Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Chitosan is a natural cationic polymer that is non toxic,biodegradabel and biocompatibel. This polymer is also able to formhydrogel in aqueous medium but is only soluble in acidic medium and isnot soluble in basic medium. Therefore why chitosan is not suitable as amatrix for sustained release dosage form. Chitosan can be modifiedphisically and chemically to obtain its optimum useful as a matrix forsustained release. It is preassumed that cationic properties of chitosan canform a polyelectrolyte complex with other anionic polymers.The aim of this study was to make polyelectrolyte complex ofchitosan – sodium carboxymethylcellulose as tablet matrix for prolongeddrug release system with atenolol as drug model.The polyelectrolyte was made by mixing 4% w/v chitosan solution inacetic acid 1% and 4% sodium carboxymethylcellulose solution, with mixing speed is 5000 rpm for 15 minuted, centrifuge (15.000 rpm, 15minuted) and then dried (50oC, 24 hours), grinded and sieved with 100mesh sieving analyzer. Then It was evaluated using FTIRspectrophotometer, SEM analyser, DSC analyser, swelling index anddissolution test.The results showed that the characteristic of chitosan – sodiumcarboxymethil cellulose polyelectrolyte complex change physically andchemically compared to chitosan and sodium carboxymethylcellulose. Theswelling index of chitosan – sodium carboxymethylcellulose polyelectrolytecomplex was better than chitosan.Futher study was subjected to obtain optimum chitosan – sodiumcarboxymethylcellulose polyelectrolyte complex concentration as a matrixof sustained release dosage form. The study was done by making four (4)tablet formulas with the chitosan – sodium carboxymethylcellulosepolyelectrolyte complex matrix concentration 40%, 50%, 60% and 70%.The method of tablet preparation is wet granulation. The effect of variousformulation process veriables, such as pollyelectrolyte complex content,harness of tablet and drug release from these tablet was examined. Drugrelease studies were conducted in 37oC hydrochloric acid solution pH 1,2(2 hours) and buffer phosphat pH 7,4 (6 hours), with UVspectrophotometer.Dissolution profiles showed that higher concentration matrix causedmore prolonged atenolol release. The mechanisms released werediffusional and erosional. The 70% matrix polyelectrolyte chitosan sodium carboxymethylcellulose concentration released atenolol 49,21% in8 hours, so it could prolong atenolol release for 16 hours"

"ABSTRAKKitosan merupakan polimer alam yang potensial untuk digunakan sebagai eksipien farmasi karena sifatnya yang biodegradabel dan tidak toksik. Penggunaan kitosan sebagai pembawa obat terbatas karena sifat kelarutannya yang hanya larut dalam asam. Untuk meningkatkan kelarutannya, dalam penelitian ini dilakukan modifikasi kimia terhadap kitosan menggunakan anhidrida suksinat. Kitosan suksinat yang diperoleh digunakan sebagai matriks pada sediaan tablet enterik dengan menggunakan natrium diklofenak sebagai model obat. Derajat substitusi kitosan suksinat yang diperoleh sebesar 3,65 mol/gram. Kitosan suksinat dapat larut dalam medium basa (pH ≥6,8) sehingga terbukti bahwa sintesis yang dilakukan memperluas kelarutan kitosan. Formulasi tablet natrium diklofenak dengan matriks kombinasi kitosan suksinat dan HPMCP (3,5 : 1) serta perbandingan jumlah zat aktif dengan polimer = 1:3, memenuhi persyaratan tablet enterik dan dapat digunakan untuk sediaan lepas lambat selama 32 jam.

