Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Senyawa 6-nitro-2-[(fenilamino)metil]-4(3H)-kuinazolinon merupakan senyawa turunan kuinazolinon yang diharapkan memiliki aktivitas antibakteri dengan mekanisme inhibisi enzim dihidrofolat reduktase. Penciptaan senyawa antibakteri golongan kuinazolinon merupakan salah satu cara untuk menemukan obat baru sebagai antibakteri dengan mekanisme kerja sebagai penghambat enzim dihidrofolatreduktase. Tujuan penelitian ini dilakukan untuk menemukan senyawa baru yang berpotensi sebagai antibakteri berupa sintesis senyawa 6-nitro-2- [(fenilamino)metil]-4(3H)-kuinazolinon dari senyawa 6-nitro-2-bromometil- 4(3H)-kuinazolinon dan anilin. Senyawa 6-nitro-2-[(fenilamino)metil]-4(3H)-kuinazolinon disintesis dari asam antranilat dengan anhidrida asetat serta ammonium asetat yang kemudian dibrominasi dilanjutkan dengan dinitrasi membentuk senyawa 6-nitro-2-bromometil-4(3H)-kuinazolinon dan terakhir diaminasi dengan anilin. Pemurnian dilakukan secara ekstraksi dengan pelarut etil asetat dan air, dipisahkan dengan kromatografi fase normal menggunakan eluen etil asetat - n-heksan (3:1). Diperoleh dua zat yang berbeda dari senyawa awal. Senyawa-senyawa ini dielusidasi struktur dengan spektrofotometer uv-vis, inframerah, dan 1H NMR. Hasil interpertasi uv-vis, inframerah dan 1H NMR menunjukkan terbentuknya dua senyawa baru namun belum bisa dipastikan bahwa salah satu senyawa merupakan senyawa yang diinginkan yaitu 6-nitro-2- [(fenilamino)metil]-4(3H)-kuinazolinon karena masih terdapat cemaran dari proses pemisahan dengan kromatografi.

---

Compound 6-nitro-2-[(phenylamino)methyl]-4(3H)-quinazolinone is a derivate of quinazolinone. This compound is expected to have antibacterial activities by inhibition of dihydrofolatereductase enzymes. The creation of antibacterial substances of quinazolinone is one of several ways to discover a new drug as a antibacterial drug that works by inhibiting dihydrofolatereductase enzyme. Thus, the synthesys of 6-nitro-2-[(phenylamino)methyl]-4(3H)-quinazolinone from 6-nitro-2-bromomethyl-4(3H)-quinazolinone with aniline should be done for the discovery of new antibacterial compound. Compound 6-nitro-2-[(phenylamino)methyl]-4(3H)-quinazolinone is synthesized from anthranilic acid, anhydrous acetic acid and ammonium acetate, brominated and continued by nitration forming 6-nitro-2-bromomethyl-4(3H)-quinazolinone and finally aminated by aniline. Purification were done by extraction method using solvents ethyl acetate and water, separated by normal phased chromatography using ethyl acetate - n-hexane (3:1) as the mobile phase. Obtaining two compounds that different from their former substances. These new compounds are elucidated using spectrophotometer uv-vis, Infrared spectroscopy, and 1H NMR. The interpretation result from spectrophotometer uv-vis, infrared spectroscopy and 1H NMR indicates the forming of two new substances. These new substances unable to be verified that one of the compounds is the desired substance which is 6-nitro-2-[(phenylamino)methyl]-4(3H)-quinazolinone due to contamination from the chromatography process."

