Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Agregasi platetet, suatu proses kompleks yang memainkan peran penting dalam mekanisme terjadinya penyakit-penyakit yang berkaitan dengan penyumbatan pembuluh darah, sangat dipengaruhi oleh kesetimbangan antara TXA2 dan PGI2 senyawa bioaktif yang saling antagonistis hasil metabolisme asam arakhidonat. Salah satu bahan alam yang diperkirakan memiliki aktivitas anti-agregasi platelet melalui kemampuannya mempengaruhi metabolisme asam arakhidonat (dan inhibisi aktivasi platelet) adalah andrografolid. Oksidasi gugus hidroksi dari andrografolid - langkah awal dari modifikasi kimiawi untuk mendekati struktur molekul pinusolid, senyawa aktif dari Biota orientalis, tanaman obat tradisional Korea yang memiliki efek anti-agregasi platelet kuat- ternyata menurunkan aktivitas inhibisi agregasi platelet, secara in-vitro. Hal ini terlihat dari konsentrasi penghambatan 50% (ICso) senyawa hasil oksidasi andrografolid (4,9608 mM) yang lebih besar dibanding ICso andrografolid (0,5469 mM), pada pengukuran dengan alat agregometer menurut Metode Born (1963). Oksidasi gugus hidroksi dari andrografolid juga menurunkan toksisitasnya. Hasil uji toksisitas dengan brine shrimp (Artemia salina) menunjukkan bahwa harga LC5o senyawa hasil oksidasi andrografolid (156,68 ppm) lebih besar dibanding LCso andrografolid(121,62 ppm)."

"Dalam pengobatan tradisional, daun sambiloto {Andrographispaniculate Nees) dimanfaatkan sebagai ramuan untuk mengobati penyakitdisentrl atau diare dengan meminum air rebusan daunnya. Tujuandiiakukannya penelltian inl adalah untuk mengetahui dan membandingkanaktivitas antibakteri ekstrak metanol dan ekstrak air herba sambiloto,Andrografolid - sebagai senyawa kimia utama dalam herba sambiloto, danasetilandrografolid - sebagai turunan andrografolid terhadap 3 (tiga) spesiesbakteri penyebab diare, yaitu Eschericia coll, Staphylococcus aureus, danBacillus subtilis. Penelitian ini dilakukan dengan hipotesis, bahwa denganmelakukan derivatisasi terhadap andrografolid, asetilandrografolid yangdihasilkan akan mempengaruhi pertumbuhan ketiga bakteri uji. Parameteryang diukur adalah diameter daerah hambat yang terbentuk di sekelilingcakram kertas sebagai hasil pengaruh dari larutan uji. Hasil penelitianmenunjukkan ekstrak metanol herba sambiloto memberikan efek antibakteriterhadap ketiga bakteri uji yang digunakan. Sedangkan ekstrak air herbasambiloto tidak menunjukkan aktivitas antibakteri. Derivatisasi andrografolidmemberikan peningkatan daya hambat terhadap pertumbuhan bakteri E.coli,S. aureus dan B. subtilis"

