Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Fibrosis merupakan penyakit yang belum banyak diketahui namun perkembangan penyakit ini cukup mengkhawatirkan. Pengobatan untuk fibrosis kolon akan lebih efektif jika obat dilepaskan langsung ke tempat peradangan. Tetrandrine memiliki efek antifibrosis. Penelitian ini bertujuan untuk memformulasikan tetrandrine ke dalam beads kalsium-alginat tersalut Eudragit L100-55 atau L100 sebagai sediaan kolon tertarget. Tetrandrine diformulasikan ke dalam natrium alginat karena memiliki daya mengembang yang baik pada pH kolon dan dapat membentuk sambung silang dengan CaCl2. Pembuatan beads dilakukan dengan metode gelasi ionik. Formula dengan rasio natrium alginat dan CaCl2 2:3 (formula 2) menghasilkan efisiensi penjerapan yang paling optimal sebesar 82,460 ± 2,728%. Setelah penyalutan, formula dengan Eudragit L100 10% (formula c) merupakan formula terbaik karena dapat menahan pelepasan tetrandrine dalam HCl 0,1 N pH 1,2 (2 jam) dan dapar fosfat pH 7,4 (3 jam) dan menghasilkan pelepasan kumulatif dalam dapar fosfat pH 6,8 (3 jam) yang paling optimal, berturut-turut 0,561 ± 0,126%, 8,712 ± 0,119%, dan 28,469 ± 0,214%. Pada uji pentargetan obat, rata-rata jarak tempuh beads tersalut Eudragit L100 10% (formula c) 66,667 ± 1,528 cm dan beads kontrol 62 ± 2,646 cm, dihitung terhadap antrum.

---

Fibrosis is rare disease but the development is quite alarming. Treatment for colonic fibrosis will be more effective if the drug is released directly to the area of inflamation. Tetrandrine has antifibrotic effect. This aim of research was to formulate tetrandrine into Ca-alginate beads coated Eudragit L100-55 or Eudragit L100 as colon targeted dosage form. Tetrandrine was formulated into Na-alginate because it has good swelling ability at colonic pH and can crosslink to CaCl2. Beads was prepared by ionic gelation method. Ratio between Na-alginate and CaCl2 2:3 (formula 2) showed the most optimal in efficiency of entrapment about 82.460 ± 2.728%. After coating process, formula with Eudragit L100 10% (formula c) was the best formula because it could resist the release of tetrandrine in HCl 0.1 N pH 1.2 (2 hours), phosphate buffer pH 7.4 (3 hours), and showed the most optimal in the release of cumulative in phosphate buffer pH 6.8 (3 hours), respectively 0.561 ± 0.126%, 8.712 ± 0.119%, and 28.469 ± 0.214%. On targeting test, the mean distance that beads propagated was 66.667 ± 1.528 cm for beads coated Eudragit L100 10% (formula c) and 62 ± 2.646 cm for control, calculated from antrum."

