made into transdermal peparations. The aim of this research is to increase the penetration of p-sinefrin by preparing into transfersom gel. In this research three transfersom formulas were prepared, e.g. F1, F2 and F3 with the use of surfactants respectively: tween 80, span 80, and combination of tween 80 and span 80 with ratio 1:1. F1 is the best formula with the highest entrapment efficiency 64.058 ± 0.754%, average particle size 101.93± 0,55 nm, polydispersity index 0.264 ± 0.01 and zeta potential = -36.2 ± 0.69 mV, so the best formula was incorporated into gel formulation. There were two gel formulas prepared in this research, gel transfersom (GT) and non transfersom gel (GNT). Both of gels were evaluated for their physical stability, and also in vitro penetration test using Franz diffusion cells with Male Sprague Dawley rat skin. The results showed the physical stabilty test of GT was better than the GNT. Cumulative penetration of p-sinefrin GT was higher than GNT, which value for GT was 1955.4± 9.36 μg.cm-2 and GNT was 897,9 ± 24,11 μg.cm-2. It can be concluded that GT can increase penetration of p-sinefrin compared to GNT."

"Karvedilol adalah obat anti hipertensi golongan β-blocker yang biasa diresepkan sebagai terapi pengobatan jangka panjang hipertensi. Biaovaibilitas oral karvedilol terbilang rendah dan t ½ yang pendek menyebabkan frekuensi penggunaan obat yang lebih sering atau dosis penggunaan harus ditingkatkan. Rute transdermal menjadi solusi alternatif yang diperlukan untuk mengatasi hal tersebut. Patch transdermal adalah salah satu sistem pembawa transdermal yang dapat menghantarkan obat secara terkendali melalui kulit dalam periode waktu tertentu. Penelitian ini bertujuan memperoleh formula sesuai dengan karakter fisik patch transdermal, memperoleh data kinetika pelepasan obat serta data penetrasi patch transdermal karvedilol dengan sistem matriks. Ratio Polimer Polivinyl Alkohol (PVA) dan etil selulosa (ES) serta konsentrasi peningkat penetrasi Span 20 yang digunakan yaitu F1 (1:1 /8%),F2 (1:1 /10%), F3(2:1 /8%), F4(2:1 /10%). Formula F1 tidak lolos dalam evaluasi organoleptis sehingga uji selanjutnya hanya dilakukan pada formula F2, F3 dan F4. Pelepasan karvedilol secara in vitro menunjukkan formula F2, F3 dan F4 berlangsung selama 24 jam dan kinetika pelepasannya mengikuti orde 0 dan Higuchi. Uji penetrasi in vitro karvedilol menunjukkan % kumulatif karvedilol untuk formula F2, F3 dan F4 yaitu 15,384%, 16,495% dan 18,287%.

---

Carvedilol is antihypertensive drug class of β-blockers commonly prescribed for long-term treatment of hypertension. Low oral bioavaibility and short 1/2 time of Carvedilol causes frequency of drug use more often or dose should be increased. Transdermal route become alternative solution overcoming it. Transdermal patch is a transdermal carrier system which deliver drug through skin in controlled within specific time period. This study aims to obtain formula with physical characteristic of transdermal patch, obtaining data of drug kinetic release and penetration of carvedilol in transdermal patch with matrix system. Ratio Polymer polyvinyl alcohol (PVA) and ethyl cellulose (EC) also penetration enhancers concentration of Span 20 used in the manufacture of transdermal patch were F1 (1:1 /8%), F2 (1:1 / 10%), F3 (2:1 /8%), F4 (2:1 /10%). Formula F1 was unqualified for organoleptic evaluation so the next evaluation only carried out for formulas F2, F3 and F4. The in vitro release of carvedilol studies showed formula F2, F3 and F4 lasted for 24 hours and release kinetics of drug followed orde 0 and Higuchi. The in vitro penetration test showed % cumulative carvedilol for the formula F2, F3 and F4 respectively were 15,384%,16,495% and 18,287%"