"Senyawa turunan 1,4-dihidropiridin dikembangkan hingga saat ini karena memiliki aktivitas yang cukup banyak diantaranya memberikan efek vasodilatasi otot polos dan jantung, antioksidan, antituberkulosis, antitumor, dan antimikroba. Senyawa turunan 1,4-dihidropiridin masih perlu dilakukan penelitian lebih lanjut terhadap gugus-gugus substituennya untuk memperoleh aktivitas yang optimal. Hal tersebut karena 1,4-dihidropiridin menunjukkan aktivitas antimikroba yang dapat meningkat dengan adanya substitusi aromatik pada C4 serta substitusi gugus penarik elektron pada C3 dan C5. Oleh karena itu dilakukan sintesis dan elusidasi senyawa turunan 1,4-dihidropiridin yang tersubstitusi gugus fenil dan fluorofenil pada posisi 4. Sintesis dilakukan dalam 2 tahap yaitu untuk menghasilkan senyawa pertama yaitu 4‐(4‐fluorofenil)‐2,6‐dimetil‐1,4‐dihidropiridin‐3,5‐dikarbaldehida dan senyawa kedua yaitu 2,6‐dimetil‐4‐fenil‐1,4‐dihidropiridin‐3,5‐dikarbaldehida. Sintesis tahap 1 melalui reaksi Hantzsch menggunakan metode refluks selama kurang lebih 4-5 jam. Monitoring reaksi menggunakan kromatografi lapis tipis. Pemurnian kedua senyawa dilakukan dengan kromatografi kolom dan rekristalisasi. Hasil elusidasi struktur menyatakan bahwa hasil sintesis tahap 1 senyawa pertama yaitu 3,5‐dietil 2,6‐dimetil‐4‐fenil‐1,4‐dihidropiridin‐3,5‐dikarboksilat dan senyawa kedua yaitu 3,5‐dietil 4‐(4‐fluorofenil)‐2,6‐dimetil‐1,4‐dihidropiridin‐3,5‐dikarboksilat. Nilai rendemen yang didapatkan dari senyawa pertama dan kedua berturut-turut yaitu 51,50 % dan 39,25%. Profil senyawa yang disintesis pada tahap pertama senyawa pertama yaitu serbuk putih kekuningan dengan titik lebur 150±2°C dan senyawa dua yaitu serbuk berwarna putih dengan titik lebur 158±2°C. Percobaan sintesis tahap 2 dilakukan dengan reaksi reduksi DIBAL-H dengan pelarut tetrahidrofuran dan diklorometana serta dilanjutkan percobaan dengan reduktor NaBH4. Senyawa tahap 2 dinyatakan tidak terbentuk karena profil elusidasi yang sama dengan senyawa tahap 1.

---

Compounds of 1,4-dihydropyridine derivatives were developed until now because they have quite a lot of activities including smooth muscle and heart vasodilation effects, antioxidants, antituberculosis, antitumor, and antimicrobial. The 1,4-dihydropyridine derivative compound still needs further research on its substituent groups to obtain optimal activity. This is because 1,4-dihydropyridine shows antimicrobial activity that can increase with aromatic substitution at C4 and substitution of electron-withdrawing groups at C3 and C5. Therefore, the synthesis and elucidation of 1,4-dihydropyridine derivative compounds substituted with phenyl and fluorophenyl groups at position 4 were carried out. The synthesis was carried out in 2 stages, to produce the first compound, namely 4-(4-fluorophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarbaldehyde and the second compound, namely 2,6-dimethyl-4-phenyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarbaldehyde. Stage 1 synthesis via Hantzsch was reacted by reflux for 4-5 hours. The compound was monitored by thin-layer chromatography. Purification of both compounds was carried out by column chromatography and recrystallization. The results of structural elucidation stated that in stage 1 the first compound was 3,5-diethyl 2,6-dimethyl-4-phenyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate and the second compound was 3,5-diethyl 4-(4-fluorophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate. The yield values obtained from the first and second compounds were 51,50% and 39,25%, respectively. The profile of the first compounds synthesized in the first stage was a yellowish white powder with a melting point of 150 ± 2°C and compound two was a white powder with a melting point of 158 ± 2°C. Stage 2 experiments were carried out with the reduction reaction of DIBAL-H with tetrahydrofuran and dichloromethane solvents and continued experiments with NaBH4 reductant. The stage 2 compound was declared not formed due to the same elucidation profile as the stage 1 compound."