"Sistem penghantaran obat ke kolon merupakan salah satu solusi alternatif untuk pengobatan terkait penyakit di kolon, salah satunya dalam mengobati fibrosis kolon. Salah satu obat yang digunakan untuk antifibrosis adalah tetrandrine. Tujuan dari penelitian ini adalah membuat dan mengkarakterisasi beads kitosan-tripolifosfat tetrandrine dengan metode gelasi ion dengan variasi konsentrasi larutan sambung silang tripolifosfat 3% (Formula 1), 4% (Formula 2), dan 5% (Formula 3). Karakterisasi beads diuji dengan scanning electron microscopy (SEM), differential scanning calorimetry (DSC), X-ray diffraction, moisture content, dan uji daya mengembang. Beads yang telah terbentuk berwarna kuning keemasan dengan ukuran rata-rata 907 ? 944 μm untuk formula 1, 900 - 973 μm untuk Formula 2, dan 1003 ? 1028 μm untuk Formula 3. Dari hasil karakterisasi Formula 3 merupakan formula yang terbaik dan digunakan untuk penyalutan. Beads Formula 3 dilakukan penyalutan menggunakan Eudragit L100-55 dan Eudragit L100 dengan masing-masing konsentrasi Eudragit L100-55 10% (Formula 3A), Eudragit L100-55 12,5% (Formula 3B), Eudragit L100 10% (Formula 3C), dan Eudragit L100 12,5% (Formula 3D). Pada uji pelepasan obat pada beads yang telah disalut, dilakukan dalam medium HCl pH 1,2 (2 jam), dapar fosfat pH 7,4 (3 jam), dan dapar fosfat pH 6,8 (3 jam). Hasil pelepasan kumulatif obat pada Formula 3A, Formula 3B, Formula C, dan Formula D secara berturut-turut adalah sebesar 40,15%, 37,97%, 45,85%, dan 41,70%. Berdasarkan hasil yang diperoleh, Formula 3C adalah formula yang paling baik dalam melepas tetrandrine di medium dapar fosfat 6,8 karena berhasil melepaskan obat yang paling besar diantara formula yang lain. Selain itu juga Formula 3C juga telah berhasil menjaga keberadaan beads ketika melewati lambung tikus yang telah diuji melalui uji pentargetan secara in vivo.

---

Drug delivery to the colon is an alternative solution for treatment in colon which one is fibrosis. Tetrandrine is a drug that has anti-fibrosis effects. The aim of this research was preparation and charactherization of chitosan-tripolyphosphate tetrandrine beads which was prepared by ionic gelation method with variation in sodium tripolyphosphate concentration 3% (Formula 1), 4% (Formula 2), and 5% (Formula 3). The characteristics of beads were investigated by scanning electron microscopy (SEM), differential scanning calorimetry (DSC), X-ray diffraction, moisture content, release studies, and swelling measurements. Beads was produced are yellow-gold colour which has average size of beads, 907 ? 944 μm, 900 - 973 μm, and 1003 ? 1028 μm for formula 1, 2, 3, respectively.

The result of characterization, Formula 3 was the best formula. Formula 3 was coated with Eudragit L100-55 and Eudragit L100 with several concentrations; Eudragit L100-55 10% (Formula 3A), Eudragit L100-55 12,5% (Formula 3B), Eudragit L100 10% (Formula 3C), and Eudragit L100 12,5% (Formula 3D). Drug release tests conducted in the medium pH 1.2 (2 hours), phosphate buffer pH 7.4 (3 hours), and phosphate buffer pH 6 (3 hours).

The results of drug release was 40.15%, 37.97%, 45.85%, 41.70% for Fornula 3A, 3B, 3C, 3D, respectively. Based on these results can be concluded that Formula 3C was the best formulation which has higher drug release than others. Additionally, Formula 3C also had managed to keep the existence of beads when passing through the stomach of rat that have been tested through in vivo targeting test.

"

"Pektin merupakan polisakarida alami yang dapat digunakan sebagai sistem penghantaran obat tertarget ke kolon. Proses gelasi ionik pada pektin dengan adanya kation divalen tertentu seperti ion kalsium dapat melindungi obat dengan memproduksi beads gel polimer yang tidak larut sehingga dapat digunakan sebagai pembawa sistem penghantaran obat tertarget ke kolon. Penelitian ini bertujuan untuk memformulasikan beads kalsium pektinat mengandung tetrandrine dengan metode gelasi ionik yang kemudian akan dilakukan evaluasi in vitro dan in vivo. Beads dibuat dengan variasi konsentrasi penaut silang 5%, 10% dan 15%. Beads yang dihasilkan kemudian dikarakterisasi dan dipilih formulasi terbaik untuk dilakukan penyalutan menggunakan Eudragit L100-55 atau Eudragit L100. Beads yang dihasilkan berbentuk cukup bulat dan berwarna kuning kecoklatan, beads memiliki ukuran 1069,58-1142,75 μm. Uji pelepasan zat aktif dari beads tersalut dilakukan pada medium HCl pH 1,2 (2 jam), dapar fosfat pH 7,4 (3 jam) dan dapar fosfat pH 6,8 (3 jam). Dari hasil in vitro, formula beads dengan penyalut Eudragit L100 10% menunjukkan hasil terbaik sebagai sediaan obat kolon tertarget dengan pelepasan kumulatif sebesar 57,87%, sehingga dipilih untuk dilakukan uji penargetan obat secara in vivo. Beads mencapai jarak rata-rata 77 cm dari bagian antrum.

