Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Gliklazid merupakan obat hipoglikemik generasi kedua golongan sulfonilurea yang digunakan untuk mengobati diabetes melitus tipe 2. Gliklazid memiliki sifat praktis tidak larut air dan memiliki laju disolusi intrinsik yang rendah. Penelitian ini bertujuan untuk meningkatkan laju disolusi gliklazid dengan menggunakan sistem solid self-emulsifying (SSE). Proses solid self-emulsifying dengan menggunakan metode semprot kering ini dilakukan dengan menggunakan tiga surfaktan dengan berbagai konsentrasi. Karakterisasi hasil solid self-emulsifying meliputi morfologi (SEM), distribusi ukuran partikel (PSA), difraksi sinar-X (XRD), analisis termal (DSC), analisis gugus fungsi (FTIR), uji kelarutan, dan uji disolusi. Hasil PSA dan SEM menunjukkan gliklazid SSE memiliki ukuran partikel yang lebih kecil daripada gliklazid murni. Hasil XRD menunjukkan penurunan derajat kristalinitas gliklazid SSE. Hasil DSC menunjukkan penurunan suhu lebur dan entalpi gliklazid SSE. Laju disolusi gliklazid SSE selama 1 jam mengalami peningkatan 2-3 kali daripada gliklazid murni.

---

Gliclazide is a second-generation hypoglycemic sulfonylurea that is useful in the treatment of type 2 diabetes mellitus. Gliclazide is practically insoluble in water and exhibits an exceedingly slow intrinsic dissolution rate. The study is intended to enhance the dissolution rate of gliclazide using solid self-emulsifying system (SSE). The solid self-emulsifying process with spray drying method was using three surfactant with various concentration. Solid self-emulsifying characterized in terms of morphology (SEM), particle size distribution (PSA), x-ray diffraction (XRD), thermal analysis (DSC), functional group analysis (FTIR), solubility test, and dissolution test. The PSA and SEM result showed particle size of gliclazide SSE is smaller than pure gliclazide. The XRD result showed crystalinity of gliclazide SSE was decreased. The DSC result showed melting point and enthalpy of gliclazide SSE was decreased. Dissolution rate of gliclazide SSE at one hour was increased about 2 to 3 times than pure gliclazide. "

"Solid lipid nanoparticle (SLN) merupakan suatu sistem pembawa koloid yang menggunakan lipid padat sebagai bahan pembentuk matriks. Penelitian ini dilakukan untuk preparasi sediaan SLN gliklazid menggunakan metode high shear homogenization dan pengeringan beku. Formula SLN gliklazid terdiri atas: asam stearat sebagai bahan pembentuk matriks, Tween 80 dan PEG 400 sebagai surfaktan, etanol sebagai ko-solvent dan laktosa sebagai cryoprotectant. Karakterisasi sediaan SLN dilakukan sebelum dan setelah pengeringan beku yang meliputi: analisis ukuran partikel dan potensial zeta, analisis morfologi, efisiensi penjerapan, dan dilanjutkan dengan evaluasi pelepasan dan permeabilitas gliklazid secara in-vitro. Hasil menunjukkan gliklazid dapat diformulasikan kedalam bentuk sediaan SLN dengan bentuk partikel yang tidak sferis dan rata-rata ukuran partikel SLN sebesar 878,0 ± 246,3 nm dan 745,8 ± 204,0 nm. Nilai potensial zeta dari SLN adalah –3,96 ± 0,45 mV dan –5,32 ± 2,13 mV dengan efisiensi penjerapan 84,055 ± 3,876% dan 75,29 ± 0,79%. Evaluasi pelepasan obat pada sediaan secara in-vitro menunjukkan pada menit ke-25 gliklazid telah terdisolusi sebanyak 99,739 ± 0,310% dan menunjukkan perbedaan yang bermakna (p < 0,05) dengan gliklazid murni. Evaluasi permeabilitas sediaan secara in-vitro menunjukkan laju permeasi SLN gliklazid lebih tinggi dibandingkan gliklazid murni dan menunjukkan perbedaan yang signifikan (p < 0,05).

---

Solid lipid nanoparticle (SLN) have been proposed as colloidal carriers which used solid lipid as matrix material. In this study, gliclazide-loaded solid lipid nanoparticle has prepared with high shear homogenization and freeze drying method using stearic acid as lipid material, tween 80 and PEG 400 as surfactant, ethanol as'co-solvent and lactose as cryoprotectant. Characterization performed on SLN dosage from before and after freeze drying, which includes the analysis of particle size and zeta potential, morphology analysis, entrapment efficiency, followed by evaluate in vitro release study and in vitro permeation study of gliclazide.