"ABSTRAKPada penelitian ini, dilakukan studi kinetika dan aktivitas anti platelet bromelain yang telah dimurnikan dari bonggol nanas Palembang (Ananas comosus [L] Merr). Pemurnian enzim dimulai dengan isolasi enzim bromelain, kemudian dilakukan fraksionasi bertingkat menggunakan garam amonium sulfat dan dilanjutkan dengan kromatografi gel filtrasi dengan Sphadex G-50. Enzim kasar yang didapatkan dari tahap isolasi memilki aktivitas spesifik sebesar 53,580 Unit/mg. Fraksionasi dengan metode fraksinasi bertingkat menggunakan garam amonium sulfat menghasilkan fraksi enzim yang memiliki aktivitas spesifik tertinggi adalah fraksi dengan tingkat kejenuhan amonium sulfat 20%-50%, dengan aktivitas spesifik sebesar 230,970 Unit/mg dan tingkat kemurnian sebesar 8 kali lebih murni dibandingkan dengan enzim kasar. Pemurnian lebih lanjut dengan kromatografi Sphadex G-50 fraksi enzim bromelain mengalami peningkatan nilai aktivitas spesifik menjadi 431,548 Unit/mg dengan tingkat kemurnian sebesar 28 kali enzim kasar. Uji aktivitas fraksi bromelain termurni terhadap variasi pH dan suhu menunjukkan pH optimum bromelain pada pH 7 dan suhu optimum 37oC. Pada variasi konsentrasi substrat, dengan membuat plot kurva Michaelis-Menten dan Lineweaver-Burk, didapatkan konstanta Michaelis-Menten (Km) untuk bromelain adalah 0,777 % dan nilai Vmaks sebesar 3,969 U/min. Uji aktivitas antiplatelet menunjukkan fraksi bromelain dari setiap tahap pemurnian memiliki kemampuan sebagai agen antiplatelet. Aktifitas antiplatelet tertinggi terdapat pada fraksi enzim termurni dengan nilai persen agregasi sebesar 48,64 % dan persen inhibisi 47,583%. IC50 dari fraksi enzim termurni adalah sebesar 88,314 L/mL.

---

ABSTRACTkinetic study and activity as anti platelet agent of Bromelain enzyme from Palembang Pineapple's core (Ananas Comosus [L] Merr) was performed. The purification step begins with the isolation of bromelain enzyme, then fractionation using ammonium sulfate and continued by gel filtration chromatography using sphadex G-50. Crude enzyme obtained from pineapple's core has specific activity of 53,580 Unit / mg. Fractionation by multilevel saturity of ammonium sulphate salt showed highest activity at 20% -50% level of saturation, with a certain Activity of 230,970 Unit / mg and a purity level of 8 times purer from crude enzymes. Further purification by Sephadex G-50 chromatography has increased secific activity to 431,548 Units / mg with a purity level of 28 times from crude enzymes. The purest bromelain fraction activity test against pH and temperature variations showed the optimum pH of bromelain at pH 7 and optimum temperature of 37oC. In the variation of substrate concentration, by plotting curves of Michaelis-Menten and Lineweaver-Burk, obtained Michaelis-Menten (Km) constant for bromelain enzyme is 0,777% and vmax value is 3,969 U / min. The antiplatelet activity test showed that fractions of the bromelain enzyme from each purification step showed the ability of an antiplatelet agent. Highest antiplatelet activity in the purest enzyme fraction with aggregate percent value of 48,64% and percentage of inhibition 47,583%. IC50 of the purest enzyme fraction, is 88,314 L / mL"

"ABSTRAKSambiloto atau Andrographis paniculata adalah tumbuhan obat yang telah diketahui mengandung senyawa andrografolid dan neoandrografolid. Kedua senyawa ini mempunyai bentuk kerangka struktur yang sama dengan senyawa pinusolid dan asam pinusolidat yang merupakan senyawa hasil isolasi dari tumbuhan Biota orientalis yang mempunyai aktivitas sebagai "platelet anti-aggregating". Pendekatan kemiripan struktur ini dipakai sebagai dasar hipotesis ditemukannya senyawa yang berkhasiat sebagai "platelet anti-aggregating". Tujuan pokok penelitian adalah modifikasi struktur dari tipe senyawa andrografolid ke arah senyawa yang mempunyai aktivitas platelet antiaggregating lantikoagulan yang tinggi. Untuk pembuktian hipotesis dilakukan serangkaian tahapan kerja yaitu isolasilekstraksi, uji fitokimia, pemumian, analisis spektroskopi, transformasi molekul, uji toksisitas, dan uji aktivitas. Kegunaan dari penelitian dapat memberikan informasi tentang arti dan manfaat tumbuhan berkhasiat obat serta memperluas pengetahuan tentang hubungan struktur dan aktivitas sehingga dapat ditemukan senyawa unggulan yang mempunyai aktivitas tinggi sebagai platelet anti-aggregating lantikoagulan. Metoda yang dipakai pada penelitian ini adalah metoda eksperimental in-vitro dilaboratorium."