---

Pectin, a natural polysaccharide, can be used as colon targeted drug delivery systems. Ionotropic gelation of pectin in the presence of certain divalent cations, such as calcium ions, protects drugs by producing insoluble hydrogels that can be used as a colon-targeted drug delivery carrier. In this study, calcium pectinate beads containing tetrandrine were made and were evaluated for in vitro drug release and in vivo study. Calcium pectinate beads were prepared by ionic gelation method with varied calcium chloride concentration (5%, 10% and 15%). The best formula was coated with Eudragit L100-55 or Eudragit L100. Characterization results showed that the beads produced were quite spherical and have yellow-brownish color with average size of beads 1069.58-1142.75 μm. The drug release test was performed at 37±0.5°C and at 100 rpm in HCl pH 1.2 (2 hours), phosphate buffer pH 7.4 (3 hours), and phosphate buffer pH 6.8 (3 hours). From in vitro release study, beads coated with Eudragit L100 10% has shown good colon targeted dosage form with percent cumulative release 57.87% and thus was selected for in vivo study. The mean distance beads had propagated from antrum was 77 cm."

"Sistem penghantaran obat ke kolon banyak digunakan untuk memfasilitasi zat aktif terlepas dan memberikan efek terapi pada kolon. Salah satu penyakit yang dapat disembuhkan dengan sistem penghantaran ini adalah fibrosis usus. Tetrandrine digunakan sebagai obat antifibrosis usus. Penelitian ini bertujuan untuk membuat beads dengan metode gelasi ionik menggunakan polimer natrium alginat yang tersambung silang dengan kation Ca2+. Beads kalsium-alginat tetrandrine dibuat dalam tiga formula dengan variasi konsentrasi kalsium klorida yang digunakan (2%, 3%, 4%). Ketiga formula tersebut dikarakterisasi meliputi bentuk dan morfologi, ukuran partikel, kadar air, efisiensi proses, efisiensi penjerapan, uji termal, analisis difraksi sinar x, dan uji daya mengembang. Beads yang dihasilkan berbentuk hampir bulat, distribusi ukuran partikel 742.753µm – 780,683µm. Efisiensi penjerapan dari ketiga formula berturut-turut yaitu 78,920%, 82,701%, dan 68,504%. Formula yang paling optimum (beads formula 2) disalut dengan HPMCP HP-55 atau CAP kemudian dilakukan uji pelepasan obat secara in vitro. Uji pelepasan dilakukan pada medium asam klorida pH 1,2, dapar fosfat pH 7,4 dan dapar fosfat pH 6,8. Hasil pengujian menunjukkan bahwa beads yang disalut dengan CAP 10% melepaskan obat dengan total kumulatif yang paling besar. Beads CAP 10% dilakukan uji pentargetan obat secara in vivo dan hasilnya beads ditemukan dalam usus tikus.

