Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Kitosan adalah polimer alam yang bersifat nontoksik dan biokompatibel, namun karena dapat rusak dalam suasana asam maka dibuat sintesa derivat kitosan yaitu N-(2-karboksibenzil) kitosan. Kitosan direaksikan dengan 2-karboksibenzaldehid, kemudian hasil yang diperoleh yaitu N-(2-karboksibenzil)kitosan diuji gugus fungsinya menggunakan FTIR dan ditentukan juga derajat subtitusinya secara potensiometri. Pada penelitian ini N-(2-karboksibenzil)kitosan digunakan sebagai matriks sediaan lepas lambat dengan teofilin sebagai model obat. Berdasarkan evaluasi FTIR diperoleh gugus fungsi C=O karboksilat pada 1750 cm-1, C-N pada 1100 cm-1 dan 1650 cm-1 dengan derajat substitusi sebesar 2,083 mmol/gram. Dari hasil uji disolusi tablet teofilin diketahui bahwa N-(2-karboksibenzil) kitosan memiliki kemampuan sebagai matriks dalam sistem penghantaran sediaan obat lepas lambat."

"ABSTRAK Kitosan merupakan polimer alam yang hanya larut pada suasana asam encer sehingga tidak dapat digunakan sebagai penyalut enterik. Salah satu turunan kitosan, N-(2-karboksibenzil)kitosan (KBKS), telah disintesis dengan tujuan memperoleh polimer yang larut dalam suasana basa namun tidak larut dalam suasana asam. Struktur kimia KBKS_ dikarakterisasi dengan spektroskopiinframerah dan UV-Vis. Derajat substitusi KBKS ditentukan dengan titrimetri. Berdasarkan hasil kelarutannya, KBKS memiliki kelarutan yang berbeda dalam larutan berbagai pH. KBKS dapat larut dalam larutan pH 1,2 dan larutan pH =9,sedangkan kitosan hanya dapat larut pada pH <3. KBKS kemudian diaplikasikan sebagai bahan penyalut sediaan enterik dengan menggunakan teofilin sebagai model obat. Uji pelepasan teofilin in vitro menunjukkan bahwa obat masih dapat lepas dalam suasana asam sehingga hasil modifikasi kimia yang telah dilakukan telah berhasil meningkatkan kelarutan kitosan, namun belum dapat dijadikan sebagai bahan penyalut sediaan enterik.ABSTRACTChitosan is a natural polymer that soluble only in dilute acid. Therefore, it can not use as an enteric coating. A chitosan derivative, N-(2 carboxybenzyl)chitosan (CBCS), was synthesized to get an alkaline soluble polymer but insoluble in acidic solution. The chemical structure of CBCS was characterized by FTIR and UV spectroscopies. The degree of substitution was determined by titrimetry. In different pH solutions, solubility of CBCS was different. CBCS was soluble in solution at pH 1,2 and pH 29. On the other hand, chitosan was only soluble at pH<3. CBCS was used as enteric coating with theophylline as model drug. Release profile of theophylline was studied under both simulated gastric and intestinal pH conditions. Result indicated that CBCS was not suitable to be a potential enteric coating material although the solubility of chitosan was increase."