---

ABSTRACTChitosan is a potential natural polymer for application as a pharmaceutical excipient due to its biodegradable and not toxic characteristics. However, the use of chitosan as drug carriers is limited due to its solubility properties. In this study, chitosan succinate (CS) was synthesized from chitosan using succinic anhydride to improve the solubility. Then, CS was used as matrix in enteric tablet using diclofenac sodium as a model drug. The degree of substitution of CS was 3,65 mol / gram. The solubility study showed that CS could be dissolved in alkaline medium (pH ≥ 6,8). So, these study revealed that CS could increase the solubility of chitosan. The in vitro release study showed that the enteric tablet of F5 formulation could retarded drug release up to 32 hours. The enteric tablet of F5 was formulated using CS: HPMCP (3,5:1) matrix, which was 3 fold amount of drug. The result suggested that the formula have the potential to be applied as enteric and sustained release tablet. "

"ABSTRAKKitosan adalah polimer alam yang bersifat nontoksik dan biokompatibel, namun karena dapat larut dalam suasana asam maka dibuat sintesa derivat kitosan yaitu kitosan ftalat. Kitosan direaksikan dengan ftalat anhidrida, kemudian hasil yang diperoleh yaitu kitosan ftalat diuji gugus fungsinya menggunakan FTIR dan ditentukan juga derajat subtitusinya secara spektofotometri UV-Vis. Pada penelitian ini kitosan ftalat digunakan sebagai matriks sediaan lepas lambatdengan teofilin sebagai model obat. Berdasarkan evaluasi FTIR, diperoleh gugus amida pada 1660-1670 cm’, gugus aromatis pada 1580 cm dengan derajat subtitusi sebesar 8,94%. Daci hasil uji disolusi tablet teofilin diketahui bahwa kitosan ftalat memiliki kemampuan sebagai matriks dalam sistem penghantaran sediaan obat lepas lambatABSTRACTChitosan is a natural polymer that is nontoxic and biocompatible, but because it can dissolve in an acid environment, so synthesis of chitosan derivates namely chitosan phthalate is made. Chitosan reacted with phthalate anhydride, then the result is chitosan phthalate was tested using FTIR and degree of subtitution of phthalate group was determined by spectrophotometry UV-Vis. In this study, chitosan phthalate used as a matrix of sustained release dossage form with theophylline as a model of drug. Based on rue evaluation obtained amida group at 1660-1670 cm", aromatic group at 1580 cm’ with degree of subtitution 8,94%. From the dissolution of theophylline tablets, it is known that chitosan phthalate has an ability as a matrix of sustained release drug delivery system"

"Kitosan merupakan polimer alam yang digunakan secara luas dalam bidang farmasi. Hal tersebut didukung oleh karakteristik unggul yang dimiliki oleh kitosan, seperti biodegradabel, biokompatibel, dan tidak toksik. Namun, pemanfaatan kitosan seringkali dibatasi oleh kelarutannya. Kitosan larut dalam medium dengan pH < 6,5, tetapi tidak larut dalam pelarut organik, pelarut yang bersifat alkali, maupun pelarut netral. Oleh karena itu, dilakukan modifikasi terhadap kitosan melalui penambahan anhidrida suksinat dalam pelarut piridin untuk memperluas kelarutan polimer tersebut. Derajat substitusi kitosan suksinat ditentukan dengan metode titrasi asam basa. Derajat substitusi yang diperoleh yaitu 1,97 mol/g. Kitosan suksinat yang dihasilkan menunjukkan perubahan sifat fungsional dibandingkan kitosan, yaitu dapat larut dalam medium dengan pH >6,8. Kitosan suksinat tersebut digunakan sebagai polimer pembentuk matriks pada granul. Pembuatan granul menggunakan metode granulasi basah dengan natrium diklofenak sebagai model obat. Granul hasil formulasi memiliki daya mukoadhesif terhadap mukosa usus tikus. Hasil uji pelepasan obat secara in vitro menunjukkan bahwa granul kitosan suksinat dapat mengurangi pelepasan obat dalam medium HCl pH 1,2. Di samping itu, granul kitosan suksinat dapat memperlambat pelepasan obat dalam medium dapar fosfat pH 7,4 hingga 32 jam untuk formula yang mengandung polimer sebanyak 12 kali zat aktif, dengan kinetika pelepasan obat mengikuti persamaan orde nol. Oleh karena itu, granul kitosan suksinat dapat diaplikasikan sebagai sediaan lepas lambat mukoadhesif.