"Resistensi obat merupakan salah satu permasalahan yang terjadi dalam dunia kesehatan, sehingga sangat penting untuk dilakukan pengembangan obat baru dengan resistensi yang lebih rendah. Dihidropiridin merupakan senyawa dengan aktivitas antimikroba yang sudah banyak diteliti. Sintesis senyawa turunan dihidropiridin baru dilakukan untuk mendapatkan senyawa dengan aktivitas lebih baik. Oleh karena itu dilakukan sintesis dan karakterisasi dua senyawa, yaitu 2,6-dimetil-4‐[4-(trifluorometill)fenil]-1,4-dihidropiridin,5-dikarbaldehida dan 2,6-dimetil-4-[2-etenilfenil]-1,4‐dihidropiridin-3,5-dikarbaldehida. Sintesis terdiri dari dua tahap. Tahap pertama yaitu reaksi Hantzsch yaitu reaksi antara beta ketoester, amonia, dan aldehid yang menghasilkan senyawa 1, yaitu 3,5-dietil-2,6-dimetil-4-(4-(trifluorometil))fenil)-1,4-dihidropiridin-3,5-dikarboksilat (1a) dan senyawa 2, yaitu 3,5‐dietil-2,6-dimetil-4-[2-etenilfenil]‐1,4-dihidropiridin-3,5-dikarboksilat (2a). Kedua senyawa hasil sintesis tahap 1 diuji kemurniannya menggunakan KLT dan penetapan jarak lebur serta elusidasi struktur. Jarak lebur yang diperoleh dari senyawa 1a dan 2a berturut-turut adalah 118-120 °C dan 140-142 °C. Hasil elusidasi struktur menunjukkan bahwa senyawa 1a dan 2a dari tahap 1 terbentuk. Perolehan kembali senyawa murni yang didapat dari senyawa 1a dan 2a berturut-turut adalah 30,4% dan 57,8%. Tahap kedua dilakukan dengan mereduksi senyawa tahap 1 menggunakan DIBAL-H. Namun dari hasil analisis menggunakan KLT Densitometri didapatkan Rf dan panjang gelombang yang sama dari senyawa tahap 1 yang mengindikasikan senyawa tahap 1 tidak tereduksi.

---

Drug resistance is one of the problems occuring around the world. Therefore, it is important to develop new drugs with lower resistance. Dihydropyridine is a compound with antimicrobial activity that has been excessively researched. Synthesis of new type of dihydropyridine derivatives was done to achieve said compoud with better activity. On that account, the synthesis and characterization of two compounds were observed: 2,6-dimetyl-4-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1,4-dihydropyridine,5-dicarbaldehyde and 2,6-dimethyl–4-[2-ethylphenyl)-1, 4-dihydropyridin-3,5‐dikarbaldehyde. Synthesis was carried out in two steps. The first step is a Hantzsch reaction that acts on beta ketoesters, ammonia, and aldehyde, producing compounds 1, namely 3,5-diethyl-2,6-dimethyl-4-(4-(trifluoromethyl))phenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate and compound 2, namely 3,5-diethyl 2,6-dimethyl-4[2phenylethenyl]1,4‐dihydropyridine3,5‐dicarboxylate. Both compounds resulting from first step of synthesis were tested for purity using thin-layer chromatography, melting point, and structure elucidation. The melting point from the first and second compounds are 118-120°C and 140-142°C, respectively. The results of structural elucidation show that both compounds 1 and 2 of stage 1 are formed. The yield of pure compounds obtained is 30.4% for compound 1 and 57.8% for compound 2. The second step carried out by reducing the first step compounds using DIBAL-H. However, TLC-Densitometry analysis showed that the value of retention factor and wavelength are the same as the first-stage compounds, indicating that stage 1 compounds are unreduced."

"[Kurkumin merupakan senyawa multipoten yang terdapat dalam tanaman kunyit. Tanaman kunyit banyak terdapat di Indonesia dan negara Asia lainnya. Kunyit sering digunakan sebagai bahan jamu, bumbu masakan, dan perwarna makanan. Meskipun kurkumin telah menunjukkan banyak manfaat, kurkumin masih belum diakui sebagai senyawa obat. Hal ini disebabkan bioavailabilitas kurkumin buruk. Salah satu alasan buruknya bioavailabilitas kurkumin adalah kelarutan kurkumin pada cairan biologis rendah dan stabilitasnya kurang baik. Usaha untuk meningkatkan bioavailabilitas kurkumin telah dilakukan, salah satunya adalah dengan melakukan sintesis analog kurkumin. Substitusi basa Mannich pada senyawa organik dapat meningkatkan kelarutan senyawa tersebut. Berdasarkan pemikiran tersebut, senyawa derivat Mannich dihidropirimidin-2-on kurkumin dicoba untuk disintesis. Percobaan sintesis ini dilakukan melalui tiga tahap reaksi, yaitu (1) sintesis 4,6-dimetil-2-hidroksipirimidin HCl, (2) sintesis dihidropirimidin-2-on kurkumin, dan (3) Substitusi basa Mannich pada dihidropirimidin-2-on kurkumin. Sintesis tahap (1) dilakukan dengan merefluks urea dan asetil aseton dalam pelarut etanol pada suhu 70oC memperoleh rendemen 77,59%; tahap (2) dilakukan dengan merefluks senyawa 4,6-dimetil-2-hidroksipirimidin HCl dengan vanilin dalam campuran pelarut etanol dan toluena pada suhu 100oC memperoleh rendemen 94,81%; tahap (3) dilakukan dengan mengaduk senyawa dihidropirimidin-2-on kurkumin dalam pelarut asam asetat glasial pada suhu 70oC. Dari hasil elusidasi struktur diketahui bahwa produk senyawa sintesis tahap (3) belum diperoleh.

