Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Perkembangan liposom sebagai sistem penghantaran obat dapat membantu menargetkan obat ke targetnya secara spesifik sehingga dapat mengurangi efek samping dan toksisitas obat. Lepasnya obat dari liposom dipengaruhi oleh kondisi lingkungan, di antaranya pH dan temperatur. Liposom harus dapat stabil pada pH fisiologis tetapi juga sensitif terhadap kondisi pH yang lebih asam yaitu pH 5,5-6,0. Tujuan dari penelitian ini adalah mempelajari pengaruh penambahan asam oleat terhadap sensitivitas liposom yang mengandung spiramisin pada berbagai kondisi pH dan menguji efisiensi penjerapannya. Dalam penelitian ini digunakan tiga formula yaitu tanpa penambahan asam oleat, dengan penambahan 0,16 mol dan 0,32 mol asam oleat. Evaluasi yang dilakukan terhadap liposom adalah morfologi partikel menggunakan Scanning Electron Microscope dan mikroskop konfokal, distribusi ukuran partikel menggunakan Particle Size Analyzer, persentase penjerapan yang diperoleh dari hasil dialisis, dan yang utama adalah sensitivitas liposom pada pH 2; pH 5,5; dan pH 8. Hasil yang didapat adalah liposom dengan diameter rata-rata 15-17 µm dan efisiensi penjerapan dari ketiga formula menurun dengan meningkatnya kosentrasi asam oleat. Adanya penambahan asam oleat dapat meningkatkan sifat sensitivitas liposom terhadap pH asam dan stabilitasnya pada pH basa. Pelepasan obat tertinggi didapat dari liposom dalam medium pH 2 dan terendah dalam medium pH 8.

---

The development of liposomes as drug carrier is applied for drug targetting in order to reduce adverse effects and toxicity of drugs. The drug release from liposomes is influenced by environmental conditions such as pH and temperature. As drug carrier, liposomes must be stable in physiological pH, but they have to be able to release their content in lower pH condition (pH 5.5-6.0). The aims of this research are to study about the presence of oleic acid in liposome formula containing spiramycin on their pH sensitivity and to evaluate their entrapping efficiency. There are three concentrations of oleic acid that use in liposome formula which are 0, 0.16 mol, and 0.32 mol. Liposomes were evaluated by their morphology with Scanning Electron Microscopy and convocal microscope, particle size distribution with Particle Size Analyzer, entrapment efficiency with dialysis, and their sensitivity in pH 2, 5.5 and 8 medium. Evaluation results showed that liposomes particle sizes are range from 15 to 17 µm, and it illustrated that the higher oleic acid concentration, the lower their entrapment efficiency. The percentages of drug released from liposomes proved that adding of oleic acid in liposome formula increased their sensitivity to acidic condition and their stability to basic condition. The highest drug released could be obtained from liposomes in pH 2 medium, while the lowest drug released was in pH 8 medium."

"Penggunaan antibiotik dalam masyarakat sangat tinggi. Sampai saat ini, masih terdapat berbagai masalah yang ditimbulkan oleh penggunaan antibiotik. Gentamisin sulfat, antibiotik aminoglikosida dengan profil bioavailabilitas buruk dan efek samping, memerlukan jalan keluar untuk menjadikan antibiotik ini memiliki aktivitas lebih baik lagi dan aman. Liposom, sebagai karier pengantaran obat telah terbukti sukses meningkatkan aktivitas antibakteri banyak senyawa obat dari berbagai kelas antibiotik.Hasil penelitian menunjukkan bahwa konsentrasi hambat minimum (KHM) larutan gentamisin sulfat terhadap Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853 adalah 15,63 ppm dan terhadap Multidrug Resistant Pseudomonas aeruginosa adalah 62,5 ppm. Konsentrasi bunuh minimum (KBM) larutan gentamisin sulfat terhadap Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853 adalah 15,63 ppm dan terhadap Multidrug Resistant Pseudomonas aeruginosa adalah 62,5 ppm sedangkan konsentrasi bunuh minimum suspensi liposom gentamisin sulfat terhadap Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853 adalah 7,81 ppm dan terhadap Multidrug Resistant Pseudomonas aeruginosa adalah 3,91 ppm. Dengan demikian dapat ditarik kesimpulan bahwa enkapsulasi liposom meningkatkan aktivitas antibakteri gentamisin sulfat terhadap bakteri Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853 dan Multidrug Resistant Pseudomonas aeruginosa.