---

Chitosan is a potential polymer in pharmaceutical field due to the characteristics which are biodegradable, biocompatible, and non toxic. However, chitosan has solubility problem. Chitosan is soluble in acidic solutions where the pH is < 6.5, but it is insoluble in organic, neutral, and alkaline solvents. Hence, chitosan was modified by introducing succinyl groups to chitosan?s amine moieties by using succinic anhydride in organic solvent to expand the solubility. The resulting chitosan succinate was characterized with neutralization titration to determine the degree of substitution. As result, the degree of substitution of chitosan succinate was 1.97 mol/g. The resulting chitosan succinate showed different functional characteristic compared to chitosan. Chitosan succinate could dissolved in solutions, which pH were above 6.8. Furthermore, chitosan succinate was prepared as matrix in granule by wet granulation method. In this research, sodium diclofenac was used as a model drug. Good mucoadhesive properties on rat small intestine were obtained from the granule. The in vitro release study was carried out. Drug release from granule decreased in HCl solution (pH : 1,2). Granule, which contained chitosan succinate twelve-fold of drug, could retain drug release up to 32 hours in phosphate buffer (pH : 7,4). This result showed that this formulation has the best characteristic as sustained release dosage form due to its zero order kinetics. This study suggested that granule could be applied as mucoadhesive sustained release dosage form."

"Kompleks polielektrolit (KPE) adalah kompleks yang terbentuk antara muatan partikel yang berlawanan. Dalam penelitian ini, kompleks polielektrolit yang digunakan adalah alginat (bersifat anionik) dan gelatin (bersifat kationik). Gugus karboksilat dari alginat dapat memberikan muatan negatif yang dapat berikatan secara ionik dengan gugus amin dari gelatin yang bermuatan positif. Larutan alginat dan gelatin 2% b/v dicampur dengan perbandingan 3:7 dan 4:7. Kondisi terbaik untuk menghasilkan KPE adalah perbandingan larutan alginat-gelatin 4:7. Perbedaan karakteristik KPE alginat-gelatin dengan polimer asalnya ditunjukkan dengan analisis gugus fungsi, analisis termal, daya mengembang dan kekuatan gel. Selanjutnya KPE digunakan sebagai matriks dalam sediaan tablet lepas lambat dengan verapamil HCl sebagai model obat. Formula I dan II masing-masing mengandung KPE 420 dan 478 mg, formula III dan IV masing-masing mengandung alginat dan gelatin 478 mg. Hasil uji disolusi terbaik yaitu formula II menunjukkan pelepasan kumulatif sebesar 65,38% selama 8 jam. Berdasarkan Banakar, nilai ini masuk dalam kisaran Q0,5 (45-75% terlarut) sehingga tablet dapat digunakan selama 16 jam untuk sekali pemakaian.

---

Polyelectrolyte complexes (PECs) are the complexes formed between oppositely charged particles. In this study, polyelectrolyte complexes used is alginate (anionic) and gelatin (cationic). Carboxylate groups of alginate may provide a negative charged which may be an ionic bond with the amine group of gelatin is positively charged. The solution of alginate and gelatin 2% w/v mixed in the ratio 3:7 and 4:7. The best conditions to produce the PEC is a solution of alginate-gelatin ratio of 4:7. The differences in the characteristics of PEC alginate-gelatin with origin polymer is indicated by functional group analysis, thermal analysis, swelling index and gel strength. The PEC subsequently used as a matrix in sustained release tablet dosage with verapamil hydrochloride as model drug. Formula I and II each containing PEC 420 and 478 mg, formula III and IV each containing alginate and gelatin 478 mg. The results of the best dissolution testing is formula II shows the cumulative release of 65,38% for 8 hours. Based Banakar, this value is entered in the range Q0, 5 (45-75% dissolved) so that the tablet can be used for 16 hours for a single use."

