Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"ABSTRAKSambiloto atau Andrographis paniculata adalah tumbuhan obat yang telah diketahui mengandung senyawa andrografolid dan neoandrografolid. Kedua senyawa ini mempunyai bentuk kerangka struktur yang sama dengan senyawa pinusolid dan asam pinusolidat yang merupakan senyawa hasil isolasi dari tumbuhan Biota orientalis yang mempunyai aktivitas sebagai "platelet anti-aggregating". Pendekatan kemiripan struktur ini dipakai sebagai dasar hipotesis ditemukannya senyawa yang berkhasiat sebagai "platelet anti-aggregating". Tujuan pokok penelitian adalah modifikasi struktur dari tipe senyawa andrografolid ke arah senyawa yang mempunyai aktivitas platelet antiaggregating lantikoagulan yang tinggi. Untuk pembuktian hipotesis dilakukan serangkaian tahapan kerja yaitu isolasilekstraksi, uji fitokimia, pemumian, analisis spektroskopi, transformasi molekul, uji toksisitas, dan uji aktivitas. Kegunaan dari penelitian dapat memberikan informasi tentang arti dan manfaat tumbuhan berkhasiat obat serta memperluas pengetahuan tentang hubungan struktur dan aktivitas sehingga dapat ditemukan senyawa unggulan yang mempunyai aktivitas tinggi sebagai platelet anti-aggregating lantikoagulan. Metoda yang dipakai pada penelitian ini adalah metoda eksperimental in-vitro dilaboratorium."

"Telah dilakukan penelitian uji aktivitas antikoagulan dari isolat dan ekstrak daun sambiloto (Andrographis paniculata). Komponen utama tanaman ini telah berhasil diisolasi dengan gabungan cara perkolasi dengan pelarut metanol dan eter, teknik kromatografi dan kristalisasi. Isolat yang diperoleh berupa kristal putih dengan titik leleh 129,6-131°C. Analisis dengan FT-IR dan GC-MS serta membandingkan pola fragmentasi dengan pustaka data base alat tersebut menunjukkan bahwa kristal ini adalah Andrografolid. Senyawa ini mempunyai kerangka struktur yang sama dengan senyawa pinusolid dan asam pinusolidat yang diketahui mempunyai aktivitas antikoagulan. Berdasarkan pendekatan kemiripan struktur tersebut, maka diharapkan bahwa tipe senyawa andrografolid baik natural maupun modifikasinya akan mempunyai keaktivan yang sama.Penjajagan uji LD-50 senyawa andrografolid dengan dosis 0,8 mg/10 g bb. Mencit tidak menunjukkan sifat toksis. Berdasarkan Handa & Sharma diketahui bahwa LD-50 senyawa ini adalah 114,6 mg/10 bb dan dikelompokkan sebagai bahan yang Practically Non Toxic (PNT).Uji aktivitas antikoagulan dilakukan secara in-vitro menggunakan tikus putih strain Spraque Dawley dengan rancangan acak lengkap 6 kali perlakukan dengan 5 kali pengulangan. Masing-masing kelompok diperlakukan secara acak dengan 0,5 ml/100 g bb. akuades; 60 U/100g bb heparin; 5 mg da 10 mg/100 g bb. andrografolid; serta 42,5 mg dan 85 mg/100g bb ekstraks metanol atau eter, dimana jumlah volume pemberiannya adalah 0,5 ml/100 g bb. Sampel darah tikus diambil setelah 2 atau 4 jam perlakuan, selanjutnya ditentukan waktu bekunya.Data pengamatan masing-masing kelompok selanjutnya diuji dengan ANOVA satu arah yang menunjukkan adanya perbedaan antar perlakuan kecuali untuk kelompok perlakuan ekstraks eter selama 2 jam. Analisis lebih lanjut dengan Perbandingan Ganda menunjukkan bahwa perbedaan terjadi antara heparin dengan perlakuan lain tetapi tidak terdapat perbedaan yang nyata antar perlakuan lain. Uji lebih lanjut dengan ANOVA dengan tidak memperhatikan perlakuan heparin menunjukkan adanya beda nyata terhadap perbedaan waktu untuk ekstraks metanol. Hal ini menunjukkan bahwa kemungkinan ada komponen aktif lain yang terdapat pada ekstraks tersebut.Uji selanjutnya untuk tahap penelitian II terhadap neo-andrografolid, maupun senyawa hasil transformasi andrografolid akan memungkinkan didapatkannya senyawa yang mempunyai aktivitas antikoagulan yang baik. Keberhasilan penelitian ini akan memberi arti yang penting tentang manfaat tumbuhan berkhasiat dari tanaman obat yang banyak terdapat di Indonesia."