"ABSTRAKKitosan adalah polimer alam yang bersifat nontoksik dan biokompatibel, namun karena dapat larut dalam suasana asam maka dibuat sintesa derivat kitosan yaitu kitosan ftalat. Kitosan direaksikan dengan ftalat anhidrida, kemudian hasil yang diperoleh yaitu kitosan ftalat diuji gugus fungsinya menggunakan FTIR dan ditentukan juga derajat subtitusinya secara spektofotometri UV-Vis. Pada penelitian ini kitosan ftalat digunakan sebagai matriks sediaan lepas lambatdengan teofilin sebagai model obat. Berdasarkan evaluasi FTIR, diperoleh gugus amida pada 1660-1670 cm’, gugus aromatis pada 1580 cm dengan derajat subtitusi sebesar 8,94%. Daci hasil uji disolusi tablet teofilin diketahui bahwa kitosan ftalat memiliki kemampuan sebagai matriks dalam sistem penghantaran sediaan obat lepas lambatABSTRACTChitosan is a natural polymer that is nontoxic and biocompatible, but because it can dissolve in an acid environment, so synthesis of chitosan derivates namely chitosan phthalate is made. Chitosan reacted with phthalate anhydride, then the result is chitosan phthalate was tested using FTIR and degree of subtitution of phthalate group was determined by spectrophotometry UV-Vis. In this study, chitosan phthalate used as a matrix of sustained release dossage form with theophylline as a model of drug. Based on rue evaluation obtained amida group at 1660-1670 cm", aromatic group at 1580 cm’ with degree of subtitution 8,94%. From the dissolution of theophylline tablets, it is known that chitosan phthalate has an ability as a matrix of sustained release drug delivery system"

"Chitosan is a natural cationic polymer that is non toxic,biodegradabel and biocompatibel. This polymer is also able to formhydrogel in aqueous medium but is only soluble in acidic medium and isnot soluble in basic medium. Therefore why chitosan is not suitable as amatrix for sustained release dosage form. Chitosan can be modifiedphisically and chemically to obtain its optimum useful as a matrix forsustained release. It is preassumed that cationic properties of chitosan canform a polyelectrolyte complex with other anionic polymers.The aim of this study was to make polyelectrolyte complex ofchitosan – sodium carboxymethylcellulose as tablet matrix for prolongeddrug release system with atenolol as drug model.The polyelectrolyte was made by mixing 4% w/v chitosan solution inacetic acid 1% and 4% sodium carboxymethylcellulose solution, with mixing speed is 5000 rpm for 15 minuted, centrifuge (15.000 rpm, 15minuted) and then dried (50oC, 24 hours), grinded and sieved with 100mesh sieving analyzer. Then It was evaluated using FTIRspectrophotometer, SEM analyser, DSC analyser, swelling index anddissolution test.The results showed that the characteristic of chitosan – sodiumcarboxymethil cellulose polyelectrolyte complex change physically andchemically compared to chitosan and sodium carboxymethylcellulose. Theswelling index of chitosan – sodium carboxymethylcellulose polyelectrolytecomplex was better than chitosan.Futher study was subjected to obtain optimum chitosan – sodiumcarboxymethylcellulose polyelectrolyte complex concentration as a matrixof sustained release dosage form. The study was done by making four (4)tablet formulas with the chitosan – sodium carboxymethylcellulosepolyelectrolyte complex matrix concentration 40%, 50%, 60% and 70%.The method of tablet preparation is wet granulation. The effect of variousformulation process veriables, such as pollyelectrolyte complex content,harness of tablet and drug release from these tablet was examined. Drugrelease studies were conducted in 37oC hydrochloric acid solution pH 1,2(2 hours) and buffer phosphat pH 7,4 (6 hours), with UVspectrophotometer.Dissolution profiles showed that higher concentration matrix causedmore prolonged atenolol release. The mechanisms released werediffusional and erosional. The 70% matrix polyelectrolyte chitosan sodium carboxymethylcellulose concentration released atenolol 49,21% in8 hours, so it could prolong atenolol release for 16 hours"