"Penelitian ini bertujuan untuk mengetahui kemampuan kompleks polielektrolit kitosan-xanthan (KPKX) sebagai bahan penyalut tablet untuk memberikan pelepasan terkendali. Polielektrolit pada umumnya memiliki daya mengembang yang tinggi hanya pada pH tertentu sehingga kecepatan pelepasan obat menjadi tidak konstan selama berada di sepanjang saluran pencernaan. Melalui kompleksasi polielektrolit, didapatkan daya mengembang yang stabil pada rentang pH yang luas. Pada jam ke-12, KPKX memiliki daya mengembang dalam medium pH 1,2; 5,0; dan 7,4 berturut-turut sebesar 16,94 ± 1,47%; 18,01 ± 3,01%; dan 24,26 ± 2,14%. KPKX 1% menunjukkan kekuatan gel sebesar 7,13 ± 0,45 gF. KPKX menunjukkan adanya peningkatan tensile strength dibandingkan kedua senyawa asalnya. Hasil pengujian menunjukkan tensile strength film KPKX sebagai F1 sebesar 460 N/m2. Tablet inti dibuat dengan metode kempa langsung dengan verapamil HCl sebagai model obat. Penyalutan dilakukan pada tablet verapamil HCl hingga didapat penambahan bobot sebesar 5,4%. Berdasarkan penelitian yang dilakukan, penggunaan KPKX sebagai bahan penyalut mampu memberikan pelepasan terkendali yang lebih baik dan stabil bila dibandingkan dengan kitosan dan gum xanthan. Dalam 12 jam, jumlah verapamil HCl yang dilepaskan adalah sebanyak 40,96 ± 4,58%. Pelepasan terkendali dari tablet salut KPKX mengikuti pelepasan orde nol dengan mekanisme pelepasan mengikuti prinsip difusi non-Fickian pada medium asam dan basa.

---

The study was intended to investigate the ability of chitosan-xanthan polyelectrolyte complex (CXPC) as coating material for tablets to provide sustained-release behavior. Polyelectrolytes usually have higher swelling index only at certain pH. Therefore, drug release rate becomes unstable along the gastrointestinal tract. Through polyelectrolyte complexation, the swelling index showed good stability in wide range of pH. After 12 hours, the swelling index of CXPC in medium of pH 1.2, 5.0, and 7.4 were 16.94 ± 1.47%, 18.01 ± 3.01%, and 24.26 ± 2.14% respectively. CXPC 1% showed the gel strength of 7,13 ± 0,45 gF. CXPC showed an increase in tensile strength compared to both the previous compounds. The test showed the tensile strength of CXPC film as F1 was 460 N/m2. Core tablets were made by using direct compression method and verapamil HCl was used as drug model. Verapamil HCl tablets were coated by CXPC until they got 5,4% additional weight. Based on the study, the use of CXPC as coating material was able to provide better and more stable sustained-release behavior compared to chitosan and xanthan gum. Within 12 hours, the amount of released verapamil HCl was 40,96 ± 4,58%. Sustained-release behavior of CXPC-coated tablets followed zero-order release with mechanism of non-Fickian diffusional release in acidic and basic medium."