Results indicate gliclazide can be formulated in SLN dosage form using high shear homogenization and freeze dry method. The morphology studies revealed that the prepared SLN were irregular in shape with mean particle size of 878.0 ± 246.3 and 745.8 ± 204.0. Zeta potensial value of gliclazide-loaded SLN were found – 3.96 ± 0.45 mV and – 5.32 ± 2.13 mV with entrapment efficiency 84.055 % ± 3.876 and 75.29 ± 0.79%. The evaluation of the in vitro of Gliclazideloaded SLN release study showed after 25 minutes of study, 99.739 ± 0.310% gliclaizde was dissolved and showed a significant difference (p < 0.05) with pure gliclazide. The in vitro permeation of gliclazide was improved when formulated as SLN and showed a significant difference (p < 0.05) with pure gliclazide."

"Artemisinin merupakan obat antimalaria yang paling efektif saat ini. Namun, artemisinin memiliki kelemahan utama yang menghambat efikasinya yaitu sifatnya yang kurang larut dalam air. Kelarutan artemisinin yang rendah dalam air dapat menyebabkan laju disolusi dan bioavailabilitas yang rendah. Tujuan dari penelitian ini adalah untuk membuat formulasi zat aktif antimalaria artemisinin dalam Self Emulsifying Drug Delivery System untuk meningkatkan laju disolusi obat dan untuk mengetahui efek penambahan polimer polivinil pirolidon sebagai inhibitor pengendapan. Formulasi Self Emulsifying Drug Delivery System diuji kestabilan emulsi secara visual, ukuran partikel, zeta potensial, dan disolusi in vitro. Uji kestabilan emulsi menunjukkan penambahan kosentrasi surfaktan mampu meningkatkan kestabilan. Spektrum Fourier Transform Infrared Spectroscopy menunjukkan interaksi yang terdapat pada formulasi hanya berupa interaksi fisik tanpa adanya perubahan gugus fungsi. Formulasi SEDDS dapat membentuk emulsi dalam medium lambung atau usus dengan ukuran partikel 121 nm - 492 nm dengan nilai indeks polidispersitas 0,36 - 0,59. Zeta potensial formulasi Self Emulsifying Drug Delivery System sebesar -30 mV. Penambahan polivinil pirolidon dapat menghambat terjadinya pengendapan dan meningkatkan pelepasan obat artemisinin dari semula 30% pada medium HCl dan 28 % pada medium buffer fosfat pH 6,8 menjadi sebesar 77% pada medium HCl 0,1 N dan 95% pada medium buffer fosfat pH 6,8 selama 6 jam.

---

Artemisinin is the most effective antimalarial drug today. However, artemisinin has low solubility in water that reduces its efficacy. The low solubility of artemisinin in water causes a low dissolution rate and bioavailability. The purpose of this study is to prepare a Self Emulsifying Drug Delivery System for artemisinin to increase the rate of drug dissolution and to determine the effect of polyvinyl pyrrolidone polymer as a precipitation inhibitor. The Self Emulsifying Drug Delivery System was prepared by mixing artemisinin in various compositions of polysorbate 20 or polysorbate 80, polyethylene glycol 400, and oleic acid. The formulations were tested for emulsion stability, particle size, zeta potential, and in vitro dissolution. The emulsion stability test showed that the addition of surfactant concentration increased the stability of the emulsion. The Fourier Transform Infrared Spectroscopy spectrum showed that the molecular interactions observed were only physical interactions without any changes in functional groups. The Self Emulsifying Drug Delivery System could make emulsion in the stomach or intestine medium with a droplet size of 121 nm - 492 nm and polydispersity index value of 0.36 - 0.59. The zeta potential of the Self Emulsifying Drug Delivery System formulation is -30 mV. The addition of polyvinyl pyrrolidone inhibited precipitation and increased the release of artemisinin drugs from 30% in HCl medium and 28% phosphate buffer medium to 77% in HCl medium and 95% in phosphate buffer medium for 6 hours."