"Pada penelitian ini telah dilakukan sintesis dan karakterisasi kitosan-N-asetil sistein dari kitosan dengan N-asetil sistein. Kitosan merupakan polimer alam yang biokompatibel dan hanya larut dalam suasana asam. Derajat modifikasi konjugat kitosan-N-asetil sistein ditunjukkan dengan jumlah gugus tiol total yang terbentuk. Kitosan-N-asetil sistein yang diperoleh digunakan sebagai polimer penyalut pada sediaan tablet salut lapis tipis dengan konsentrasi 0,92% dan 1,5% dengan menggunakan ranitidin sebagai model obat. Hasil sintesis menunjukkan bahwa jumlah gugus tiol bebas dan gugus tiol total berturut-turut adalah 721,22 ± 16,31μmol dan 850,95 ± 29,25 μmol per gram polimer. Kitosan-N-asetil sistein dapat larut dalam medium berair pH 1,2 - pH 9; dan tidak larut pada pH 11 - pH 14. Kitosan-N-asetil sistein dengan konsentrasi 0,92% dapat digunakan sebagai polimer penyalut pada sediaan tablet salut lapis tipis yang mengandung ranitidin.

---

In this research, chitosan-N-acetyl cysteine was shynthesized from chitosan, a natural and biodegradable polymer, with N-acetyl cysteine; and then the obtained chitosan-N-acetyl cysteine was characterized. The modification degree of chitosan-N-acetyl cysteine conjugate was shown by the amount of the formed total thiol groups. The obtained chitosan-N-acetyl cysteine was applied as the coating polymer on concentration of 0,92 and 1,5 % w/v for film coated-tablet containing ranitidine as the drug model.

The results showed that the amount of the free thiol groups and the total thiol groups of the obtained chitosan-N-acetyl cysteine were 721,22 ± 16,31 and 850,95 ± 29,25 μmol per gram polymer respectively. Moreover, the obtained chitosan-N-acetyl cystein could be dissolved in aqueous medium pH 1.2 - pH 9, where as not dissolved in pH 11 - pH 14. Furthermore, the results from the formulation study showed that the obtained chitosan-N-acetyl cysteine on concentration 0,92% is able to use as coating polymer on the film coated-tablet containing ranitidine."

"Kitosan merupakan polimer alam yang digunakan secara luas dalam bidang farmasi. Hal tersebut didukung oleh karakteristik unggul yang dimiliki oleh kitosan, seperti biodegradabel, biokompatibel, dan tidak toksik. Namun, pemanfaatan kitosan seringkali dibatasi oleh kelarutannya. Kitosan larut dalam medium dengan pH < 6,5, tetapi tidak larut dalam pelarut organik, pelarut yang bersifat alkali, maupun pelarut netral. Oleh karena itu, dilakukan modifikasi terhadap kitosan melalui penambahan anhidrida suksinat dalam pelarut piridin untuk memperluas kelarutan polimer tersebut. Derajat substitusi kitosan suksinat ditentukan dengan metode titrasi asam basa. Derajat substitusi yang diperoleh yaitu 1,97 mol/g. Kitosan suksinat yang dihasilkan menunjukkan perubahan sifat fungsional dibandingkan kitosan, yaitu dapat larut dalam medium dengan pH >6,8. Kitosan suksinat tersebut digunakan sebagai polimer pembentuk matriks pada granul. Pembuatan granul menggunakan metode granulasi basah dengan natrium diklofenak sebagai model obat. Granul hasil formulasi memiliki daya mukoadhesif terhadap mukosa usus tikus. Hasil uji pelepasan obat secara in vitro menunjukkan bahwa granul kitosan suksinat dapat mengurangi pelepasan obat dalam medium HCl pH 1,2. Di samping itu, granul kitosan suksinat dapat memperlambat pelepasan obat dalam medium dapar fosfat pH 7,4 hingga 32 jam untuk formula yang mengandung polimer sebanyak 12 kali zat aktif, dengan kinetika pelepasan obat mengikuti persamaan orde nol. Oleh karena itu, granul kitosan suksinat dapat diaplikasikan sebagai sediaan lepas lambat mukoadhesif.