"Tablet lepas lambat merupakan tablet yang didesain untuk dapat melepaskan zat aktif secara perlahan di dalam tubuh. Penelitian ini bertujuan untuk membuat dan mengkarakterisasi eksipien protein kedelai tersuksinilasi yang digunakan sebagai matriks dalam formulasi tablet lepas lambat dengan propranolol hidroklorida sebagai model obat. Konsentrat protein kedelai suksinat (PKS 1) diperoleh melaui cara esterifikasi konsentrat protein kedelai (PK) dengan anhidrida suksinat 100% b/b pada kondisi basa. PK dan PKS 1 dikarakterisasi secara fisik, kimia dan fungsional, kemudian diformulasikan menjadi matriks tablet lepas lambat dengan metode granulasi basah. Tablet lepas lambat yang dihasilkan dievaluasi dan dipelajari profil pelepasan obatnya. Hasil penelitian menunjukkan pita serapan pada bilangan gelombang 1653,05 cm-1; 1697,41 cm-1; 2359,02 cm-1 dan derajat substitusi PKS 1 sebesar 35,74 ± 0,38%. Eksipien tersebut menunjukkan kemampuan mengembang yang baik sebesar 35,38 ± 2,08% dalam HCl pH 1,2 dan 66,36 ± 2,12% dalam dapar fosfat pH 7,5. Profil pelepasan propranolol hidroklorida dari tablet lepas lambat yang mengandung PKS 1 sebagai pembentuk matriks (F1, F2, dan F3) menunjukkan profil pelepasan obat yang mengikuti persamaan Higuchi. Dari penelitian ini, dapat disimpulkan bahwa PKS 1 dapat digunakan sebagai eksipien pembentuk matriks pada tablet lepas lambat dan dapat digunakan untuk pemakaian 24 jam.

---

Sustained release tablet is solid oral dosage form which is designed to release drugs slowly in the body. This research was conducted to produce and characterize the succinylated excipient of soybean protein as matrix for sustained release tablet formulation with propranolol hydrochloride as model drug. Soybean protein succinate (SPS 1) was obtained by esterification of soybean protein (SP) with anhydride succinic 100% b/b in alkaline solution. SP and SPS 1 were characterized physically, chemically, and functionally, then were formulated as matrix in sustained release tablet by wet granulation method. Furthermore, the sustained release tablets were evaluated and the drug release profiles were studied.

Characterization of excipient results showed a peak at the wave number 1653,05 cm-1; 1697,41 cm-1; 2359,02 cm-1 and substitution degree of PKS 1 is 35,74 ± 0,38%. That modified excipient show good swelling capability that are 35,38 ± 2,08% in medium HCl pH 1,2 and 66,36 ± 2,12% in medium buffer phosphate pH 7,5. Drug released profil of Propranolol hydrochloride from sustained release tablet which contain PKS 1 as matrices (F1, F2, and F3) showed Higuchi drug release kinetics. This study suggested that the PKS 1 can be applied as matrix for sustained release tablets and extend drug release up to 24 hours."

"Tujuan koproses adalah meningkatkan fungsionalitas bahan secara sinergis dan menutupi sifat yang tidak diinginkan dari masing-masing eksipien. Pada penelitian ini tujuan dilakukannya koproses adalah untuk meningkatkan fungsi pati sebagai bahan matriks tablet dalam industri farmasi dikombinasi dengan metilselulosa untuk menghasilkan sediaan lepas lambat. Koproses PPS-MC dibuat dengan cara mengkombinasikan PPS dan MC dengan rasio 2:1, 3:1, dan 4:1 kemudian dikarakterisasi. Koproses PPS-MC yang dipilih sebagai matriks tablet adalah perbandingan 2:1, 3:1 dan 4:1. PPS-MC koproses 2:1, 3:1 dan 4:1 dapat digunakan sebagai bahan matriks tablet yang memperlambat pelepasan obat selama 40 jam."