---

, Curcumin is a multipotent compound contained in turmeric. Turmeric is widely

available in Indonesia and other Asian countries. Turmeric is often used as a

medicinal, seasoning, and food coloring. Although curcumin has shown many

benefits, curcumin is still not recognized as medicinal compounds. This is due to

poor bioavailability of curcumin. The reasons for poor bioavailability of curcumin

are the low solubility of curcumin in biological fluids and poor stability. Attempts

have been done to improve the bioavailability of curcumin, one of which is to

perform synthesis of curcumin analogues. Mannich base substitution in organic

compounds can increase the solubility. Based on that idea, Mannich derivatives of

compounds dihydropyrimidine-2-one tried to be synthesized. This synthesis

experiments conducted through three reaction steps, namely (1) the synthesis of

4,6-dimethyl-2-hydroxypyrimidine HCl, (2) synthesis of dihydropyrimidine-2-one

curcumin, and (3) substitution Mannich bases on dihydropyrimidine-2-one

curcumin , Synthesis stage (1) conducted by refluxing urea and acetyl acetone in

ethanol at 70°C obtained 77.59% yield; Step (2) is carried out by refluxing the

compound 4,6-dimethyl-2-hydroxypyrimidine HCl with vanilin in a solvent

mixture of ethanol and toluene at 100oC obtained 94.81% yield; Step (3) carried

out by stirring dihydropyrimidine-2-one curcumin compound in glacial acetic acid

solvent at 70°C. From the elucidation results, it is known that the product of

synthesis stage (3) has not been obtained.]"

"Senyawa 2-(4-Hidroksibenzilidena)-6-(4'-sulfonamidabenzilidena) sikloheksanon adalah senyawa karbonil α,β tidak jenuh yang termasuk dalam turunan 2,6- dibenzilidenasikloheksanon. Senyawa 2,6- dibenzilidenasikloheksanon telah terbukti mempunyai aktivitas anti-inflamasi meskipun aktivitasnya masih rendah. Dalam rangka meningkatkan aktivitas anti-inflamasi maka disintesis senyawa 2-(4-Hidroksi benzilidena)-6-(4'-sulfonamidabenzilidena)sikloheksanon. Senyawa 2-(4-Hidroksi benzilidena)-6-(4'-sulfonamidabenzilidena)sikloheksanon ini disintesis melalui dua tahap. Tahap pertama adalah mereaksikan 2-benzilidenasikloheksanon dengan phidroksibenzaldehida dalam suasana asam.Hasil sintesis ini direaksikan dengan asam klorosulfonat, kemudian produk sulfonil klorida yang dihasilkan segera direaksikan dengan ammonia. Sintesis menghasilkan rendemen sebanyak 27,54 %. Elusidasi struktur dilakukan menggunakan spektrofotometri infra merah dan spektrometri 1H-NMR. Berdasarkan data spektrum infra merah menunjukkan sudah tedapat gugus sulfonamida, tetapi dari data 1H-NMR masih belum dapat dipastikan apakah sudah terbentuk senyawa yang diharapkan.