---

Chitosan is a potential polymer in pharmaceutical field due to the characteristics which are biodegradable, biocompatible, and non toxic. However, chitosan has solubility problem. Chitosan is soluble in acidic solutions where the pH is < 6.5, but it is insoluble in organic, neutral, and alkaline solvents. Hence, chitosan was modified by introducing succinyl groups to chitosan?s amine moieties by using succinic anhydride in organic solvent to expand the solubility. The resulting chitosan succinate was characterized with neutralization titration to determine the degree of substitution. As result, the degree of substitution of chitosan succinate was 1.97 mol/g. The resulting chitosan succinate showed different functional characteristic compared to chitosan. Chitosan succinate could dissolved in solutions, which pH were above 6.8. Furthermore, chitosan succinate was prepared as matrix in granule by wet granulation method. In this research, sodium diclofenac was used as a model drug. Good mucoadhesive properties on rat small intestine were obtained from the granule. The in vitro release study was carried out. Drug release from granule decreased in HCl solution (pH : 1,2). Granule, which contained chitosan succinate twelve-fold of drug, could retain drug release up to 32 hours in phosphate buffer (pH : 7,4). This result showed that this formulation has the best characteristic as sustained release dosage form due to its zero order kinetics. This study suggested that granule could be applied as mucoadhesive sustained release dosage form."

"ABSTRAKKitosan merupakan polimer alam yang bersifat kationik. Sifat kationik tersebut membuat kitosan dapat berinteraksi dengan senyawa anionik membentuk ikatan taut silang. Dalam penelitian ini, natrium tripolifosfat digunakan sebagai agen penaut silang. Tujuan penelitian ini adalah membuat dan mengkarakterisasi kitosan-tripolifosfat sebagai eksipien dalam sediaan farmasi. Larutan kitosan 3% dan larutan natrium tripolifosfat 0,145% dicampur dengan perbandingan 5:1. Eksipien hasil taut-silang dikarakterisasi secara fisik, kimia dan fungsional, meliputi bentuk dan morfologi, distribusi ukuran partikel, susut pengeringan, pola diffraksi sinar-X, sifat termal, higroskopisitas, derajat keasaman (pH), sisa pemijaran, derajat substitusi, analisis gugus fungsi, viskositas dan rheologi, kompresibilitas, laju alir dan sudut reposa, kekuatan gel, uji sineresis, indeks mengembang, sifat elongasi, tensile strength, dan Young?s modulus. Hasil karakterisasi kitosan-tripolifosfat menunjukkan adanya peningkatan fungsionalitas kitosan sehingga kitosan-tripolifosfat dapat dijadikan sebagai eksipien dalam sediaan farmasi.

---

ABSTRACTChitosan is a cationic natural polymer. Cationic nature makes chitosan can interact with anionic compounds to form crosslink bond. In this study, sodium tripolyphosphate used as crosslink agent. This study aims to create and characterize chitosan-tripolyphosphate as a pharmaceutical excipient. 3% chitosan solution and 0,145% sodium tripolyphosphate mixed with ratio of 5:1. Excipient results were characterized physically, chemically and functionally, including the shape and morphology, particle size distribution, moisture content, X-ray diffraction patterns, thermal properties, hygroscopicity, the degree of acidity (pH), total ash, the degree of substitution, functional group analysis, flow rate and angle of repose, compressibility, viscosity and rheological, swelling index, gel strength, syneresis test, elongation properties, tensile strength and Young?s modulus. Characterization of chitosan-tripolyphosphate results showed an increase in functionality so that the chitosan-tripolyphosphate can be used as excipient in pharmaceutical dosage forms. "