"Ketoprofen merupakan golongan AINS non selektif COX-2 yang umum digunakan sebagai pengobatan rheumatoid arthritis. Ketoprofen umumnya digunakan dalam bentuk sediaan oral, tetapi pemberian secara oral dapat menyebabkan ketoprofen mengalami first pass metabolism. Oleh karena itu, pemberian obat diubah melalui rute transdermal mikroemulsi agar dapat meningkatkan kelarutan ketoprofen pada penelitian ini. Namun, penetrasi ketoprofen obat secara transdermal tidak efisien, sehingga diperlukan penambahan kamfer sebagai peningkat penetrasi. Peneltian ini betujuan untuk memperoleh formulasi dengan stabilitas fisik yang optimum setelah diberikan penambahan kamfer dan melihat pengaruh kamfer pada berbagai konsentrasi terhadap penetrasi transdermal ketoprofen dalam sediaan mikroemulsi. Sediaan mikroemulsi dihasilkan dengan konsentrasi smix 45% dengan rasio smix 5:4 (25% tween 80: 20% propilen glikol), Virgin Coconut Oil 3%, etanol 3%, metil paraben 0,3%, propil paraben 0,05%, BHT 0,1%, dan konsentrasi kamfer 0% pada FA8, 1% pada FB8, 3% pada FC8, dan 5% pada FD8. Evaluasi keempat formulasi mikroemulsi dilakukan dengan pengukuran globul sediaan, tegangan permukaan, pH, viskositas, bobot jenis, pengamatan uji stabilitas fisik, cycling test, dan uji sentrifugasi. Uji penetrasi ketoprofen menunjukkan bahwa persentase jumlah kumulatif ketoprofen yang terpenetrasi pada FA8, FB8, FC8, dan FD8 secara berturut-turut sebesar 12,17%, 36,75%, 31,94%, 21,46%. Berdasarkan hasil penelitian disimpulkan bahwa keempat mikroemulsi yang dihasilkan jernih dan stabil selama pengamatan. Pada hasil uji penetrasi obat kumulatif, tingkat penetrasi pada FB8 yang mengandung kamfer sebesar 1% memberikan jumlah penetrasi zat aktif yang paling tinggi......Ketoprofen is a COX-2 non-selective NSAID which is commonly used as a treatment for rheumatoid arthritis. Ketoprofen is generally used in oral dosage forms, but oral administration can cause ketoprofen to undergo first pass metabolism. Therefore, the administration was changed to transdermal microemulsion dosage form to increase the solubility of ketoprofen in this study. However, transdermal penetration of ketoprofen is not efficient, so the addition of camphor is needed as a penetration enhancer. This study aims to obtain a formulation with optimal physical stability after the addition of camphor and to see the effect of camphor at various concentrations on transdermal penetration of ketoprofen in microemulsion preparations. Microemulsion preparation was produced from 45% smix concentration with a 5:4 smix ratio (25% tween 80: 20% propylene glycol), 3% Virgin Coconut Oil, 3% ethanol, 0,3% methyl paraben, 0,05% propyl paraben, 0,1% BHT, and the concentration of 0% camphor on FA8, 1% on FB8, 3% on FC8, and 5% on FD8. The evaluation of four ketoprofen microemulsion formulations with the following smix ratio and camphor concentrations was carried out by examinating size of globule, surface tension, pH, viscosity, specific gravity, physical stability, cycling, and centrifugation. Ketoprofen penetration test showed the cumulative penetration of the FA8, FB8, FC8, and FD8 formulation were 12,17%, 36,75%, 31,94%, and 21,46%, respectively. To conclude, the four microemulsion preparations were clear and stable. Cumulative drug penetration test showed the penetration rate of FB8 with 1% camphor gave the highest penetration result."

"Patch transdermal (transdermal patch) adalah plester berperekat khusus yang mengandung obat, yang dirancang untuk ditempelkan pada kulit. Tujuannya adalah untuk memberikan dosis obat yang tepat melalui kulit dan masuk ke dalam aliran darah. Dalam penelitian ini, patch transdermal yang berbasis polimer alami diformulasikan menggunakan campuran pati sagu (Metroxylon sagu) dan HPMC (Hidroksipropil Metilselulosa) dengan teknik solvent casting. Penelitian ini bertujuan untuk memformulasi dan mengevaluasi patch transdermal dari polimer pati sagu. Carvedilol digunakan sebagai obat yang diantarkan melalui patch transdermal berbasis pati sagu/HPMC. Penambahan Polietilen Glikol dilakukan sebagai plastisizer untuk meningkatkan sifat fisikokimia polimer. Patch transdermal yang dihasilkan menunjukkan permukaan yang homogen berdasarkan citra SEM dengan massa yang konsisten berkisar 20,9 - 21,07 mg/cm2 dan ketebalan 0,22 - 0,24 mm. Formulasi dengan komposisi pati sagu yang tinggi juga menunjukkan kadar kelembapan yang lebih rendah (< 4%). Uji pelepasan Carvedilol secara in-vitro menunjukkan percepatan pelepasan obat pada formulasi dengan komposisi HPMC yang tinggi yaitu hingga 62,47%. Hasil penelitian ini berhasil menunjukkan karakteristik polimer pati sagu/HPMC dengan penambahan Polietilen Glikol sebagai plastisizer pada aplikasi patch transdermal.

