Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Fibrosis merupakan penyakit yang belum banyak diketahui namun perkembangan penyakit ini cukup mengkhawatirkan. Pengobatan untuk fibrosis kolon akan lebih efektif jika obat dilepaskan langsung ke tempat peradangan. Tetrandrine memiliki efek antifibrosis. Penelitian ini bertujuan untuk memformulasikan tetrandrine ke dalam beads kalsium-alginat tersalut Eudragit L100-55 atau L100 sebagai sediaan kolon tertarget. Tetrandrine diformulasikan ke dalam natrium alginat karena memiliki daya mengembang yang baik pada pH kolon dan dapat membentuk sambung silang dengan CaCl2. Pembuatan beads dilakukan dengan metode gelasi ionik. Formula dengan rasio natrium alginat dan CaCl2 2:3 (formula 2) menghasilkan efisiensi penjerapan yang paling optimal sebesar 82,460 ± 2,728%. Setelah penyalutan, formula dengan Eudragit L100 10% (formula c) merupakan formula terbaik karena dapat menahan pelepasan tetrandrine dalam HCl 0,1 N pH 1,2 (2 jam) dan dapar fosfat pH 7,4 (3 jam) dan menghasilkan pelepasan kumulatif dalam dapar fosfat pH 6,8 (3 jam) yang paling optimal, berturut-turut 0,561 ± 0,126%, 8,712 ± 0,119%, dan 28,469 ± 0,214%. Pada uji pentargetan obat, rata-rata jarak tempuh beads tersalut Eudragit L100 10% (formula c) 66,667 ± 1,528 cm dan beads kontrol 62 ± 2,646 cm, dihitung terhadap antrum.

---

Fibrosis is rare disease but the development is quite alarming. Treatment for colonic fibrosis will be more effective if the drug is released directly to the area of inflamation. Tetrandrine has antifibrotic effect. This aim of research was to formulate tetrandrine into Ca-alginate beads coated Eudragit L100-55 or Eudragit L100 as colon targeted dosage form. Tetrandrine was formulated into Na-alginate because it has good swelling ability at colonic pH and can crosslink to CaCl2. Beads was prepared by ionic gelation method. Ratio between Na-alginate and CaCl2 2:3 (formula 2) showed the most optimal in efficiency of entrapment about 82.460 ± 2.728%. After coating process, formula with Eudragit L100 10% (formula c) was the best formula because it could resist the release of tetrandrine in HCl 0.1 N pH 1.2 (2 hours), phosphate buffer pH 7.4 (3 hours), and showed the most optimal in the release of cumulative in phosphate buffer pH 6.8 (3 hours), respectively 0.561 ± 0.126%, 8.712 ± 0.119%, and 28.469 ± 0.214%. On targeting test, the mean distance that beads propagated was 66.667 ± 1.528 cm for beads coated Eudragit L100 10% (formula c) and 62 ± 2.646 cm for control, calculated from antrum."

"Sistem penghantaran obat ke kolon merupakan salah satu solusi alternatif untuk pengobatan terkait penyakit di kolon, salah satunya dalam mengobati fibrosis kolon. Salah satu obat yang digunakan untuk antifibrosis adalah tetrandrine. Tujuan dari penelitian ini adalah membuat dan mengkarakterisasi beads kitosan-tripolifosfat tetrandrine dengan metode gelasi ion dengan variasi konsentrasi larutan sambung silang tripolifosfat 3% (Formula 1), 4% (Formula 2), dan 5% (Formula 3). Karakterisasi beads diuji dengan scanning electron microscopy (SEM), differential scanning calorimetry (DSC), X-ray diffraction, moisture content, dan uji daya mengembang. Beads yang telah terbentuk berwarna kuning keemasan dengan ukuran rata-rata 907 ? 944 μm untuk formula 1, 900 - 973 μm untuk Formula 2, dan 1003 ? 1028 μm untuk Formula 3. Dari hasil karakterisasi Formula 3 merupakan formula yang terbaik dan digunakan untuk penyalutan. Beads Formula 3 dilakukan penyalutan menggunakan Eudragit L100-55 dan Eudragit L100 dengan masing-masing konsentrasi Eudragit L100-55 10% (Formula 3A), Eudragit L100-55 12,5% (Formula 3B), Eudragit L100 10% (Formula 3C), dan Eudragit L100 12,5% (Formula 3D). Pada uji pelepasan obat pada beads yang telah disalut, dilakukan dalam medium HCl pH 1,2 (2 jam), dapar fosfat pH 7,4 (3 jam), dan dapar fosfat pH 6,8 (3 jam). Hasil pelepasan kumulatif obat pada Formula 3A, Formula 3B, Formula C, dan Formula D secara berturut-turut adalah sebesar 40,15%, 37,97%, 45,85%, dan 41,70%. Berdasarkan hasil yang diperoleh, Formula 3C adalah formula yang paling baik dalam melepas tetrandrine di medium dapar fosfat 6,8 karena berhasil melepaskan obat yang paling besar diantara formula yang lain. Selain itu juga Formula 3C juga telah berhasil menjaga keberadaan beads ketika melewati lambung tikus yang telah diuji melalui uji pentargetan secara in vivo.