"Glimepirid merupakan obat yang praktis tidak larut dalam air. Oleh sebab itu perlu dilakukan upaya untuk meningkatkan laju larut dan laju disolusi glimepirid dalam air dengan cara-cara tertentu. Tujuan penelitian ini adalah untuk meningkatkan laju larut glimepiride menggunakan sistem dispersi padat dengan eksipien koproses polivinil pirolidon PVP , maltodekstrin MD , dan polietilen glikol PEG . Pada penelitian ini, dibuat tujuh jenis eksipien koproses PVP-MD-PEG dengan tujuh perbandingan berbeda yaitu 1:1:1, 1:1:2, 1:2:1, 2:1:1, 2:2:1, 2:1:2, dan 1:2:2. Ketujuh eksipien koproses tersebut dilakukan karakterisasi meliputi analisis gugus fungsi, morfologi partikel, distribusi ukuran partikel, kadar air, derajat keasaman, dan laju alir. Selanjutnya, dilakukan pembentukan dispersi padat dengan perbandingan 1:2 antara glimepirid dan eksipien koproses. Hasil dispersi padat yang diperoleh dievaluasi meliputi penampilan fisik, morfologi partikel, analisis gugus fungsi, analisis termal, uji difraksi sinar-X dan uji disolusi. Hasil penelitian menunjukkan bahwa eksipien PVP-MD-PEG 2:1:1 memiliki laju alir dan kadar air yang paling baik dibanding eksipien lainnya sementara dispersi padat yang menggunakan eksipien koproses 2:1:1 memiliki puncak endotermik 186,26oC, entalpi leburan 63,65 J/g, tinggi puncak difraksi sinar-X 4921,57 dan peningkatan laju disolusi 4,02 kali lebih besar pada menit ke 120 dibanding glimepirid murni dan memiliki laju disolusi tertinggi diantara dispersi padat lainnya.

---

Glimepiride is a third generation sulfonylurea drug used in the treatment of type II diabetes mellitus that practically insoluble in water. Its solubility needs to be increased by some methods which one of the methods is solid dispersion. The main objective of this study was to increase glimepiride rsquo s dissolution rate using solid dispersion method with coprocessed excipient of polyvinylpyrrolidon PVP , maltodextrin MD and polyethylene glycol PEG . In this study, seven kinds of the coprocessed excipients of PVP MD PEG were prepared in the ratio of 1 1 1, 1 1 2, 1 2 1, 2 1 1, 2 2 1, 2 1 2, and 1 2 2. Furthermore, the coprocessed excipients of PVP MD PEG were characterized in terms of morphology, particle size distribution, moisture content, pH, and flow rate. Moreover, the coprocessed excipients were used in solid dispersion with the ratio 1 2 for glimepiride and coprocessed excipient. Solid dispersions were characterized by dissolution rate test, x ray diffraction, differential scanning calorimetry, infrared spectrophotometry, and scanning electron microscopy. The results showed that coprocessed excipient with the ratio of 2 1 1 revealed good flow properties and water content. In conclusion, the solid dispersion with coprocessed excipient with the ration of 2 1 1 has endothermic peak 186.26oC, fused enthalpy 63,65J g, x ray diffraction peak 4921.57 and has the best dissolution rate on minute 120 increased by 4.02 times faster than pure glimepiride."

"Gliklazid merupakan antidiabetik oral golongan sulfonilurea generasi kedua yang digunakan pada pengobatan diabetes melitus tipe 2. Namun, gliklazid dengan kelarutan rendah dalam air memiliki laju disolusi yang rendah dan menyebabkan masalah pada bioavailabilitas. Penelitian ini bertujuan untuk meningkatkan laju kelarutan dan disolusi gliklazid menggunakan metode mikronisasi. Proses mikronisasi dilakukan dengan menggunakan alat vibrating mill dengan variasi durasi milling. Mikrokristal yang terbentuk dikarakterisasi menggunakan particlesize analyzer, scanning electron microscopy, differential scanning calorimetry, dan X-ray powder diffraction, serta diuji profil kelarutannya dan laju disolusinya. Hasil PSA dan SEM menunjukan terjadinya penurunan ukuran partikel. Struktur kristal tidak berubah berdasarkan hasil XRD dan terjadi penurunan suhu puncak endotermik dan entalpi peleburan berdasarkan hasil DSC. Hasil uji disolusi serbuk menunjukkan adanya peningkatan laju disolusi sebesar 2,50 kali dibandingkan serbuk gliklazid standar. Pada sediaan tablet terjadi peningkatan laju disolusi sebesar 1,13 kali dibandingkan tablet gliklazid standar.

---

Gliclazide is a second generation sulfonylurea which is useful in the treatment of type 2 diabetes mellitus. However, gliclazide with low solubility in water has low dissolution rates and hence suffer from oral bioavailability problems. This study is intended to enhance the solubility and dissolution rate of gliclazide by using micronization method. The micronization process carried out by using a vibrating mill with varying the milling duration. Microcrystals were characterized with particle size analyzer, scanning electron microscopy, differential scanning calorimetry, and X-ray powder diffraction, and also solubility and dissolution test.