---

The use of antibitotic in society is very high. Until this moment, there are various problem caused by the use of antibiotics. Gentamicin sulfate, an aminoglycoside antibiotic which has poor bioavailabily profe and side effect, requiring a way out to make it?s activity better and more safe. Liposome, as a carrier for drug delivery system, have been successfully improve the activity of many antibacteria compound from different classes of antibiotics.The result of this research shown that the the minimum inhibitory concentration (MIC) for gentamicin sulfate solution againts Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853 is 15.63 ppm and 62.5 ppm when againts Multidrug Resistant Pseudomonas aeruginosa. Minimum bactericidal concentration (MBC) for gentamicin sulfate solution againts Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853 is 15.63 ppm and when againts Multidrug Resistant Pseudomonas aeruginosa is 62.5 ppm while the minimum bactericidal concentration for gentamicin sulfate liposomal suspension againts Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853 is 7.81 ppm and when againts Multidrug Resistant Pseudomonas aeruginosa is 3.91 ppm. Thus, the conclusion that can be drawn is liposome encapsulation improved gentamicin sulfate?s antibacteria activity againts Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853 and Multidrug Resistant Pseudomonas aeruginosa."

"Liposom sebagai sistem penghantaran obat dapat mengurangi efek samping dan toksisitas obat karena membantu menargetkan obat ke targetnya secara spesifik. Pada daerah yang terinfeksi biasanya bersifat asam, oleh karena itu perlu dibuat liposom sensitif pH. Tujuan dari penelitian ini adalah untuk mengetahui pengaruh penambahan asam palmitat terhadap sensitivitas liposom yang mengandung spiramisin pada berbagai kondisi pH dan mengevaluasi kemampuan penjerapannya. Pada penelitian ini dibuat tiga formulasi yaitu tanpa penambahan asam palmitat, dengan penambahan satu mol asam palmitat dan penambahan dua mol asam palmitat. Liposom dievaluasi bentuk dan morfologinya menggunakan Scanning Electron Microscope (SEM) serta diamati distribusi ukuran partikelnya dengan Particle Size Analyzer (PSA), persentase penjerapan yang diperoleh dari hasil ultrasentrifugasi dan yang utama adalah sensitivitas liposom pada pH 2; pH 5,5; dan pH 8. Hasil yang didapat adalah liposom dengan rentang diameter 100-200 nm dan efisiensi penjerapan dari ketiga formula menurun dengan meningkatnya konsentrasi asam palmitat. Efisiensi penjerapan dari ketiga formula menurun dengan meningkatnya konsentrasi asam palmitat. Kemampuan penjerapan liposom sensitif pH yaitu 82,22% dan 81,94%. Pelepasan obat tertinggi didapat pada liposom medium pH 2 dan terendah pada medium pH 8.

---

Liposomes as drug carrier in order to reduce adverse effects and toxicity of drugs because applied for drug targetting specificly. In the infection area usually in acidic condition so it is so important to make pH sensitive liposome. The aims of this research are to study about the presence of palmitic acid in liposome formula containing spiramycin on their pH sensitivity and to evaluate their entrapping efficiency. There are three concentrations of palmitic acid that use in liposome formula which are 1 mol, and 2 mol. Liposomes were evaluated by their morphology with Scanning Electron Microscopy (SEM), particle size distribution with Particle Size Analyzer (PSA), entrapment efficiency with ultracentrifugation, and their sensitivity in pH 2; 5.5; and 8 medium. Evaluation results showed that liposomes particle sizes are range from 100-200 nm, and it illustrated that the higher palmitic acid concentration gave the lower their entrapment efficiency. The pH sensitive liposome has entrapment efficiency 82.22% and 81.94%. The highest drug released could be obtained from liposomes in pH 2 medium while the lowest drug released was in pH 8 medium."

"Tetraeter lipid (TEL) merupakan salah satu produk hasil ekstraksi Thermoplasma acidophilum yang bersifat stabil dalam suhu tinggi dan pH rendah. TEL dapat ditambahkan dalam kombinasi liposom untuk menambah kestabilan liposom. Salah satu kombinasinya adalah liposom yang dibuat dari lesitin / fosfatidil kolin kuning telur (Egg yolk Phosphatidyl Choline / EPC) dan TEL 2,5 mol % dari Thermoplasma acidophilum yang kemudian dinamakan liposom EPC-TEL 2,5. Pada liposom EPC-TEL 2,5 belum pernah diuji apakah TEL dapat didegradasi oleh tubuh (hepar) secara in vivo, sehingga perlu dilakukan uji untuk menilai hasil degradasi TEL dalam suspensi hepar mencit. Penilaian hasil degradasi TEL oleh hepar dilakukan dengan membandingkan retention factor (Rf) pada hepar kontrol yang diberikan TEL secara in vitro dan hepar mencit 1 jam setelah injeksi liposom intraperitoneal pada lembar kromatografi lapis tipis (KLT).Pada hasil penelitian tampak bahwa, baik pada hepar kontrol dengan TEL maupun pada hepar 1 jam setelah injeksi liposom intraperitoneal tidak ditemukan bercak TEL pada lembar KLT. Oleh karena itu hasil penelitian ini belum dapat menyimpulkan ada atau tidaknya degradasi TEL di hepar, sehingga dibutuhkan penelitian lanjutan dengan menggunakan dosis TEL yang lebih tinggi, eluen yang tepat, lembar KLT yang lebih panjang, standar TEL dan metabolitnya, dan alat pendeteksi liposom yang lebih sensitif.