"Telah dilakukan peneiitian uji aktivitas antiagrgasi trombosit dari andrografolid yang diisolasi dan daun sambiloto(Andrographis paniculata) serta produk transformasinya (oksidasi dan esterifikasi). isolasi komponen utama dengan gabungan cara maserasi, perkolasi, dan sokletasi dengan pelarut metanol dan dilanjutkan dengan teknik kromatografi dan kristalisasi diperoleh suatu kristal putih dengan titik leleh 129,6-131°C. Analisis dengan,FT-lR, 'H-NMR, i3C-NMR dan GC-MS menunjukkan bahwa kristal tersebut adalah senyawa Andrografolid. Rendemen isolasi andrografolid bergantung cara mengisolasinya, hasil yang diperoleh adalah sebanyak 0,56% (cara maserasi perkolasi) dan 0,78% (soksletasi). Transformasi dilakukan dengan cara mengoksidasi dengan pereaksi Jones serta esterifikasi langsung andrografolidnya. Esterifikasi tidak dilakukan terhadap produk oksidasinya karena hasil transformasi.pertama tersebut tidak cukup untuk ditransformasi kembali serta uji yang harus dilakukan. Oksidasi andrografolid dengan cara Jones menyebabkan gugus OH nya berubah menjadi keton untuk alkohol sekunder dan menjadi asam karboksilat untuk alkohol primer, namun tidak memecahkan cincin laktonnya. Studi kestabilan andrografolid sebagai komponen aktif bahan obat dilakukan terhadap perubahan temperatur maupun kondisi pH. Hasil analisis menunjukkan bahwa harga konstanta hidrolisis (k) meningkat dengan kenaikan temperatur dan pH. Uji toksdisitas menggunakan Brine Shrimp (Artemia Salina) diperoleh angka LD50 sebesar 161.62 ppm (andrografolid), LD50 sebesar 156.68 ppm (hasil oksidasi). Sedangkan untuk senyawa hasil esterifikasi LD50 yang diperoleh sebesar 23.17 ppm. Berdasarkan hasil uji toksisitas menunjukkan bahwa senyawa hasil esterifikasi (benzoilasi) mempunyai toksisitas yang paling tinggi. Uji aktivitas anti agregasi trombosit terhadap andrografolid dan senyawa hasil transformasinya menunjukkan adanya aktivitas yang meningkat dengan bertambahnya kadar yang ditambahkan, Harga konsentrasi inhibisi 50% (IC50) adalah : IC50 = 546,9 µM (andrografolid); 4960,8 µM (hasil oksidasi) dan 4429,1 pM (hasil esterifikasi). Namun demikian hasil uji menunjukkan bahwa variasi hasil yang diperoleh cukup tinggi baik antar pengulangan maupun antar sukarelawan (asal sampel darah) pada studi in-vitro. Demikian juga terjadi pada pengamatan studi in-vivo dengan kelinci, terutama karena kebutuhan darah uji yang cukup banyak. Hasil penelitian ini menunjukkan bahwa kemungkinan masih banyak potensi lain dari tanaman obat Indonesia selain digunakan sebagai jamu tradisionil saja. Dengan cara mengisolasi komponen aktif dan jika perlu mentransforrnasinya maka akan dapat diperoleh manfaat yang lebih baik sebagai sedian bahan obat alternatif atau bahkan obat modern."