---

Drug delivery to the colon is an alternative solution for treatment in colon which one is fibrosis. Tetrandrine is a drug that has anti-fibrosis effects. The aim of this research was preparation and charactherization of chitosan-tripolyphosphate tetrandrine beads which was prepared by ionic gelation method with variation in sodium tripolyphosphate concentration 3% (Formula 1), 4% (Formula 2), and 5% (Formula 3). The characteristics of beads were investigated by scanning electron microscopy (SEM), differential scanning calorimetry (DSC), X-ray diffraction, moisture content, release studies, and swelling measurements. Beads was produced are yellow-gold colour which has average size of beads, 907 ? 944 μm, 900 - 973 μm, and 1003 ? 1028 μm for formula 1, 2, 3, respectively.

The result of characterization, Formula 3 was the best formula. Formula 3 was coated with Eudragit L100-55 and Eudragit L100 with several concentrations; Eudragit L100-55 10% (Formula 3A), Eudragit L100-55 12,5% (Formula 3B), Eudragit L100 10% (Formula 3C), and Eudragit L100 12,5% (Formula 3D). Drug release tests conducted in the medium pH 1.2 (2 hours), phosphate buffer pH 7.4 (3 hours), and phosphate buffer pH 6 (3 hours).

The results of drug release was 40.15%, 37.97%, 45.85%, 41.70% for Fornula 3A, 3B, 3C, 3D, respectively. Based on these results can be concluded that Formula 3C was the best formulation which has higher drug release than others. Additionally, Formula 3C also had managed to keep the existence of beads when passing through the stomach of rat that have been tested through in vivo targeting test.

"

"Pektin merupakan polisakarida alami yang dapat digunakan sebagai sistem penghantaran obat tertarget ke kolon. Proses gelasi ionik pada pektin dengan adanya kation divalen tertentu seperti ion kalsium dapat melindungi obat dengan memproduksi beads gel polimer yang tidak larut sehingga dapat digunakan sebagai pembawa sistem penghantaran obat tertarget ke kolon. Penelitian ini bertujuan untuk memformulasikan beads kalsium pektinat mengandung tetrandrine dengan metode gelasi ionik yang kemudian akan dilakukan evaluasi in vitro dan in vivo. Beads dibuat dengan variasi konsentrasi penaut silang 5%, 10% dan 15%. Beads yang dihasilkan kemudian dikarakterisasi dan dipilih formulasi terbaik untuk dilakukan penyalutan menggunakan Eudragit L100-55 atau Eudragit L100. Beads yang dihasilkan berbentuk cukup bulat dan berwarna kuning kecoklatan, beads memiliki ukuran 1069,58-1142,75 μm. Uji pelepasan zat aktif dari beads tersalut dilakukan pada medium HCl pH 1,2 (2 jam), dapar fosfat pH 7,4 (3 jam) dan dapar fosfat pH 6,8 (3 jam). Dari hasil in vitro, formula beads dengan penyalut Eudragit L100 10% menunjukkan hasil terbaik sebagai sediaan obat kolon tertarget dengan pelepasan kumulatif sebesar 57,87%, sehingga dipilih untuk dilakukan uji penargetan obat secara in vivo. Beads mencapai jarak rata-rata 77 cm dari bagian antrum.