---

Colon drug delivery system has been used to facilitate drug to release and give therapeutic effects in colon. Intestinal fibrosis is one of the diseases that can be cured by colon drug delivery system. Tetrandrine was used as intestinal antifibrotic drug. The aim of this research was to prepare beads by ionic gelation method, where sodium alginate were crosslinked with Ca2+ cation. Calcium-alginate beads tetrandrine were prepared in three formulas which various concentration of CaCl2 (2%, 3%, 4%). These beads were characterized include shape and morphology, particle size, moisture content, process efficiency, entrapment efficiency, thermal analysis, x-ray diffraction analysis, and swelling analysis. The result showed that beads which produced have almost spherical form, most of particle size was between 742.753µm – 780,683µm. The entrapment efficiency of three formulas were 78.920%, 82.701%, dan 68.504%. The best formula (beads formula 2) coated with HPMCP HP-55 or CAP and tested by in vitro drug released. The release test performed in pH 1.2 hydrochloric acid, pH 7.4 and pH 6.8 phosphate buffer. The highest drug released of tetrandrine showed in beads which coated by CAP 10%, then tested by in vivo drug targeting and the result showed that beads were found in intestinal rat."

"Prevalensi kejadian crohn?s disease dan ulcerative colitis di dunia masih terus meningkat. Kedua penyakit ini termasuk dalam inflammatory bowel disease (IBD). Meskipun telah terdapat sejumlah pilihan terapi untuk pasien dengan penyakit ini, namun tindakan pembedahan masih menjadi satu-satunya pilihan untuk mengatasi pembentukan jaringan parut (fibrosis). Tetrandrine dipilih sebagai zat aktif pada penelitian ini karena telah diketahui memiliki efek antifibrosis. Penelitian ini dilakukan untuk mengembangkan dan mengevaluasi sediaan beads kalsium pektinat tetrandrine menggunakan properti yang sensitif pH untuk menarget kolon. Beads dibuat menggunakan metode gelasi ionik dan dilanjutkan dengan proses penyalutan oleh HPMCP HP-55 atau CAP. Beads tidak tersalut dievaluasi ukuran partikel, bentuk, morfologi, kemampuan mengembang, efisiensi proses, dan efisiensi penjerapan. Dari hasil evaluasi ini diputuskan beads dengan konsentrasi larutan kalsium klorida 5% (formula 1) akan digunakan untuk penyalutan. Beads formula 1 memiliki bentuk lebih sferis, tidak terlalu lengket, dan ukuran lebih kecil bila dibandingkan dengan beads konsentrasi kalsium klorida 10% (formula 2) dan 15% (formula 3). Nilai efisiensi penjerapan dari ketiga beads secara berurutan yakni 65,67 ± 0,39%, 68,03 ± 0,12%, 56,28 ± 0,2%. Setelah disalut, beads kemudian digunakan untuk uji pelepasan secara in vitro dan uji pentargetan. Dari hasil pengujian diperoleh beads kalsium pektinat tersalut mampu menahan pelepasan tetrandrine dalam medium asam, namun belum berhasil menarget kolon.

---

Prevalances of crohn?s disease and ulcerative colitis in the world are still increasing. These two diseases are categorized as inflammatory bowel disease (IBD). Even there has been some theurapetic option for patient with these diseases, but surgery still the only option to treat fibrotic strictures. Tetrandrine was chosen as drug in this research because of its antifibrotic effect. This research was conducted to develop and evaluate calcium pectinate beads exploiting pH sensitive property for colon-targeted delivery of tetrandrine. Beads were prepared by ionotropic gelation method followed by enteric coating with HPMCP HP-55 or CAP. Uncoated beads were evaluated for particle size, shape, morphology, swellability, process efficiency and encapsulation efficiency. From evaluation, beads with concentration of calcium chloride 5% (formula 1) was chosen as formula for coating. First formula were more spherical in shape, not too sticky, and smaller in size when compared with beads using calcium chloride concentration 10% (formula 2) and 15% (formula 3). Encapsulation efficiency of the three formula, 65.67 ± 0.39%, 68.03 ± 0.12%, 56.28 ± 0.2% respectively. After coating process, beads were used in in vitro drug release and targeted test. The studies showed that coated calcium pectinate beads were sufficient to resist tetrandrine released in acidic medium, but was unsuccessfully in targeting colon."