"Telah dilakukan penelitian uji aktivitas antikoagulan dari isolat dan ekstrak daun sambiloto (Andrographis paniculata). Komponen utama tanaman ini telah berhasil diisolasi dengan gabungan cara perkolasi dengan pelarut metanol dan eter, teknik kromatografi dan kristalisasi. Isolat yang diperoleh berupa kristal putih dengan titik leleh 129,6-131°C. Analisis dengan FT-IR dan GC-MS serta membandingkan pola fragmentasi dengan pustaka data base alat tersebut menunjukkan bahwa kristal ini adalah Andrografolid. Senyawa ini mempunyai kerangka struktur yang sama dengan senyawa pinusolid dan asam pinusolidat yang diketahui mempunyai aktivitas antikoagulan. Berdasarkan pendekatan kemiripan struktur tersebut, maka diharapkan bahwa tipe senyawa andrografolid baik natural maupun modifikasinya akan mempunyai keaktivan yang sama.Penjajagan uji LD-50 senyawa andrografolid dengan dosis 0,8 mg/10 g bb. Mencit tidak menunjukkan sifat toksis. Berdasarkan Handa & Sharma diketahui bahwa LD-50 senyawa ini adalah 114,6 mg/10 bb dan dikelompokkan sebagai bahan yang Practically Non Toxic (PNT).Uji aktivitas antikoagulan dilakukan secara in-vitro menggunakan tikus putih strain Spraque Dawley dengan rancangan acak lengkap 6 kali perlakukan dengan 5 kali pengulangan. Masing-masing kelompok diperlakukan secara acak dengan 0,5 ml/100 g bb. akuades; 60 U/100g bb heparin; 5 mg da 10 mg/100 g bb. andrografolid; serta 42,5 mg dan 85 mg/100g bb ekstraks metanol atau eter, dimana jumlah volume pemberiannya adalah 0,5 ml/100 g bb. Sampel darah tikus diambil setelah 2 atau 4 jam perlakuan, selanjutnya ditentukan waktu bekunya.Data pengamatan masing-masing kelompok selanjutnya diuji dengan ANOVA satu arah yang menunjukkan adanya perbedaan antar perlakuan kecuali untuk kelompok perlakuan ekstraks eter selama 2 jam. Analisis lebih lanjut dengan Perbandingan Ganda menunjukkan bahwa perbedaan terjadi antara heparin dengan perlakuan lain tetapi tidak terdapat perbedaan yang nyata antar perlakuan lain. Uji lebih lanjut dengan ANOVA dengan tidak memperhatikan perlakuan heparin menunjukkan adanya beda nyata terhadap perbedaan waktu untuk ekstraks metanol. Hal ini menunjukkan bahwa kemungkinan ada komponen aktif lain yang terdapat pada ekstraks tersebut.Uji selanjutnya untuk tahap penelitian II terhadap neo-andrografolid, maupun senyawa hasil transformasi andrografolid akan memungkinkan didapatkannya senyawa yang mempunyai aktivitas antikoagulan yang baik. Keberhasilan penelitian ini akan memberi arti yang penting tentang manfaat tumbuhan berkhasiat dari tanaman obat yang banyak terdapat di Indonesia."