---

Pectin, a natural polysaccharide, can be used as colon targeted drug delivery systems. Ionotropic gelation of pectin in the presence of certain divalent cations, such as calcium ions, protects drugs by producing insoluble hydrogels that can be used as a colon-targeted drug delivery carrier. In this study, calcium pectinate beads containing tetrandrine were made and were evaluated for in vitro drug release and in vivo study. Calcium pectinate beads were prepared by ionic gelation method with varied calcium chloride concentration (5%, 10% and 15%). The best formula was coated with Eudragit L100-55 or Eudragit L100. Characterization results showed that the beads produced were quite spherical and have yellow-brownish color with average size of beads 1069.58-1142.75 μm. The drug release test was performed at 37±0.5°C and at 100 rpm in HCl pH 1.2 (2 hours), phosphate buffer pH 7.4 (3 hours), and phosphate buffer pH 6.8 (3 hours). From in vitro release study, beads coated with Eudragit L100 10% has shown good colon targeted dosage form with percent cumulative release 57.87% and thus was selected for in vivo study. The mean distance beads had propagated from antrum was 77 cm."

"Sistem penghantaran obat ke kolon banyak digunakan untuk memfasilitasi zat aktif terlepas dan memberikan efek terapi pada kolon. Salah satu penyakit yang dapat disembuhkan dengan sistem penghantaran ini adalah fibrosis usus. Tetrandrine digunakan sebagai obat antifibrosis usus. Penelitian ini bertujuan untuk membuat beads dengan metode gelasi ionik menggunakan polimer natrium alginat yang tersambung silang dengan kation Ca2+. Beads kalsium-alginat tetrandrine dibuat dalam tiga formula dengan variasi konsentrasi kalsium klorida yang digunakan (2%, 3%, 4%). Ketiga formula tersebut dikarakterisasi meliputi bentuk dan morfologi, ukuran partikel, kadar air, efisiensi proses, efisiensi penjerapan, uji termal, analisis difraksi sinar x, dan uji daya mengembang. Beads yang dihasilkan berbentuk hampir bulat, distribusi ukuran partikel 742.753µm – 780,683µm. Efisiensi penjerapan dari ketiga formula berturut-turut yaitu 78,920%, 82,701%, dan 68,504%. Formula yang paling optimum (beads formula 2) disalut dengan HPMCP HP-55 atau CAP kemudian dilakukan uji pelepasan obat secara in vitro. Uji pelepasan dilakukan pada medium asam klorida pH 1,2, dapar fosfat pH 7,4 dan dapar fosfat pH 6,8. Hasil pengujian menunjukkan bahwa beads yang disalut dengan CAP 10% melepaskan obat dengan total kumulatif yang paling besar. Beads CAP 10% dilakukan uji pentargetan obat secara in vivo dan hasilnya beads ditemukan dalam usus tikus.

---

Colon drug delivery system has been used to facilitate drug to release and give therapeutic effects in colon. Intestinal fibrosis is one of the diseases that can be cured by colon drug delivery system. Tetrandrine was used as intestinal antifibrotic drug. The aim of this research was to prepare beads by ionic gelation method, where sodium alginate were crosslinked with Ca2+ cation. Calcium-alginate beads tetrandrine were prepared in three formulas which various concentration of CaCl2 (2%, 3%, 4%). These beads were characterized include shape and morphology, particle size, moisture content, process efficiency, entrapment efficiency, thermal analysis, x-ray diffraction analysis, and swelling analysis. The result showed that beads which produced have almost spherical form, most of particle size was between 742.753µm – 780,683µm. The entrapment efficiency of three formulas were 78.920%, 82.701%, dan 68.504%. The best formula (beads formula 2) coated with HPMCP HP-55 or CAP and tested by in vitro drug released. The release test performed in pH 1.2 hydrochloric acid, pH 7.4 and pH 6.8 phosphate buffer. The highest drug released of tetrandrine showed in beads which coated by CAP 10%, then tested by in vivo drug targeting and the result showed that beads were found in intestinal rat."