---

Tetraether lipid (TEL) is one of the extraction product from Thermoplasma acidophilum which is stable at high temperature and low pH. TEL can be added in liposome combinations to increase liposome's stability. One of the combinations is liposome made from lecithin / Egg yolk Phosphatidyl Choline (EPC) and 2.5 mol % TEL from Thermoplasma acidophilum, named EPC-TEL 2.5 liposome. Whether TEL in EPC-TEL 2.5 liposome can be degraded by liver within the body in vivo hasn't been tested, therefore the test to measure TEL degradation in mouse's liver cells suspension is needed. The measurement of degradation product is conducted by comparing retention factors (Rf) of control liver with TEL added in vitro and liver taken 1 hour after intraperitoneal liposome injection on thin layer chromatography (TLC) sheet.The result shows, both for control liver with TEL added in vitro and liver taken 1 hour after intraperitoneal liposome injection, there are no TEL spots on TLC sheet. Thus, the result couldn't conclude TEL degradation in liver, hence further studies using higher TEL dosage, appropriate eluent, longer TLC sheet, standard for TEL and its metabolites, and device which could detects liposome more sensitive are needed."

"Liposom merupakan molekul pembawa yang terdiri dari lipid sferis yang memiliki potensi untuk menjerap dan menghantarkan spiramisin. Metode pembuatan yang paling umum adalah metode hidrasi lapis tipis yang menghasilkan liposom Multilamellar Vesicle (MLV) dengan ukuran yang besar, sementara liposom berdiameter sekitar 100 nm memiliki distribusi yang lebih baik pada sirkulasi sistemik. Tujuan penelitian ini adalah mengetahui pengaruh penambahan asam oleat dan metode ekstrusi bertingkat terhadap karakteristik serta efisiensi penjerapan liposom. Liposom diformulasikan dengan asam oleat, kemudian diekstrusi melewati membran berpori 0,4 μm dan 0,2 μm masing-masing sebanyak lima siklus. Efisiensi penjerapan berkurang seiring dengan proses ekstrusi yang dilakukan dan penambahan asam oleat. Liposom formula 1 sebelum diekstrusi, diekstrusi dengan membran 0,4 μm, dan 0,2 μm mengalami penurunan efisiensi penjerapan berturut-turut 77,11%, 61,17% dan 48,82%, dan liposom formula 2 sebesar 54,1%, 50,63% dan 45,52%. Penambahan asam oleat juga meningkatkan ukuran liposom yang belum diekstrusi dan diekstrusi dengan membran 0,4 μm. Proses ekstrusi dengan membran berpori 0,4 μm dapat menghasilkan liposom dengan diameter rata-rata yang menyerupai ukuran pori membran. Namun, proses pengekstrusian sebanyak lima siklus dengan membran 0,2 μm menyebabkan distribusi ukuran liposom menjadi tidak homogen dan liposom cenderung berukuran lebih besar

---

Liposomes are carrier molecules comprising spherical lipids which is potential in entrapping and delivering spiramycin. The most common method to make liposome is thin-film hydration method that produces multilamellar vesicle liposomes with relatively large size, while approximately 100 nm diameter liposome have a better distribution in the systemic circulation. The purpose of this research is to determine the influence of the addition of oleic acid and sequentials extrusion on the characteristic and entrapment efficiency of liposomes. Liposome was formulated with oleic acid and then extruded through a porous membrane with a pore size of 0.4 μm and 0.2 μm for 5 cycles. The addition of oleic acid and extrusion process in liposome decrease the entrapment efficiency. The liposome entrapment efficiency of unextruded, extruded with 0.4 μm and 0.2 μm formula 1 decreased respectively by 77.11%, 61.17% and 48.82%, and 54.1%, 50.63% and 45.52% in formula 2. The addition of oleic acid also increased the liposomes size of unextruded and extruded with 0.4 μm membranes. Extrusion process with 0.4 μm membrane can produce liposomes with an average diameter that resembles the membrane pore size. However, five cycles of extrusion process with 0.2 μm membrane causes inhomogeneous liposome size distribution and liposomes size are also tend to be larger."