"ABSTRAKTelah dilakukan penelitian uji aktivitas anti agregasi trombosit dari andrografolid yang diisolasi dari daun sambiloto (Andrographis paniculata) serta produk transformasinya (oksidasi dan esterifikasi). Isolasi komponen utama dengan gabungan cara maserasi, perkolasi, dan sokietasi dengan pelarut metanol dan dilanjutkan dengan teknik kromatografi dan kristalisasi diperoleh suatu kristal putih dengan titik leleh 129,6- 131°C. Analisis dengan FT-IR, 1H-NMR, 13C-NMR dan GC-MS menunjukkan bahwa kristal tersebut adalah senyawa Andrografolid. Rendemen isolasi andrografolid bergantung cara mengisolasinya, hasil yang diperoleh adalah sebanyak 0,56% (cara maserasi-perkolasi) dan 0,78% (sokletasi).Transformasi dilakukan dengan cara mengoksidasi dengan pereaksi Jones - serta esterifikasi langsung andrografolid nya. Esterifikasi tidak dilakukan terhadap produk oksidasinya karena hasil transformasi pertama tersebut tidak cukup untuk ditransformasi kembali serta untuk uji yang harus dilakukan. oksidasi andrografolid dengan cara Jones menyebabkan gugus OH nya berubah menjadi keton untuk alkohol sekunder dan menjadi asam karboksilat untuk alkohol primer. namun tidak memecahkan cincin laktonnya.Studi kestabilan andrografolid sebagai komponen aktif bahan obat dilakukan terhadap perubahan temperatur maupun kondisi pH. Hasil analisis menunjukkan bahwa harga konstanta hidrolisis (k) meningkat dengan kenaikan temperatur dan pH > 9,0.Uji toksdisitas menggunakan mencit dan Brine Shrimp (Artemia saliva) menunjukkan bahwa andrografolid termasuk senyawa yang tidak toksik. Berdasarkan uji larva tersebut diperoleh angka. LD50 sebesar 128,82 ppm (andrografolid), LD50 sebesar 165,96 ppm (hasil oksidasi). Sedangkan untuk senyawa hasil esterifikasi LD50 yang diperoleh sebesar 19,50 ppm. Batas toksis uji toksisitas menggunakan larva Artiva saliva adalah sebesar 30 ppm dengan demikian hanya senyawa hasil benzoilisasi yang dianggap toksis.Uji aktivitas anti agregasi trombosit terhadap andrografolid dan senyawa hasil transformasinya menunjukkan adanya aktivitas yang meningkat dengan bertambahnya kadar yang ditambahkan, Uji secara in vivo menggunakan kelinci percobaan memberikan IC50 = 55,36 mg/kg bb. Sedangkan uji in vitro menggunakan serum darah manusia (PRP : Platelet Rich Plasma) memberikan IC50 = 626,7 .tM (andrografolid); 4968,7 p.M (hasil oksidasi) dan 5180.9 µM (hasil esterifikasi). Namun demikian hasil uji menunjukkan bahwa variasi hasil cukup tinggi baik antar pengulangan maupun antar sukarelawan (asal sampel darah) pada studi in-vitro. Demikian juga pengamatan studi in-vivo dengan kelinci, terutama karena kebutuhan darah uji yang cukup banyak. Dengan uji ini ditunjukkan bahwa penambahan ADP yang optimal adalah 10 p.M.Hasil penelitian ini menunjukkan bahwa kemungkinan masih banyak potensi lain dari tanaman obat yang banyak terdapat di Indonesia tidak hanya digunakan sebagai jamu tradisional saja. Dengan cara mengisolasi komponen aktif dan jika perlu mentransformasinya maka akan dapat diperoleh manfaat yang lebih baik sebagai sedian bahan obat alternatif atau bahkan obat modern.

---

ABSTRACTAndrographolide is the mean compound of Andrographis paniculata Nees. It has a similar backbone structure to the pinusolide and pinusolidic acid isolated from Biota orientalis that reported has an antiplatelet aggregation activity. Adrographolide was isolated from the methanol fraction (0.78 % yield) and then identified spectrometrically by IR, NMR (H, '3C) and MS.Antiaggregation thrombotic activity study was observed either in-vitro or in-vivo assays according to the Born method. !n-vivo observation by using male rabbit, gave the optimum addition of ADP (as an aggregator) at 10 µL with the inhibitor concentration (lC50 ) = 55.36 mg/kg body weight. While the in-vitro observation was carried out in human PRP (platelet rich plasma) induced by ADP, that was added by various andrographolide concentration, ranging from 60 to 700 µM in veronal buffer : dimetylsulphoxide (9:1, v:v).The result showed that the increasing of andrographolide concentration induced significantly the increasing of the anti aggregating activity, by the IC50.626_7 µM; IC50 = 4968.7 p.M (oxidized product) and IC50 5180.9 µM. It is mean that andrographolide has a best capacity as an alternative antiaggregation thrombotic active compound. The toxicity of andrographolide was 4968,7 pM (oxidized product) dan 5180.9 pM (benzoilation product), observed according to the Meyer test."