---

2-(4-Hydroxybenzylidene)-6-(4'-sulfonamidabenzylidene)cyclohexanone is an α,β unsaturated carbonyl compound, which is derivate 0f 2,6-dibenzilidenecylohexanone. 2,6- dibenzilidenecylohexanone are proved to have anti-inflammatory activity, although in little value. In order to increased anti-inflamatory activy, was synthesized 2-(4-Hydroxybenzylidene)-6-(4'-sulfonamidobenzylidene)cyclohexanone. 2- (4- Hydroxy benzylidene) -6- (4'-sulfonamida benzylidene)cyclohexanone was synthesized trough two step.The first step was to synthesis 2-(4-Hydroxybenzilidene)-6-benzylidenecyclo hexanone by reacting 2-benzylidenecyclohexanone with p-hydroxybenzaldehyde in acidic condition. The product of this synthesis was reacted with chlorosulfonic acid, then the sulfonylchloride crude product obtained was reacted with ammonia as fast as possible. Synthesis of 2-(4-Hydroxybenzylidene)-6-(4'-sulfonamidabenzylidene) cyclohexanone was yield 27,54 %. Structure elucidation was performed using infrared and 1H-NMR spectrometry. Infrared spectrum was showed substitution of sulfonamide but 1H-NMR spectrum but from the 1."

"ABSTRAKRuang Lingkup dan Cara Penelitian: Penelitian biomedik yang menggunakan hewan percobaan makin meningkat dan di Indonesia mencit adalah hewan percobaan yang paling populer. Hewan percobaan yang akan dipakai dalam penelitian harus bebas dari penyakit; antara lain penyakit yang sering menjangkiti mencit adalah virus Sendai. Virus Sendai banyak menimbulkan masalah di Jepang, Rusia, Cina dan Amerika Serikat pada awal tahun 1950 sampai akhir 1970-an, selain menyebabkan angka kematian yang tinggi juga mempengaruhi hasil penelitian-penelitian di bidang imunologi dan karsinogenesis paru-paru. Penelitian ini bertujuan mendapatkan data seroepidemiologi infeksi virus Sendai pada mencit laboratorium di 4 lokasi pemeliharaan hewan percobaan: di Jakarta, Bogor dan Bandung. Mencit dikelompokkan a) 3 minggu, b) 8 minggu, c) 12 minggu, setiap kelompok berjumlah 50 ekor terdiri dari 25 jantan dan 25 betina. Pemeriksaan yang dilakukan adalah uji hambatan hemaglutinasi untuk mengetahui adanya antibodi hembatan hemaglutinasi dalam serum. Sebelum diuji serologik, serum harus diolah terlebih dahulu untuk menghilangkan inhibitor tidak spesifik yang dapat mengganggu hasil uji tersebut. Pengolahan serum memakai cara modifikasi yaitu serum yang tidak diencerkan 1 bagian, filtrat kolera 1 bagian, dan kaolin 25% 3 bagian, dibandingkan dengan pengolahan serum 1 bagian dan filtrat kolera 4 bagian. Hasil dan Kesimpulan: Uji hambatan hemaglutinasi terhadap serum yang diolah dengan cara modifikasi memberikan hasil yang baik dibandingkan dengan pengolahan serum dengan perbandingan I : 4. Hasil pemeriksaan terhadap ke 600 sampel dari 4 lokasi menunjukkan bahwa titer antibodi hambatan hemaglutinasi terhadap virus Sendai kurang dari 20, berarti tidak ada anti hemaglutinin. Maka infeksi virus Sendai tidak ditemukan dan pemakaian mencit laboratorium dari Jakarta, Bogor dan Bandung tidak perlu dikhawatirkan terinfeksi virus Sendai."