---

A transdermal patch is a special adhesive plaster containing medication, which is designed to be attached to the skin. The goal is to deliver the correct dose of medication through the skin and into the bloodstream. In this research, a natural polymer-based transdermal patch was formulated using a mixture of sago starch (Metroxylon sago) and HPMC (Hydroxypropyl Methylcellulose) using the solvent casting technique. This study aims to formulate and evaluate a transdermal patch from sago starch polymer. Carvedilol is used as a drug delivered via a sago starch/HPMC based transdermal patch. The addition of Polyethylene Glycol is carried out as a plasticizer to improve the physicochemical properties of the polymer. The resulting transdermal patch showed a homogeneous surface based on SEM images with a consistent mass ranging from 20.9 - 21.07 mg/cm2 and a thickness of 0.22 - 0.24 mm. Formulations with a high sago starch composition also show lower moisture content (< 4%). The in-vitro Carvedilol release test showed accelerated drug release in formulations with a high HPMC composition, namely up to 62.47%. The results of this research succeeded in showing the characteristics of sago starch/HPMC polymer with the addition of Polyethylene Glycol as a plasticizer in transdermal patch applications."

"ABSTRAKObat anti-inflamasi nonsteroid (OAINS) nonselektif banyak digunakan oleh lansia. OAINS nonselektif oral memiliki efek samping terhadap gastrointestinal baik lokal maupun sistemik. Oleh karena itu, diperlukan rute untuk menghantarkan OAINS nonselektif yang nyaman dan efek samping yang minimal. Salah satunya rute alternatif yaitu penghantaran melalui kulit yang disebut rute transdermal. Stratum korneum menjadi tantangan utama dalam rute transdermal. Hal ini dapat dibantu dengan adanya peningkat penetrasi agar jumlah obat dapat mencapai efek terapeutiknya. Peningkat penetrasi sintesis menyebabkan berbagai masalah. Terpen, minyak atsiri, dan asam lemak dapat diperoleh dari alam. Minyak atsiri daun zodia (Evodia suaveolens) memiliki kandungan terpen yaitu linalool, alfa-pinen, dan limonen. Tinjauan ini membahas mengenai hubungan antara OAINS nonselektif dengan sistem penghantaran transdermal, pengaruh peningkat penetrasi dari alam terhadap OAINS nonselektif, serta potensi minyak atsiri daun zodia sebagai peningkat penetrasi pada OAINS nonselektif. Sistem penghantaran transdermal dapat mengurangi efek samping lokal yang terdapat pada gastrointestinal, selain itu sistem transdermal nyaman dan mudah digunakan. Peningkat penetrasi dapat menjadi alternatif untuk peningkat penetrasi sintesis OAINS nonselektif. Dari beberapa penelitian menunjukkan bahwa peningkat penetrasi dari alam mampu meningkatkan penetrasi obat melalui kulit. Kandungan minyak atsiri daun zodia mengandung linalool, alfa-pinen, dan limonen yang dapat berpotensi untuk menjadi peningkat penetrasi OAINS nonselektif. Untuk memperbaiki dari penelitian-penelitian sebelumnya, maka disarankan penelitian dilengkapi dengan membandingkan pengaruh dari kontrol, peningkat penetrasi sintesis (sebagai standar), serta peningkat penetrasi uji; uji kompatibilitas; penggunaan membran hewan (tikus/kelinci) pada uji in vitro; serta uji mekanisme kerja dari peningkat penetrasi

---

ABSTRACT

Non-selective anti-inflammatory drugs (NSAIDs) are widely used by the elderly. Oral non-selective NSAIDs have side effects on both local and systemic gastrointestinal. Therefore, a route is needed to deliver convenient non-selective NSAIDs and minimal side effects. One alternative route is delivery through the skin called the transdermal route. The stratum corneum is the main challenge on the transdermal route. This can be helped by increasing penetration so that the amount of drug can reach its therapeutic effect. Synthesis penetration enhancers causes various problems. The terpenes, essensial oil, and fatty acid can be obtained from nature. Zodia (Evodia suaveolens) contain terpenes namely linalool, alpha-pinene, and limonene. This review discusses the relationship between non-selective NSAIDs and transdermal delivery systems, the effect of penetration enhancers from nature on non-selective NSAIDs, and the potential of Zodia as penetration enhancers in non-selective NSAIDs. The transdermal delivery system can reduce the local side effects in the gastrointestinal, besides that the transdermal system is comfortable and easy to use. Penetration enhancers can be an alternative to synthesis penetration enhancers nonselective NSAIDs. Several studies shown that natural penetration enhancers can increase drug penetration through the skin. The zodia leaf oil contains linalool, alpha-pinene, and limonene which can be potential to increase penetration of non-selective NSAIDs. To improve from previous studies, it is recommended that research should be completed by comparing the effects of controls, synthetic penetration enhancers (as a standard), and penetration enhancer test; compatibility test; use of animal membranes (mice/rabbits) for in vitro tests; and the mechanism action of penetration enhancers testing.

"