"Kitosan adalah polimer alam yang bersifat nontoksik dan biokompatibel, namun karena dapat rusak dalam suasana asam maka dibuat sintesa derivat kitosan yaitu N-(2-karboksibenzil) kitosan. Kitosan direaksikan dengan 2-karboksibenzaldehid, kemudian hasil yang diperoleh yaitu N-(2-karboksibenzil)kitosan diuji gugus fungsinya menggunakan FTIR dan ditentukan juga derajat subtitusinya secara potensiometri. Pada penelitian ini N-(2-karboksibenzil)kitosan digunakan sebagai matriks sediaan lepas lambat dengan teofilin sebagai model obat. Berdasarkan evaluasi FTIR diperoleh gugus fungsi C=O karboksilat pada 1750 cm-1, C-N pada 1100 cm-1 dan 1650 cm-1 dengan derajat substitusi sebesar 2,083 mmol/gram. Dari hasil uji disolusi tablet teofilin diketahui bahwa N-(2-karboksibenzil) kitosan memiliki kemampuan sebagai matriks dalam sistem penghantaran sediaan obat lepas lambat."

"ABSTRAKTablet lepas lambat merupakan tablet yang didesain untuk melepaskan zat aktif secara perlahan-lahan. Penelitian ini bertujuan untuk membuat dan mengkarakterisasi eksipien sambungsilang dari koproses xanthan gum-gum akasia CL-Ko-XGGA sebagai matriks sediaan tablet lepas lambat dengan gliklazid sebagai model obat. Eksipien CL-Ko-XGGA merupakan hasil sambungsilang dari eksipien koproses xanthan gum-gum akasia Ko-XGGA menggunakan natrium trimetafosfat dengan perbandingan masing-masing eksipien, yaitu 1:2, 1:1, dan 2:1. Eksipien Ko-XGGA dan CL-Ko-XGGA dikarakterisasi secara fisika, kimia, dan fungsional. Eksipien CL-Ko-XGGA 1:2, 1:1, 2:1 memiliki derajat substitisi DS berturut-turut 0,067; 0,082; 0,088, serta kekuatan gel sebesar 14,03; 17,27; 20,70 gF. Eksipien tersebut memiliki sifat alir dan kemampuan mengembang yang lebih baik dibandingkan dengan eksipien Ko-XGGA. Eksipien CL-Ko-XGGA diformulasikan dalam tablet lepas lambat sebagai matriks dengan metode granulasi basah dan seluruh formula memenuhi persyaratan evaluasi tablet. Pelepasan gliklazid dari tablet F1-F6 dalam medium dapar fosfat pH 7,4 natrium lauril sulfat 0,2 selama 12 jam menunjukkan profil pelepasan obat diperlambat dan dapat digunakan selama 8 hingga 32 jam. Dapat disimpulkan bahwa dalam sediaan tablet lepas lambat eksipien CL-Ko-XGGA 2:1 memiliki kemampuan menahan pelepasan obat lebih baik dari eksipien CL-Ko-XGGA 1:2 dan 1:1.

---

ABSTRAKSustained release tablet is solid dosage form which is designed to release drugs slowly. This research was intended to prepare and characterize the cross linked excipient of coprocessed xanthan gum acacia gum CL Co XGGA as a matrix of sustained release tablet with gliclazide as the drug model. CL Ko XGGA excipient was cross linked results of coprocessed excipient of xanthan gum acacia gum Co XGGA using sodium trimetaphosphate, in the ratio of each excipient 1 2, 1 1, and 2 1. Co XGGA and CL Co XGGA excipients were characterized physically, chemically, and functionally. The degree of substitution DS of CL Co XGGA 1 2, 1 1, 2 1 excipients were respectively 0.067 0.082 0.088, and gel strength were respectively 14.03 17.27 20.70 gF. Those excipients had improved flow properties and swelling capability compared with the Co XGGA excipients. CL Co XGGA excipients were formulated in sustained release tablet as matrix by wet granulation method and all formulas passed tablet evaluation tests. The release of gliclazide from tablets F1 F6 in phosphate buffer medium pH 7.4 sodium lauryl sulphate 0.2 for 12 hours showed sustained release profile and can be used up to 8 until 32 hours. In conclusion, CL Co XGGA 2 1 excipient have better ability to retain drug release than CL Co XGGA 1 2 and 1 1 excipients in the sustained release tablets."