"Inflammatory bowel disease (IBD) adalah penyakit dengan gejala peradangan kronis pada saluran gastrointestinal yang mencakup dua kondisi, Crohn’s disease dan colitis ulserativa. Pengobatan farmakologis lini pertama untuk IBD adalah golongan kortikosteroid. Deksametason yang termasuk dalam kortikosteroid memiliki bioavailabilitas yang relatif buruk dan spesifisitas yang kurang. Untuk mengatasi kelemahan dan mengurangi efek samping sistemik yang dihasilkannya, perlu diformulasikan pengobatan dengan sistem penghantaran tertarget kolon. Penelitian ini memiliki tujuan untuk mendapatkan formulasi beads zink alginat yang mengandung deksametason dan kombinasi deksametason-probiotik, serta memperoleh karakteristik dan profil pelepasannya. Jenis probiotik yang digunakan adalah Lactobacillus acidophilus dan Bifidobacterium longum. Beads dibentuk menggunakan metode gelasi ionik zink alginat yang kemudian disalut dengan Eudragit®L100 atau Eudragit®S100, sehingga didapatkan empat jenis formulasi. Uji pelepasan in vitro dilakukan pada beads tersalut dalam medium HCl pH 1,2 selama 2 jam, medium dapar fosfat pH 7,4 selama 3 jam, dan medium dapar fosfat pH 6,8 selama 3 jam secara kontinyu. Didapatkan persentase profil pelepasan obat berturut-turut sebesar -0.11% (1A), 0.42% (2A), 0.50% (1B), dan 0.50% (2B). Berdasarkan hasil pengujian, beads zink alginat, dengan atau tanpa probiotik, belum optimal sebagai sediaan tertarget kolon karena pelepasan obatnya belum maksimal dalam kondisi pH kolon.

---

Inflammatory bowel disease (IBD) is a disease with symptoms of chronic inflammation of the gastrointestinal tract which includes two conditions, Crohn's disease and ulcerative colitis. The first line pharmacological treatment for IBD is corticosteroids. Dexamethasone, which is a corticosteroid, has relatively poor bioavailability and less specificity. To overcome weakness and reduce the resulting systemic side effects, it is necessary to formulate medication with a colon-targeted delivery system. This research aimed to obtain a zinc alginate beads formulation containing dexamethasone and a combination of dexamethasone-probiotic, and obtain its characteristics along with its release profile. The types of probiotics used are Lactobacillus acidophilus and Bifidobacterium longum. Beads are formed using the ionic gelation method which are then coated with Eudragit®L100 or Eudragit®S100, resulting in four types of formulations. The in vitro release test was carried out on beads coated in HCl medium pH 1.2 for 2 hours, phosphate buffer medium pH 7.4 for 3 hours, and phosphate buffer medium pH 6.8 for 3 hours continuously. The drug release profile percentages were -0.11% (1A), 0.42% (2A), 0.50% (1B), and 0.50% (2B), respectively. Based on the test results, zinc alginate beads, with or without probiotics, are not optimal as colon-targeted preparations because the drug release is not optimal under colonic pH conditions."

"Insiden inflammatory bowel disease (IBD) terus meningkat pada negara berkembang dan dipertimbangkan menjadi penyakit global. Deksametason dipilih karena memiliki efek glukokortikoid yang poten dan anti-inflamasi. Namun, penggunaan kortikosteroid jangka panjang menimbulkan efek samping sistemik sehingga diperlukan sediaan tertarget kolon. Sediaan tertarget kolon dibuat dengan memformulasikan probiotik pada tablet inti yang kemudian disalut dengan penyalut primer dan sekunder. Probiotik berfungsi untuk menjamin pelepasan obat di kolon. Alginat dipilih sebagai penyalut primer karena memiliki sifat biodegradable pada mikroflora kolon, sedangkan kombinasi Eudragit L100 dan Eudragit S100 dipilih sebagai penyalut sekunder karena mampu melindungi obat dari asam. Formulasi tablet inti dilakukan dengan metode granulasi basah, lalu dikempa menjadi tablet. Tablet disalut menggunakan larutan alginat 3% dan larutan campuran Eudragit 10%. Penyalutan dilakukan hingga diperoleh kenaikan bobot sebesar 6,5% untuk alginat dan 8,7% untuk campuran Eudragit. Berdasarkan hasil evaluasi, tablet multisalut F3 memiliki karakteristik dan profil disolusi terbaik. Tablet multisalut F3 memiliki diameter 7,30±0,06 mm; tebal 3,71±0,06 mm; bobot 123,25±1,82 mg; kandungan 104,59±1,63%; kekerasan 14,24±1,30 Kp; keregasan 0,01%, dan kadar 104,18±0,63%. Hasil analisis SEM menunjukkan tablet multisalut memiliki morfologi permukaan dengan pori-pori yang lebih sedikit. Profil uji disolusi menunjukkan tablet multisalut F3 mengalami pelepasan obat yang lebih sedikit pada medium asam dibandingkan formulasi lain.