"Inhibitor dipeptidil peptidase-4 (DPP-4) merupakan salah satu golongan obat yang digunakan untuk terapi diabetes mellitus tipe 2 (T2DM) yang bekerja dengan menghambat degradasi hormon GLP-1 dan GIP oleh DPP-4. Vildagliptin merupakan inhibitor DPP-4 berbasis 2-sianopirolidin yang poten, akan tetapi vildagliptin memiliki beberapa efek samping, seperti penyakit jantung koroner dan gagal ginjal. Vildagliptin juga memiliki selektivitas yang kurang baik terhadap keluarga DPP yang lain. Turunan kuinazolinon adalah salah satu jenis inhibitor DPP-4, inhibitor jenis ini adalah inhibitor yang poten dan selektif. Oleh karena itu, dirancang senyawa inhibitor DPP-4 yang baru, yaitu senyawa 1-(2-{[4-(4-klorofenil)-2-okso-1,2,3,4,5,6,7,8-oktahidrokuinazolin-5- il]amino}asetil)pirolidin-2-karbonitril untuk meningkatkan selektivitas terhadap DPP-4 menggunakan turunan quinazolinon agar dapat berinteraksi dengan situs S2 ekstensif. Senyawa tersebut akan disintesis menggunakan prinsip hibridisasi antara turunan kuinazolinon dengan gugus farmakoforik dari vildagliptin melalui 6 tahap sintesis. Tujuan dari penelitian ini adalah untuk melakukan sintesis dan karakterisasi senyawa tahap 1 ((2E)-2-[(4-klorofenil)metiliden]sikloheksan-1-on) dan senyawa tahap 2 (4-(4- klorofenil)-1,2,3,4,5,6,7,8-oktahidrokuinazolin-2-on). Senyawa tahap 1 disintesis dengan mereaksikan 4-klorobenzaldehid dengan sikloheksanon menggunakan pelarut etanol dan katalis NaOH. Senyawa tahap 2 disintesis dengan mereaksikan senyawa tahap 1 dengan urea menggunakan pelarut etanol dan katalis KOH. Hasil penelitian menunjukkan bahwa sintesis senyawa tahap 1 dan tahap 2 diperoleh yield berturut-turut adalah 75,94% dan 17,22%. Karakterisasi senyawa tahap 1 dan tahap 2 menggunakan FT-IR menunjukkan bahwa terdapat gugus fungsi dan ikatan kimia yang menyusun struktur senyawa tersebut, sedangkan karakterisasi senyawa tahap 2 dengan 1H-NMR menunjukkan adanya proton- proton yang sesuai dan tidak sesuai dengan senyawa 4-(4-klorofenil)-1,2,3,4,5,6,7,8- oktahidrokuinazolin-2-on yang menunjukkan bahwa senyawa tersebut belum murni.

---

DPP-4 inhibitors are a class of drugs used for type 2 diabetes mellitus therapy that inhibit the degradation of GLP-1 and GIP by DPP-4. Vildagliptin is a potent 2-cyanopyrrolidin- based DPP-4 inhibitor, but it has some adverse effects, such as coronary heart disease and kidney failure. Vildagliptin also has poor selectivity to other DPP families. The quinazolinone-derived is a type of DPP-4 inhibitors that is potent and selective. Therefore, a new DPP-4 inhibitor is designed, namely 1-(2-[(4-(4-chlorophenyl)-2-oxo- 1,2,3,4,5,6,7,8-octahydroquinazoline-5-yl)amino]acetyl)pyrrolidin-2-carbonitrile to increase the selectivity over DPP-4 using quinazolinone derivative to interact with the S2 extensive subsite of DPP-4. The compound will be synthesized using hybridization principle between quinazolinone derivate and the pharmacophoric group of vildagliptin that requires 6 steps of synthesis. This research aims to synthesize and characterize the step 1 compound ((2E)‐2‐[(4‐chlorophenyl)methylidene]cyclohexan‐1‐one) and step 2 compound (4‐(4‐chlorophenyl)‐1,2,3,4,5,6,7,8‐octahydroquinazolin‐2‐one). The step 1 compound was synthesized by reacting 4-chlorobenzaldehyde with cyclohexanone using ethanol as a solvent and NaOH as a catalyst. The step 2 compound was synthesized by reacting step 1 compound with urea using ethanol as a solvent and KOH catalyst. The results showed that the synthesis of step 1 and step 2 compounds obtained yields are 75.94% and 17.22%, respectively. The characterization using FT-IR showed that there were functional groups and chemical bonds that compose the structure of these compounds. While the characterization of step 2 compound using 1H-NMR showed that there were protons correspond and not correspond to the compound 4-(4-chlorophenyl)- 1,2,3,4,5,6,7,8-octahydroquinazoline-2-one, which indicates that the compound is not pure."