"Prevalensi kejadian crohn?s disease dan ulcerative colitis di dunia masih terus meningkat. Kedua penyakit ini termasuk dalam inflammatory bowel disease (IBD). Meskipun telah terdapat sejumlah pilihan terapi untuk pasien dengan penyakit ini, namun tindakan pembedahan masih menjadi satu-satunya pilihan untuk mengatasi pembentukan jaringan parut (fibrosis). Tetrandrine dipilih sebagai zat aktif pada penelitian ini karena telah diketahui memiliki efek antifibrosis. Penelitian ini dilakukan untuk mengembangkan dan mengevaluasi sediaan beads kalsium pektinat tetrandrine menggunakan properti yang sensitif pH untuk menarget kolon. Beads dibuat menggunakan metode gelasi ionik dan dilanjutkan dengan proses penyalutan oleh HPMCP HP-55 atau CAP. Beads tidak tersalut dievaluasi ukuran partikel, bentuk, morfologi, kemampuan mengembang, efisiensi proses, dan efisiensi penjerapan. Dari hasil evaluasi ini diputuskan beads dengan konsentrasi larutan kalsium klorida 5% (formula 1) akan digunakan untuk penyalutan. Beads formula 1 memiliki bentuk lebih sferis, tidak terlalu lengket, dan ukuran lebih kecil bila dibandingkan dengan beads konsentrasi kalsium klorida 10% (formula 2) dan 15% (formula 3). Nilai efisiensi penjerapan dari ketiga beads secara berurutan yakni 65,67 ± 0,39%, 68,03 ± 0,12%, 56,28 ± 0,2%. Setelah disalut, beads kemudian digunakan untuk uji pelepasan secara in vitro dan uji pentargetan. Dari hasil pengujian diperoleh beads kalsium pektinat tersalut mampu menahan pelepasan tetrandrine dalam medium asam, namun belum berhasil menarget kolon.

---

Prevalances of crohn?s disease and ulcerative colitis in the world are still increasing. These two diseases are categorized as inflammatory bowel disease (IBD). Even there has been some theurapetic option for patient with these diseases, but surgery still the only option to treat fibrotic strictures. Tetrandrine was chosen as drug in this research because of its antifibrotic effect. This research was conducted to develop and evaluate calcium pectinate beads exploiting pH sensitive property for colon-targeted delivery of tetrandrine. Beads were prepared by ionotropic gelation method followed by enteric coating with HPMCP HP-55 or CAP. Uncoated beads were evaluated for particle size, shape, morphology, swellability, process efficiency and encapsulation efficiency. From evaluation, beads with concentration of calcium chloride 5% (formula 1) was chosen as formula for coating. First formula were more spherical in shape, not too sticky, and smaller in size when compared with beads using calcium chloride concentration 10% (formula 2) and 15% (formula 3). Encapsulation efficiency of the three formula, 65.67 ± 0.39%, 68.03 ± 0.12%, 56.28 ± 0.2% respectively. After coating process, beads were used in in vitro drug release and targeted test. The studies showed that coated calcium pectinate beads were sufficient to resist tetrandrine released in acidic medium, but was unsuccessfully in targeting colon."