---

The incidence of inflammatory bowel disease (IBD) increases in developing countries and is regarded as a global disease. Dexamethasone was chosen because it has potent glucocorticoid and anti-inflammatory effects. However, long-term use of corticosteroids causes systemic side effects, so colon-targeted preparations are needed. Colon-targeted drug delivery was made by formulating probiotics in core tablets which are then coated with primary and secondary coatings. Probiotics ensure the release of drugs in the colon. Alginate was chosen as the primary coating because it has biodegradable properties on the colonic microflora. While the combination of Eudragit L100 and Eudragit S100 was selected as the secondary coating because it can protect the drug from acid. Core tablet formulation was carried out by the wet granulation method, then compressed into tablets. Tablets were coated using 3% alginate solution and 10% Eudragit combination solution. Coating was carried out until 6.5% weight gain for alginate, and 8.7% weight gain for Eudragit was obtained. Based on the evaluation results, F3 has the best characteristics and dissolution profile. The multicoated tablet has a diameter of 7.30±0.06 mm, 3.71±0.06 mm of thickness, 123.25±1.82 mg of weight, 104.59±1.63% of content uniformity, 14.24±1.30 Kp of hardness, 0.01% of friability and 104.18±0.63% of drug content. SEM analysis showed that the multicoated tablets had fewer pores. Dissolution test showed that F3 multicoated tablets experienced less drug release in acidic medium than other formulations. "

"Deksametason merupakan glukokortikoid sebagai agen antiinflamasi yang dapat digunakan untuk penyakit radang usus. Namun, deksametason memberikan efek samping jika diberikan secara konvensional. Sistem penghantaran obat tertarget kolon merupakan solusi untuk menghantarkan deksametason ke kolon. Penelitian ini bertujuan untuk mendapatkan formulasi tablet multisalut dengan probiotik menggunakan xanthan gum sebagai penyalut primer, serta Eudragit L100 dan Eudragit S100 sebagai penyalut sekunder untuk menghantarkan deksametason menuju kolon. Tablet inti dibuat dengan metode granulasi basah, yang diformulasikan dalam tiga formulasi dengan konsentrasi probiotik berbeda-beda yaitu 16%, 40%, dan 0%. Penyalutan dilakukan sebanyak dua tahap hingga diperoleh penambahan bobot penyalut primer xanthan gum sebesar 7% dan penyalut sekunder Eudragit sebesar 8%. Kemudian tablet dilakukan karakterisasi meliputi uji organoleptis, morfologi, keseragaman ukuran, keragaman bobot, kekerasan, keregasan, keseragaman kandungan, kadar obat, waktu hancur dan profil disolusi in vitro. Jika ditinjau dari kakteristiknya, formulasi F2 merupakan formula terbaik karena memiliki morfologi yang lebih merata, keregasan sebesar 0,043%; kekerasan sebesar 13,28 ± 1,39 kp; keseragaman kandungan sebesar 106,80 ± 1,80%; bobot sebesar 122,82 ± 1,94 mg; dan kadar sebesar 106,18 ± 1,38%. Profil disolusi in vitro formulasi F2 menunjukkan formula terbaik karena lebih mampu menahan pelepasan deksametason dalam medium asam dibandingkan formula lainnya.