"ABSTRAKLiposom merupakan salah satu perkembangan dari sistem penghantaran obat yang telah diteliti dapat digunakan sebagai pembawa obat-obat, protein, dan zat-zat molekuler lain seperti DNA. Spiramisin merupakan antibiotik golongan peptide-based yang berpotensi untuk dijerap dengan liposom. Metode yang paling umum untuk membuat liposom adalah metode hidrasi lapis tipis. Metode ini menghasilkan liposom dengan ukuran yang kurang seragam dan relatif besar (Multilamellar Vesicles), oleh karena itu diperlukan suatu proses pengecilan ukuran liposom. Penemuan teknologi ekstruksi dapat digunakan untuk mengecilkan ukuran liposom. Dengan demikian, frekuensi ekstruksi guna menghasilkan liposom dengan ukuran dan efisiensi penjerapan yang optimum perlu diketahui. Pada penelitian ini liposom diformulasi dengan jumlah asam oleat yang berbeda-beda, kemudian diekstruksi sebanyak lima dan sepuluh siklus. Berdasarkan evaluasi diperoleh liposom dengan ukuran diameter partikel rata-rata terkecil sebesar 154,5 nm, sedangkan untuk efisiensi penjerapan diperoleh efiesiensi penjerapan terbesar yaitu 78,53%. Penambahan asam oleat dapat menyebabkan efisiensi penjerapan yang diperoleh semakin berkurang dan ukuran diameter rata-rata liposom setelah ekstruksi semakin besar. Sedangkan penambahan siklus ekstruksi dapat menyebabkan ukuran liposom semakin kecil, namun efisiensi penjerapan yang diperoleh semakin sedikit.

---

ABSTRACTLiposome is one product of drug delivery systems development which has been researched for drugs, proteins, and other molecules carrier such as DNA. Spiramycin is one of peptide-based antibiotics which potentially can be entrapped by liposome. The most common method to make liposome is thin layer hydration method. This method produces liposome in various size and relatively big (Multilamellar Vesicles), so it is needed to reduce liposome size. Invention of extrusion method can be used to reduce liposome size. So, extrusion frequency which product liposome in optimum size and entrapment efficiency is need to be known. In this research, liposome was formulated with different amount of oleic acid then it was extruded in five and ten cycles. Based on evaluation, the smallest mean diameter of liposome is 154.5 nm and the highest entrapment efficiency is 78.53%. By adding oleic acid, the entrapment efficiency became less and mean diameter of extruded liposome is getting bigger. On the other hand, addition of extrusion cycle make the size of liposome is smaller than liposome before extrusion, while the entrapment efficiency become less. "

"Liposom merupakan sistem penghantaran obat nanopartikel berbasis lipid yang bersifat biokompatibel dengan berbagai obat, peptida, protein, dan plasmid DNA. Dalam menghasilkan liposom yang berukuran 0,1-1 μm diperlukan metode yang tepat sesuai karakteristik yang diinginkan. Metode ekstrusi secara bertingkat akan mengecilkan ukuran partikel liposom dengan hasil yang lebih homogen. Penelitian ini dilakukan untuk membuat dan mengkarakterisasi liposom spiramisin yang ditambahkan asam palmitat dan diperkecil ukurannya dengan ekstrusi bertingkat. Liposom dibuat dengan metode hidrasi lapis tipis dan dilanjutkan dengan ekstrusi bertingkat melalui membran polikarbonat 0,4 μm dan 0,2 μm. Penggunaan asam palmitat pada formulasi liposom diharapkan dapat menambahkan sifat fleksibilitas saat liposom diekstrusi melalui membran berpori. Pada penelitian ini digunakan spiramisin untuk mempelajari kemampuan penjerapan liposom. Berdasarkan evaluasi diperoleh liposom multilamela dengan efisiensi penjerapan yang menurun setelah diekstrusi yaitu 87,98 ± 0,73%, 48,15 ± 4,01%, dan 28,35 ± 1,18%. Hasil ekstrusi juga menunjukkan ukuran diameter partikel rata-rata yang menurun sebesar 536, 408, dan 403 nm. Hasil analisa termal menunjukkan asam palmitat sedikit meningkatkan sifat rigiditas dari liposom sehingga mampu menaikkan kemampuan penjerapan liposom spiramisin