"Kitosan merupakan biopoliaminosakarida linear alami bersifat polikationik, biokompatibel, biodegradabel serta bioadhesif sehingga berpotensi besar untuk digunakan dalam sediaan penghantaran obat tertarget. Kitosan dapat berinteraksi dengan gugus anionik membentuk ikatan taut silang ionik. Tujuan penelitian ini adalah formulasi beads kitosan-tripolifosfat menggunakan metode gelasi ionik dengan menggunakan tiga variasi konsentrasi tripolifosfat yang berbeda yaitu 3% (F1), 4% (F2), dan 5% (F3). Beads dikarakterisasi menggunakan Scanning electron microscope, Diffraction scanning calorimeter, X-Ray Diffractometer, dan mikroskop optik dengan hasil menunjukkan F3 sebagai formulasi terbaik berbentuk bulat sferis kuning keemasan serta miliki ukuran diameter rata-rata 1,031 mm. Efisiensi penjerapan obat dari ketiga formulasi secara berurutan yaitu 11,725%; 15,865%; 22,934%. Selanjutnya beads dengan formulasi terbaik disalut dengan HPMCP HP-55 10% (F3C) dan 12% (F3B) dan CAP 10% (F3C) dan 15% (F3D). Pada uji pelepasan obat yang dilakukan berkelanjutan pada tiga medium berurutan yaitu HCl 0,1 N pH 1,2, dapar fosfat pH 7,4, dan dapar fosfat pH 6,8 didapatkan kadar kumulatif obat dari empat formulasi penyalutan berturut-turut sebesar 83,25%; 82,04%; 85,24%; 80,71%. Formulasi terbaik berdasarkan uji pelepasan in vitro yaitu F3C selanjutnya digunakan pada uji pentargetan in vivo. Setelah 2,5 jam beads ditemukan pada usus halus tikus, menunjukkan bahwa formulasi penyalutan beads berhasil mencapai terminal usus halus.

---

Chitosan is a natural biopolyaminosaccharide linear with polycationic, biocompatible, biodegradable, and bioadhesive characteristics, so it has a big potential as a drug delivery targeted. Chitosan can interract with anionic site in order to form ionic crosslink reaction. The target of this research was to formulate of beads chitosan-tripolyphosphate using ionic gelation method with three variation of cross linker concentration which are 3% (F1), 4% (F2), and 5% (F3). Beads were characterized by SEM, DSC, XRD, and microscope optic. The characteristics results is F3 showed the best beads spherical form with yellow- gold color and have average diameter size 1.0305 mm. The entrapment efficiency drug result were 11.725%; 15.865%; and 22.934% for F1, F2, F3 respectively. Then the best formulations coated with four different confentration which are HPMCP HP-55 10% (F3A); 12% (F3B) and CAP 10% (F3C); 15%(F3D). On the dissolution test were performed sustainable on three consecutive medium is 0.1N HCl pH 1.2, phosphate buffer pH 7.4 and phosphate buffer pH 6.8 earned a cumulative grade coating formulations of drugs in four successive equal to 83.25%; 82.04%; 85.24%; 80.71%. Based on in vitro release study CAP 10% has "choosen as the best coated formulation with cumulative content is 85.24%. Then the best beads coated formulation used for in vivo study. After 2,5 hours beads were found in small intestine, show that the coating formulation successfully to reach the terminal of small intestine."

"Penyakit IBD pada kolon dapat ditangani dengan penggunaan mesalazin sebagai lini pertama pengobatan. Mesalazin merupakan obat golongan aminosalisilat dan hanya dapat bekerja secara lokal sehingga diperlukan formulasi sediaan dengan sistem tertarget kolon. Penelitian ini bertujuan untuk karakterisasi dan mengetahui profil pelepasan obat dari tablet matriks mesalazin yang diformulasikan dengan kitosan serta Eudragit S100 dan Eudragit L100. Dengan menggunakan perangkat lunak Design-Expert, 9 formula diperoleh dengan jumlah kitosan dan Eudragit yang bervariasi. Formulasi tablet matriks mesalazin dibuat dengan metode granulasi basah. Setelah itu, tablet dievaluasi lebih lanjut terkait karakteristiknya. Kemudian, hasil uji evaluasi tablet dan granul dipertimbangkan untuk penentuan 3 formula yang paling optimal yang dapat digunakan untuk uji profil disolusi secara in-vitro, yaitu formula F1, F3, dan F4. Hasil menunjukkan pelepasan pada media asam hidroklorida pH 1,2 di menit ke-120 untuk formula F1, F3, dan F4 secara berturut – turut adalah 27,98 ± 1,58%; 27,20 ± 1,71%; dan 17,98 ± 2,30%. Di antara ketiga formula tersebut, formula F4 dianggap sebagai formula yang terbaik karena pelepasan obat kumulatif di media asam paling sedikit dibandingkan dengan 2 formula lainnya. Walaupun demikian, hasil uji ANOVA satu arah menunjukkan bahwa tidak ada perbedaan yang signifikan antara formula F1, F3, dan F4 dalam hal pelepasan kumulatif obat dari menit ke-15 hingga menit ke-1440 (p=0,451).