---

Dexamethasone is a glucocorticoid as an anti-inflammatory agent that can be used for inflammatory bowel disease. However, dexamethasone produces side effects if given conventionally. Colon targeted drug delivery system is a solution to deliver dexamethasone to the colon. This research aimed to obtain a multicoated tablet formulation with probiotics using xanthan gum as primary coating, Eudragit L100, and Eudragit S100 as secondary coatings to deliver dexamethasone to the colon. Core tablets were made using a wet granulation method, which was formulated into three formulations with different concentrations of probiotics, 16%, 40%, 0%. The coatings were prepared into two stages until they got 7% additional weight of xanthan gum on primary layer and 8% extra weight of Eudragit on the secondary layer. Then tablets were characterized based on organoleptic, morphology, size uniformity, weight variation, hardness, friability, content uniformity, drug content, disintegration time, and in vitro dissolution profile. Based on the characteristics of tablets, F2 was the best formula because it had even morphology, friability was 0.043%, hardness was 13.28 ± 1.39 kp, content uniformity was 106,80 ± 1,80%; weight was 122.82 ± 1.94 mg; and drug content was 106.18 ± 1.38%. In vitro dissolution profile of F2 showed the best formula because it was more able to hold the release of dexamethasone in the acidic medium than others."

"Kitosan merupakan biopoliaminosakarida linear alami bersifat polikationik, biokompatibel, biodegradabel serta bioadhesif sehingga berpotensi besar untuk digunakan dalam sediaan penghantaran obat tertarget. Kitosan dapat berinteraksi dengan gugus anionik membentuk ikatan taut silang ionik. Tujuan penelitian ini adalah formulasi beads kitosan-tripolifosfat menggunakan metode gelasi ionik dengan menggunakan tiga variasi konsentrasi tripolifosfat yang berbeda yaitu 3% (F1), 4% (F2), dan 5% (F3). Beads dikarakterisasi menggunakan Scanning electron microscope, Diffraction scanning calorimeter, X-Ray Diffractometer, dan mikroskop optik dengan hasil menunjukkan F3 sebagai formulasi terbaik berbentuk bulat sferis kuning keemasan serta miliki ukuran diameter rata-rata 1,031 mm. Efisiensi penjerapan obat dari ketiga formulasi secara berurutan yaitu 11,725%; 15,865%; 22,934%. Selanjutnya beads dengan formulasi terbaik disalut dengan HPMCP HP-55 10% (F3C) dan 12% (F3B) dan CAP 10% (F3C) dan 15% (F3D). Pada uji pelepasan obat yang dilakukan berkelanjutan pada tiga medium berurutan yaitu HCl 0,1 N pH 1,2, dapar fosfat pH 7,4, dan dapar fosfat pH 6,8 didapatkan kadar kumulatif obat dari empat formulasi penyalutan berturut-turut sebesar 83,25%; 82,04%; 85,24%; 80,71%. Formulasi terbaik berdasarkan uji pelepasan in vitro yaitu F3C selanjutnya digunakan pada uji pentargetan in vivo. Setelah 2,5 jam beads ditemukan pada usus halus tikus, menunjukkan bahwa formulasi penyalutan beads berhasil mencapai terminal usus halus.