"ABSTRAKKitosan merupakan polimer alam yang potensial untuk digunakan sebagai eksipien farmasi karena sifatnya yang biodegradabel dan tidak toksik. Penggunaan kitosan sebagai pembawa obat terbatas karena sifat kelarutannya yang hanya larut dalam asam. Untuk meningkatkan kelarutannya, dalam penelitian ini dilakukan modifikasi kimia terhadap kitosan menggunakan anhidrida suksinat. Kitosan suksinat yang diperoleh digunakan sebagai matriks pada sediaan tablet enterik dengan menggunakan natrium diklofenak sebagai model obat. Derajat substitusi kitosan suksinat yang diperoleh sebesar 3,65 mol/gram. Kitosan suksinat dapat larut dalam medium basa (pH ≥6,8) sehingga terbukti bahwa sintesis yang dilakukan memperluas kelarutan kitosan. Formulasi tablet natrium diklofenak dengan matriks kombinasi kitosan suksinat dan HPMCP (3,5 : 1) serta perbandingan jumlah zat aktif dengan polimer = 1:3, memenuhi persyaratan tablet enterik dan dapat digunakan untuk sediaan lepas lambat selama 32 jam.

---

ABSTRACTChitosan is a potential natural polymer for application as a pharmaceutical excipient due to its biodegradable and not toxic characteristics. However, the use of chitosan as drug carriers is limited due to its solubility properties. In this study, chitosan succinate (CS) was synthesized from chitosan using succinic anhydride to improve the solubility. Then, CS was used as matrix in enteric tablet using diclofenac sodium as a model drug. The degree of substitution of CS was 3,65 mol / gram. The solubility study showed that CS could be dissolved in alkaline medium (pH ≥ 6,8). So, these study revealed that CS could increase the solubility of chitosan. The in vitro release study showed that the enteric tablet of F5 formulation could retarded drug release up to 32 hours. The enteric tablet of F5 was formulated using CS: HPMCP (3,5:1) matrix, which was 3 fold amount of drug. The result suggested that the formula have the potential to be applied as enteric and sustained release tablet. "

"Tablet lepas lambat merupakan tablet yang didesain untuk dapat melepaskan zat aktif secara perlahan di dalam tubuh. Penelitian ini bertujuan untuk membuat dan mengkarakterisasi eksipien protein kedelai tersuksinilasi yang digunakan sebagai matriks dalam formulasi tablet lepas lambat dengan propranolol hidroklorida sebagai model obat. Konsentrat protein kedelai suksinat (PKS 1) diperoleh melaui cara esterifikasi konsentrat protein kedelai (PK) dengan anhidrida suksinat 100% b/b pada kondisi basa. PK dan PKS 1 dikarakterisasi secara fisik, kimia dan fungsional, kemudian diformulasikan menjadi matriks tablet lepas lambat dengan metode granulasi basah. Tablet lepas lambat yang dihasilkan dievaluasi dan dipelajari profil pelepasan obatnya. Hasil penelitian menunjukkan pita serapan pada bilangan gelombang 1653,05 cm-1; 1697,41 cm-1; 2359,02 cm-1 dan derajat substitusi PKS 1 sebesar 35,74 ± 0,38%. Eksipien tersebut menunjukkan kemampuan mengembang yang baik sebesar 35,38 ± 2,08% dalam HCl pH 1,2 dan 66,36 ± 2,12% dalam dapar fosfat pH 7,5. Profil pelepasan propranolol hidroklorida dari tablet lepas lambat yang mengandung PKS 1 sebagai pembentuk matriks (F1, F2, dan F3) menunjukkan profil pelepasan obat yang mengikuti persamaan Higuchi. Dari penelitian ini, dapat disimpulkan bahwa PKS 1 dapat digunakan sebagai eksipien pembentuk matriks pada tablet lepas lambat dan dapat digunakan untuk pemakaian 24 jam.

---

Sustained release tablet is solid oral dosage form which is designed to release drugs slowly in the body. This research was conducted to produce and characterize the succinylated excipient of soybean protein as matrix for sustained release tablet formulation with propranolol hydrochloride as model drug. Soybean protein succinate (SPS 1) was obtained by esterification of soybean protein (SP) with anhydride succinic 100% b/b in alkaline solution. SP and SPS 1 were characterized physically, chemically, and functionally, then were formulated as matrix in sustained release tablet by wet granulation method. Furthermore, the sustained release tablets were evaluated and the drug release profiles were studied.