---

IBD in the colon can be treated with the usage of mesalazine as a first-line therapy. Mesalazine is categorized as an aminosalicylic drug and can only provide therapeutic effect locally. Therefore, a formulation of colon targeted system is needed. The purpose of this study is to determine the characteristics and drug release profile of mesalazin matrix tablet formulated with chitosan, Eudragit L100, and Eudragit S100. The Design-Expert application is used to obtain 9 different formulas with a variety of chitosan and Eudragit concentrations. The formulation of mesalazin matrix tablet involve wet granulation method. After formulation, the tablet was evaluated to determine its characteristics. The results of the tests were used to determine which 3 of the 9 formulas are the most optimal to be evaluated for dissolution test. The chosen formulas were F1, F3, dan F4. The results of the dissolution test show that the cumulative drug release in the acidic media at the 120th minute of  F1, F3, and F4 were 27.98 ± 1.58%; 27.20 ± 1.71%; and 17.94 ± 2.30% respectively. It has been proved that F4 is the most desired formula due to its lesser cumulative drug release in the acidic media compared to the other two formulas. However, the one-way ANOVA test result showed no significant differences between the 3 formulas in terms of cumulative drug release from the 15th to the 1440th minute of dissolution time (p=0.451)."

"Inflammatory Bowel Disease (IBD) adalah istilah untuk dua kondisi, yaitu Ulcerative Colitis (UC) dan Crohn Disease (CD) yang ditandai dengan peradangan kronis pada saluran gastrointestinal. Deksametason memiliki spesifisitas yang kurang sehingga dapat menyebabkan efek samping sistemik apabila digunakan secara jangka panjang. Pengobatan IBD memerlukan suatu sistem penghantaran kolon tertarget untuk mengurangi efek samping deksametason. Penelitian ini bertujuan untuk memperoleh formulasi beads kalsium pektinat yang mengandung deksametason (F1) dan kombinasi deksametason-probiotik (F2) serta mengetahui karakteristik dan profil pelepasannya melalui uji pelepasan in vitro. Jenis probiotik yang digunakan adalah Lactobacillus acidophilus dan Bifidobacterium longum. Beads dibuat menggunakan metode gelasi ionik dan disalut menggunakan Eudragit L100 (FA) dan Eudragit S100 (FB), sehingga didapatkan F1A, F1B, F2A, F2B. Karakterisasi dilakukan terhadap beads sebelum dan sesudah disalut. Uji pelepasan in vitro pada beads tersalut dilakukan dalam medium HCl pH 1,2 selama 2 jam, medium dapar fosfat pH 7,4 selama 3 jam, dan medium dapar fosfat pH 6,8 selama 3 jam. Beads yang dihasilkan berbentuk hampir sferis dan memiliki nilai efisiensi penjerapan yang tinggi, yaitu 82,730% ± 0,774% (F1) dan 94,414% ± 0,477% (F2). Sebagian besar beads terdistribusi pada ukuran diameter 0,841-1,190 mm. Hasil pelepasan obat kumulatif akhir pada F1A, F1B, F2A, dan F2B, berturut-turut adalah 89,919% ± 0,524%, 87,653% ± 0,713%, 98,695% ± 1,486%, dan 97,406% ± 0,459%. Berdasarkan hasil pengujian, beads kalsium pektinat tersalut mampu menahan pelepasan deksametason dalam medium asam, namun belum berhasil menarget kolon.