PSA and SEM results indicated that the particle size were decreased. Crystal structure did not change based on the results of XRD and the endothermic peak temperature and enthalpy of fusion were decreased based on the results of DSC. The rate of dissolution was increased about 2,50 times compared with standard. In tablet dosage form, the dissolution rate was increased about 1,13 times compared with standard."

"Eksipien koproses merupakan kombinasi dua atau lebih eksipien yang memiliki keuntungan penampilan yang tidak dapat dicapai oleh pencampuran secara fisik biasa dengan eksipien yang sama. Kombinasi eksipien yang dipilih dapat melengkapi satu sama lain untuk menutupi sifat yang tidak diinginkan dari masing-masing eksipien sekaligus dapat mempertahankan atau meningkatkan sifat eksipien yang diinginkan. Pregelatinisasi pati singkong (PPS) sebagai matriks hidrofilik belum menghasilkan laju disolusi obat yang konstan, oleh sebab itu pada penelitian ini dikombinasikan dengan karboksimetilselulosa (CMC). Sifat pembentuk gel dari CMC diharapkan dapat meningkatkan kemampuan pembentukan gel dari pati, sebagai matriks dalam sediaan lepas terkendali sehingga mampu menahan pelepasan obat dari sediaan. Koproses PPS - CMC dibuat dengan mendispersikan PPS dalam air (1:5) dan CMC dengan konsentrasi 5% b/v, keduanya dicampurkan dengan berbagai perbandingan yaitu 4:1, 3:1, dan 2:1. Eksipien koproses 4:1 dan 2:1 digunakan sebagai matriks dalam sediaan tablet serta dilakukan perbandingan dengan matriks PPS dan CMC sebagai eksipien awal penyusunnya. Tablet dibuat menggunakan metode granulasi basah dengan teofilin sebagai model obat. Hasil karakterisasi menunjukkan bahwa eksipien koproses yang dihasilkan memiliki sifat fisik lebih baik dibandingkan eksipien awal penyusunnya (PPS dan CMC), namun sebagai matriks belum mampu menahan pelepasan obat dengan baik."

"The research to accelerate furosemide, dissolution rate has been done through physical property modification by solid dispersion forming polyvinylpyrolidone (PVP) carrier with solvent method.Pure furosemide prosses property of being practically insoluble in water and has low biovailability .In current research,six weight ratio of furosemide to PVP being used are 1:1;1:3;1:5;1:9 and 1:15.Physical mixtures are made in equivalent weight ratio. The dissolution rate was examined by paddle method in phosphat buffer pH5,8.Solid dispersion caracterised with in vitro dissolution study,X -ray diffraction,infra red spectrophometer and differential scanning calometric.The result shows that solid dispersion of furosemide with PVP carrier is lugher compare to physical mixture dissolution rate and pure furosemide.The ratio furosemide to PVP who has the lughest dissolution rate is 1:15.The analyzing shows the existing of altering crystaline to amorphous state."

"Telah dilakukan penelitian untuk menguji peningkatan laju disolusi parestamol dengan pembentukan sistem dispersi padat parasetamol dengan pembawa polivinilpirolidon. Hal ini berdasarkan permasalahan teoritis bahwa suatu obat yang sukar larut atau tidak larut dalam air akan mengalami ketidakmenentuan disolusinya sehingga absorpsinya-pun tidak menentu. Dalam penelitian ini digunakan lima perbandingan berat parasetamol (500 mg) dan polivinilpirolidon , yaitu perbandingan 1 : 0,2, perbandingan 1 : 0,4, perbandingan 1 : 0,6 perbandingan 1 ; 0,8 dan perbandingan 1 1. Peningkatan laju disolusi terbesar terjadi pada dispersi padat dengan perbandingan 1 : 1 dibandingkan dengan parasetamol nya sendiri, yaitu waktu yang dibutuhkan untuk terdisolusi sebesar 80% nya adalah 4,98 menit, sedangkan parasetamol tunggalnya sebesar 7,89 menit. Secara statistik hal ini berbeda secara berrnakna. Sedangkan dispersi padat dengan perbandingan 1 : 1 dibandingkan dengan dispersi padat lain, seperti perbandingan 1 : 0,6 dan 1 : 0,8 tidak berbeda secara bermakna."