"Pada penelitian ini, digunakan enzim lakase yang diisolasi dari jamur tiram putih (Pleurotus ostreatus). Reaksi kopling oksidatif dilakukan terhadap senyawa isolat Mesua kunstleri dalam medium bifasa (etil asetat : buffer fosfat = 4:1) dengan hidrokuinon sebagai mediator. Pemurnian produk reaksi dengan KLT preparatif menghasilkan suatu isolat yang selanjutnya diidentifikasi dengan menggunakan spektrofotometer UV-Vis, FT-IR dan LC-MS. Hasil analisis LC-MS menunjukkan telah terbentuk suatu senyawa baru yang diduga merupakan hasil penggabungan dari senyawa isolat Mesua kunstleri dengan nilai m/z = 803,549 pada waktu retensi 4,102- 4,269 menit. Hasil dari uji antioksidan dan alelopati menunjukkan bahwa senyawa produk reaksi memiliki aktivitas yang lebih rendah dibandingkan dengan senyawa isolat Mesua kunstleri, disebabkan struktur dari senyawa produk reaksi yang lebih sterik.

---

Enzyme laccase that isolated from white oyster mushroom (Pleurotus ostreatus) is used for oxidative coupling reaction from Mesua kunstleri's compound. The reaction was done using biphasic medium (ethyl acetate : phosphate buffer = 4:1) and used hydroquinone as mediator. Product of reaction was purified by TLC preparative and then identified by UV-Vis spectrophotometer, FT-IR and LC-MS. The LC-MS analysis showed the new compound from coupling reaction Mesua kunstleri’s compound with m/z value = 803,549 at retention time 4,102- 4,269 minutes. The product reaction showed lower activity in assay of antioxidant and allelopathy compared with origin Mesua kunstleri's compound, that presumed in relation with steric hindrance of phenolic functional groups."

"PendahuluanBanyak faktor yang dapat mempengaruhi kestabilan suatu zat antara lain adalah panas, cahaya, kelembaban, mikroorganisme dan lain-lain. Berdasarkan fenomena tersebut maka sebelum diuji aktivitas obat dari senyawa andrografolid maka perlu juga diuji kestabilannya. Berdasarkan fenomena tersebut maka sebagian peneiitian pada semester ini bertujuan untuk menguji kestabilan andrografolid pada berbagai temperatur dan pH.Studi yang dilakukan Byung Hoon Han (1996) mengungkapkan, ternyata andrografolid dan neoandrografolid mempunyai bentuk kerangka struktur yang mirip dengan senyawa pinusolid dan asam pinusolidat yang diisolasi dari Biota orientalis, tanaman obat tradisional Korea. Dikenal memiliki aktivitas anti agregasi trombosit, tumbuhan obat ini sering digunakan untuk pengobatan penyakit yang berhubungan dengan koagulasi darah.Agregasi trombosit adalah peristiwa melekatnya trombosit dengan trombosit lainnya. Zat yang rnerangsang trombosit untuk melekat satu lama lain disebut sebagai agregator, antara lain asam arakhidonat, adenosin 5'-difosfat (ADP), adrenalin, kolagen, dan ristosetin (Rowan, 1991). Pemeriksaan agregasi trombosit merupakan salah satu pemeriksaan yang dilakukan untuk menilai fungsi trombosit.Dewasa ini, obat modern yang banyak digunakan sebagai anti-agregasi trombosit adalah aspirin, sulfinpirazol dan dipiridamol. Tetapi, obat-obat modem tersebut biasanya memiliki kelemahan, karena pada umumnya mempunyai efek samping, seperti menyebabkan sakit kepala dan hipotensi. Sebab itu, diperlukan obat altematif, misalnya senyawa yang berasal dari tumbuhan berkhasiat obat yang mempunyai efek anti-agregasi trombosit.Salah satu senyawa dari tumbuhan obat yang dapat diharapkan memberikan efek anti-agregasi trombosit adalah andrografolid (dan neoandrografolid). Dengan pendekatan kemiripan bentuk kerangka struktur, senyawa aktif pada sambiloto ini dapat dimodifikasi menjadi senyawa yang strukturnya lebih mendekati senyawa pinusolid dan asam pinusolidat atau, secara umum, ke arah senyawa yang mempunyai aktivitas anti-agregasi trombosit yang tinggi."