---

Inflammatory Bowel Disease (IBD) is a term for two conditions, namely Ulcerative Colitis (UC) and Crohn's Disease (CD) which are characterized by chronic inflammation of the gastrointestinal tract. Dexamethasone has poor specificity so that it can cause systemic side effects when used in long term. The treatment of IBD requires a colon targeted drug delivery system to reduce the side effects of dexamethasone. This study aimed to obtain a formulation of calcium pectinate beads that containing dexamethasone (F1) and combination of dexamethasone-probiotics (F2) and to determine the characteristics and release profile through in vitro release tests. The types of probiotics used were Lactobacillus acidophilus dan Bifidobacterium longum. Beads were made using the ionic gelation method and coated using Eudragit L100 (FA) and Eudragit S100 (FB), so that formulas were F1A, F1B, F2A, and F2B. Characterization was carried out on the beads before and after they were coated. In vitro release test on coated beads was carried out in HCl pH 1.2 medium for 2 hours, phosphate buffer medium pH 7.4 for 3 hours, and phosphate buffered medium pH 6.8 for 3 hours. The resulting beads were almost spherical in shape and had high entrapment efficiency values, namely 82.730% ± 0.774% (F1) and 94.414% ± 0.477% (F2). Most of the beads were distributed in diameter sizes from 0.841 to 1.190 mm. The final cumulative release results of F1A, F1B, F2A, and F2B was 89.919% ± 0.524%, 87.653% ± 0,713%, 98.695% ± 1,486%, dan 97.406% ± 0.459%. Based on the test results, the coated calcium pectinate beads were able to resist the release of dexamethasone in acidic medium, but had not succeeded in targeting the colon."

"Mesalazin merupakan agen anti inflamasi yang telah digunakan dalam tata laksana Inflammatory Bowel Disease (IBD). Namun, zat aktif ini dapat menyebabkan nyeri perut apabila digunakan dalam bentuk tablet oral konvensional. Oleh karena itu, untuk menghindari efek samping tersebut mesalazin dibuat menjadi sediaan tertarget kolon. Pektin dipilih karena dapat bertahan dalam bentuk utuh pada saluran cerna bagian atas dan dapat terdegradasi saat mencapai kolon dengan adanya mikroflora. Kombinasi Eudragit S-100 dan Eudragit L-100 dipilih karena keduanya dapat melindungi sediaan dari lingkungan asam pada saluran cerna atas dengan kelarutan yang bergantung pada pH. Penelitian ini bertujuan untuk memperoleh formulasi dan karakteristik tablet matriks mesalazin menggunakan kombinasi pektin dengan Eudragit S-100 dan Eudragit L-100. Sediaan ini dibuat menggunakan metode granulasi basah. Sebanyak 9 formula dibuat dan dievaluasi kemudian dipilih 3 formula paling optimal untuk dilakukan uji profil disolusi. Evaluasi dilakukan terhadap granul dan tablet dari setiap formula. Evaluasi granul meliputi uji organoleptis, uji laju alir, uji kerapatan partikel, uji sudut istirahat, dan uji kandungan lembab. Sedangkan evaluasi tablet meliputi uji organoleptis, uji keseragaman ukuran, uji keregasan, uji kekerasan, uji waktu hancur, uji keragaman bobot, uji kadar obat, dan uji profil disolusi. Berdasarkan evaluasi, diketahui bahwa seluruh formula (F1 – F9) memenuhi karakteristik sebagai sediaan tertarget kolon dengan F2 sebagai formula dengan kriteria terbaik. F2 memiliki karakteristik granul dan tablet yang memenuhi kriteria penerimaan dengan nilai keregasan sebesar 0,13%; kekerasan sebesar 11,43 ± 1,19; dan kadar zat aktif sebesar 94,10%. Selain itu, pada uji profil disolusi In vitro, F2 lebih mampu menahan pelepasan mesalazin pada HCl pH 1,2 dibandingkan formula lain. Namun, tidak ada perbedaan signifikan (p = 0,917) pada pelepasan kumulatif mesalazin untuk 3 formula paling optimal (F2, F4, dan F8).