"Inhibitor Dipeptidil Peptidase-4 (DPP-4) merupakan terapi oral baru untuk pasien diabetes tipe 2 (T2DM). Inhibitor DPP-4 sebagai terapi pilihan karena dapat menurunkan kadar HbA1c secara signifikan, meregenerasi dan diferensiasi sel-β pankreas, serta menurunkan risiko hipoglikemia. Vildagliptin merupakan inhibitor DPP-4 peptidomimetik dengan gugus farmakoforik, 2-sianopirolidin, yang berikatan kovalen dengan residu Ser630 pada situs S1 DPP-4. Namun vildagliptin tidak selektif, karena dapat menginhibisi DPP-8 dan DPP-9 yang dapat menimbulkan efek toksik. Senyawa dengan struktur inti kuinazolinon telah terbukti berpotensi sangat baik terhadap DPP-4 (IC50=7 nM) dan selektif (DPP-8, IC50>10 μM; DPP-9, IC50>10 μM). Sintesis hibrid antara derivat kuinazolinon dengan fragmen farmakoforik inhibitor DPP-4 vildagliptin diharapkan dapat menghasilkan inhibitor DPP-4 yang poten dan selektif. Berdasarkan pemaparan tersebut, dilakukan sintesis senyawa baru “4-(3-nitrofenil)-1,2,3,4,5,6,7,8-oktahidrokuinazolin-2-on” sebagai derivat kuinazolinon. Sintesis senyawa tersebut memerlukan dua tahapan. Tahap 1 melalui reaksi kondensasi aldol silang antara 3-nitrobenzaldehida dengan sikloheksanon. Tahap 2 melalui reaksi adisi Michael antara produk tahap 1 dengan urea, dilanjutkan siklokondensasi, dan eliminasi. Kedua senyawa hasil sintesis diuji kemurniannya menggunakan KLT dan penetapan jarak lebur. Nilai rendemen senyawa hasil sintesis tahap 1 dan tahap 2 secara berturut-turut adalah 77,78% dan 51,63%. FTIR produk tahap 1 memperlihatkan adanya ikatan =CH alkena ulur dan tekuk luar bidang, =CH alkana ulur, CH2 tekuk, C=O keton, dan C=C alkena yang menunjukkan produk tahap 1 telah terbentuk. FTIR produk tahap 2 memperlihatkan adanya ikatan C=O amida serta N-H ulur dan tekuk. Namun pada 1H-NMR selain memperlihatkan proton-proton yang sesuai dengan senyawa target sintesis masih teramati adanya proton-proton dari pengotor, sehingga disimpulkan bahwa senyawa 4-(3-nitrofenil)-1,2,3,4,5,6,7,8-oktahidrokuinazolin-2-on telah terbentuk, namun belum murni.

---

Dipeptidyl Peptidase-4 (DPP-4) inhibitor is a new oral therapy for type 2 diabetes (T2DM). DPP-4 inhibitors are the best treatment because as it can significantly reduce HbA1c level, regenerated and differentiated cell-β pancreas, and reduced the risk of hypoglycemia. Vildagliptin is a peptidomimetic DPP-4 inhibitor with a pharmacophoric group, 2-cyanopyrolidine, which binds covalently to Ser630 residue at the S1 site of DPP-4. However, vildagliptin is not selective because it can also inhibit DPP-8 and DPP-9, causing toxic effect. Hybrid synthesis between quinazolinone derivatives and the pharmacophoric fragment of DPP-4 inhibitor vildagliptin is expected to produce a potent and selective DPP-4 inhibitor. Compound with a quinazolinone core structure have been shown to be highly potent against DPP-4 (IC50=7nM) and selective (DPP-8, IC50>10 μM; DPP-9, IC50>10 μM). Based on this explanation, a new compound was synthesized “4-(3-nitrophenyl)-1,2,3,4,5,6,7,8-octahydroquininazoline-2-one” as quinazolinone derivative. There are two steps required for synthesis of this compound. The first step is a crossed aldol condensation reaction between 3-nitrobenzaldehyde and cyclohexanone. The second step is Michael addition reaction between product of step 1 with urea, followed by cyclocondensation, and elimination. The two synthesized compounds were tested for purity using TLC and melting point determination. The yield of compound synthesized in step 1 and 2 were 77,78% and 51,63%, respectively. FTIR of synthesized product of step 1 showed the presence of =CH stretching and out-of-plane bending alkenes, =CH stretching alkanes, CH2 bending, C=O ketones, and C=C alkenes bonds which indicate the product of step 1 has been formed. FTIR of synthesized product of step 2 showed the presence of C=O amides, N-H stretching and bending bonds. However, 1H-NMR spectrum, besides from showing protons appropriate to the target compound, protons from impurities were still observed, so it was concluded that 4-(3-nitrophenyl)-1,2,3,4,5,6,7 ,8-octahydroquinazoline-2-one has been formed, but not pure."