Characterization of excipient results showed a peak at the wave number 1653,05 cm-1; 1697,41 cm-1; 2359,02 cm-1 and substitution degree of PKS 1 is 35,74 ± 0,38%. That modified excipient show good swelling capability that are 35,38 ± 2,08% in medium HCl pH 1,2 and 66,36 ± 2,12% in medium buffer phosphate pH 7,5. Drug released profil of Propranolol hydrochloride from sustained release tablet which contain PKS 1 as matrices (F1, F2, and F3) showed Higuchi drug release kinetics. This study suggested that the PKS 1 can be applied as matrix for sustained release tablets and extend drug release up to 24 hours."

"Kitosan, polimer alam yang berasal dari deasetilasi kitin adalah polimer yang memiliki sifat mukoadhesif yang baik, namun kelarutannya terbatas hanya dalam asam. Salah satu derivat kitosan, yaitu kitosan suksinat (KS) telah berhasil disintesis dengan tujuan meningkatkan kelarutan dan adhesifitasnya dalam suasana basa. KS hasil sintesis dikarakterisasi antara lain spektrum serapan inframerahnya, derajat substitusi dan kelarutannya dalam medium berbagai pH. KS kemudian digunakan sebagai polimer dalam sediaan mikrosfer mukoadhesif yang dibuat dengan teknik semprot kering. Mikrosfer yang diperoleh dari teknik semprot kering kemudian dievaluasi daya adhesifitasnya, ukuran partikel, bentuk permukaan, juga kemampuan penahanan obat secara in vitro. Dari hasil penelitian derajat substitusi sebesar 1,97 mol/gram, dan kelarutannya meningkat dalam suasana basa pH > 6,8. Saat digunakan sebagai polimer dalam sediaan mikrosfer mukoadhesif, substitusi gugus suksinil pada kitosan tidak menghilangkan sifat adhesifitas dari kitosan. Ukuran mikrosfer yang dihasilkan berkisar antara 15-26 µm dengan permukaan halus dan memiliki bagian yang mencekung pada sisinya. KS dalam mikrosfer dapat mengurangi pelepasan obat dalam susana asam, namun jumlah yang terlepas dalam suasana basa mencapai > 90% pada akhir jam ke-8. Hal ini menunjukkan bahwa KS hasil sintesis telah berhasil meningkatkan kelarutan kitosan dalam suasana basa, dan dapat digunakan sebagai polimer dalam sediaan mikrosfer mukadhesif.

---

Chitosan, a natural polymer which originated from a deacetylation of Chitin is a polymer. Chitosan has a good mucoadhesive character but it has limited solubility where its only soluble in acidic solution. One of the derivate, Chitosan Succinate (CS), has successfuly been synthesized in order to increase the solubility and to achieve the adhesive properties of chitosan in alkaline situation. The synthesized CS, was characterized chemically by determine its FT-IR spectra, the substitution degrees and by comparing its solubility in mediums with variety of pH. Thereafter, the CS was produced in mucoadhesive microsphere using spray dry technique. Thereafter, the obtained microsphere was evaluated by the adhesive properties, size of the particle, the form of the surface, and also the ability to hold drug release in vitro.

From the result of the research, the substitution degrees is 1,97 mol/gram, and the solubility increased in a alkaline situation with pH > 6.8. When it is used as a polymer in mucoadhesive microsphere, substitution of succinyl group in the chitosan didn't eliminate the adhesive character from the chitosan. The size of the microsphere achieved was approximately between 15-26 µm with smooth surfaces and concave parts on its side. CS microsphere can decrease the release of drug in acidic situation, but the amount that is released in alkalinesituation can go up to > 90% within 8 hour. This study showed that the sinthesized CS has succeeded in increasing the solubility of chitosan in alkaline situation, and can be used as polymer in mucoadhesive microsphere. "