"Telah dilakukan peneiitian uji aktivitas antiagrgasi trombosit dari andrografolid yang diisolasi dan daun sambiloto(Andrographis paniculata) serta produk transformasinya (oksidasi dan esterifikasi). isolasi komponen utama dengan gabungan cara maserasi, perkolasi, dan sokletasi dengan pelarut metanol dan dilanjutkan dengan teknik kromatografi dan kristalisasi diperoleh suatu kristal putih dengan titik leleh 129,6-131°C. Analisis dengan,FT-lR, 'H-NMR, i3C-NMR dan GC-MS menunjukkan bahwa kristal tersebut adalah senyawa Andrografolid. Rendemen isolasi andrografolid bergantung cara mengisolasinya, hasil yang diperoleh adalah sebanyak 0,56% (cara maserasi perkolasi) dan 0,78% (soksletasi). Transformasi dilakukan dengan cara mengoksidasi dengan pereaksi Jones serta esterifikasi langsung andrografolidnya. Esterifikasi tidak dilakukan terhadap produk oksidasinya karena hasil transformasi.pertama tersebut tidak cukup untuk ditransformasi kembali serta uji yang harus dilakukan. Oksidasi andrografolid dengan cara Jones menyebabkan gugus OH nya berubah menjadi keton untuk alkohol sekunder dan menjadi asam karboksilat untuk alkohol primer, namun tidak memecahkan cincin laktonnya. Studi kestabilan andrografolid sebagai komponen aktif bahan obat dilakukan terhadap perubahan temperatur maupun kondisi pH. Hasil analisis menunjukkan bahwa harga konstanta hidrolisis (k) meningkat dengan kenaikan temperatur dan pH. Uji toksdisitas menggunakan Brine Shrimp (Artemia Salina) diperoleh angka LD50 sebesar 161.62 ppm (andrografolid), LD50 sebesar 156.68 ppm (hasil oksidasi). Sedangkan untuk senyawa hasil esterifikasi LD50 yang diperoleh sebesar 23.17 ppm. Berdasarkan hasil uji toksisitas menunjukkan bahwa senyawa hasil esterifikasi (benzoilasi) mempunyai toksisitas yang paling tinggi. Uji aktivitas anti agregasi trombosit terhadap andrografolid dan senyawa hasil transformasinya menunjukkan adanya aktivitas yang meningkat dengan bertambahnya kadar yang ditambahkan, Harga konsentrasi inhibisi 50% (IC50) adalah : IC50 = 546,9 µM (andrografolid); 4960,8 µM (hasil oksidasi) dan 4429,1 pM (hasil esterifikasi). Namun demikian hasil uji menunjukkan bahwa variasi hasil yang diperoleh cukup tinggi baik antar pengulangan maupun antar sukarelawan (asal sampel darah) pada studi in-vitro. Demikian juga terjadi pada pengamatan studi in-vivo dengan kelinci, terutama karena kebutuhan darah uji yang cukup banyak. Hasil penelitian ini menunjukkan bahwa kemungkinan masih banyak potensi lain dari tanaman obat Indonesia selain digunakan sebagai jamu tradisionil saja. Dengan cara mengisolasi komponen aktif dan jika perlu mentransforrnasinya maka akan dapat diperoleh manfaat yang lebih baik sebagai sedian bahan obat alternatif atau bahkan obat modern."