---

Chitosan is a natural biopolyaminosaccharide linear with polycationic, biocompatible, biodegradable, and bioadhesive characteristics, so it has a big potential as a drug delivery targeted. Chitosan can interract with anionic site in order to form ionic crosslink reaction. The target of this research was to formulate of beads chitosan-tripolyphosphate using ionic gelation method with three variation of cross linker concentration which are 3% (F1), 4% (F2), and 5% (F3). Beads were characterized by SEM, DSC, XRD, and microscope optic. The characteristics results is F3 showed the best beads spherical form with yellow- gold color and have average diameter size 1.0305 mm. The entrapment efficiency drug result were 11.725%; 15.865%; and 22.934% for F1, F2, F3 respectively. Then the best formulations coated with four different confentration which are HPMCP HP-55 10% (F3A); 12% (F3B) and CAP 10% (F3C); 15%(F3D). On the dissolution test were performed sustainable on three consecutive medium is 0.1N HCl pH 1.2, phosphate buffer pH 7.4 and phosphate buffer pH 6.8 earned a cumulative grade coating formulations of drugs in four successive equal to 83.25%; 82.04%; 85.24%; 80.71%. Based on in vitro release study CAP 10% has "choosen as the best coated formulation with cumulative content is 85.24%. Then the best beads coated formulation used for in vivo study. After 2,5 hours beads were found in small intestine, show that the coating formulation successfully to reach the terminal of small intestine."

"Penyakit IBD pada kolon dapat ditangani dengan penggunaan mesalazin sebagai lini pertama pengobatan. Mesalazin merupakan obat golongan aminosalisilat dan hanya dapat bekerja secara lokal sehingga diperlukan formulasi sediaan dengan sistem tertarget kolon. Penelitian ini bertujuan untuk karakterisasi dan mengetahui profil pelepasan obat dari tablet matriks mesalazin yang diformulasikan dengan kitosan serta Eudragit S100 dan Eudragit L100. Dengan menggunakan perangkat lunak Design-Expert, 9 formula diperoleh dengan jumlah kitosan dan Eudragit yang bervariasi. Formulasi tablet matriks mesalazin dibuat dengan metode granulasi basah. Setelah itu, tablet dievaluasi lebih lanjut terkait karakteristiknya. Kemudian, hasil uji evaluasi tablet dan granul dipertimbangkan untuk penentuan 3 formula yang paling optimal yang dapat digunakan untuk uji profil disolusi secara in-vitro, yaitu formula F1, F3, dan F4. Hasil menunjukkan pelepasan pada media asam hidroklorida pH 1,2 di menit ke-120 untuk formula F1, F3, dan F4 secara berturut – turut adalah 27,98 ± 1,58%; 27,20 ± 1,71%; dan 17,98 ± 2,30%. Di antara ketiga formula tersebut, formula F4 dianggap sebagai formula yang terbaik karena pelepasan obat kumulatif di media asam paling sedikit dibandingkan dengan 2 formula lainnya. Walaupun demikian, hasil uji ANOVA satu arah menunjukkan bahwa tidak ada perbedaan yang signifikan antara formula F1, F3, dan F4 dalam hal pelepasan kumulatif obat dari menit ke-15 hingga menit ke-1440 (p=0,451).

---

IBD in the colon can be treated with the usage of mesalazine as a first-line therapy. Mesalazine is categorized as an aminosalicylic drug and can only provide therapeutic effect locally. Therefore, a formulation of colon targeted system is needed. The purpose of this study is to determine the characteristics and drug release profile of mesalazin matrix tablet formulated with chitosan, Eudragit L100, and Eudragit S100. The Design-Expert application is used to obtain 9 different formulas with a variety of chitosan and Eudragit concentrations. The formulation of mesalazin matrix tablet involve wet granulation method. After formulation, the tablet was evaluated to determine its characteristics. The results of the tests were used to determine which 3 of the 9 formulas are the most optimal to be evaluated for dissolution test. The chosen formulas were F1, F3, dan F4. The results of the dissolution test show that the cumulative drug release in the acidic media at the 120th minute of  F1, F3, and F4 were 27.98 ± 1.58%; 27.20 ± 1.71%; and 17.94 ± 2.30% respectively. It has been proved that F4 is the most desired formula due to its lesser cumulative drug release in the acidic media compared to the other two formulas. However, the one-way ANOVA test result showed no significant differences between the 3 formulas in terms of cumulative drug release from the 15th to the 1440th minute of dissolution time (p=0.451)."