---

Mesalazine is anti-inflammatory agents that have been used in the management of inflammatory bowel disease (IBD). However, this active substance can cause abdominal pain when used in conventional oral tablet form. Therefore, to avoid these side effects, mesalazine is made into colon-targeted drug delivery system. Pectin was chosen because it can survive intact in the upper digestive tract and can be degraded when it reaches the colon due to the presence of microflora. The combination of Eudragit S-100 and Eudragit L-100 was chosen because both can protect against the acidic environment of the upper digestive tract with their pH-dependent solubility. This research aims to obtain the formulation and characteristics of mesalazine matrix tablets using combinations of pectin with Eudragit S-100 and Eudragit L-100. Tablets were prepared using wet granulation method. A total of 9 formulas were made and evaluated and then the 3 most optimal formulas were selected for the dissolution profile test. Evaluation was carried out on granules and tablets of each formula. Granule evaluation includes organoleptic test, flow rate test, particle density test, angle of repose test, and moisture content test. Evaluation of tablets includes organoleptic test, size uniformity test, friability test, hardness test, disintegration time test, weight variation test, drug content test, and dissolution profile test. Based on the evaluation, it was found that all formulas (F1 – F9) fulfilled the characteristics of colon-targeted preparations with F2 as the formula with the best criteria. F2 has the characteristics of granules and tablets that meet the acceptance criteria with friability was 0.13%; hardness was 11.43 ± 1.19; and drug content was 94.10%. In addition, in In vitro dissolution profile test, F2 was better able to withstand the release of mesalazine in HCl pH 1.2 compared to other formulas. However, there was no significant difference (p = 0.917) in the cumulative release of mesalazine for the 3 most optimal formulas (F2, F4, and F8)."

"Sistem penghantaran obat ke kolon harus mampu menunda pelepasan obat hingga sistem mencapai tempat targetnya, yaitu kolon. Pada penelitian ini dipilih bentuk sediaan beads menggunakan gabungan dua polimer alginat dan Polivinil Alkohol PVA sebagai sistem pembawa Tetrandrine menuju kolon. Beads diformulasikan ke dalam tiga formula dengan perbandingan konsentrasi alginat:PVA yang berbeda-beda yaitu 2:0,5, 2:0,75 dan 2:1. Kemudian dilakukan karakterisasi meliputi morfologi, distribusi ukuran partikel, efisiensi proses, efisiensi penjerapan, penentuan kadar air, uji termal DSC, Difraksi Sinar X XRD , Spektroskopi FTIR, index mengembang, dan uji pelepasan obat secara in vitro. Formula 3 dengan perbandingan alginat dan PVA 2:1 merupakan formula terbaik dengan diameter rata-rata beads 790,87 75,64 ?m dan efisiensi penjerapan 32,12 0,84 . Uji pelepasan obat dilakukan dalam medium HCl pH 1,2 2jam , dapar fosfat pH 7,4 Tween80 2 3 jam dan dapar fosfat pH 6,8 Tween80 2 3 jam. Profil pelepasan obat in vitro dalam medium HCl pH 1,2 Formula 1, Formula 2, dan Formula 3 secara berurutan adalah 84,13 0,60, 73,12 1,64 , dan 66,57 1,56. Hasil ini menunjukan semua formula belum mampu menghasilkan sediaan kolon tertarget yang ideal.

---

Colon drug delivery system should be able to maintain drug release until the system reaches its target. In this research, beads was selected as drug carrier system to deliver tetrandrine to colon using combination of two polymers, alginate and Polyvinyl Alcohol PVA . Beads were formulated into three formulas with different alginate PVA concentration 2 0.5, 2 0.75, and 2 1. Each formula were characterized based on morphology beads, particle size distribution, process efficiency, entrapment efficiency, drug loading percentage, moisture content, thermal test DSC , X ray Diffraction XRD , FTIR, swelling analysis and in vitro drug release test. Formula 3 with concentration alginate PVA 2 1 was the best formula with size of beads 790,87 75.64 m and an entrapment efficiency 32.12 0.84 . Drug release test was perform in HCl pH 1,2 2 hours , phosphate buffer pH 7,4 Tween80 2 3 hours , and phosphate buffer pH 6,8 Tween80 2 3 hours . Cumulative drug release of three formulas beads in hydrochloric acid medium was 84.13 0,60 , 73.12 1,64 , and 66.57 1,56 , respectively. Based on those result, all formulas beads are not ideal to be colon targeted dosage form, yet."