"ABSTRAKTelah dilakukan penelitian uji aktivitas anti agregasi trombosit dari andrografolid yang diisolasi dari daun sambiloto (Andrographis paniculata) serta produk transformasinya (oksidasi dan esterifikasi). Isolasi komponen utama dengan gabungan cara maserasi, perkolasi, dan sokietasi dengan pelarut metanol dan dilanjutkan dengan teknik kromatografi dan kristalisasi diperoleh suatu kristal putih dengan titik leleh 129,6- 131°C. Analisis dengan FT-IR, 1H-NMR, 13C-NMR dan GC-MS menunjukkan bahwa kristal tersebut adalah senyawa Andrografolid. Rendemen isolasi andrografolid bergantung cara mengisolasinya, hasil yang diperoleh adalah sebanyak 0,56% (cara maserasi-perkolasi) dan 0,78% (sokletasi).Transformasi dilakukan dengan cara mengoksidasi dengan pereaksi Jones - serta esterifikasi langsung andrografolid nya. Esterifikasi tidak dilakukan terhadap produk oksidasinya karena hasil transformasi pertama tersebut tidak cukup untuk ditransformasi kembali serta untuk uji yang harus dilakukan. oksidasi andrografolid dengan cara Jones menyebabkan gugus OH nya berubah menjadi keton untuk alkohol sekunder dan menjadi asam karboksilat untuk alkohol primer. namun tidak memecahkan cincin laktonnya.Studi kestabilan andrografolid sebagai komponen aktif bahan obat dilakukan terhadap perubahan temperatur maupun kondisi pH. Hasil analisis menunjukkan bahwa harga konstanta hidrolisis (k) meningkat dengan kenaikan temperatur dan pH > 9,0.Uji toksdisitas menggunakan mencit dan Brine Shrimp (Artemia saliva) menunjukkan bahwa andrografolid termasuk senyawa yang tidak toksik. Berdasarkan uji larva tersebut diperoleh angka. LD50 sebesar 128,82 ppm (andrografolid), LD50 sebesar 165,96 ppm (hasil oksidasi). Sedangkan untuk senyawa hasil esterifikasi LD50 yang diperoleh sebesar 19,50 ppm. Batas toksis uji toksisitas menggunakan larva Artiva saliva adalah sebesar 30 ppm dengan demikian hanya senyawa hasil benzoilisasi yang dianggap toksis.Uji aktivitas anti agregasi trombosit terhadap andrografolid dan senyawa hasil transformasinya menunjukkan adanya aktivitas yang meningkat dengan bertambahnya kadar yang ditambahkan, Uji secara in vivo menggunakan kelinci percobaan memberikan IC50 = 55,36 mg/kg bb. Sedangkan uji in vitro menggunakan serum darah manusia (PRP : Platelet Rich Plasma) memberikan IC50 = 626,7 .tM (andrografolid); 4968,7 p.M (hasil oksidasi) dan 5180.9 µM (hasil esterifikasi). Namun demikian hasil uji menunjukkan bahwa variasi hasil cukup tinggi baik antar pengulangan maupun antar sukarelawan (asal sampel darah) pada studi in-vitro. Demikian juga pengamatan studi in-vivo dengan kelinci, terutama karena kebutuhan darah uji yang cukup banyak. Dengan uji ini ditunjukkan bahwa penambahan ADP yang optimal adalah 10 p.M.Hasil penelitian ini menunjukkan bahwa kemungkinan masih banyak potensi lain dari tanaman obat yang banyak terdapat di Indonesia tidak hanya digunakan sebagai jamu tradisional saja. Dengan cara mengisolasi komponen aktif dan jika perlu mentransformasinya maka akan dapat diperoleh manfaat yang lebih baik sebagai sedian bahan obat alternatif atau bahkan obat modern.

---

ABSTRACTAndrographolide is the mean compound of Andrographis paniculata Nees. It has a similar backbone structure to the pinusolide and pinusolidic acid isolated from Biota orientalis that reported has an antiplatelet aggregation activity. Adrographolide was isolated from the methanol fraction (0.78 % yield) and then identified spectrometrically by IR, NMR (H, '3C) and MS.Antiaggregation thrombotic activity study was observed either in-vitro or in-vivo assays according to the Born method. !n-vivo observation by using male rabbit, gave the optimum addition of ADP (as an aggregator) at 10 µL with the inhibitor concentration (lC50 ) = 55.36 mg/kg body weight. While the in-vitro observation was carried out in human PRP (platelet rich plasma) induced by ADP, that was added by various andrographolide concentration, ranging from 60 to 700 µM in veronal buffer : dimetylsulphoxide (9:1, v:v).The result showed that the increasing of andrographolide concentration induced significantly the increasing of the anti aggregating activity, by the IC50.626_7 µM; IC50 = 4968.7 p.M (oxidized product) and IC50 5180.9 µM. It is mean that andrographolide has a best capacity as an alternative antiaggregation thrombotic active compound. The toxicity of andrographolide was 4968,7 pM (oxidized product) dan 5180.9 pM (benzoilation product), observed according to the Meyer test."