---

Liposomes as drug delivery system are lipid-based nanoparticles that are biocompatible with various drugs, peptides, proteins, and plasmic DNA. The appropriate methods are needed in producing liposomes which the size is 0.1 up to 1 μm according to the desired characteristics. The sequential extrusion is a method that is able to shrink the particle size of liposome with a more homogeneous results. The aim of this study is to make and characterize a liposome that entrap spiramycin in addition of palmitic acid which is reduction of particle size with sequential extrusion method. Liposomes were prepared by thin-layer hydration followed by sequential extrusion through a polycarbonate membrane 0.4 μm and 0.2 μm. Palmitic acid in liposome formulations are expected to add flexibility properties as liposomes extruded through a porous membrane. In this study spiramycin used to study the entrapment ability of liposomes. Based on the evaluation, multilamela liposomes was obtained and the entrapment efficiency were 87.98 ± 0.73% with decreased after extruded, 48.15 ± 4.01%, and 28.35 ± 1.18%, respectively. Extrusion also indicate the average of particle size is decreased by 536, 408, and 403 nm. Thermal analysis results showed palmitic acid slightly increases the rigidity properties of the liposomes so that can increase the ability of entrapment."

"Liposom adalah pembawa obat (drug carrier), yaitu sediaan yang berfungsi mempermudah obat mencapai reseptor sasaran pada suatu organ atau sel. Kombinasi beberapa lipid dapat digunakan untuk menambah kestabilan liposom, salah satunya adalah liposom formulasi baru yang dibuat dari kombinasi lesitin kuning telur (Eggyolk Phosphatidyl Choline / EPC) dan Tetraeter Lipid (TEL) 2,5 mol% dari Thermoplasma acidophilum yang kemudian dinamakan sebagai liposom EPC-TEL 2,5. Sebagai pembawa obat, liposom harus stabil secara fisik, kimia maupun biologi agar dapat mengantarkan obat sampai ke sasaran. Stabilitas liposom secara kimia dibuktikan dengan melakukan pemaparan garam-garam fisiologis yang merupakan komponen utama dalam tubuh, seperti Na+, Ca2+, dan Cl- dengan parameter stabilitas berupa tidak adanya pertambahan diameter liposom. Tujuan penelitian ini adalah membandingkan diameter liposom EPC-TEL 2,5 setelah terpapar larutan NaCl dan CaCl2 150 mOsmol pH 5 selama 90 hari pada suhu 4o C. Dalam penelitian ini akan dilakukan pengukuran menggunakan program komputer Image Pro Plus terhadap diameter liposom EPC-TEL 2,5 hasil sonikasi dalam foto-foto yang diambil pada hari ke-1 dan hari ke-90 penyimpanan. Hasil uji menunjukkan bahwa terdapat perbedaan bermakna antara diameter liposom pada hari ke-1 dan hari ke-90 penyimpanan dalam larutan NaCl 150 mOsmol pH 5 (p=0,003), ataupun dalam larutan CaCl2 150 mOsmol pH 5 (p=0,000). Namun, tidak terdapat perbedaan bermakna pada diameter liposom hari ke-90 antara penyimpanan dalam larutan NaCl dengan larutan CaCl2 150 mOsmol pH 5 (p=0,967).

---

Liposome is a drug carrier, which is used to facilitate drug to reach organ or cell target,. Liposome can be made from many kinds of lipid. One of the lipid combinations which can be used to increase liposome?s stability is a new liposome formulation made from lecithin or Egg yolk Phosphatidyl Choline (EPC) and 2,5 mol% Tetraether Lipid (TEL) from Thermoplasma acidophilum, named liposome EPC-TEL 2,5. As a drug carrier, liposome must have physical, chemical, and biological stability. Chemical stability can be proved by exposing liposome to physiological salts which are the main components in the body, such as Na+, Ca2+ dan Cl-. The stability parameter is the absence of increase in liposome diameter measured with Image Pro Plus. The objective of this study is to compare the effect of solution of NaCl and CaCl2 150 mOsmol at the pH 5 on Liposom EPC-TEL 2,5 after Sonication during 90 days storage at temperature of 4o C. In this study, we measured the diameter of liposomes EPC-TEL 2,5 with sonication in photos taken in the first and the 90th day of storage using a computer programme, named Image Pro Plus. The results of these tests showed that there were significant differences of diameter of liposomes in the first and 90th day of storage in solution of NaCl (p=0,003) and CaCl2 150 mOsmol at pH 5 (p=0,000). On the other side, there was no significant difference of diameter of liposomes after exposed to solution of NaCl compared to CaCl2 150 mOsmol at pH 5 in the 90th day (p=0,967)."