"ABSTRAKDi sekitar lingkungan hidup kita terdapat banyak damur, karena Iklim tropik sesuai untuk pertumbuhannya. Salah satu maealah yang menarik perhatian pada masa kini adalah maealah infeksi yang dieebabkan oleh Jamur, khusuenya infeksi jamur sietemik.Keberadaan jsmur dalam tubuh sebagai saproba, tidak menimbulkan kelainan, karena adanya pertahanan tubuh. Apabila pertahanan tubuh ditekan, maka jamur dapat menimbulkan infeksi (penyakit). Penekanan sietim imun oleh obat imunosupresif dapat menyebabkan jamur eaproba menjadi patogen CKerkering, 1981, Wasser, 1987 dan Susilo, 1991). Pemakaian antibiotika yang berlebihan akan mengubah keseimbangan mikroflora yang mencolok di dalam tubuh, menyebabkan jamur tumbuh dengan eubur dan berkembang (Janas, 1985 dan Setiabudy, 1987). Sueilo (1991) mengemukakan bahwa penderita yang memerlukan pengobatan antibiotika dan atau kortikosteroid, kemungklnan beear akan mendapat infekei oleh jamur setelah beberapa lama. Peneliti lain aeperti Suprihatin, (1979), Susworo (1990) dan Anaissie (1991), mengemukakan bahwa infeksi jamur (mikoeie sistemik) semakin banyak ditemukan, sehubungan dengan meningkatnya pemakaian obat antibiotika dan obat imunosupresif seperti obat golongan steroid dan aitostatika. Dikatakan selanjutnya bahwa jamur sistemik juga eering ditemukan pada penderita "immunocompromised", yaitu seorang penderita yang sietem kekebalan tubuhnya terganggu sehingga mudah terkena infeksi (Susilo, 1992). Penderita yang mendapat transplantasi organ, penderita kanker dan penderita "Acquired immune deficiency syndrome" (AIDS) adalah beberapa contoh penderita "Immunocompromised".Pada kerusakan eelaput iendir dan kulit oleh tumor ganae di telinga, hidung dan tenggorokan, kemungkinan terjadinya infeksi oleh jamur tidak dapat disangkal lagi dieamping infeksi oleh bakteri. Menurut Munir (1991). Penderita kanker yang menjalani pembedahan di telinga, hidung dan tenggorokan ditemukan jamur Candida dan AspergllluB. Bonadonna (1988) (dalam Ramli dan Darwis 1991) mengemukakan bahwa pada 10 70% penderita yang meninggal karena kanker ditemukan jamur, terutama Candida dan AspergllluB. Beberapa penyelidik mengemukakan bahwa infeksi jamur pada penderita tumor ganas dan AIDS makin meningkat, mortalitas Juga makin meningkat. Kesulitan yang dihadapi ialah infeksi oleh Jamur sulit didiagnosis terutama pada stadium dini (Kenneth, 1991).Keadaan neutropenia sengat potensial untuk terjadinya jamur eistemik yang sering (Munir, 1991). Neutropenia adalah suatu keadaan dimana jumlah neutrofil menurun. Pemberian terapi kortikosteroid juga dapat mengganggu fungsi neutrofil, eehingga mudah terinfeksi oleh jamur (Ramli dan Darwis, 1991).Infeksi noeokomial adalah suatu infekei yang didapat seseorang di rumah sakit. Jamur udara Juga dapat merupakan pencemar, ditemukan di laboratorium dan rumah sakit. Jamur pencemar ini dapat menyebabkan infeksi nosokomial pada penderita yang dirawat di rumah sakit yang sistim imunnya terganggu. Infeksi nosokomial oleh jamur dapat terjadi secara endogen, yaitu jamur penyebab telah ada di dalam tubuh, atau secara eksogen bila Jamur penyebab berasal dari luar tubuh.Infeksi nosokomial oleh Jamur dapat timbul bila terdapat faktor predisposisi seperti adanya keganasan, penderita diabetes melitus, higiene mulut yang buruk, pemberian kortikosteroid, antibiotika serta pada pasien-pasien yang memperoleh radioterapi (Roesie, 1987). Jamur Candida sering ditemukan sebagai kausa infeksi nosokomial pada saluran kemih, luka akibat operasi, saluran nafas bagian bawah, darah dan alat tubuh lainnya (Supardi, 1991). Suryatenggara (1991) Melaporkan selain Candida sebagai infeksi nosokomial, ditemukan juga Aaperelllug, Penlclll±wn dan Mucor. Menurut Susilo (1992) selain jamur saproba {Candida) dan (AepergllluB) Juga Jamur lain dapat menyebabkan infeksi noeokomial."